Рейтинг: 4.4/5.0 (1901 проголосовавших)Категория: Инструкции
Повышенная чувствительность к тизанидину.
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Форма выпуска, состав и упаковка
тизанидин (в форме гидрохлорида)
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки.; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сутки. в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сутки. каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сутки.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ТИЗАЛУД (TISALUD). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ТИЗАЛУД минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Отзывов: 25 »Приняла 1 таблетку(2 мг)тизалуда-через 20-30 минут появилась резкая мышечная слабость во всем теле, головокружение, чувство дурноты, сонливость,давление не меряла т.к. тудно было даже передвигаться по квартире. Выпила кофе. еще через несколько минут появилась сухость во рту. Приблезительно через часа 2 все симптомы прошли и боли в ноге тоже прошли.
Выпил 1 таблетку 4мг-через 10 минут жение в области шеи, левого плеча, предплечье!Боль быстро нарастала,ненаходил себе места!Прислонил голову к стене-вроде полегче стало! Лёг в постель кое-как через 1.5-2часа задремал,просулся – всё как рукой сняло! Где-то часа 3 колбасило неимаверно,давление даже не додумался померить-не до того было!
Ужас какой то! Вчера приняла на ночь одну таблетку по назначению врача! Сидела и было полное ощущение того что я какая то заторможенная! Головокружение полнейшее, плюс слабость, чувство что ты сидишь и сейчас прям уснешь вообще тебя не покидает, плюс постоянно хочется пить и твой язык просто не шевелится что бы что то произнести! Я не знаю как у других но боли у меня вообще не прошли, а так плохо мне еще не было!
Принимала две таблетки в день-утро/вечер. на след день…. кошмар. давление 95/85, тошнота, рвота и головокружение-как будто очень много выпила спиртного((( на работе подкашивались ноги, еле говорила-народ думал, что будун(((кофе, и другие лекарственные препараты давление не повышают, пол рабочего дня возле унитаза(((.дозу снизили, но состояние такое же(((мне кажется, выписывая такой препарат надо давать больничный. шла из налоговой( вернее вели из налоговой)-чуть под машину не попала, хорошо возле забора люди подобрали и до дома довели(((
Вот читаю отзывы и думаю, вроде бы и не дети, а плохо читают инструкцию и не включают мозги. Вы бы сразу приняли по упаковке за один раз и успокоились бы. Всегда новые таблетки нужно начинать с довольно малых дозах. Ведь побочных эффектов всегда больше бывает, чем результативных. Выпили немного, посмотрели результат. Эффект есть и в лучшую сторону, значит можно увеличить дозу. Я болею рассеянным склерозом вот уже 13 лет. То же мучают боли и спазмы ног, обычно по утрам. Хочешь в туалет, а у тебя спазмы. Лежишь как дурак и ни чего не можешь сделать. Да и днём спазмы бывают не хилые особенно когда долго постоишь. Не спорю, сам не читал инструкцию, а выпил, как врач сказала – целую. Эффект – головокружение и тошнота, чуть не до рвоты. Лёжа ещё хуже. Думал скорую вызывать. Но сидя тошнота проходила. Так и просидел. Потом почитал внимательно и начал принимать 1/4 – 0.002/ То есть 4 часть 2мг. Постепенно повышая дозу. Теперь могу хоть выходить в подъезд и тренироваться ходьбой по ступенькам и на велотренажере кручу. А ведь недавно даже сесть на тренажёр не мог: ноги не раздвигались. И ещё на счёт потенции – ерунда, всё в норме, хотя мне уже 51 год. В комплексной терапии принимайте сосудорасширяющие. Но позы конечно приходится уже менять из за того, что спина болит и происходят спазмы ног при окончании акта(вытягиваешься по струнке). Так же и Баклофен и Сирдалуд и Мидокалм. Да и ещё, во время приёма этих лекарств желательно нагрузку на ноги и другие части тела (отжимание от пола, турник) увеличивать, так, как мышцы ослабевают. Надеюсь кому нибудь мой отзыв поможет. Буду рад.
люди вы гоните берешь колесо в порошок его перебиваешь заливаешь 1-2 куба воды и по вене и сразу копыта вздрыгом неимоверное ощущение в коме полтора года и после прихода в себя как дурак постоянно улыбаешся таблетки супер рекомендую!
Начала пить тизалуд по полтаблетки 2 раза в день. Первый раз выпила и вырубилась на 4 часа. Второй раз выпила – то же самое. То есть на меня действует, как снотворное, и это всего 1 таблетка в день! А спазмы в грудной клетке так никуда не делись, так и мучаюсь. А вот сирдалуд и мидокалм вобще никакого эффекта не давали, даже снотворного.
Первый раз в жизни пересекло спину.Врач сказал что надо пить тизалут+мовасин. 4 й день пью по 4 мг( 2 таблетки)3 раза в день, боли были такие ,что не встать с кровати, не повернуться.На второй день уже вставала с кровати. сегодня 4й день.уже почти бегаю.Хорошо помогает.Заторможенность проявляется, немного_ днем хочется спать. минут 10 поспишь-и норма. Не надо пугать обмороками,что-бы сразу встать с кровати от сильных болей, должно быть что-то сильное.А побочки-это всё пекреживаемое! Всем ЗДОРОВЬЯ.
Сегодня,невролог назначил-Тизалуд на ночь,но почитала отзывы и боюсь,а лекарство уже купила!
не бойтесь они помогают.все зависит от дозы.
у меня грижа остеохондроз(в пояснице)после пяти капельниц стало немного легче.нормально ходить не могу ногу тянет,пришла к доктору назначила какой то гормон( не помню один укол) и тизалуд 2мг 2 раза в день.Тоже начиталась но выпила и знаете народ я довольна мне помогает ,правда ногу еще тянет но меньше а прошло три дня.Пить таблетки 10 дней сказала.Хорошо покушать и таблетку.надо начинать с малых доз на протяжение 30 40 минут вы себя уже начнете чувствовать либо хуже либо лутше.Мне было нормально.Есть какая то легкость в Мышцах а так все норма .
выпил,через пол часа уснул,проснулся в мышцах слабость и легкость.
Выпила сегодня утром полтаблетки. Через полчаса ужасная сонливость. Держалась как могла, но в итоге отрубилась на пару часиков. На ночь врач прописал целую. Я не буду. А то завтра на работу не встану. Что делать, подскажите. По четвертинке пробовать?
Вчера невропатолог назначил мне дозу 2 мг 2 раза в день.Вечером пришла домой и приняла препарат.Буквально через минут 20-30 у меня было странное чувство.Тело, как будто не моё стало, ужасно захотелось спать, веки тяжелые стали, язык стал заплетаться, во рту сухость, общее состояние никакое, как тряпка…Утром позвонила врачу, сказала, что с постели не могу встать, сказал срочно отменять препарат…
Да, но, извините меня, оно не копейки стоит в аптеках при нынешнем курсе.Врачам наплевать на это, им лишь бы побольше содрать.Поражаюсь с наших врачей:не лечат, а калечат!
Выпила одну таблетку, и появились очень неприятные побочные эффекты: сильная сонливость, головокружение, было впечатление, что язык отек и не ворочается, сухость во рту. Вырубилась на 1 час. Спустя три часа осталась головная боль и головокружение. Но боль в спине все таки прошла совсем. Эти таблетки 100% пить нужно только на ночь. Вот тогда будет лечебный эффект и никаких побочных.
Принимал целый курс, после первой таблетки действительно была сильная слабость, пришлось лечь спать, через 4 дня картина повторилась, думаю просто под действием таблеток организм берет свое, других побочных явлений не было. А головные боли прошли полностью только после вправления шейных позвонков у мануальщика.
Мне прописан этот препарат по 4мг. вечером на 3 недели. Неделю принимаю… Как выпью,то быстро засыпаю,просыпаюсь ночью и начинатся-ноги тянет и почти до утра как на велосипеде ногами кручу… Результат вроде сть,но опять же принимаю в комплексе в уколами и свечами…т.ч. терплю пока…
галина ивановна, 56лет
Сердалуд не помогал совсем. Мидокалм принимала дважды. Первый раз помог, второй нет. А вот тизалуд для меня новый препарат. Вроде помогает. Сонливость есть. Готовьтесь после приема поспать с часик.Спазмы значительно меньше. Начала с1 таблетки с утра.И так 2 дня. Теперь увеличила дозу до 2 в день.Надеюсь,что поможет. Хочу знать,продолжается ли действие препарата после окончания его приема.
Невролог назначила Сердалуд(+ мелоксикам)от межреберной неврологии по 1таб(4мг) на ночь,посмотрели с подругой медиком идентичный препарат по дешевле- Тизалуд.Стала пить его.До этого очень долго страдала бессонницей,теперь выпиваю на ночь и начинаю носом клевать)))Так что такой побочный мне даже нравится,В первые дни ещё сводило и тянуло ноги.Сейчас от препарата слабость в мышцах.Пью 6-ой день,уже намного лучше.Физические нагрузки пока исключила
Принимаю тизалуд 2 раза в год. По 4мл.на ночь.Через 20мин.засыпаю. У меня синдром киари1. Лечения хватает на пол года.
Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Тизалуд – это лекарство из группы миорелаксантов центрального действия. В его составе находится активное вещество тизанидин. Препарат имеет 2 формы выпуска:
Тизалуд показан при следующих заболеваниях пациента:
Противопоказания к применению ТизалудаТизалуд имеет ряд противопоказаний. Основные из них:
В организме пациента препарат достигает центральной нервной системы, там происходит стимуляция некоторых рецепторов, что вызывает блокаду специфических аминокислот. Как результат, происходит замедление передачи возбуждения по нервным окончаниям, которые идут от спинного мозга к мышцам спины.
В процессе лечения Тизалудом у пациента расслабляются мышцы спины (приходят в состояние нормы), происходит уменьшение боли, связанной с гипертонусом, и восстанавливаются движения в позвоночном столбе.
Способ применения ТизалудаТизалуд принимается исключительно по строгим показаниям, после осмотра лечащим врачом, в индивидуально подобранной дозировке. Стартовая дозировка препарата – 6 мг в сутки, разделенные на 3 приема. Каждые 7 дней дозировка повышаются на 2-4 мг в сутки, доходя до 12-24 мг в сутки (по 4-8 мг на прием, 3 раза в день). Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг (по 12 мг на прием). Длительность курса лечения индивидуальна и колеблется от 1 месяца до 1 года, в зависимости от состояния пациента.
Побочные эффекты ТизалудаТизалуд может вызывать следующие побочные эффекты:
Все симптомы проходят самостоятельно после отмены препарата. При передозировке Тизалудом у пациента могут возникать признаки побочных эффектов, также присоединяются судороги, нарушение дыхания, кома и даже летальный исход. При возникновении таких признаков следует безотлагательно промыть желудок, принять сорбенты и мочегонные препараты, после чего срочно вызвать врача.
Особые указанияПри беременности и во время кормления грудью препарат не назначается, потому что влияние Тизалуда на ребенка не изучалось. При необходимости приема препарата во время лактации, грудное вскармливание прекращается.
Одновременный прием Тизалуда и алкоголя вызывает сонливость и незначительно уменьшает эффект препарата.
Влияние препарата на детей не изучалось, поэтому прием до 18 лет запрещен.
Аналоги Тизалуда
Тизалуд – миорелаксант центрального действия, применяемый для лечения болезней костно-мышечной системы.
Фармакологическое действие ТизалудаАктивное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.
Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры.
Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.
Форма выпуска и составМедикамент Тизалуд выпускают в виде таблеток с содержанием активного вещества (тизанидина) в количестве 2 мг и 4 мг.
Аналогами Тизалуда по активному веществу являются медикаменты Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил и Сирдалуд МР.
При необходимости из-за гиперчувствительности или наличия противопоказаний врач может порекомендовать применение одного из аналогов Тизалуда со схожим механизмом действия: Баклосана, Толперизон-OBL, Мидокалма, Толперизона и Мидокалм-Рихтера.
Показания к применению ТизалудаМедикамент Тизалуд по инструкции назначают при лечении болезненных мышечных спазмов:
Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:
С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:
Для снижения выраженности болезненного мышечного спазма обычно назначают по 1-2 таблетки Тизалуда (по 2 мг) трижды в день. В случае тяжелого течения болезни можно дополнительно принимать разовую дозировку на ночь.
При лечении спастичности, которая обусловлена неврологическими болезнями, Тизалуд назначают в начальной дозировке 2 мг, которую принимают 3 раза в день. Возможно постепенное увеличение (с интервалами в 3-7 дней) разовой дозировки на 2-4 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг, разделенных на 3-4 раза.
На фоне почечной недостаточности не рекомендуется принимать более 1 таблетки Тизалуда в день. При хорошей переносимости можно постепенно увеличивать кратность приема, после чего можно увеличивать разовую дозу.
При назначении Тизалуда в суточной дозировке свыше 12 мг необходимо проводить оценку функции печени не реже одного раза в месяц на протяжении четырех месяцев. Если показатели активности АСТ и АЛТ в течение этого периода превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием Тизалуда прекращают.
Побочные действия ТизалудаМедикамент Тизалуд по отзывам чаще всего вызывает головокружение. сонливость, снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, брадикардию, гиперкреатининемию.
Кроме того, согласно отзывам, Тизалуд может привести к развитию:
Резкая отмена Тизалуда после продолжительной терапии, а также после приема его в высоких дозах или одновременно с гипотензивными лекарствами может вызывать тахикардию. повышение артериального давления, в некоторых случаях – нарушение мозгового кровообращения, протекающее в острой форме.
Также Тизалуд по отзывам при приеме в высоких дозах может привести к передозировке, проявляющейся в виде тошноты, нарушения дыхания, рвоты. выраженного снижения артериального давления, головокружения, сонливости, миоза, тревожности, комы. Для лечения, кроме промывания желудка, показан многократный прием активированного угля. Также в этом случае проводят форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействиеТизалуд по инструкции не рекомендуется принимать одновременно с гипотензивными лекарствами из-за риска выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии. Также считается нежелательным совместное применение медикамента с другимиальфа2-адреностимуляторами.
Седативные лекарства и этанол могут усиливать побочные действия, связанные с угнетением работы центральной нервной системы.
Одновременное применение с пероральными контрацептивными медикаментами может привести к снижению эффективности Тизалуда.
Условия храненияТизалуд относится к числу миорелаксантов центрального действия, отпускаемых из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 24 месяца при соблюдении рекомендованных изготовителем условий для их хранения.
Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз. хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Повышенная чувствительность к тизанидину.
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение. сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница. мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;
Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) — 2 мг или 4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.
Форма выпуска. Таблетки.
Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;
Фармакотерапевтическая группаМиорелаксанты (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) с центральным механизмом действия. Тизанидин. Код ATC М03В Х02.
Фармакологические свойстваМиорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a2 - рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене азотистых веществ в организме (исходные соединения при биосинтезе гормонов, витаминов, медиаторов, пигментов, пуриновых оснований, алкалоидов и др.). Около 20 важнейших аминокислот служат мономерными звеньями, из которых построены все белки) (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.
После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) тизанидина. В диапазоне доз (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1–2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). в незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из системного кровотока составляет 2–4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У больных с почечной недостаточностью ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.
При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов.
Показания к применениюБолезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани). хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
ПротивопоказанияВыраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозыВзрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг в сутки, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая суточная доза тизанидина для взрослых — 36 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью ( клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно- тонических (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2–3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 недель до 1 года.
Особенности примененияПрименяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (галактозы).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания .
Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Побочное действиеСо стороны центральной нервной системы. сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко — расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. редко — мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы. редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко — аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожный зуд, сыпь, крапивница).
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПротивопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP450 1A2 флувоксамином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.
ПередозировкаПри превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка). беспокойство, нарушение дыхания, кома (Кома - нарушение сознания. Состояние ареактивности, из которого больного невозможно вывести путем стимуляции\; при глубокой коме отсутствуют даже примитивные защитные рефлексы) .Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Показано проведение форсированного диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Общие сведения о продуктеУсловия и сроки хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
