Рейтинг: 4.3/5.0 (1911 проголосовавших)Категория: Инструкции
Одним из широко используемых антибиотиков третьего поколения, относящихся к цефалоспориновой группе, является «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата также достаточно распространены и используются повсеместно.
Особенности средстваАнтибиотик под названием «Цефтриаксон» предназначен лишь для парентерального введения. Это значит, что он выпускается только для инъекций, в порошке, предназначенном для приготовления раствора. Вводить его можно внутривенно или внутримышечно.
Принцип его работы основан на том, что он блокирует возможность выработки клетками бактерий вещества под названием муреин, которое является частью их оболочки. В результате патогенные микроорганизмы начинают гибнуть.
Эффективен указанный препарат в отношении многих стрептококков, стафилококков (включая и плохо поддающийся лечению золотистый штамм), кишечной и синегнойной палочки, клебсиеллы, протеи, моракселлы, возбудителей менингита и прочих патогенных микроорганизмов.
Но не стоит забывать, что некоторые бактерии устойчивы к препарату «Цефтриаксон». Поэтому при возможности перед началом лечения необходимо сделать бакпосев на чувствительность. Но указанный анализ делается от 7 до 10 дней, а у пациентов и врачей в большинстве случаев нет такого запаса времени, поэтому специалист назначает антибактериальные средства широкого спектра действия, к которым и относится «Цефтриаксон».
Подбор аналоговЕсли вы не хотите вводить препарат внутримышечно или внутривенно, тогда надо искать заменители средства «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках может подобрать любой врач. Но стоит помнить: если специалист настаивает на парентеральном вводе препарата, то не стоит искать заменители и отказываться. К аналогам указанного средства, которые выпускаются в таблетированной форме, можно отнести «Цемидексор», «Супракс Солютаб», «Панцеф», «Сефпотек», «Спектрацеф».
При выборе средства для малышей желательно остановить свое внимание на жидких формах препаратов, которыми можно заменить средство «Цефтриаксон». Аналоги для детей выпускаются в форме порошка или гранул, из которых необходимо приготовить суспензию. К ним относятся такие средства, как «Иксим Люпин», «Панцеф», «Супракс», «Цедекс».
Подобрать заменитель, предназначенный для парентерального введения, гораздо проще. Фармацевтическая промышленность выпускает огромное число препаратов с тем же действующим веществом, но под другими торговыми наименованиями. Наиболее известными из них являются такие средства, как «Цефаксон», «Цефограм», «Цефсон», «Триаксон», «Тороцеф», «Лораксон», «Лендацин», «Роцефин» и многие другие. При этом в состав последнего препарата входит и растворитель – лидокаин 1%, который делает введение антибиотика менее болезненным.
Также не стоит забывать и о возможных дженериках средства «Цефтриаксон». Аналоги в уколах производят и на основе других схожих действующих веществ. К дженерикам относят такие препараты, как «Вицеф», «Кефотекс», «Лифоран», «Метоцеф», «Оритакс», Сульмовер», «Талцеф», «Тизим», «Фортум», «Цетакс», «Цефзид», «Цефотаксим» и прочие.
Показания к применению средств на основе цефтриаксонаИспользовать антибиотики необходимо в тех случаях, когда инфекция развилась в результате бактериального поражения. Назначают при различных заболеваниях препарат «Цефтриаксон». Инструкция (аналоги, кстати, также вполне успешно могут использоваться) позволяет выяснить полный перечень ситуаций, в которых может назначаться указанное средство. Так, врачи могут рекомендовать препарат «Цефтриаксон» при бактериальных инфекциях:
- верхних и нижних дыхательных путей (в том числе и при абсцессе легких, пневмонии, эмпиеме плевры);
- органов брюшной полости (воспалениях желчевыводящих путей и ЖКТ, перитоните);
- суставов, мягких тканей, кожи и костей;
- мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
Назначают его при сепсисе, сифилисе, гонорее, боррелиозе, брюшном тифе, эндокардите, бактериальном менингите, сальмонеллезе. Также препарат можно использовать в качестве профилактического средства для предупреждения развития инфекций в послеоперационный период.
Противопоказания и особые сведенияЕсли у пациента была установлена повышенная чувствительность к основному действующему веществу, то не стоит ему назначать препарат «Цефтриаксон». Аналоги этого средства также нежелательно использовать. Кроме того, его не рекомендуют и тем пациентам, у которых была реакция на другие карбапенемы, пенициллины, цефалоспорины.
С осторожностью стоит применять их при лечении новорожденных малышей с гипербилирубинемией, почечной или печеночной недостаточностью и недоношенных крох. Также внимательно относятся и к назначениям его детям, у которых имеется колит или энтерит, связанные с применением антибактериальных средств мамой при беременности или в период кормления грудью.
Важно регулярно проверять состояние периферической крови и смотреть почечно/печеночные показатели при необходимости длительного лечения антибиотиками. Так говорит к препарату «Цефтриаксон» инструкция по применению. Аналоги этого средства также необходимо использовать достаточно аккуратно.
Особо внимательным необходимо быть тем больным, у которых почечная или печеночная недостаточность. Им надо постоянно контролировать концентрацию средства в плазме крови.
Также стоит отметить, что в некоторых случаях при УЗИ желчного пузыря могут наблюдаться затемнения, похожие на сгустки желчи. Но после окончания терапии они исчезают.
Употреблять алкоголь при необходимости лечения с помощью препарата «Цефтриаксон» или его аналогов запрещается. Их сочетание может стать причиной спазмов в животе или области желудка, рвоты, тошноты, снижения давления, одышки, тахикардии, головной боли, гиперемии лица.
Препараты для детейСтоит отметить, что средство «Цефтриаксон» назначают даже новорожденным детям. Его могут вводить как внутримышечно, так и внутривенно (струйным или капельным методом). Дозировка должна подбираться индивидуально врачом в зависимости от возраста, веса пациента и установленного диагноза. Для взрослых она, как правило, составляет 1-2 г в сутки. А для малышей доза устанавливается из расчета 20-80 мг действующего вещества на каждый кг веса.
Но не во всех ситуациях необходимо парентеральное введение средства. В ряде случаев врач может назначить заменитель, а не уколы «Цефтриаксон». Аналоги в суспензии также подходят для лечения заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Основным действующим веществом в них может быть цефиксим («Иксим Люпин», «Супракс», «Панцеф») или цефтибутен (Цедекс»).
Использование суспензий
Средства в порошке или гранулах, предназначенных для приготовления жидких форм, могут назначаться как детям, так и взрослым. «Цедекс», например, используется у малышей старше 6 месяцев в суточной дозировке 9 мг на каждый кг веса маленького пациента. Его назначают при бактериальных инфекциях:
- нижних и верхних дыхательных путей (включая тонзиллит, синусит, фарингит, скарлатину, бронхит, пневмонию),
- мочевыводящей системы (осложненные и неосложненные заболевания).
Также его рекомендуют при бактериальных гастроэнтеритах и энтеритах, отитах.
С осторожностью принимают суспензии при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, аллергии на пенициллин, болезнях ЖКТ, а также при почечной недостаточности.
Иногда на фоне приема антибиотиков «Цедекс», «Иксим Люпин», «Панцеф» и прочих цефалоспоринов в форме суспензии у пациентов может возникнуть тошнота, диарея, боли в животе, рвота, головная боль или головокружения. Большинство побочных эффектов выражены умеренно и быстро проходят после отмены препаратов.
Средства в таблеткахЕсли врач считает, что вам не обязательно использовать в уколах средство «Цефтриаксон», аналоги в таблетках или капсулах станут оптимальной заменой. Основным действующим веществом в таких средствах, как «Панцеф», «Цемидексор», «Цефорал Солютаб», «Супракс Солютаб», «Супракс», является цефиксим. А препарат «Сефпотек» изготовлен на основе цефподоксима, «Спектрацеф» - цефдиторена, «Цедекс» - цефтибутена.
С помощью препаратов, в составе которых находится цефиксим, можно лечить бактериальные инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, средний отит, гонорею шейки матки и мочеиспускательного канала в неосложненной форме. Взрослым рекомендуют использовать по 400 мг препарата в сутки, указанную дозу можно пить за один или 2 приема (через равные промежутки времени). Препараты нарушают синтез стенок клеток патогенных микроорганизмов так же, как и средство «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках (инструкция по применению дает возможность разобраться с тем, в каких случаях возможно их использование) назначаются лишь детям старше 12 лет. Младшим пациентам рекомендуют использовать средства в форме суспензии.
При приеме таблеток максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-6 часов. При этом пища увеличивает период максимальной абсорбции на 0,8 часов.
Препараты на основе цефподоксима используются не только при инфекциях дыхательных путей. Их назначают при неосложненной гонорее, инфекциях аноректальной области, которые были вызваны Neisseria Gonorrhoeae у женщин, бактериальных заболеваниях мягких тканей и кожи. Также он эффективен в отношении инфекций полости рта и ЖКТ.
Аналоги в уколах
Чтобы добиться максимальной эффективности, в ряде случаев врачи назначают инъекционное введение средства «Цефтриаксон». Аналоги в уколах позволяют подобрать наиболее подходящий препарат для каждого конкретного случая. Так, например, врач может назначить «Лораксон», «Цефсон», «Медаксон», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефатрин», «Азаран» или другие средства. Во всех этих средствах действующим веществом является непосредственно цефтриаксон, их можно считать синонимами.
Назначается он в тех же ситуациях, когда и оригинальный препарат. У них один и тот же список показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов. При внутримышечном введении основное действующее вещество хорошо абсорбируется и достаточно быстро достигает высоких концентраций в крови. Максимальный уровень наблюдается уже через 2-3 часа. При парентеральном введении биодоступность средств, изготовленных на основе цефтриаксона, составляет 100%.
Вне зависимости от наименования препарата для всех действуют установленные правила приготовления и использования растворов. Их необходимо вводить сразу после приготовления. Растворы сохраняют все свои свойства на протяжении 6 часов при комнатной температуре и 24 часов при хранении в холодильниках (температура должна быть от 2 до 8 0 С). Цвет их может варьироваться от светло-желтого до насыщенного янтарного. Это зависит от концентрации препарата и сроков хранения приготовленного раствора. Окраска никак не влияет на переносимость и эффективность средства «Цефтриаксон» (антибиотик). Аналоги также могут менять цвет.
Препарат «Роцефин»Все, кому вводили препарат «Цефтриаксон», говорят о болезненности самой инъекции. Кроме того, после укола неприятные ощущения могут сохраняться еще несколько десятков минут. Именно поэтому для взрослых могут рекомендовать особый аналог «Цефтриаксона» в ампулах. Это средство «Роцефин». Помимо основного действующего вещества, в его состав входит и растворитель – 1% лидокаин. Но в такой форме средство предназначается лишь для внутримышечного введения, использовать его для внутривенных инъекций запрещается.
Средство «Роцефин» производится в Швейцарии. На него стоит обратить внимание тем, кто ищет для препарата «Цефтриаксон» импортный аналог. Единственным недостатком этого средства является его цена. Зато пациенту не надо дополнительно приобретать растворитель, беспокоиться о том, как разбавлять антибиотик и в какой пропорции его смешивать с анестетиком.
Возможные заменителиНо не всегда врачи ищут именно к лекарству «Цефтриаксон» синонимы. Аналоги этого препарата, изготовленные на основе иных действующих веществ, порой пациентам подходят даже лучше оригинала. Так, в дженериках основным компонентом может быть цефоперазон («Бакперазон», «Медоцеф», «Операз», «Цебанекс»), цефтазидим («Вицеф», «Лоразидим», «Тизим», «Фортум»), цефотаксим («Кефотекс», «Интратаксим», «Резибелакта», «Талцеф», «Цефабол»).
Средства на основе цефтазидима могут использоваться при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, менингит, бактериальный бурсит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легких, бактериальный уретрит, абсцесс почки, простатит, пиелонефрит (острый или хронический). Также их используют при инфекциях лор-органов, органов ЖКТ и малого таза. Эффективны препараты в отношении заболеваний кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции, маститы, язвы на коже, инфекции женских половых органов, гонореи. Использовать препарат можно даже новорожденным малышам. А вот при беременности возможную пользу и потенциальный риск от применения средств должен оценивать врач.
В таких препаратах, как «Бакперазон», «Сульцеф», «Цебанекс», в составе помимо антибиотика цефеперазона содержится также сульбактам. Последнее вещество не обладает выраженной антибактериальной активностью, но оно способствует более эффективному воздействию антибиотика на чувствительные штаммы. У указанных средств достаточно широкий список показаний, они способны воздействовать даже на те микроорганизмы, которые могут устоять при воздействии средства «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата третьего поколения, усиленные ингибиторами бета-лактамаз, активны в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Но при использовании этих антибактериальных средств надо быть предельно осторожным. В медицинской практике встречались случаи анафилактических реакций, риск их возникновения выше у тех пациентов, у которых ранее наблюдалась повышенная чувствительность при приеме антибактериальных средств.
Ценовая политика
Подбирая к средству «Цефтриаксон» аналоги, надо понимать, что указанный оригинал является одним из наиболее дешевых медикаментов. Один флакон препарата с дозировкой 1 г обойдется пациенту приблизительно в 28 руб. Такая же дозировка средства из Индии под торговым наименованием «Цефаксон» будет стоить практически 200 руб.
Комплект щвейцарского препарата «Роцефин» с растворителем лидокаином обойдется в 550 руб. Флакон средства «Азаран» стоит в аптеках около 277 руб, «Лендацин» - 244 руб.
Конечно, препарат, необходимый для борьбы с инфекцией, должен назначать врач. Но если вы лечитесь за свой счет, и ваши расходы на медикаменты не покрывает страховка, то с доктором всегда можно обсудить возможные варианты и подобрать более дешевый вариант.
Производители импортных аналогов утверждают, что при производстве они используют лишь очищеный цефтриаксон. Благодаря этому их препараты переносятся лучше и являются более эффективными. Этим же часто руководствуются и врачи, назначающие более дорогие средства, изготовленные на основе цефтриаксона. Но пациент может сам решать, доверять таким заявлениям производителей или использовать отечественный вариант антибиотика третьего поколения, цена на который является вполне демократичной.
Добавить комментарий
Цефтриаксон это антибиотик из группы цефалоспоринов третьего поколения. Подавляя стенки патогенных микроорганизмов, средство оказывает ярко выраженное бактерицидное действие. Обладает широким функционалом в отношении различного рода бактерий. Имеет повышенную устойчивость к влиянию ферментов, нейтрализующих действие антибиотиков. Данный препарат применяется в случаях воспаления оболочек головного и спинного мозга, процессах заражения крови, клещевого боррелиоза, инфекциях органов ЖКТ, желчевыводящих путей, ЛОР-органов, органов дыхания, мочеполовой системы, мягких, суставных тканей и костей.
1. Фармакологическое действиеАнтибиотик третьего поколения, замедляющий процессы образования структурных элементов оболочки бактерий. Одновременно с этим, препарат окисляет ферменты, обеспечивающие прочность клеточной стенки и приводит к полной невозможности ее восстановления.
Цефтриаксон полностью всасывается, спустя полтора часа после внутримышечного введения (наблюдается его максимальная концентрация в крови). Имеет способность построения обратимых связей с белками крови и длительному нахождению в организме, не нарушая активной формы. Легко проникает во все органы, включая спинномозговую жидкость и костную ткань. Может передаваться ребенку с молоком матери.
Основной процент активной формы препарата выводится почками за 48 часов, частично может выводиться с желчью. Замедление выведения наблюдается у пациентов пожилого возраста, детей, новорожденных и при почечной недостаточности. В последнем случае возможно образование скоплений и инфильтратов.
Препарат применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций свежеприготовленного раствора.
Внутримышечные инъекции вводятся на максимальную глубину. Для уменьшения болезненных ощущений в качестве растворителя применяется 1% раствор Лидокаина. Раствор готовится в следующих пропорциях: на 0,5 г препарата берется 2 мл растворителя, на 1 г - 3,5 мл.
Внутривенные инъекции вводятся в течение 4 минут. Пропорции для внутривенных инъекций: на 0,5 г препарата берется 5 мл стерильной дистиллированной воды, на 1г - 10 мл.
Для капельного введения препарата в вену используется растворитель, не содержащий ионов калия (физиологический раствор, раствор глюкозы). На 2 г препарата берется 40 мл растворителя. Дозы, превышающие 50 мг на кг веса, вводятся более получаса.
Для лечения гонореи, протекающей без осложнений, назначается однократное введение 0,25 г Цефтриаксона внутримышечно.
В целях профилактики послеоперационных инфекций назначается однократное капельное введение препарата за полтора-два часа до операции. Дозировка: 1 г препарата (концентрация раствора - 10-40 мг/мл) в течение получаса.
[Больным с нарушением функции почек доза снижается только в случае угрозы возникновения почечной недостаточности. В этом случае суточная доза не превышает 2 г Цефтриаксона.
При повышенном артериальном давлении и обезвоживании обязательно проверяется уровень натрия в плазме крови.
Пожилым и ослабленным пациентам дополнительно назначается Витамин K.
Длительность лечения зависит от динамики заболевания. Даже после стойкого исчезновения симптомов заболевания, препарат продолжают применять не менее трех дней.
Максимальная суточная доза:
Препарат не применяют в первом триместре беременности. На время применения препарата грудное вскармливание прекращают.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиДлительное применение Цефтриаксона приводит к изменению количества форменных элементов крови. При возникновении подобных симптомов[, необходимо прекратить введение препарата и провести процедуру механической очистки крови (гемодиализа).
9. Форма выпускаПорошок, 500 мг - фл. 1, 5, 10 или 50 шт; 0.5, 1, 2 г - фл. 1, 5, 10, 30 или 50 шт.
10. Условия храненияПрепарат отпускается только по рецепту и хранится в сухом недоступном для света месте при температуре, не превышающей комнатную.
11. Состав 1 фл - порошка: 12. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Цефтриаксон опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
ОТЗЫВЫ О ПРЕПАРАТЕ ЦефтриаксонХимическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Состав:
В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.
Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.
Код ATX [J01DA13].
Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp. устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея. Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.
Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
состав: 1 флакон содержит стерильный цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группаАнтибактериальные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия. Активный относительно аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. тех, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, много штаммов Pseudomonas aeruginоsa, Citrobacter spp. Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. Serratia spp. Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - способны жить в отсутствии атмосферного кислорода; некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших. Энергию для жизнедеятельности получают, окисляя органические, реже неорганические вещества без участия свободного кислорода или используя энергию света (напр. пурпурные бактерии). Облигатные, или строгие анаэробы развиваются только в отсутствии кислорода (напр. клостридии), фа- культативные, или условные анаэробы - и в его присутствии (напр. кишечная палочка, ресничные инфузории). Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). He гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомоопосредствованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная нечувствительность некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон ("цефтриаксоназы").
Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Сmax при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости - 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками плазмы - 85%. Объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л. Период полувыведения (Т1/2) - 5,8-8,7 ч, плазмовый клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. У взрослых пациентов 50-60 % препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч в активной форме, частично - с желчью. У грудных детей приблизительно 70 % введенной дозы выделяется почками.
У грудных детей до 8 дней и у людей преклонного возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т 1/2) увеличивается приблизительно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.
Цефтриаксон назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как
- перитонит;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс (Абсцесс (abscessus - гнойник) - гнойная хирургическая инфекция, ограниченное скопление гноя, возникающее при острой или хронической очаговой инфекции и приводящее к тканевой деструкции в очаге. Сформировавшийся абсцесс представляет выбухающий, куполообразный, ярко гиперемированный участок. Кожа над ним истончена) легких, эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- гонорея (Гонорея (от греч. gonos - семя и rheo - теку) - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения наружные (баланопостит) и внутренние (простатит, эпидидимит, оофорит, эндометрит) половых органов, мочевого пузыря (цистит), суставов (артрит) и др. При попадании гонококка в глаз развивается бленнорея. Гонорея - нередкая причина бесплодия. Своевременное и правильное лечение обеспечивает полное выздоровление) ;
- инфицированные раны и ожоги, для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах. Препарат также применяется для лечения вторичных инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями.
Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефтриаксон назначают внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для грудных детей (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу больше 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутримышечных инфузий. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальном менингите для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, единовременно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г Цефтриаксона.
При почечной недостаточности ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) менее 10 мл/мин) суточная доза Цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, которые находятся на гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, так как в них может снижаться скорость его выделения.
Правила введения препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно на протяжении 2-4 мин. Для внутривенных инфузий 2 г порошка разводят в 40 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,45 % раствора натрия хлорида, который содержит 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии - не менее 30 мин.
Побочное действиеАллергические реакции: около 1 % - крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, высыпание, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др). диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) .
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). головная боль, умопомрачение.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) .
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены, при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.
Другие: суперинфекция (в т.ч. кандидомикоз, микоз половых органов); олигурия, гипокоагуляция.
Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, периоды беременности и лактации.
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) неэффективны.
Особенности примененияС осторожностью назначают препарат грудным детям (в т.ч. недоношенным), детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии, при язвенном колите. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек. В единичных случаях при УЗ исследовании жёлчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать применение антибиотика и проведение симптоматичного лечения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиУсиливает (взаимно) эффект аминогликозидов относительно многих грамотрицательных микроорганизмов. Нестероидные противовоспалительные средства и прочие ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) увеличивают вероятность кровотечения, диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и нефротоксичные препараты - нарушение функций почек. Фармацевтично несовместим с другими антимикробными средствами.
Общие сведения о продуктеУсловия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг порошка во флаконе. По 1 или 5 флаконов в картонной коробке.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
