Рейтинг: 4.1/5.0 (1585 проголосовавших)Категория: Инструкции
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
Фармакологическое действиеКардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Показания к применению препарата НЕБИЛЕТ®Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таблетки) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки в 1 прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Побочное действиеЧастота побочных эффектов: очень часто (> 10%), часто (> 1% и < 10%), нечасто (> 0.1% и < 1%), редко (> 0.01% и < 0.1%), очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.
Противопоказания к применению препарата НЕБИЛЕТ®С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Применение препарата НЕБИЛЕТ® при беременности и кормлении грудьюПри беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почекУ больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг в сутки.
Особые указанияОтмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Описание и инструкция к Мертенил таб п.о 5мг №30:
Инструкция по применению Мертенил
Купить в аптеке Мертенил таб п.о 5мг №30
Лекарственные формы
таблетки 5мг
Синонимы
Акорта
Крестор
Розарт
Розистарк
Розувастатин Канон
Розувастатин-СЗ
Розукард
Розулип
Роксера
Тевастор
Группа
Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Международное непатентованное название
Розувастатин
Состав
Активное вещество - розувастатин кальция.
Производители
Гедеон Рихтер-РУС (Россия)
Фармакологическое действие
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат - предшественник холестерина. Основной мишенью действия розуваста-тина является печень. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ). Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе и остается постоянным. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Биодоступность составляет примерно 20 %. Розува-статин накапливается в печени. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбуми-ном. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через ЖКТ (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т 1/2 ) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боли в животе. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, редко - миопатия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, полу-чавших розувастатин в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть временно приостановлена. Со стороны мочевыводящей системы: протеинурия, в основном канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у < 1 % пациентов, получающих 10-20 мг препарата. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования су-ществующего заболевания почек. Печеночные эффекты: дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Прочие: астенический синдром.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестериноснижающей те-рапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата, заболевания печени в ак-тивной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансами-наз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность и период лактации, препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозировка
Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием Хс, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов. Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.
Передозировка
Нет сведений.
Взаимодействие
Нет сведений.
Особые указания
До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение. С осторожностью. Наличие риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или се-мейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при исполь-зовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), алкогольная зависимость, возраст старше 70 лет, заболе-вания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые мета-болические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
С этим товаром также покупают
У данного товара отзывов покупателей нет.
Оставьте свой отзыв
Цель данного сайта исключительно информационная и ознакомительная, мы не пропагандируем и не предлагаем самолечение. Конечные цены, производитель, упаковщик и количество товаров в аптеках уточняйте непосредственно в наших аптеках.
Информация о товарах в аптеках Столичик на данном сайте не является конечной, может не соответсвовать показанной на сайте информации и может меняться без уведомления конечных пользователей данного ресурса.
Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется "Небиволол". Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать?
Что же это за препарат?"Небиволол" относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).
Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.
Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. "Небиволол Сандоз" является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.
Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?
ФармакокинетикаЛучше всего усваивается "Небиволол Сандоз". Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.
Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь "Небиволол Сандоз". Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.
Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма "Небиволол" может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.
В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).
Показания к применениюВ каких же случаях назначается "Небиволол", аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?
Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ ("Эналаприл", "Каптоприл"). Кроме того, "Небиволол" используют и при эндокринных гипертензиях.
Другим, не менее важным показанием к использованию "Небиволола", является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан "Небиволол". Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.
Входит "Небиволол" и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления.
Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.
ПротивопоказанияКогда же не стоит использовать "Небиволол"? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии.
В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца.
При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать "Небиволол". Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов.
Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья.
"Небиволол" противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью лекарства. При появлении первых признаков (слезотечение, затруднение дыхания) следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.
Побочные эффектыКак и любое лекарственное средство, "Небиволол" обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:
Со стороны нервной системы - головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.
Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками – дисбактериоза.
Сердечно-сосудистая система реагирует на введение "Небиволола" брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.
Побочное действие "Небиволола" может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.
В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек (отек Квинке). В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.
Особенности использования препаратаПрепарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней. В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.
В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается "Небиволол". Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.
Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.
Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.
Использование препарата беременнымиНазначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка.
Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.
За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Обязательно при использовании спинальной анестезии, предупредить анестезиолога о проводимом лечении адреноблокаторами.
Следует помнить, что на фоне использования препарата возможно развитие гипоксии плода. Тератогенное действие препарата не доказано, однако известны случаи такого влияния на плод.
Если все же беременной назначается "Небиволол", инструкция по применению предупреждает, что возможно искажение терапевтического действия препарата при назначении его с внутривенным введением магнезии.
Взаимодействие с препаратами других лекарственных группСовместное использование "Небиволола" и антиаритмиков 1 класса может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта. Возможно развитие АВ-блокады. Подобный эффект наблюдается, если одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов и "Небиволол Сандоз".
Инструкция по назначению препарата предупреждает, что при введении его внутривенно возможна остановка сердца (при условии, что лекарство вводится вместе с "Верапамилом"). В данном случае потребуется экстренная кардиоверсия с использованием электроимпульсной терапии.
Имеется значительный риск развития выраженной артериальной гипотензии при назначении препарата с "Нитроглицерином".
Одновременное назначение симпатомиметиков и "Небиволола" способствует угнетению действия последнего.
Совместное применение с препаратами для анестезии может привести к резкому падению артериального давления, что послужит показанием к проведению ИВЛ и использованию гипертензивных препаратов.
При назначении препарата с инсулином возможно развитие передозировки гормона и сокрытие клинических признаков гипогликемии.
Так в каких же дозах нужно использовать препарат, чтобы развился необходимый клинический эффект? Если используется "Небиволол Сандоз", инструкция по применению предлагает следующий вид дозирования.
Наиболее оптимальная доза для взрослого человека составляет 20 миллиграмм в сутки. Препарат применяется внутрь утром натощак. Максимальный эффект от используемой дозы развивается через одну-две недели от начала лечения. При необходимости суточное количество препарата можно увеличить до 10 миллиграмм. Для пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 5 миллиграмм, а оптимальная для лечения - 2,5 миллиграмма в сутки. Для беременных количество препарата подбирается согласно клиническим признакам и массе тела. Лучше всего использовать "Небиволол Сандоз" (5 мг) в таблетках.
При нарушении функции печени или почек лучше отказаться от использования "Небиволола" либо назначать его в минимальных дозировках.
При одновременном назначении симпатомиметиков и "Небиволола" возможно потенцирование эффекта, благодаря чему можно несколько уменьшить назначаемую дозу лекарственного средства.
Назначение препарата в меньших дозах не оказывает эффекта на организм. Возможно развитие толерантности рецепторов к препарату при длительном назначении малых доз лекарства.
Аналоги препаратаНе всегда в аптеках удается найти необходимый препарат, поэтому приходится прибегать к использованию аналогов. Благодаря расширению рынка медикаментов, найти похожие препараты не составляет труда. Какие же лекарства могут заменить "Небиволол"?
Аналоги (синонимы) данного препарата следующие:
Каждый из этих препаратов обладает своими положительными и отрицательными чертами. Некоторые из них усиливаются лучше, чем классический "Небиволол". Инструкция по применению каждого из них, однако, предупреждает и о большем количестве негативных эффектов. Поэтому определиться с вопросом, какой же препарат лучше, может помочь только квалифицированный и грамотный врач.
Не стоит самостоятельно применять данные средства, не проконсультировавшись предварительно с врачом, так как таким образом можно только значительно ухудшить свое состояние и нанести вред как своему здоровью, так и здоровью друзей и близких.
Отзывы о препаратахМногие пациенты активно хвалят на форумах такой препарат, как "Небиволол Сандоз". Отзывы о нем встречаются преимущественно положительные, так как данное лекарственное средство помогло излечиться или купировать симптомы заболевания большинству пациентов.
Несмотря на то количество побочных эффектов, которыми обладает препарат, его считают одним из основных в лечении повышенного давления и сердечной недостаточности.
Большим количеством положительных отзывов обладает и чистый "Небиволол". Аналоги препарата кому-то подходят больше, кому-то – меньше, вследствие чего мнения пациентов разнятся. Необходимо учитывать также и сопутствующую патологию, которая может значительно ухудшать действие препарата.
Обязательно стоит учитывать и возраст пациентов, применявших данное лекарство.
Из всех бетаадреноблокаторов, применяемых у кардиологических больных, на первом месте находится "Небиволол" (аналоги). Отзывы о данном лекарстве позволяют назвать его наиболее эффективным препаратом данной лекарственной группы.
( Москва ), ц ни на л ки, наличие в аптеках, ц ни на л ки, A.Menarini IND.FARM.RIUN.Srl (Италия) 538.00 грн, беременность. Пошук птеках, наличие в аптеках. Пошук птеках, ц ни на л ки.
В дополнение к данному материалу советуем прочитать: Инструкция wow 500u .
инструкция лобивонПрепарат Манинил 5 - гипогликемическое средство, для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический эффект глибенкламида развивается через 2 ч и может длится до 24 ч в зависимости от дозы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь глибенкламид быстро и почти полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации - 2,5 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 98%. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, другой - с желчью.
Период полувыведения после перорального приема - около 7 ч.
У пациентов с нарушением функции печени элиминация действующего вещества из плазмы крови замедлена. У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов с желчью. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин суммарная элиминация остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
Показания к применению:
Препарат Манинил 5 применяется при сахарном диабете 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
Способ применения:
Доза препарата Манинил 5 зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды.
Начальная доза препарата Манинил 5 составляет 1/2 - 1 таблетка (2,5-5 мг) 1 раз в сутки. Если начальная доза не приводит к достижению адекватного метаболического контроля, дозу препарата Манинил 5 следует поэтапно, под врачебным контролем повысить. Повышение дозы следует производить с интервалами от нескольких дней до одной недели, вплоть до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную. Суточная доза колеблется от 2,5 до 15 мг. Максимальная суточная доза препарата Манинил 5 - 3 таблетки (15 мг).
Препарат следует принимать за 20-30 мин до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Суточные дозы препарата, составляющие до 2 таблеток, следует принимать 1 раз в сутки - утром, перед завтраком. Более высокие дозы делят на утренний и вечерний прием в соотношении 2:1.
При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Пожилым, ослабленным пациентам или пациентам с пониженным питанием, а также страдающим тяжелыми нарушениями функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Перевод с других гипогликемических средств:
Переход с других гипогликемических препаратов на препарат Манинил 5 следует начинать под наблюдением врача с 1/2 - 1 таблетки препарата Манинил 5 в сутки (2,5 мг-5 мг), постепенно повышая дозу до необходимой терапевтической.
Побочные действия:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Часто: гипогликемия (чувство голода, гипертермия, тахикардия, сонливость, слабость, влажность кожных покровов, нарушение координации движений, тремор, общее беспокойство, чувство страха, головная боль, преходящие неврологические нарушения (например, расстройства зрения и речи, появление парезов или параличей или измененные восприятия ощущений); увеличение массы тела;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: тошнота, чувство тяжести в желудке, отрыжка, рвота, абдоминальные боли, диарея, «металлический» привкус во рту;
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: временное повышение активности «печеночных» ферментов, - внутрипеченочный холестаз, гепатит;
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: зуд, крапивница, пурпура, петехии, повышенная фотосенсибилизация.
Очень редко: генерализованные аллергические реакции, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит; анафилактический шок.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения;
Очень редко: лейкопения, эритропения, агранулоцитоз;
В единичных случаях: панцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие:
Очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации, усиление диуреза, преходящая протеинурия, гипонатриемия, «антабусный эффект» (дисульфирамоподобная реакция) при приеме алкоголя (наиболее частые признаки эффекта: тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль). Перекрестная аллергия на пробенецид, производные сульфонилмочевины, сульфаниламиды, мочегонные (диуретические) средства, содержащие в молекуле сульфонамидную группу.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Манинил 5 являются: повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим компонентам, входящим в состав препарата; повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, мочегонным (диуретическим) средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; состояние после резекции поджелудочной железы; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии; лейкопения; кишечная непроходимость, парез желудка; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность и период лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: заболевания щитовидной железы (с нарушением функции); лихорадочный синдром; церебральный атеросклероз; гипофункция передней доли гипофиза или коры надпочечников; хронический алкоголизм; острая алкогольная интоксикация; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии; пожилой возраст (старше 70 лет) из-за опасности развития гипогликемии.
Беременность:
Применение препарата Манинил 5 при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиление гипогликемического действия препарата Манинил 5 возможно при одновременном приеме с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими средствами и мужскими половыми гормонами, другими пероральными гипогликемическими средствами (например, акарбозой, бигуанидами) и инсулином, азапропазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), бета- адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, противогрибковыми лекарственными средствами (миконазол, флуконазол), флуоксетином, ингибиторами моноаминооксидазы, пара-аминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилином, производными пиразолонов, фосфамидами (например, циклофосфамидом, ифосфамидом, трофосфамидом), пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, тетрациклинами и тритоквалином.
Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие препарата Манинил 5 за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции.
Гипогликемическое действие препарата Манинил 5 может уменьшаться при одновременном применении с барбитуратами, изониазидом, диазоксидом, глюкортикостероидами, глюкагоном, никотинатами (в больших дозах), фенитоином, фенотиазинами, рифампицином, тиазидными диуретиками, ацетазоламидом, пероральными контрацептивами и эстрогенами, препаратами йодсодержащих гормонов щитовидной железы, симпатомиметическими средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, солями лития.
Антагонисты H2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой - усиливать гипогликемическое действие препарата Манинил 5. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови.
Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.
Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников симптомов гипогликемии.
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Манинил 5. гипогликемия (чувство голода, гипертермия, тахикардия, сонливость, слабость, влажность кожных покровов, нарушение координации движений, тремор, общее беспокойство, чувство страха, головная боль, преходящие неврологические нарушения (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, развитие гипогликемической комы.
Лечение: при гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием сахара (варенье, мед, стакан сладкого чая).
При потере сознания необходимо ввести внутривенно глюкозу (40 мл - 80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), затем инфузия 5-10 % раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутривенно (внутримышечно или подкожно). Если пациент не приходит в сознание, то эту меру можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:
Манинил 5 - таблетки 5 мг .
По 120 таблеток во флакон из бесцветного стекла, укупоренный штепсельной пробкой из полиэтилена.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Состав:
1 таблеткаМанинил 5 содержит действующее вещество: глибенкламид (микронизированная форма) - 5,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 90,000 мг, крахмал картофельный - 48,697 мг, магния стеарат - 1,500 мг, тальк - 2,250 мг, желатин - 2,550 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 0,0033 мг.
Дополнительно :
Во время лечения препаратом Манинил 5 необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации врача по соблюдению диеты и самоконтролю концентрации глюкозы крови.
Длительное воздержание от приема пищи, недостаточное обеспечение организма углеводами, интенсивная физическая нагрузка, диарея или рвота представляют собой риск развития гипогликемии.
Одновременный прием лекарств, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.
Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие «антабусного эффекта» (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Манинил 5.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Во время лечения не рекомендуется длительное пребывание на солнце.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
