Амелотекс (Amelotex)

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицерол - 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до рН 8.2-8.9, вода д/и - до 1.5 мл.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

НПВС, относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Связывание с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от C_max в плазме. V_d низкий и составляет в среднем 11 л.

Метаболизм и выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

T_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК <60 мл/мин, указании в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВС, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), при частом употреблении алкоголя; в пожилом возрасте.

В/м, глубоко - по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Пациентам с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. находящихся на гемодиализе – 7.5 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; в редких случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам увеличивает концентрацию лития в плазме крови.

Амелотекс снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, антигипертензивных лекарственных препаратов.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск кровотечений.

Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие препарата.

При одновременном применении с мелоксикамом диуретики повышают риск развития нарушений функции почек.

Циклоспорин усиливает нефротоксическое действие препарата.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У пациентов с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует контролировать суточный диурез и функцию почек).

При стойком и существенном повышении активности трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.

В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

При нарушениях функции почек

Пациентам с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК >25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. находящихся на гемодиализе – 7.5 мг.

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью следует назначать препарат при КК <60 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25°С; не хранить в холодильнике. Не использовать по истечении срока годности.

Препарат Амелотекс: инструкция по применению, отзывы, цена

Амелотекс – это препарат из фармакологической группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Средство не только снимает воспаление, но и оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие.

В составе препарата только один активнодействующий компонент – мелоксикам (10-15 мг на единицу препарата, в зависимости от формы выпуска). Данное вещество активно используется при изготовлении препаратов, имеющих аналогичные с Амелотексом свойства.

Механизм действия лекарства объясняется тем, что мелоксикам, попадая в организм, замедляет или полностью угнетает определенные ферменты (в частности, циклооксигеназу), что снимает болевые ощущения и нейтрализует воспалительный процесс.

Что касается фармакокинетики препарата, то медикамент быстро всасывается желудочно-кишечным трактом, особенно при приеме внутрь.

В плазме крови лекарственное средство накапливается постепенно и максимальной концентрации достигает через несколько дней (как правило, 3-5). Метаболизируется в почках и печени, выводится преимущественно с калом и мочой в виде метаболитов.

Практически не выводится из организма в неизменной форме.

Практика применения препарата показала не только его результативность, но и достаточно мягкое воздействие на организм, что выгодно отличает данное средство от препаратов-аналогов. Лекарственный препарат не поражает пищеварительную систему, а также не усугубляет почечную и печеночную недостаточность.

Препарат отлично справляется с болью, поэтому не теряет своей актуальности с выходом на рынок более современных лекарственных средств той же фармакологической группы.

Выпускается лекарство в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутримышечных инъекций.

Таблетки желтого или желто-зеленого цвета, двояковыпуклые, шероховатые на ощупь, круглые.

• мелоксикам (7-15 грамм);
• вспомогательные компоненты (моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, цитрат натрия, кросповидон, повидон, диоксид кремния, стеарат магния).

В уколах прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.

• мелоксикам (10 грамм в 1 мл раствора);
• вспомогательные вещества (меглюмин, глицерол, хлорид натрия, гликофурфурол, полоксамер, вода очищенная).

Амелотекс назначают при нарушениях в работе опорно-двигательного аппарата, связанных с дегенерацией суставов.

Благодаря своим лекарственным свойствам лекарство показано для лечения:

• артрита ревматоидного;
• болезни Бехтерева (системного воспаления позвоночника и суставов);
• остеоартроза;
• иных заболеваний суставов, возникающих в результате их воспаления и сопровождающихся острыми болевыми ощущениями.

Как уже было отмечено, Амелотекс имеет достаточно щадящее действие, однако это не означает, что данное лекарственное средство абсолютно безвредно и может быть использовано без каких-либо ограничений.

Перед применением следует внимательно ознакомиться со списком противопоказаний, чтобы не нанести вред своему организму.

Итак нельзя применять лекарственный препарат в таких случаях:

• при сердечной недостаточности, а также при острой почечной и печеночной недостаточности;
• при прогрессирующих заболеваниях почек и печени;
• при наличии у пациента заболеваний пищеварительной системы (язва желудка, кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит);
• после проведения аортокоронарного шунтирования;
• при наличии у пациента индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата, а также непереносимости других нестероидных противовоспалительных средств;
• цереброваскулярное и иные кровотечения;
• периоды беременности и лактации;
• возраст до 15 лет.

Помимо этого, существуют не столь строгие ограничения, когда использование Амелотекса возможно, но с осторожностью и, желательно, под наблюдением врача:

• сахарный диабет;
• заболевания артерий;
• соматические заболевания;
• вредные привычки (злоупотребление алкоголем, курение);
• пожилой возраст.

Обращаем ваше внимание, что нижеизложенная информация приводится только в ознакомительных целях и не может быть использована как руководство к действию.

Определять дозировку и порядок приема препарата должен только врач.

Препарат вводится с помощью укола внутримышечно.

Суточная дозировка, как правило, составляет от 7-7,5 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 15 мг. Пациентам, которые находятся в группе риска, обычно не назначают более 7,5 мг препарата в сутки.

Препарат в форме таблеток применяется во время еды один раз в день. Суточная доза зависит от диагноза и общего состояния пациента.

Так при ревматоидном артрите назначают до 15 мг в день, при болезни Бехтерева и остеоартрозе – 7,5 мг в сутки (однако доза может быть увеличена при необходимости).

Если пациент страдает почечной недостаточностью и на момент назначения Амелотекса проходит гемодиализ, то суточная доза не может быть больше 7,5 мг.

Лекарство хорошо переносится пациентами, но при значительном превышении дозы возможно проявление или усиление побочных эффектов, а также тошнота, головокружение, рвота.

В тяжелых случаях возможно даже желудочно-кишечное кровотечение, развитие печеночной недостаточности, остановка дыхания.

Специального лечения при передозировке на данный момент не существует. Обычно проводят мероприятия для поддержки работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Дальнейшее лечение осуществляется согласно симптомам.

Следует отметить, что гемодиализ и форсирование диуреза неэффективны в случае превышения дозы лекарства.

Применение Амелотекса, как и любого препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств, может вызвать нежелательные последствия.

Негативные реакции могут проявиться со стороны различных систем организма:

1. ЦНС: головные боли и головокружение, сонливость, шум или посторонние звуки в ушах, спутанность мыслей, затруднение ориентирования в пространстве.
2. Сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
3. Дыхательная система: спазмы, затрудняющие дыхание.
4. Пищеварительная система: тошнота, рвота, болезненные ощущения в животе, расстройства пищеварительной системы, язвенная болезнь, гастрит, кровотечение в желудке или кишечнике, гепатит, нарушение работы печени.
5. Мочевыводящая система: повышение содержания мочевины в крови, отеки, в тяжелых случаях возможна почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит.
6. Кожные покровы: кожная сыпь, зуд, повышение чувствительности к солнечному излучению, иные дерматологические заболевания.
7. Также возможны аллергические реакции. ухудшение зрения и болезненные ощущения (жжение) в месте укола (при использовании лекарства в виде раствора для инъекций).

В период лечения рекомендуется регулярно контролировать работу печени и почек.

При проявлении серьезных побочных эффектов (кровотечения, нарушение работы некоторых органов) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат не рекомендован для применения женщинам, планирующим беременность в ближайшем будущем, т.к.он снижает вероятность наступления беременности.

В период лечения женщинам рекомендуется использовать надежные контрацептивы.

Применение препарата в период лактации возможно только в случае временного прекращения кормления ребенка грудью. После окончания лечения кормление можно продолжить.

Во время применения Амелотекса рекомендуется водить транспортное средство с осторожностью, т.к.препарат имеет свойство замедлять реакцию. Также лечение может негативно сказаться на возможности заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания.

Не рекомендуется совмещать лечение с употреблением алкогольных напитков.

Препарат отпускается по рецепту врача

Если вы уже принимаете какие-либо препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом использования Амелотекса, т.к.одновременное использование некоторых лекарственных средств может иметь негативное влияние на организм.

Совмещение препарата и других средств из группы нестероидных противовоспалительных средств: повышается вероятность развития язвы желудка или кишечника.

Совмещение с препаратами из группы антикоагулянтов: возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение Амелотекса и диуретических средств может привести к нарушению работы почек. Также негативно на функционировании почек может сказаться совмещение в циклоспорином.

Выведение компонентов из организма ускоряет совмещение с колестирамином.

Если после травмы ребра у вас нет возможности сразу обратиться к врачу, узнайте. как лечить ушибленные ребра в домашних условиях до госпитализации.

Рекомендуется хранить препарат не более двух лет в темном, сухом месте, при температуре, не превышающей 20-25 градусов. Прятать от детей.

Средняя стоимость Амелотекса в таблетках: 60-115 рублей .

Цена на ампулы (уколы) 300-480 рублей .

Хотя врачи часто утверждают об эффективности препарата, отзывы пациентов про уколы и таблетки Амелотекс не так единодушны.

Врач назначил Амелотекс (уколы). Утверждал, что воспаление и боль значительно снизятся уже после первого укола. Но я этого не заметил, боль отступила немного, но вскоре опять вернулась

Амелотекс только притупил боль, но полного ощущения «свободы» нет. Буду пробовать лечение другим препаратом.

После лечения Амелотексом боль, конечно, прошла, но остался шум в ушах, а это привело к ухудшению сна.

Вы также можете встретить отзывы об Амелотексе, которые указывают на наступление полной глухоты пациентов. однако не стоит им безоговорочно верить, т.к. подобные отзывы встречаются на нескольких сайтах и содержат один и тот же текст в комментариях к различным препаратам, поэтому, скорее всего, отзыв является обманным.

Следует отметить, что, судя по отзывам пациентов, более высокую эффективность показывает Амелотекс в ампулах с раствором для инъекций, хотя его цена и существенно выше Амелотекса в таблетках.

В любом случае, при выборе препарата следует доверять, прежде всего, квалифицированному врачу, который подберет препарат в зависимости от вашего заболевания и общего состояния организма.

Если у вас есть опасения касательно какого-либо препарата, стоит задать уточняющие вопросы врачу или проконсультироваться у другого специалиста.

• щадящее воздействие на организм;
• достаточно хорошо переносится пациентами;
• относительно доступная цена;
• Амелотекс в форме раствора для уколов хорошо справляется со своей задачей.

• может оказать негативное воздействие на жизненно-важные органы;
• часто возникает такой побочный эффект, как шум в ушах;
• эффективность препарат не всегда высока;
• существует риск передозировки с серьезными последствиями.

Амелотекс: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Амелотекс – это лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), селективный ингибитор ЦОГ-2 (Циклооксигеназа-2). В его составе содержится вещество мелоксикам. Формы выпуска:

• Таблетки для приема внутрь – по 7,5 и 15 мг активного вещества в каждой;
• Гель для наружного применения 1%, 30 и 50 г в тубе;
• Раствор для инъекций, внутримышечное введение – по 15 мг активного вещества в ампуле 1,5 мл;
• Свечи (суппозитории) для ректального применения – по 7,5 мг активного вещества в каждой свече.

Показания к применению Амелотекса

Амелотекс чаще всего используют при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе и при болезнях позвоночного столба:

Амелотекс противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний у пациента:

• Аллергия на препарат и его составляющие;
• Пептическая язва в желудке или двенадцатиперстном кишечнике;
• Беременность;
• Период лактации;
• Аспириновая астма;
• Сердечная недостаточность, декомпенсация;
• Прием препаратов, разжижающих кровь (для инъекционной формы выпуска);
• Почечная недостаточность;
• Воспаление прямой кишки и нарушение ее целостности(для свечей);
• Печеночная недостаточность;
• Дети до 15 лет;
• Возраст после 80 лет (применение возможно с большой осторожностью и под контролем лечащего врача);
• Нарушение целостности кожи в месте нанесения препарата (для геля).

Попадая в системный кровоток любым способом (через кожу, через желудочно-кишечный тракт или через инъекции), Амелотекс проникает к пораженным клеткам и тканям позвоночника и его структур. Там запускается ряд химических реакций, в ходе которых происходит угнетение фермента циклооксигеназа-2, что вызывает блокаду медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов). Это действие вызывает противовоспалительный эффект.

Обезболивающее действие связано со способностью препарата повышать порог болевой чувствительности и несколько блокировать центр боли в головном мозге.

Жаропонижающее действие препарата связано также с блокадой медиаторов воспаления, а также с понижением чувствительности центра терморегуляции в головном мозге.

Таблетки Амелотекса необходимо принимать внутрь, во время приема пищи или в течение 15-30 минут после еды, запивая необходимым количеством жидкости. В зависимости от выраженности симптомов заболевания и от веса пациента дозировка составляет 7,5-15 мг в день за один прием. Курс лечения составляет 14-28 дней. При необходимости его можно продлить или повторить.

Амелотекс в форме геля наносится на кожу над пораженным участком позвоночника дважды в день. Среднее количество препарата, необходимого для приема составляет полоску в 3-5 см. ее следует втирать легкими массажными движениями в течение 2-3 минут. Курс лечения составляет в среднем 1 месяц.

Инъекции водятся строго внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу, по 7,5-15 мг препарата 1 раз в день в течение 3-5 дней. При необходимости дальнейшего продолжения лечения данным препаратом пациента переводят на его таблетированную форму. Максимальная суточная дозировка Амелотекса составляет 15 мг.

Свечи Амелотекс рекомендуются к применению в том случае, если прием таблетированной формы не возможен по той или иной причине. Свечу необходимо вводить глубоко в прямую кишку, по одной в день (утром или вечером). Курс лечения составляет 2-4 недели.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть на прием Амелотекса:

• Головная боль;
• Тошнота;
• Сыпь и зуд на коже;
• Рвота;
• Головокружение;
• Колебания артериального давления;
• Запор, понос, или их чередование;
• Вздутие живота;
• Желудочно-кишечное кровотечение (рвота «кофейной гущей» или дегтеобразный стул «мелена»);
• Обострение язвенной болезни любого из отделов желудочно-кишечного тракта;
• Приступы бронхообструкции;
• Боли или дискомфорт в области живота;
• Бронхиальная астма;
• Учащенное сердцебиение (тахикардия);
• Отечность ног;
• Шум в ушах;
• Повышенная сонливость.

При возникновении данной клинической картины следует отменить прием препарата, обратиться к лечащему врачу и назначить прием симптоматических средств. При превышении рекомендуемой дозировки Амелотекса в несколько раз возможно развитие ряда симптомов:

• Рвота
• Нарушение дыхания
• Боли в области живота
• Острая почечная недостаточность
• Тошнота
• Сонливость
• Перебои в работе сердца (аритмии, блокады)
• Судороги
• Остановка сердца и дыхания
• Кровотечение из желудка или кишечника

При превышении дозировки препарата необходимо незамедлительно вызвать врача, промыть желудок и начать прием симптоматических препаратов.

При беременности Амелотекс принимать не следует, особенно первые 28-30 недель, когда происходит закладка, рост и развитие органов. Период лактации и кормления малыша грудным молоком является противопоказанием к приему Амелотекса. Это вызвано отсутствием данных о взаимодействии препарата с данной категорией пациентов. При необходимости терапии данным средством грудное вскармливание следует прекратить на весь период лечения.

Детям до 15 лет прием Амелотекса противопоказан, потому что нет достоверных данных о его влиянии на развитие ребенка в этом возрасте.

Алкогольные напитки не влияют на действие препарата.

АМЕЛОТЕКС раствор - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена, купит

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицерол - 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до рН 8.2-8.9, вода д/и - до 1.5 мл.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

НПВС, относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Связывание с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от C_max в плазме. V_d низкий и составляет в среднем 11 л.

Метаболизм и выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

T_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК <60 мл/мин, указании в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВС, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин. пароксетин, сертралин), при частом употреблении алкоголя; в пожилом возрасте.

В/м, глубоко - по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Пациентам с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. находящихся на гемодиализе – 7.5 мг.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам увеличивает концентрацию лития в плазме крови.

Амелотекс снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, антигипертензивных лекарственных препаратов.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск кровотечений.

Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие препарата.

При одновременном применении с мелоксикамом диуретики повышают риск развития нарушений функции почек.

Циклоспорин усиливает нефротоксическое действие препарата.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; в редких случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25°С; не хранить в холодильнике. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У пациентов с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует контролировать суточный диурез и функцию почек).

При стойком и существенном повышении активности трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.

В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

При нарушениях функции почек

Пациентам с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК >25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. находящихся на гемодиализе – 7.5 мг.

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью следует назначать препарат при КК <60 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.