БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
табл. 5 мг, № 10, 30
Активное вещество:
Bisoprololi hemifumaras 5 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Целлюлоза микрокристаллическая
Кросповидон
Краситель желтый

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Бисопролол-ратиофарм — селективный блокатор β₁ -адренорецепторов без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β₁ -адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т_½ — 10–12 ч, препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема препарата.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корригировать не требуется.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

ПОКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

ПРИМЕНЕНИЕ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).
Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, но клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.
При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома, которая не лечилась, комбинация с флоктафенином и сультопридом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы
Редко — аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, исчезающими после прекращения лечения.
Со стороны психики
Нечасто — нарушения сна, депрессия. Редко — ночные кошмары, галлюцинации.
Нарушения метаболизма
Редко — повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия.
Со стороны нервной системы
Часто — утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженные и проходят в течение 1–2 нед). Редко — потеря сознания.
Со стороны органа зрения
Редко — слезоотделение (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко — нарушения слуха.
Со стороны сердца
Нечасто — брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности.
Со стороны сосудов
Часто — ощущение холода или скованности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты. Нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе.
Со стороны ЖКТ
Часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны печени
Редко — повышение печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ) в плазме крови, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Редко — реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, эритема, повышенное потоотделение). Очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто — мышечная слабость, судороги, артропатия.
Со стороны мочеполовой системы
Редко — нарушение потенции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

• бронхоспазм (БА, ХОБЛ) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с БА возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать повышения дозы β₂ -симпатомиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции дыхания у больных БА в анамнезе;
• общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Дозу следует постепенно снижать и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до проведения общей анестезии;
• применение контрастных препаратов, содержащих йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
• тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов;
• строгая диета;
• при десенсибилизации. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала. Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоте: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии;
• пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
• больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) бисопролол назначают только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В начале лечения препаратом необходимо наблюдать пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Период беременности и кормления грудью. Применение бисопролола беременными возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под постоянным наблюдением. Развития симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотензией и шоком, которые может вызвать применение с флоктафенином.
Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска желудочковой аритмии.
Нерекомендованные комбинации
Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин и др.): повышение риска рефлекторной АГ, а также значительное замедление ЧСС, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов и возможный риск развития гипертонического криза.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина): повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов для местного применения (в частности те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
НПВП: снижают гипотензивный эффект бисопролола.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД и усиливают проявления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Амифостин: повышение гипотензивной активности.
Разрешенные комбинации
Мефлохин: повышение риска брадикардии.
ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
Лечение: отменить препарат и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.
При необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показана ИВЛ.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β₂ -адреномиметики, и/или аминофиллин.
При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
при температуре до 25 °С.

Перед использованием препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Бисопролол инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Препарат Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:
Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.
Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.

Беременность :
Применение Бисопролола при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Передозировка :
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости — кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

Форма выпуска:
Таблетки Бисопролол. покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.
Таблетки Бисопролол-ОВL. покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ. покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Лугал. покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
Таблетки Бисопролол-Прана. покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Ратиофарм. покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Тева. покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.

Состав :
1 таблетка Бисопролола содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Дополнительно :
При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.
Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ таблетки

Регистрационный номер: ЛСР-007275/10-280710
Торговое название: Бисопролол-ратиофарм
Международное непатентованное название (МНН): бисопролол
Лекарственная форма: таблетки

Состав
1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество:
Бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат) 5мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, краситель РВ-22812 желтый (лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый), магния стеарат.
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество:
Бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат) 10 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, краситель РВ-27215 бежевый (лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг: бледно-желтые с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «5» и риской на одной стороне.
Таблетки 10 мг: бежевые с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки, с тиснением «10» и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: ?1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ: С07АВ07

Фармакодинамика
Бисопролол — селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутри клеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (АV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном применении — снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от не селективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженности атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90 %). Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-3 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % — через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН (III функционального класса по классификации NYHA) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. При ежедневном приеме 10 мг бисопролола один раз в день, его максимальная концентрация в плазме крови составляет 64 ± 21 нг/мл, а период полувыведения 17 ± 5 часов.

- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
- шок (в том числе кардиогенный),
- отек легких,
- AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора,
- синоатриальная блокада,
- синдром слабости синусового узла,
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда),
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе,
- выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно,
- метаболический ацидоз,
- феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов),
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В),
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.), выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, соблюдение строгой диеты (исключение из пищи белков животного происхождения), рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно ?-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).
Бисопролол-ратиофарм не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом-ратиофарм рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней.
Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат Бисопролол-ратиофарм принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза
составляет 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (? 10 %); часто (от ? 1 % до < 10 %); нечасто (от ? 0,1 % до < 1 %); редко (от ? 0,01 %
до < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %, включая отдельные сообщения).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения;
нечасто — нарушения сна, депрессия;
редко — ночные кошмары, галлюцинации.
Нарушения со стороны сердца:
очень часто — брадикардия;
нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков
(отечность лодыжек, стоп), одышки.
Нарушения со стороны сосудов:
часто — выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях
(парестезии));
нечасто — ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;
редко — изменение вкуса.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих лучей:
редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повторение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
редко — аллергический ринит, заложенность носа.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко — нарушение слуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — усиление потоотделения, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), псориазоподобные кожные реакции;
очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко — повышение концентрации триглицеридов в крови, гипогликемия.
Нарушения со стороны органов мочеполовой системы:
редко — нарушение потенции, ослабление либидо.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко — возникновение антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают с окончанием лечения.
Лабораторные и инструментальные данные:
редко — повторение концентрации триглицеридов в крови;
очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз,
затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.
При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно ?2-адреномиметики.

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания врача.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Комбинации, применение которых противопоказано:
Флоктафенин
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, ?-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд
Бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, поскольку при этом существует высокий риск возникновения желудочковых аритмий.
Комбинации, применение которых не рекомендуется:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК): верапамил, дилтиазем
Усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.
Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин)
При одновременном приеме с гипотензивными препаратами центрального действия возможно развитие декомпенсации сердечной недостаточности за счет снижения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, вазодилатация).
Внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению АД (синдром «отмены»), особенно когда это происходит перед отменой ?-адреноблокатора.
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО типа А не следует принимать одновременно с бисопрололом, так как есть опасность развития гипертонического криза.
Комбинации, требующие осторожности
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, дизопирамид)
Возможное усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени AV проведения (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение).
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон)
Возможное усиление отрицательного действия на AV проводимость.
БМКК (производные дигидропиридина)
Усиливают риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении. У пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью одновременное применение
?-адреноблокаторов может привести к декомпенсации сердечной недостаточности.
Ингибиторы холинэстеразы (включая такрин)
Возможное удлинение времени AV проводимости и (или) усиление брадикардии.
Другие бета-адреноблокаторы, включая содержащиеся в глазных каплях
Потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола.
Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности, тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов.
Средства для анестезии
Одновременный прием бисопролола и средств для общей анестезии может вызвать ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)
Повышают риск возникновения брадикардии, удлиняют время AV проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Уменьшают антигипертензивное действие бисопролола.
Производные эрготамина
Повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.
?-адреномиметики (изопреналин, добутамин)
Одновременный прием приводит к ослаблению действия обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин и другие антигипертензивные средства
Риск усиления гипотензивного действия.
Баклофен
Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.
Апифостин
Усиление гипотензивного действия.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, которые являются причиной возникновения характерных симптомов, необходима дополнительная бронхорасширяющая терапия. Периодически у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей на фоне приема ? -адреноблокаторов, что требует повышения дозы ?2-адреномиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. ?-адреноблокаторы могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала.
Применение селективных ?1-адреноблокаторов возможно у пациентов с легкими формами проявления и только в комбинации с сосудорасширяющими лекарственными препаратами.
При нарушениях периферического кровообращения, таких как синдром Рейно и «перемежающаяся хромота», возможно усиление симптомов, особенно в начале лечения Бисопрололом-ратиофарм.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол-ратиофарм у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада ?-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-ратиофарм.
В отдельных случаях применение ?-адреноблокаторов может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориатических высыпаний на коже.
Бисопролол-ратиофарм должен назначаться только после тщательного взвешивания ожидаемой пользы и возможного риска.
Контроль состояния пациентов, принимающих препарат Бисопролол-ратиофарм, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача с целью выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превращении дозы препарата Бисопролол-ратиофарм возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол-ратиофарм при развитии депрессии.
В начале лечения препаратом необходимо регулярное наблюдение, особенно, если курс терапии проходят пожилые пациенты. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25 % за 3-4 дня).
Бисопролол-ратиофарм дает положительный результат при допинг-контроле.
В настоящее время отсутствует достаточный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при наличии сопутствующих заболеваний:
- хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA,
- сахарный диабет 1 типа,
- нарушения функции почек (сывороточный креатинин ? 300 мкмоль/л или ? 3,4 мг/дл),
- нарушения функции печени,
- у пациентов старше 80 лет,
- рестриктивная кардиомиопатия,
- врожденные пороки сердца,
- органические пороки клапанов сердца с гемодинамическими нарушениями,
- первые 3 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.

Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически опасными механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале курса терапии и в случае увеличения дозы.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Аl-фольги.
По 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
«Меркле ГмбХ», Людвиг-Меркле штрассе 3, D-89!43, г, Блаубойрен, Германия.

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей:
000 «ратиофарм РУС», 105064, г. Москва, ул. Земляной вал, 9 (ДЦ СИТИДЕЛ),
тел. (495) 232-12-47, факс: (495) 232-13-69.