Рейтинг: 4.2/5.0 (1871 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа: Код ATX: Фармакологические свойстваФармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.
Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания к применению:Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.
С осторожностьюСепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Беременность и период лактацииПри необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозыСпособ введения: внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.
При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.
Побочное действиеСо стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).
Местные реакции. уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
ПередозировкаСимптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиФармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указанияСоблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск по рецепту.
Адрес предприятия-изготовителя/ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.
Сравнить цены на Эуфиллин и заказать:
Эуфиллин – медикаментозный препарат из группы бронхолитических средств со спазмолитическим, бронхорасширяющим и сосудорасширяющим эффектом, предназначен для системного применения.
Форма выпуска препарата Эуфиллин – раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Активный компонент – эуфиллин (аминофиллин), в 1 мл раствора его содержится 24 мг.
Показания к применению
Эуфиллин вводят внутривенно при инсультах и острых астматических приступах. Введение струйное, медленное (в среднем 5 минут). 5-10 мл препарата (120-240 мг) предварительно разводят в физиологическом растворе, количество которого составляет 10-20 мл.
При головокружении, тошноте, повышенном сердцебиении ведение замедляют или приступают к капельному введению. 10-20 мл Эуфиллина (240-480 мг) в разведении 100-150 мл физиологического раствора вводят внутривенно скоростью 30-50 капель/минуту.
Максимальные дозы при внутривенном введении у взрослых: суточная – 500 мг, разовая – 250 мг. Кратность введения за сутки – три раза, длительность – 14 дней.
Максимальные дозы у взрослых при внутримышечном введении составляют: суточная – 1500 мг; разовая – 500 мг.
Детям до 14-ти лет применение Эуфиллина не рекомендуют из-за риска побочных действий.
В случае необходимости детям проводят капельное внутривенное введение препарата — 2-3 мг/кг массы тела.
Для детей максимальная суточная доза Эуфиллина при внутривенном введении составляет:
При внутримышечном введении максимум суточной дозы – 15 мг/кг; разовой – 7 мг/кг массы тела.
ПротивопоказанияС бронхолитическим препаратом под названием «Эуфиллин» прекрасно знакомы астматики. Но будущим мамам его назначают преимущественно при отечных явлениях. Хотя беременным женщинам его могут назначать и при других заболеваниях.
1. При водянке беременных. вызванной осложненным или поздним гестозом, назначают Эуфиллин в виде капельницы. Но его прописывают только при сильных отеках конечностей, живота или других частей тела в сочетании с повышением артериального давления и обнаружением белка в моче беременной. Если женщину беспокоят только отеки и результаты анализов в норме, то в приеме препарата нет необходимости. Врачом должно быть назначено более щадящее лечение, например, могут быть прописаны мочегонные препараты на основе трав: комплексный сбор Бруснивер или травяной чай из брусничного листа.
2. Отеки во время вынашивания ребенка могут привести к возникновению гипертензии, даже если женщина ранее не страдала этим заболеванием. Это является поводом для назначения Эуфиллина.
Повышение давления происходит из-за сдавливания почечных артерий или их ветвей отекшими тканями. Препарат же действует комплексно: увеличивает кровоток почек и оказывает мочегонный эффект. Это приводит к стабилизации работы почек и улучшению оттока мочи. По мере уменьшения отеков происходит и снижение давления.
3. Ряд серьезных заболеваний легких требует лечения при их наличии во время беременности. Возникновение бронхоспазма или наличие бронхиальной астмы вызывают перенапряжение дыхательных мышц. Прием Эуфиллина помогает уменьшить сократительную силу гладких мышц. Это способно снизить степень проявления различных нарушений в работе дыхательной системы.
4. Также этот препарат оказывает положительное влияние на нормализацию мозгового кровообращения, тем самым способствуя снижению внутричерепного давления.
Согласно листу-вкладышу, действие препарата в основном направлено на стимуляцию деятельности дыхательного центра головного мозга и сердечно-сосудистой системы.
Но по мнению большинства медиков, инструкция препарата утратила актуальность и требует пересмотра с включением расширенного списка показаний для применения. Сфера назначения препарата значительно расширилась, поэтому инструкция для применения нуждается в изменениях.
Способ применения и дозировкаЭуфиллин можно применять четырьмя способами: перорально, внутримышечно, внутривенно и ректально.
В период вынашивания ребенка чаще назначают прием этого препарата в виде таблеток. Расчет дозировки производит врач с учетом тяжести заболевания. Как правило, это 1 таблетка (150 мкг) 1-3 раза в сутки.
Таблетированная форма препарата обладает сниженной эффективностью, по сравнению с раствором для инъекций. Однако выраженность побочных действий при приёме таблеток — минимальна.
Таблетки не принимают натощак, а спустя час после еды. Длительность приема варьируется от 2–3 дней до нескольких месяцев.
Заболевания желудочно-кишечного тракта не позволяют принимать препарат перорально. В этом случае назначают свечи (по 1 суппозитории) или микроклизмы (1-2 ампулы с раствором для инъекций смешать с 20-30 мл теплой кипяченой воды) 2-4 раза в день.
Уколы Эуфиллина беременным женщинам назначаются редко. Чаще всего при гестозе, осложненном сильными отеками, ставят капельницы с этим препаратом. Дозировка подбирается индивидуально, отталкиваясь от состояния и самочувствия женщины. Зачастую такая форма приема предполагает нахождение беременной в стационаре.
Инъекции и внутривенные вливания Эуфиллина при беременности практикуют в тяжелых или экстренных случаях. Это связано как с самой беременностью, так и с наличием противопоказаний и побочных эффектов у препарата.
Противопоказания и особые условияДля женщин в положении с вегето-сосудистой дистонией и аллергией на кофеин — применение Эуфиллина недопустимо. Врач обязан назначить другое лекарство. Но это не единственные противопоказания к его применению.
Полный список противопоказаний:
Также следует с осторожностью принимать препарат лицам с атеросклерозом и гипертрофическими изменениями сердца, с печеночной и/или почечной недостаточностью, с дефицитом/переизбытком гормонов щитовидной железы, с повышенной судорожностью и при недавнем анальном кровотечении. Прием на фоне высокой температуры тела требует особого контроля за состоянием пациента.
Прием Эуфиллина влияет на скорость психомоторных реакций, снижает концентрацию внимания, поэтому после инъекций беременная женщина не должна садиться за руль автомобиля.
Обратите внимание! Действующее вещество этого медикамента (теофиллин) способно проникать сквозь плацентарный барьер. Это способно привести к избыточному содержанию теофиллина и/или кофеина в плазме младенца.
Новорожденные, чьи матери принимали Эуфиллин при беременности, в особенности в 3 триместре, нуждаются в дополнительном медицинском наблюдении для своевременного обнаружения признаков интоксикации теофиллином.
Детский возраст является противопоказанием к приёму Эуфиллина!
При отсутствии противопоказаний Эуфиллин назначается согласно дозировкам, но всё же дополнительно производится контроль за проявлением побочных действий.
Возможные побочные эффектыПобочные действия препарата могут наблюдаться со стороны различных органов и систем организма человека:
Во избежание усиления побочных явлений и снижения эффективности лечения необходимо учитывать взаимодействие Эуфиллина с другими медикаментами.
Лекарственное взаимодействие1. Применение Эуфиллина одновременно с кортикостероидами, увеличивает выраженность проявления побочных эффектов последних.
Кортикостероиды — стероидные противовоспалительные средства, которые назначаются при бронхиальной астме, гемолитической анемии, остром панкреатите, гломерулонефрите, ревматизме или ревматоидном артрите.
2. Совместный прием с препаратами, оказывающими возбуждающее действие на нервную систему, усиливает их нейротоксичность.
3. Энтеросорбенты и препараты от диареи снижают всасываемость Эуфиллина.
4. Препараты, содержащие изониазид, способствуют более активному выводу Эуфиллина. В этом случае может потребоваться увеличение дозы Эуфиллина.
5. Необходимо произвести уменьшение дозировки Эуфиллина при одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов: циметидин, дисульфирам и т.п. Также снижения дозы может потребовать процедура вакцинации против гриппа у беременных.
6. Прием Эуфиллина требует корректировки дозы принимаемых диуретиков и бета-адреностимуляторов из-за усиления их действия.
7. Бета-адреноблокаторы и препараты лития при одновременном приеме с Эуфиллином взаимоснижают эффективность друг друга, лучше вовсе избегать такого сочетания препаратов.
8. Следует воздержаться от приема других производных ксантина.
Применение препарата накладывает ограничения и на употребления продуктов и напитков, содержащих кофеин. Поэтому на время лечения откажитесь от кофе. какао и продуктов его содержащих, черного и зеленного чая (чем крепче заварен, тем больше там кофеина).
9. Несовместим с раствором глюкозы, аскорбиновой/никотиновой кислотой и алкоголем (даже слабым, типа вина).
Следует отметить невысокую стоимость этого препарата. Цена таблеток начинается от 6 рублей за упаковку. Растворы для уколов и внутривенных вливаний тоже недорогие, цена варьируется от 13 до 79 рублей.
Эуфиллин рекомендуют для приема в период беременности только в тех случаях, когда другие препараты доказали свою неэффективность. Многим беременным от отеков помогают мочегонные сборы, ягодные морсы. Однако травяные сборы при беременности тоже должен назначать только врач.
Навигация комментария14.07.2016 в 18:38
Здравствуйте) скажите, пожалуйста, меня положили в стационар на сроке 36-37 недель из-за повышенных лейкоцитов в моче (у меня хронический пиелонефрит)! Отёков нет, жалоб ни на что нет! Мне прописали эуфиллин, но я прочитала в интернете натацию и там написанно, что этот препарат назначают только в очень экстренных случаях! Скажите, пожалуйста, правда ли что он настолько опасен для малыша как описывают? Заранее спасибо за ответ.
Ангелина Бережная сказал(а):
15.07.2016 в 00:39
Здравствуйте. Пиелонефрит лечат антибиотиками! Возбудителями пиелонефрита являются бактерии, поэтому сдайте мочу на бакпосев с антибиотикограммой и лечитесь. А Эуфиллин просто ни к чему.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое названия. aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;
основные физико-химические свойства. прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группаПротивоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. тормозит агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы (Фосфодиэстераза - семейство изоферментов, состоящее из 21 подгруппы и насчитывающее 51 вариант. В настоящее время различают 11 изоформ ФДЭ, которые имеют разную локализацию и функцию) и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Фармакокинетика. В крови с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) – превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.
Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др). при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Способ применения и дозыЭуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.
При быстром введении в вену - головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадка.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства). острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей). резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). беременность, лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.
ПередозировкаСимптомы: анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище). диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма ( форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда). гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр. активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке). плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств.
Особенности примененияПри беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) ) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина (Ксантин - промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.
Строк годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Раствор для инъекций 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
