Рейтинг: 4.4/5.0 (1862 проголосовавших)Категория: Инструкции
Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой делимые
Фармакологическое действиеКардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.
Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, ХСН II-III ст. острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Побочные действияСо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
При артериальной гипертензии - внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней - 20 мг.
У пожилых больных начальная доза 5 мг.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Контроль за больными, принимающими бетаксолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Отзывов о лекарстве Бетак: 0
Бетак – препарат, принадлежащий к группе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.
Лекарственная форма и составВыпускается медикамент в виде покрытых оболочкой таблеток, каждая из которых содержит:
Активное вещество Бетака – бетаксолол – оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие, что обусловлено его способностью уменьшать симпатическую стимуляцию периферических сосудов и снижать минутный объем сердца.
Также препарат обладает слабовыраженным мембраностабилизирующим свойством.
При применении в терапевтических дозах Бетак не способствует задержке воды и ионов натрия в организме. не оказывает выраженного кардиодерпессивного действия, не влияет на обмен глюкозы.
После перорального приема таблетки действие медикамента начинается через 1-2 часа, лечебный эффект длится до 24 часов. Антигипертензивное действие развивается на 2-5 день при условии ежедневного применения Бетака, максимальный эффект отмечается через 1-2 месяца лечения.
Аналоги препарата БетакПо действующему веществу полным аналогом Бетака является Локрен.
По принадлежности к одной терапевтической группе и, следовательно, механизму действия аналогами Бетака являются следующие лекарственные средства: Арител, Атенолол, Эстекор, Эгилок, Метокард, Корданум, Бисомор, Беталок, Биол, Конкор, Невотенз, Небилет, Небиватор, Вазокардин.
Показания к назначению БетакаВ инструкции к Бетаку указано, что препарат предназначен для лечения:
Бетак, по инструкции, противопоказан при:
Назначают Бетак, но с большой осторожностью:
Таблетки Бетак назначают принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Начальная суточная доза составляет 5-10 мг (1/4 или 1/2 таблетки), при необходимости в течение 7-14 дней ее увеличивают до 20 мг (1 целая таблетка Бетак).
Чтобы избежать синдрома отмены, прекращают лечение препаратом тоже постепенно, каждые 3-5 дней снижая дозировку на 5 мг.
Побочные эффекты Бетака
В отзывах о Бетаке говорится, что этот медикамент может оказывать побочные действия, которые проявляются в виде:
Также Бетак, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций: кожной сыпи и крапивницы.
В индивидуальных случаях поступают жалобы на обострение псориаза.
ПередозировкаПри применении препарата в дозе значительно превышающей рекомендуемую возможно развитие таких симптомов передозировки, как:
Пациентам, которым был назначен курс лечения Бетаком, должны знать, что при одновременном применении с:
Из аптек таблетки Бетак отпускаются по рецепту.
международное и химичекое названия: betaxolol; 1-[4-[2-(циклопропилметокси)этил] фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан ол гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;
1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмаль гликолят, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Opadry II White.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Бетаксолол. Код ATC С07A В05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный ?1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Конкурентно блокирует катехоламиновые рецепторы периферических тканей, подавляет секрецию ренина. Снижает частоту сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие), замедляет АV-проводимость (отрицательное дромотропное действие), снижает возбудимость миокарда желудочков (отрицательное батмотропное действие), снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях и AV-соединении. Предупреждает повышение артериального давления в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффект проявляется через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 2–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируясь при регулярном применении в течение 1–2 недель.
Фармакокинетика. Быстро и полностью (95% принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 80–89%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — около 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного применения. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного), поступает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 15–20 ч. Экскретируется почками (80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в 2 раза, у пожилых пациентов период полувыведения составляет 30 ч.
Показания для применения.
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым. Принимают внутрь утром, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
Начальная доза обычно составляет. таблетки (10 мг) 1 раз в сутки. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 1 таблетки (20 мг) 1 раз в сутки, и еще через 7–14 дней — до 2 таблеток (40 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 40 мг (2 таблетки).
У пожилых пациентов, а также у больных с нарушенной функцией почек, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать. таблетки (10 мг).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатиты.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.
Прочие: повышение концентрации лактатдегидрогеназы, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменения массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата — аллергические реакции (кожная сыпь, эритема, экзема).
Противопоказания.
Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, обструктивная дыхательная недостаточность, синдром Рейно, врожденная галактоземия, беременность, период кормления грудью, детский возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (атропин. -адреномиметики /изопреналин/), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические препараты (добутамин, допамин, эпинефрин), глюкагон. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Особенности применения.
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем.
Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нестабильной стенокардии, хронических обструктивных заболеваниях легких, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гипогликемии, гипертиреозе, мышечной слабости, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют при подозрении на вазоспастическую стенокардию (вариантную или Принцметала). Применение при феохромоцитоме возможно только после адекватной ?-адреноблокады. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов ?-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
Бетакор снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.
При плановых хирургических вмешательствах с использованием общей анестезии терапию ?–адреноблокаторами не прекращают, однако следует предупредить анестезиолога о приеме Бетакора.
У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Вследствие замедления выведения препарата рекомендуется снизить дозу.
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостатночностю, однако на протяжении первых 4 дней терапии желательно клиническое наблюдение.
При нарушении функции почек рекомендуется снизить дозу.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 недель, так как у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов ?-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.
С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.
Необходимо учитывать, что во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат усиливает действие других антигипертензивных средств. При совместном применении Бетакора с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, альфа-метилдофа, моксинидин и др.) необходимо избегать резкой отмены антигипертензивных средств центрального действия, так как возможно значительное повышение артериального давления.
На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бетакором не рекомендуется.
Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют, а трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект (возможно развитие ортостатической гипотензии).
Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.
Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию бетаксолола в плазме.
В случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы ?-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы.
Не рекомендовано одновременное применение ингибиторов МАО и Бетакора из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Аллергены или их экстракты, используемые для кожных проб, увеличивают риск возникновения тяжелых системных реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бетакор.
Условия и срок хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 3 года.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Прочитать/оставить отзыв о препарате Бетакор
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
БЕТАКОР
табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 10, 30
Активное вещество:
Бетаксолола гидрохлорид 20 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор β1 -адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-блокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.
Фармакокинетика. Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг массы тела. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15% бетаксолола определяются в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.
Выведение. Т½ бетаксолола из организма составляет 15–20 ч.
ПОКАЗАНИЯ препарата БЕТАКОР
АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата БЕТАКОР
обычная доза — 1 таблетка по 20 мг/сут при АГ и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут.
Дозирование для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при клиренсе креатинина 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 сут).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата БЕТАКОР
Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата БЕТАКОР
со стороны сердечно-сосудистой системы. брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны ЦНС и органов чувств. астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезии, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор, спутанность сознания, перемежающаяся хромота.
Со стороны ЖКТ. диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы. импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны респираторной системы. диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов. алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.
Прочие. сухость в глазах, нарушение остроты зрения, ночные кошмары, повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, появление антинуклеарных антител, которые в исключительных случаях сопровождались клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящие после прекращения лечения, синдром Рейно, изменения массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата — аллергические реакции, включая кожную сыпь, эритему, экзему.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата БЕТАКОР
меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективных блокаторов β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (β2 -адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат, при необходимости, можно применять при тщательном контроле в низких дозах, которые постепенно повышают.
Брадикардия. Дозу необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя <50–55 уд./мин и у больного отмечают клинические проявления брадикардии.
АV-блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект блокаторов β-адренорецепторов, Бетакор с осторожностью назначают пациентам с АV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении блокаторов β-адренорецепторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболеваниях средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Блокаторы β-адренорецепторов могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома. При применении блокаторов β-адренорецепторов для лечения АГ, вызванной феохромоцитомой, требуется постоянный мониторинг АД.
Больные пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низкой дозы и под тщательным наблюдением.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности рефлекторной тахикардии и повышают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной получает блокаторы β-адренорецепторов. При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия блокаторами β-адренорецепторов не должна прекращаться: у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой блокаторов β-адренорецепторов; в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного необходимо защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии следует применять средства, угнетающие миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования по поводу глаукомы. Офтальмолога следует проинформировать о том, что пациент принимает бетаксолол. За состоянием пациентов, которые получают блокаторы β-адренорецепторов и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении блокаторами β-адренорецепторов.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина, или при проведении десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
На период терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.
Необходимо учитывать, что во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, повышение титра антинуклеарных антител).
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Кормление грудью на период лечения препаратом следует отменить.
Дети. Применение препарата у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управления транспортными средствами не проводились. При управлении автомобилем или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема данного препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата БЕТАКОР
брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение с указанными ниже препаратами.
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушения автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом снижения ЧСС.
Не рекомендуется применять препарат с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусного узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение блокаторов β-адренорецепторов можно устранить β-стимуляторами). Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда)
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Требуется клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль АД и коррекция дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением выраженности нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые требуют особого внимания
НПВП (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, имеющие сродство к имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта блокаторов α-адренорецепторов, применяемых в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата БЕТАКОР
симптомы передозировки препарата: брадикардия или выраженное снижение АД.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости), при необходимости проводится медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг массы тела, госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата БЕТАКОР
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата БЕТАКОР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
