Тиогуанин - инструкция по применению, 1 аналог

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.

Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз, эритремия.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.

Внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.

В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели.
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
При возникновении лейкопении, тромбоцитопении, желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи.
Рекомендуется отказаться от приема этанола.

Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.

• Ланвис
  

Тиогуанин инструкция

Наименование: Тиогуанин (Thioguaninum)

Фармакологическое действие:
По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.
Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

Показания к применению:
Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

Способ применения:
Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

Побочные действия:
При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

Противопоказания:
Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

Тиогуанин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Гиперчувствительность, беременность. период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа. опоясывающий лишай ), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).

Способ применения и дозы:

Внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.

Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.

В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели.
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
При возникновении лейкопении, тромбоцитопении. желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи.
Рекомендуется отказаться от приема этанола .

Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.

Наличие препарата Тиогуанин * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Тиогуанин инструкция, отзывы, цена, описание

По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.

Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг, курс лечения 5 дней.

При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

Список А. В темном месте.

Фопурин (Phopurinum) Цитарабин (Citarabinum) Меркаптопурин (Mercaptopurinum) 5-фторурацил (5-fluorouracil) Фторурацил (Phthoruracilum)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «тиогуанин» можно найти здесь:

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Тиогуанин Цена

Тиогуанин (Thioguanine) инструкция, применение препарата

Фармакотерапевтическая группа L01BB03 - антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пурина

Основная Фармакологическое действие: сульфгидрильный аналог гуанина и действует как пуриновый антиметаболит; активируется в свой нуклеотида - тиогуаниловои кислоты;.

ПОКАЗАНИЯ: г.лейкоз (г.миелобластний лейкоз и г.лимфобластний лейкоз) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), обострение хр.гранулоцитарного лейкоза БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: доза и длительность лечения зависят от формы и дозы других препаратов, принимаемых вместе с тиогуанин; абсорбция после перорального приема вариабельна, уровень препарата в плазме крови может снижаться в результате рвоты или приема пищи; может коротким курсом применяться на любой стадии лечения, предшествующего поддерживающем курса лечения, а именно на стадиии индукции, консолидации и интенсификации лечения: не рекомендуется применение в качестве поддерживающей терапии или аналогичного длительного курса лечения в связи с высоким риском печеночной токсичности, для взрослых обычная доза составляет 60-200 мг/м2/сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), для детей - такое же дозировки, как для взрослых, с расчетом дозы согласно площадью поверхности тела.

Побочное действие при применении ЛС: обычно является компонентом полихимиотерапии, поэтому побочное действие невозможно увязать только с одним этим препаратом, кровь и лимфатическая система - очень часто угнетение костного мозга ЖКТ (желудочно -кишечный тракт) - часто стоматит, желудочно-кишечная непереносимость, редко некроз и перфорация стенки кишки; гепатобилиарной системы - очень часто печеночная токсичность в сочетании с повреждением эндотелия сосудов в форме гепатовенооклюзивнои болезни (гипербилирубинемия, гепатомегалия, увеличение массы тела в связи с задержкой жидкости и асцитом) и признаками и симптомами портальной гипертензии (спленомегалия, тромбоцитопения и варикозное расширение вен пищевода), увеличением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамаглютамилтрансаминазы, возникновением желтухи (гистопатолоигичнимы проявлениями гепатотоксичности могут быть гепатопортальний склероз, узелковая регенеративная гиперплазия, печеночный и перипортальный фиброз), часто печеночная токсичность при краткосрочного курса лечения проявляется в форме тромбоз вен; симптоматика гепатотокисчности имеет обратный характер, редко центролобулярный печеночный некроз, возникавшие при комбинированной химиотерапии, употреблении высоких доз тиогуанин и алкоголя.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к компонентам препарата, но, несмотря на серьезность показаний, абсолютных противопоказаний нет.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) по 40.

не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами имуноскомпроментованих больных. При одновременном применении аллопуринола необходимости в уменьшении дозы его нет, как это необходимо при одновременном применении с меркаптопурином или азатиоприн. Производные аминосалицилат (олсалазин, месалазин или сульфасалазин) подавляют активность фермента тиопуринметилтрансферазы, их с осторожностью назначать больным, которые уже получают тиогуанин.

Беременность Избегать применения, особенно в первые три месяца вагитности.Оцинюваты потенциальную опасность препарата для плода по сравнению с его положительным эффектом для здоровья матери.
Лактация: Матери. которые принимают препарат не должны кормить грудью.

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций немае0
Нарушение функции печинкы: Уменьшить дозу.
Нарушение функции почек Уменьшить дозу.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

дети до 12 лет Для детей - такое же дозировки, как для взрослых, с коррекцией дозы согласно площадью поверхности тела.
Лица пожилого и старческого возраста: Коррекция дозы не нужна

Информация для врача: Иммунизация с применением живых вакцин может приводить к возникновению инфекционных осложнений в имуноскомпроментованих пациентов, ее проведение не рекомендуется. Не рекомендуется применять в качестве поддерживающей терапии или аналогичного длительного курса лечения в связи с высоким риском печеночной токсичности. Пациенты должны находиться под постоянным контролем, включая подсчет количества кровяных клеток и еженедельную проверку функциональных печеночных тестов. Приводит к угнетению костного мозга, что влечет лейкопению и тромбоцитопению. Анемия встречается реже. У пациентов с унаследованным дефицитом энзима тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ) может быть индивидуально повышенная чувствительность к миелосупресивного эффекта, следствием быстрое угнетение костного мозга. Эта проблема обостряется при одновременном применении препаратов, подавляющих ТПМТ: олсалазин, месалазин, сульфасалазин. В период индукции ремиссииу больных г. (Острый) миелобластный лейкоз иметь соответствующие возможности для проведения поддерживающей терапии в связи с аплазией костного мозга. В период индукции ремиссии, особенно при быстром лизисе клеток крови, необходимые меры предосторожности во избежание развития гиперурикемии, гиперурикозурии, мочекислый нефропатии. При индукции ремиссии часто выполнять развернутый анализ крови. Фермент гипоксантин-гуанин-фосфорибосилтрансфераза отвечает за преобразование тиогуанина в активный метаболит, больные с дефицитом этого фермента, а именно с с-мом Леша-Найхана, могут быть резистентны к этому препарату. При применении табл. (Таблетки) соблюдать специальных рекомендаций по применению цитотоксических средств (согласно существующему в стране законодательству).
Информация для пациента: Осторожность при использовании табл. (Таблетки) или при разделении их наполовину, чтобы избежать загрязнения рук, вдыхание препарата. Есть потенциально тератогенным. У женщин, мужья которых получали комбинации цитотоксических препаратов, включая тиогуанин, могут рождаться дети с врожденными пороками. Рекомендовать адекватные контрацептивные средства.