Рейтинг: 4.5/5.0 (1916 проголосовавших)Категория: Инструкции
Етсет – атеросклероз можно лечить
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ЕТСЕТ®
Состав:
действующее вещество: atorvastatin;
1 таблетка содержит аторвастатина кальция эквивалентно аторвастатину 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Opadry 03F84827 розовый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическаягруппа.
Препараты, которые снижают уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Ингибиторы ГМГ-КоА-Редуктазы. Код АТС C10A A05.
Клинические характеристики.
Показания.
Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности (ХЛНП), аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью увеличения холестерин-липопротеинов высокой плотности (ХЛВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип ІІа и ІІb), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип ІІІ) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.
Для снижения уровня общего холестерина и ХЛНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.
Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ХЛВП или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании сердечно-сосудистыми болезнями в молодом возрасте с целью:
- снижения риска фатальных проявлений ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда;
- снижения риска возникновения инсульта;
- снижения риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.
У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:
- снижения риска развития нефатального инфаркта миокарда;
- снижения риска развития фатального и нефатального инсульта;
- снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;
- снижения риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;
- снижения риска возникновения стенокардии.
Дети (10–17 лет).
Етсет® назначают как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ХЛНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, возрастом от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:
а) уровень ХЛНП остается ?190 мг/дл или
б) уровень ХЛНП остается ?160 мг/дл и:
• в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
• у больных детей имеет место два или больше других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Заболевание печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генезиса) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три и больше раз, а также беременным, женщинам, которые кормят грудью, или женщинам детородного возраста, которые не применяют эффективные методы контрацепции. Етсет® может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда возможность забеременеть маловероятна, и они были проинформированы о потенциальных нежелательных последствиях для плода.
Способ применения и дозы.
Перед началом терапии препаратом Етсет® необходимо осуществить пробу контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения препаратом Етсет® пациентам необходимо придерживаться стандартной холестерин-понижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сут. ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня ХЛНП, цели лечения и от чувствительности пациента к препарату. Через 2–4 недели после начала лечения и/или после титрования дозы препарата Етсет® необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, соответственно откорректировать дозирование препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4 недель. Эффект поддерживается в течение продолжительного лечения.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг аторвастатина 1 раз в сут. что обеспечивает снижение уровня ХЛНП больше чем на 15% (18–45%).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10–17-летние пациенты). Рекомендовано назначать Етсет® в начальной дозе по 10 мг 1 раз в сут. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сут. (дозы, которые превышают 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или больше необходимо корректировать дозу препарата.
Применение для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.
См. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения».
Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХЛНП в плазме крови. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы.
Применение для лечения пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.
Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. раздел «Особенности применения» – Действие на скелетные мышцы, раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» – Ингибиторы перенесения).
Побочные реакции.
Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой степени тяжести и временные.
Наиболее частые побочные эффекты, ассоциированные с приемом аторвастатина: нарушение психики: бессонница;
нарушение функции нервной системы: головная боль;
нарушение функции пищевого тракта: тошнота, диарея, боль в брюшной полости, диспепсия, запор, метеоризм;
нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия;
общие нарушения: астения.
Также возможны:
нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия;
нарушение функции нервной системы: периферическая невропатия, парестезия;
нарушение функции пищевого тракта: панкреатит, рвота;
нарушение функции печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха;
нарушение скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги;
кожа и соединительная ткань: алопеция, зуд, сыпь;
нарушение функции репродуктивной системы: импотенция.
Наиболее распространенные побочные эффекты:
нарушение функции кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения;
нарушение функции иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок);
повреждение, отравление и осложнение процедур: разрыв сухожилия;
нарушение метаболизма и питания: увеличение массы тела;
нарушение функции нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия;
нарушение функции органов слуха и лабиринта: шум в ушах;
кожа и подкожная ткань: синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксудативная мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница;
нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
общие нарушения: боль в груди, периферический отек, недомогание, усталость.
Передозировка.
Специфического лечения при передозировке аторвастатина не существует. В случаях передозировки препарата при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку аторвастатин экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции. Етсет® назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка проинформирован относительно потенциального риска для плода.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Не известно, экскретируется ли данный препарат в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, которые находятся на грудном вскармливании, женщины, которые принимают Етсет®, должны прекратить кормление грудью.
Дети.
Контролируемые клинические исследования аторвастатина у пациентов возрастом до 10 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией не проводились.
Особенности применения.
Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови (втрое больше, чем верхний уровень нормы – ВУН). Функция печени контролировалась на пре- и постмаркетинговых стадиях исследования применения аторвастатина в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Персистирующее увеличение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВУН в 2 или больше случаях) наблюдалось у 0,7% пациентов, которые получали аторвастатин на протяжении этих исследований. Пределы этих отклонений составляли 0,2, 0,2, 0,6 и 2,3% при применении 10, 20, 40 и 80 мг препарата, соответственно. Увеличение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. Если дозу аторвастатина уменьшали, делали перерыв или прекращали лечение, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение меньшими дозами аторвастатина без отрицательных последствий.
Функция печени должна определяться перед началом лечения и периодически контролироваться на протяжении курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением вплоть до нормализации показателей. В случае более чем трехразового роста активности АлАт или АсАт выше нормы дозу аторвастатина необходимо уменьшить или прекратить лечение. Аторвастатин может вызвать повышение активности трансаминаз.
Етсет® необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или у которых заболевание печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятной причине являются противопоказанием для назначения препарата Етсет®.
Влияние на скелетные мышцы. Во время лечения препаратом у пациентов может наблюдаться миопатия. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз свыше ВУН. Вероятность возникновения этого состояния необходимо предположить у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или существенным увеличением уровня креатинфосфокиназы. Пациентов необходимо предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабости мышц, иногда с немощью или повышением температуры. В случаях повышения уровня КФК или уточненного или предполагаемого диагноза миопатии лечение препаратом необходимо прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы увеличивается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, ниацина или азольных противогрибковых средств. Большинство этих средств угнетают метаболизм цитохрома P450 3А4 и/или распределение препарата в организме. Етсет® биотрансформируется, в первую очередь, с помощью фермента печени CYP 3А4. Врачи, которые назначают Етсет® в комбинации с производными фибриновой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами или азольными противогрибковыми средствами или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, должны взвешивать возможные положительные результаты и пагубные последствия и наблюдать за пациентами с целью выявления таких проявлений, как боль в мышцах и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, однако необходимо помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии. Етсет® может вызвать рост уровня КФК.
При лечении препаратом Етсет®, как и при применении подобных препаратов этой группы, изредка наблюдались случаи рабдомиолиза в сочетании со вторичной почечной недостаточностью, которая вызывается миоглобинурией. Терапию аторвастатином необходимо прервать или прекратить в случае тяжелого состояния пациента при подозрении, что эти изменения вызваны миопатией, или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезные хирургические вмешательства, травма, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Непродолжительное прекращение приема препарата Етсет® не несет непосредственной угрозы. Если лечение прекратили на более продолжительный промежуток времени, может прогрессировать сосудистое заболевание из-за накопления жиров в стенках сосудов (атеросклероз) и может возникнуть риск рецидива сердечно-сосудистого заболевания.
Препарат содержит лактозу, что необходимо учитывать больным с наследственной непереносимостью лактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-Редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты или ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина, азольных противогрибковых препаратов).
Ингибиторы цитохрома P450 3А4. Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома P450 3А4. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами цитохрома P450 3А4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром P450 3А4.
Ингибиторы перенесения
Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорина (5,2 мг/кг в сут.) приводит к повышению экспозиции к аторвастатину в 7,7 раз.
Эритромицин/кларитромицин
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сут.) или кларитромицина (500 мг два раза в сут.), которые являются ингибиторами цитохрома P450 3А4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы
Вследствие одновременного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы, общеизвестных ингибиторов цитохрома P450 3А4, концентрация аторвастатина в плазме крови повышается.
Дилтиазема гидрохлорид
Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Циметидин
В результате проведенных исследований признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.
Итраконазол
Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок
Содержит один или больше компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при употреблении сока больше 1,2 л/сут.
Индукторы цитохрома P450 3А4
Одновременное назначение аторвастатина и индукторов цитохрома P450 3А4 (например, эфавиренца, рифампина) может приводить к уменьшению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома P450 3А4 и ингибиция фермента-переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать аторвастатин одновременно с рифампином, поскольку прием аторвастатина после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.
Антациды
Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, который содержит магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина не изменялось.
Антипирин
Вследствие того, что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.
Колестипол
Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже (приблизительно на 25%) при одновременном назначении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов отдельно.
Дигоксин
Многоразовый одновременный прием дигоксина и 10 мг аторвастатина не сопровождался повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови. Вместе с тем, применение дигоксина и 80 мг аторвастатина привело к повышению концентрации дигоксина приблизительно на 20%. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим присмотром.
Азитромицин
Одновременное назначение аторвастатина (10 мг 1 раз в сут.) и азитромицина (500 мг 1 раз в сут.) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.
Пероральные контрацептивы
Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит норэтиндрон и этинилэстрадиол, сопровождалось повышением показателей AUC для этих компонентов соответственно на 30% и 20%. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, которые принимают аторвастатин.
Варфарин
Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не выявлено.
Амлодипин
У здоровых добровольцев одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 18% и не имело клинического значения.
Другие лекарственные средства
Клинические исследования показали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и его применение в ходе заместительной терапии эстрогенами не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аторвастатин – гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-Редуктазы. Более эффективный препарат, чем другие группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровни общего холестерина (на 30–46%), холестерина ЛПНП (на 41–61%), триглицеридов (на 14–33%), аполипопротеина В (на 34–50%) в сыворотке крови, оказывает содействие повышению уровней холестерина ЛПВП (липопротеиды высокой плотности) и аполипопротеина A-1. Вследствие этого понижается риск сердечно-сосудистых заболеваний и фатальных случаев, связанных с этими заболеваниями. Возможно также применение препарата у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при которой другие гиполипидемические препараты малоэффективны.
Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 недель от начала лечения, максимальный – через 4 недели, который сохраняется при постоянной поддерживающей терапии. Снижение уровня холестерина ЛПНП в значительной степени зависит от дозы препарата, чем от его системной концентрации.
Фармакокинетика. После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищевом тракте; степень абсорбции возрастает пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1–2 часа. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 12%), системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-Редуктазы – приблизительно 30%. Применение препарата вместе с пищей снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина приблизительно на 25% и 9%, соответственно, однако, это существенно не влияет на выраженность его гиполипидемического действия. Степень снижения уровня холестерина ЛПНП не зависит от времени применения в течение суток, хотя прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не меньше 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Согласно экспериментальным данным, аторвастатин выделяется в грудное молоко.
Аторвастатин метаболизируется цитохромом P4503A4 до активных орто- и парагидроксилированных метаболитов, с которыми связано приблизительно 70% его фармакологической активности. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, в основном, с желчью; меньше 2% – выводится с мочой. Период полувыведения аторвастатина – приблизительно 14 часов, однако период полувыведения ингибирущего эффекта относительно ГМГ-КоА-Редуктазы составляет 20–30 часов благодаря действию активных метаболитов.
Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у пациентов разных возрастных групп, несмотря на то, что при приеме в равных дозах его Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у здоровых добровольцев старшей возрастной группы (свыше 65 лет) выше, чем у молодых пациентов. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови приблизительно на 20% выше, а значение AUC – на 10% ниже, чем у мужчин, однако разницы в действии на степень снижения уровня холестерина ЛПНП при лечении аторвастатином пациентов обоих полов не выявлена.
При заболеваниях почек степень снижения уровня холестерина ЛПНП в плазме под действием аторвастатина не изменяется, что не требует коррекции дозы для таких больных. Гемодиализ, скорее всего, не имеет существенного стимулирующего влияния на клиренс аторвастатина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета с надписью «10» или «20» с одной стороны.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Этсет цена, инструкция и описание, показания и способ применения. Отзывы Этсет ціна.
Етсет – атеросклероз можно лечить ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата Этсет - инструкция по применению, аннотация, отзывы. Этсет - инструкция по применению. ООО «Кусум Фарм» Украина. Показания к применению, состав.
В случае если излечение пресекли на наиболее длительный зазор времени. сможет прогрессировать сосудистое болезнь в связи скопления жиров в стенах сосудов ( склероз) и имеет возможность появиться риск рецидива сердечно-сосудистого болезни.
Вполне вероятно кроме того использование продукта у больных с гомозиготной домашней гиперхолестеринемией. при коей иные гиполипидемические вещества малоэффективны. У пацієнтів із захворюванням печінки класу в за шкалою чайлда-пю значення показників cmax та auc підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно ( див етсет таблетки инструкция. Большая часть больных продолжали исцеление наименьшими порциями аторвастатина в отсутствии негативных результатов. Этсет нужно было испробовать осуществлять контроль уровень гиперхолестеринемии с помощью подходящей диеты. назначить физические процедуры и меры. нацеленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением. и провести излечение иных сопутствующих болезней. Після зникнення симптомів та нормалізації рівня кк можна розглянути можливість відновлення лікування аторвастатином або початку лікування альтернативним статином за умови застосування мінімальної можливої дози продукту та ретельного нагляду за станом пацієнта. Oatp1b1 ( наприклад циклоспорин) можуть підвищувати біодоступність аторвастатину етсет таблетки инструкция. У пацієнтів. які приймають інгібітори протеази віл саквінавір ритонавір. дарунавір ритонавір. фосампренавір або фосампренавір ритонавір. доза продукту етсет не повинна перевищувати 20 мг та її слід застосовувати з обережністю ( див. Етсет нужно назначать с предосторожностью больным. которые пьют горячительные напитки иили у каких болезнь печени в анамнезе… Після перорального прийому продукту з сечею виділяється менш ніж 2 дози… Через механізм подвійної взаємодії рифампіну рекомендується одночасне застосування аторвастатину з рифампіном. оскільки було показано. що відстрочене застосування аторвастатину після застосування рифампіну повязане зі значним зниженням концентрацій аторвастатину у плазмі крові. Гмгкоа-реду 1 пилюля містить аторвастатину кальцію еквівалентно аторвастатину 10 мг або 20 мг лактози моногідрат. целюлоза мікрокристалічна. кальцію карбонат. повідон кз0. натрію кроскармелоза. кремнію діоксид колоїдний безводний. магнію стеарат. opadry 03f84827 рожевий opadry 03f84827 рожевий гіпромелоза. титану діоксид ( е 171), поліетиленгліколь. тальк. заліза оксид червоний ( е 172)! Функция печени обязана определяться перед началом излечения и периодически контролироваться на протяжении курса излечения! Він пригнічує синтез ізопреноїдів речовин. які діють як фактори подъему на проліферацію клітин гладких мязів судин. зменшує вязкість плазми та активність деяких факторів коагуляції та агрегації. Предельная рекомендуется доза оформляет 20 мг 1 раз в сутки ( дозы. которые выше 20 мг. не изучали у пациентов данной возрастной категории). Доза ориентируется лично. исходя из цели излечения… В период исцеления веществом у больных сможет наблюдаться миопатия. Слід по можливості уникати одночасного застосування з потужними інгібіторами cyp3a4 ( наприклад з циклоспорином. телітроміцином. кларитроміцином. делавірдином. стирипентолом. кетоконазолом. вориконазолом. ітраконазолом. посаконазолом та інгібіторами протеаз віл. у тому числі ритонавіром. лопінавіром. атазанавіром. індинавіром. дарунавіром).
Вследствие того. собственно аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина. вероятность взаимодействия с другими лечебными средствами. которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами. говорят практически невозможной. Следовательно. нет надобности в устранения дозы… Функция печени обязана определяться перед началом исцеления и временами контролироваться в течении курса исцеления! Знижені рівні холестерину лпвщ ( та його автотранспортного ансамблю апо a) повязані з розвитком атеросклерозу. У разі виникнення підозри на інтерстиціальну хворобу легенів слід припинити лікування статинами.
Ступень понижения значения холестерина лпнп не находится в зависимости от времени использования на протяжении суток. желая прием аторвастатина в утренние часы гарантирует в плазме крови наиболее высшую его сосредоточение. Как добавление к диете для излечения больных с увеличенным уровнем единого холестерина. холестерин-липопротеинов невысокой плотности ( хлнп), аполипопротеина б. триглицеридов. имея цель роста холестерин-липопротеинов высочайшей плотности ( хлвп) у нездоровых с первичной гиперхолестеринемией ( гетерозиготная фамильная и ненаследственная), сочетанной ( смешанной) гиперлипидемией ( фредриксоновский вид ііа и ііb), увеличенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови ( фредриксоновский вид iv) и нездоровых с дисбеталипопротеинемией ( фредриксоновский вид ііі) порой. как скоро диета не гарантирует соответствующего результата
16 май 2013. Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. Етсет представляет собой синтетический гиполипидемический лекарственный препарат. Аторвастатин является. ПИРАНТЕЛ таблетки. ЕТСЕТ® Як доповнення до дієти для лікування пацієнтів із підвищеним рівнем загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності.
Этсет цена отзывы инструкция Этсет описание | … / етсет таблетки инструкция
Инструкция, аналоги, показания к применению. Tabletki.ua – мы. Етсет® являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський препарат. Аторвастатин. ЕТСЕТ® Кусум Фарм ООО (Украина, Киев) цена в ближайших аптеках. Купить. препарат ЭТСЕТ доступен в следующих формах выпуска: таблетки.
Этсет - Инструкция. Описание препарата / Етсет таблетки инструкция. Оценка: 213 / 500 Всего: 114 оценок.
Гіперліпідемія Як доповнення до дієти, щоб зменшити підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією гетерозиготною сімейною та несімейною та змішаною дисліпідемією типи IIa та IIb за класифікацією Фредріксона. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлад статевої функції, імпотенція, гінекомастія. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко в 4—16 раз повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени. Атеросклероз - это хронический процесс, а, следовательно, перерыв в приеме гиполипидемических препаратов в период беременности не должна иметь значительного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике 10—17-летние пациенты. Аторвастатин может вызвать повышение активности трансаминаз. Эффект поддерживается в течение продолжительного лечения. Побочные действия: Аторвастатин обычно хорошо переносится. Слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які приймають дигоксин. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Аторвастатин может вызвать повышение активности трансаминаз. Более эффективный препарат, чем другие группы статинов. Для пацієнтів з клінічно вираженою ішемічною хворобою серця Етсет ® показаний для: зменшення ризику виникнення нелетального інфаркту міокарда; зменшення ризику виникнення летального та нелетального інсульту; зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації; зменшення ризику госпіталізації у зв'язку із застійною серцевою недостатністю; зменшення ризику виникнення стенокардії. Одновременное применение препарата с индукторами цитохрома P450 3A4 например эфавиренз, рифампицин может приводить к неустойчивому снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Скачать этсет инструкция по применению цена в украине Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХЛНП в плазме крови.
Пациентов необходимо предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабости мышц, иногда с астенией или повышением температуры тела. При цьому гіполіпідемічна дія комбінації аторвастатину та колестиполу перевищувала ефект, який дає прийом кожного із цих препаратів окремо. Диапазон дозирования препарата Етсет находится в пределах от 10 до 80 мг 1 раз в сутки.
Этсет - инструкция по применению, аннотация, отзывы.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Функция печени контролировалась на пре— и постмаркетинговых стадиях исследования применения аторвастатина в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Тригліцериди ТГ та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ та вивільняються у плазму для транспортування у периферичні тканини. В случаях передозировки препарата при необходимости следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме или снижение ХС ЛПНП, а, следовательно, коррекции дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек не требуется см.
Уровень КФК не следует определять после интенсивных физических нагрузок или при наличии любых возможных альтернативных причин повышения уровня КФК, поскольку это может осложнить расшифровку результатов. Тому слід з обережністю застосовувати препарат у найнижчій необхідній дозі. Діти віком 10-17 років Частота та характер побічних реакцій і відхилень від норми результатів лабораторних аналізів співставні з такими у дорослих.
Персистирующее увеличение активности трансаминаз втрое больше, чем ВУН в 2 или больше случаях наблюдалось у 0,7% пациентов, которые получали аторвастатин на протяжении этих исследований. Общие нарушения: боль в груди, периферический отек, недомогание, усталость. Аптека24 предлагает вам ознакомиться со стоимостью данного препарата, отзывами о нем, его аналогами. Во время лечения препаратом у пациентов может наблюдаться. Колестипол Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже приблизительно на 25% при одновременном приеме аторвастатина и колестипола.
Підвищений ризик був особливо помітним у пацієнтів, які вже мали геморагічний інсульт або лакунарний інфаркт на початку участі у дослідженні.
Активным веществом препарата Этсет является Аторвастатин — гиполипидемическое средство, селективный конкурентний ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. У пациентов з гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень общего ХС (на 30–46%), холестерину ЛПНП (на 41–61%), триглицеридов (на 14–33%), аполипопротеина В (на 34–50%) в плазме крови, способствует повышению уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина A-1, тем самым снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и фатальных случаев, связанных с этими заболеваниями. Препарат применяют у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при которой другие гиполипидемические препарати малоэффективны.
Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в первые 2 нед от начала лечения, максимальный — через 4 нед, и сохраняется при постоянной поддерживающей терапии. Снижение уровня ХС ЛПНП в значительной степени зависит от дозы препарата и от его системной концентрации.
Фармакокинетика. После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в ЖКТ; степень абсорбции возрастает пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1–2 ч. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 12%), системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Применение препарата вместе с пищей снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина приблизительно на 25 и 9% соответственно, однако это существенно не влияет на выраженность гиполипидемического действия. Степень снижения уровня ХС ЛПНП не зависит от времени применения на протяжении суток, однако прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не менее 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Согласно экспериментальным данным, аторвастатин проникает в грудное молоко.
Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 до активных орто– и парагидроксилированных метаболитов, с которыми связано около 70% его фармакологической активности. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, в основном, с желчью; менее 2% — выводится с мочой. Период полувыведения аторвастатина — приблизительно 14 ч, однако ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется 20–30 ч благодаря действию активных метаболитов.
Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у пациентов разных возрастных групп, несмотря на то, что при приеме в равных дозах его Сmax и AUC у более здоровых добровольцев старшей возрастной группы (65 лет) выше, чем у молодых пациентов. У женщин Сmax аторвастатина в плазме крови приблизительно на 20% выше, а значение AUC — на 10% ниже, чем у мужчин, однако различия в действии на степень снижения ровня ХС ЛПНП при лечении аторвастатином пациентов обоих полов не выявлена.
При заболеваниях почек степень снижения уровня ХС ЛПНП в плазме крови под действием аторвастатина не изменяется, что не требует коррекции дозы для таких больных. Гемодиализ, предположительно, не имеет существенного стимулирующего влияния на клиренс аторвастатина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с циррозом печени и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.
Показания к применению:
Препарат Этсет применяется как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов, с целью увеличения ХС ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип Ііа и Ііb), повышенным уровнем ТГ в плазме крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип ІІІ) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.
Для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.
Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе информации о наличии сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте с целью:
- снижения риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
- снижения риска возникновения инсульта;
- снижения риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедуры реваскуляризации миокарда.
У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:
- снижения риска развития нефатального инфаркта миокарда;
- снижения риска развития фатального и нефатального инсульта;
- снижения риска при проведении процедуры реваскуляризации;
- снижения риска госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности;
- снижения риска возникновения стенокардии.
Дети (в возрасте 10–17 лет)
Этсет назначают как дополнение к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:
а) уровень ХС ЛПНП остается ≥190 мг/дл или
б) уровень ХС ЛПНП остается ≥160 мг/дл и:
наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
у больных детей два или больше других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
Способ применения:
Перед началом терапии препаратом Этсет необходимо попробовать контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения препаратом Этсет пациентам необходимо придерживаться стандартной холестерин-снижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня ХЛНП, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2–4 нед после начала лечения и/или после титрования дозы препарата Этсет необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, соответственно откорректировать дозирование препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов эффективной является доза 10 мг/сут. Терапевтический эффект достигается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — за 4 нед. Эффект поддерживается на протяжении длительного лечения.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг аторвастатина 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХЛНП больше чем на 15% (18–45%).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10–17-летние пациенты). Рекомендовано назначать Этсет в начальной дозе по 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 нед или больше необходимо корректировать дозу препарата.
Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХЛНП в плазме крови. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами
Побочные действия:
Побочные эффекты при применении препарата Этсет в большинстве случаев легкой тяжести и временные.
Наиболее частые побочные эффекты, ассоциированные с приемом аторвастатина:
Со стороны ЦНС: бессонница; головная боль.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в брюшной полости, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: астения.
Также возможны нарушения:
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, парестезия.
Со стороны ЖКТ: панкреатит, рвота,
Со стороны печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги.
Со стороны кожи: алопеция, зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Наиболее распространенные побочные эффекты:
Со стороны системы кровообразования и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны кожа и подкожная ткань: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксудативная мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине; разрыв сухожилия.
Общие нарушения: боль в груди, периферический отек, недомогание, усталость.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Этсет являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевание печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генезиса) уровней трансаминаз в плазме крови в 3 и более раз, а также в период беременности и кормления грудью, или женщинам детородного возраста, которые не применяют эффективные методы контрацепции.
Этсет может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда возможность беременности маловероятна, и они были проинформированы о потенциальных нежелательных последствиях для плода.
Беременность :
Этсет противопоказан беременным женщинам и женщинам, которые могут забеременеть. Статины могут наносить вред плоду при применении у беременных женщин. Этсет можно применять женщинам репродуктивного возраста, только если очень маловероятно, что такие пациентки забеременеют, и были проинформированы о потенциальных факторах риска. Если женщина забеременела в период лечения Этсет, следует немедленно прекратить прием препарата и повторно проконсультировать пациентку относительно потенциальных факторов риска для плода и отсутствии известной клинической пользы от продолжения приема препарата в период беременности.
При нормальном протекании беременности уровне сывороточного холестерина и триглицеридов повышаются. Прием гиполипидемических лекарственных средств в период беременности не будет полезного эффекта, поскольку холестерин и его производные необходимы для нормального развития плода. Атеросклероз - это хронический процесс, а, следовательно, перерыв в приеме гиполипидемических препаратов в период беременности не должна иметь значительного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения аторвастатина в период беременности не проводилось. Есть редкие сообщения о врожденных аномалиях после внутриутробной экспозиции к статинов
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает аторвастатин в женское грудное молоко, однако известно, что небольшое количество другого лекарственного препарата этого класса проникает в женское грудное молоко. Поскольку статины потенциально способны вызвать серьезные нежелательные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, женщинам, которые нуждаются в лечении препаратом Этсет, не следует кормить грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты или ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например эритромицина, азольных противогрибковых препаратов).
Ингибиторы цитохрома Р450 3А4. Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром Р450 3А4.
Ингибиторы перенесения. Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорина (5,2 мг/кг/сут) приводит к повышению экспозиции к аторвастатину в 7,7 раза.
Эритромицин/кларитромицин. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые являются ингибиторами цитохрома Р450 3А4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы. Вследствие одновременного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы, общеизвестных ингибиторов цитохрома Р450 3А4, концентрация аторвастатина в плазме крови повышается.
Дилтиазема гидрохлорид. Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Циметидин. В результате проведенных исследований признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.
Итраконазол. Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок. Содержит один или больше компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при употреблении сока больше 1,2 л/сут.
Индукторы цитохрома Р450 3А4. Одновременное назначение аторвастатина и индукторов цитохрома Р450 3А4 (например эфавиренца, рифампицина) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампицина (индукция цитохрома Р450 3А4 и ингибирование фермента-переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать аторвастатин одновременно с рифампицином, поскольку прием аторвастатина после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.
Антациды. Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, который содержит магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина не изменялось.
Антипирин. Вследствие того, что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.
Колестипол. Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже (приблизительно на 25%) при одновременном назначении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов отдельно.
Дигоксин. Многократное одновременное прием дигоксина и 10 мг аторвастатина не сопровождалось повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови. Вместе с тем, применение дигоксина и 80 мг аторвастатина привело к повышению концентрации дигоксина приблизительно на 20%. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим присмотром.
Азитромицин. Одновременное назначение аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.
Пероральные контрацептивы. Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит норэтиндрон и этинилэстрадиол, сопровождалось повышением показателей AUC для этих компонентов соответственно на 30 и 20%. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, которые принимают аторвастатин.
Варфарин. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не выявлено.
Амлодипин. У здоровых добровольцев одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 18% и не имело клинического значения.
Другие лекарственные средства. Клинические исследования показали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и его применение в ходе заместительной терапии эстрогенами не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводили.
Передозировка :
Специфического лечения при передозировке Этсета нет. В случаях передозировки препарата при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку аторвастатин экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.
Условия хранения:
Препарат Этсет следует хранить при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска:
Этсет - таблетки. По 14 таблеток в блистерах; по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.
Состав :
1 таблетка Этсет содержит аторвастатина кальция эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон КЗ0, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry 03F84827 розовый *;
* Opadry 03F84827 розовый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е 172).
Дополнительно :
Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином может наблюдаться умеренное повышение активности трансаминаз в плазме крови (втрое больше, чем верхний уровень нормы — ВУН). Функция печени контролировалась на пре– и постмаркетинговых стадиях исследования применения аторвастатина в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Персистирующее увеличение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВУН в 2 или больше случаях) наблюдалось у 0,7% пациентов, которые получали аторвастатин на протяжении этих исследований. Пределы этих отклонений составляли 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3% при применении 10, 20, 40 и 80 мг препарата соответственно. Увеличение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. Если дозу аторвастатина снижали, делали перерыв или прекращали лечение, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение более низкими дозами аторвастатина без отрицательных последствий.
Функция печени должна определяться перед началом лечения и периодически контролироваться на протяжении курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением вплоть до нормализации показателей. В случае более чем трехразового возрастания активности АлАТ или АсАТ выше нормы дозу аторвастатина необходимо снизить или прекратить лечение. Аторвастатин может вызвать повышение активности трансаминаз.
Этсет необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или у которых заболевание печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятной причине являются противопоказанием для назначения препарата Этсет.
Влияние на скелетные мышцы. Во время лечения препаратом у пациентов может наблюдаться миопатия. Миопатия проявляется в виде боли в мышцах или миастении в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз свыше ВУН. Вероятность возникновения этого состояния необходимо предположить у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или существенным увеличением уровня креатинфосфокиназы. Пациентов необходимо предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабости мышц, иногда с астенией или повышением температуры тела. В случаях повышения уровня КФК или уточненного или предполагаемого диагноза миопатии лечение препаратом необходимо прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы увеличивается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, ниацина или азольных противогрибковых средств. Большинство этих средств угнетают метаболизм цитохрома Р450 3А4 и/или распределение препарата в организме. Этсет биотрансформируется, в первую очередь, с помощью фермента печени CYP 3А4. При назначении Этсета в комбинации с производными фибриновой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами или азольными противогрибковыми средствами или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, должны взвешивать возможные положительные результаты и отрицательные последствия и наблюдать за пациентами с целью выявления таких проявлений, как боль в мышцах и миастения, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, однако необходимо помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии. Этсет может вызвать рост уровня КФК.
При лечении препаратом Этсет, как и при применении подобных препаратов этой группы, изредка наблюдались случаи рабдомиолиза в сочетании со вторичной почечной недостаточностью, которая вызывается миоглобинурией. Терапию аторвастатином необходимо прервать или прекратить в случае тяжелого состояния пациента при подозрении, что эти изменения вызваны миопатией, или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе (например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травма, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).
Непродолжительное прекращение приема препарата Этсет не представляет непосредственной угрозы. Если лечение прекратили на более продолжительный промежуток времени, возможно прогрессирование атеросклероза и возникновение риска рецидива сердечно-сосудистого заболевания.
Препарат содержит лактозу, что необходимо учитывать больным с наследственной непереносимостью лактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции. Этсет назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка проинформирован относительно потенциального риска для плода.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Не известно, экскретируется ли данный препарат в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, которые находятся на грудном вскармливании, женщины, которые принимают Этсет, должны прекратить кормление грудью.
Дети.
Контролируемые клинические исследования аторвастатина у пациентов в возрасте до 10 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией не проводились.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не известно.
