Руководства, Инструкции, Бланки

Тиогуанин Инструкция

Рейтинг: 4.6/5.0 (89 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Тиогуанин инструкция

Тиогуанин - Инструкция Лекарственная форма: Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.

Показания:

Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз, эритремия.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).

Побочные действия:

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.

Способ применения и дозы:

Тиогуанин принимают внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.

Особые указания:

В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию. При возникновении лейкопении, тромбоцитопении, желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе. Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи. Рекомендуется отказаться от приема этанола.

Взаимодействие:

Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии. ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно). Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода. При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином). Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.

Перед применением препарата Тиогуанин проконсультируйтесь с врачом!

И немного о секретах

Если у Вас проблемная кожа, то у Вас есть всего три варианта:

Вариант №1. Пользоваться косметологическими средствами, которые не убирают причину прыщей (Зинерит, Дифферин и другие). В этом случае эффект будет краткосрочным, а тональный крем станет лучшим другом.

Вариант №2. Пилинги, чистка ультразвуком, озонотерапия. Минусы:

  • Цена;
  • Нужно повторять процедуру;
  • Долгое восстановление кожи;
  • Риск попасть «в руки» плохого косметолога.

Вариант №3. Повторить методы лечения тех, кто быстро и легко смог решить проблему. Перейдите по ссылке и узнайте какой метод рекомендует Елена Малышева для успешного избавления от прыщей !

тиогуанин инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Тиогуанин - инструкция по применению, 1 аналог

    Тиогуанин - инструкция по применению

    Противоопухолевое средство, антиметаболит

    Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.

    Показания

    Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз, эритремия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).

    Побочные действия

    Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.

    Применение и дозировка

    Внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.

    Особые указания

    В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
    Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели.
    Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
    Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
    Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
    При возникновении лейкопении, тромбоцитопении, желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
    Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи.
    Рекомендуется отказаться от приема этанола.

    Взаимодействие

    Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
    ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
    Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
    При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
    Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.

    Аналоги
    • Ланвис

    Отзывов о лекарстве Тиогуанин: 0

    Тиогуанин инструкция

    Тиогуанин

    Наименование: Тиогуанин (Thioguaninum)

    Фармакологическое действие:
    По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.
    Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

    Показания к применению:
    Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

    Способ применения:
    Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

    Побочные действия:
    При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

    Противопоказания:
    Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

    Форма выпуска:
    Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

    Тиогуанин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

    Тиогуанин

    Гиперчувствительность, беременность. период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа. опоясывающий лишай ), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.

    Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.

    Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.

    В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
    Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели.
    Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
    Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
    Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
    При возникновении лейкопении, тромбоцитопении. желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
    Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи.
    Рекомендуется отказаться от приема этанола .

    Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
    ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
    Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
    При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
    Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.

    Наличие препарата Тиогуанин * :

    Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

    Тиогуанин инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование: Фармакологическое действие:

    По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.

    Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

    Показания к применению:

    Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

    Методика применения:

    Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг, курс лечения 5 дней.

    Нежелательные явления:

    При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

    Противопоказания:

    Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

    Условия хранения:

    Список А. В темном месте.

    Синонимы: Препараты аналогичного действия:

    Фопурин (Phopurinum) Цитарабин (Citarabinum) Меркаптопурин (Mercaptopurinum) 5-фторурацил (5-fluorouracil) Фторурацил (Phthoruracilum)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «тиогуанин» можно найти здесь:

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

    Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

    Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

    Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

    Тиогуанин Цена

    Тиогуанин Инструкция Тиогуанин Цена -250€ На этом сайте вы можете купить лекарства из Германии со всеми подтверждающими документами и сертификатами. Выше на странице указана цена Тиогуанин. Доставка лекарств почтой из Германии осуществляется в течении 14 дней, курьерская экспресс доставка в Москву осуществляется в течении 3 дней. Доставка по России, Украине, Белоруссии, Казахстану и странам СНГ осуществляется в течении 7 дней. Заказать лекарства можно наложенным платежом без полной оплаты и без рецепта. Уважаемые клиенты, теперь вы можете Тиогуанин купить в Москве

    Тиогуанин инструкция Латинское название вещества Тиогуанин
    Tioguaninum (род. Tioguanini)
    Химическое название
    2-Амино-1,7-дигидро-6Н-пурин-6-он
    Брутто-формула
    C5H5N5S
    Фармакологическая группа вещества Тиогуанин
    Антиметаболиты
    Нозологическая классификация (МКБ-10)
    C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
    C92.0 Острый миелоидный лейкоз
    C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
    C94.7 Другой уточненный лейкоз
    C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
    D46 Миелодиспластические синдромы
    Код CAS
    154-42-7
    Характеристика вещества Тиогуанин
    Аналог гуанина, по структуре и свойствам близок к меркаптопурину.
    Бледно-желтый или зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, спирте и хлороформе; растворим в разбавленных растворах щелочей. Молекулярная масса 167,19 (безводный). Фармакология
    Фармакологическое действие – противоопухолевое.
    Является антиметаболитом группы аналогов пурина, обладает S-фазовой специфичностью. В организме человека тиогуанин быстро метаболизируется в активные внутриклеточные производные, основным из которых является 6-тиогуаниловая кислота. Эта кислота ингибирует ферменты, участвующие в синтезе и утилизации пуриновых нуклеотидов: после превращения в ди- и трифосфатные производные встраивается в виде «ложных» фосфодиэфирных мостиков в растущие цепи ДНК и РНК, нарушая таким образом их синтез. В пользу этого механизма свидетельствуют данные о корреляции устойчивости экспериментальных опухолей у животных к действию тиогуанина с потерей активности фермента, превращающего тиогуанин в тиогуаниловую кислоту. Другим механизмом резистентности к действию тиогуанина может быть увеличение катаболизма тиогуаниловой кислоты неспецифическими фосфатазами. Угнетает гемопоэз.
    В опытах на крысах показано тератогенное действие тиогуанина в дозе, в пять раз превышающей дозу для человека. Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов. Эффективность применения зависит от возраста и предшествующей химиотерапии. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (в предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками. Эксперименты, проведенные в ходе клинического изучения с радиомеченным тиогуанином, показали, что после перорального применения он абсорбируется не полностью и вариабельно, в среднем из ЖКТ всасывается приблизительно 30% принятой дозы (колебания от 14 до 46%). Максимум радиоактивности в плазме достигался через 8 ч, и впоследствии уровень радиоактивности медленно снижался. При этом сам тиогуанин практически не определялся в плазме в течение всего периода измерений. Метаболизируется в печени, превращаясь сначала в активные производные, а затем подвергаясь катаболизму, преимущественно путем метилирования. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов (исходный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах). Метилированный метаболит тиогуанина — 2-амино?6-метилтиопурин — появляется в моче очень быстро, и его количество достигает в ней максимума через 6–8 ч, а экскреция продолжается и через 12–22 ч после приема. Неорганические сульфаты (продукты дальнейшего катаболизма метилированного производного) появляются в моче несколько позднее, но через 8 ч после приема становятся основными метаболитами. В небольших количествах в моче обнаруживаются также тиомочевая кислота и некоторые неидентифицированные соединения. Применение вещества Тиогуанин
    Острый миелобластный, монобластный, лимфобластный и недифференцированный лейкоз; хронический миелолейкоз.
    Противопоказания
    Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (лейкопения — менее 3х109/л, тромбоцитопения — до 100х109/л), в т.ч. вследствие предшествующей лучевой терапии; подагра или нефроуролитиаз в анамнезе, недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита), нарушение функции печени и почек, острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай).
    Ограничения к применению
    Пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы), предшествующая лучевая терапия.
    Применение при беременности и кормлении грудью
    Противопоказано при беременности (особенно I триместр).
    Категория действия на плод по FDA — D. Грудное вскармливание не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие). Побочные действия вещества Тиогуанин
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения (обычно бессимптомная).
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, гепатотоксическое действие, фиброз печени или токсический гепатит (желтушность склер или кожи) дозозависимый стоматит; облитерирующий эндофлебит печеночных вен, интестинальный некроз и перфорация (при комбинированных схемах химиотерапии). Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль, в т.ч. в суставах, в области поясницы, отечность стоп и лодыжек), Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд. Прочие: угнетение иммунитета или инфекция (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), менее часто — неустойчивость при ходьбе. Взаимодействие
    Эффект усиливают глюкокортикоиды (преднизолон), цитарабин, противоопухолевые антибиотики (взаимно). В сочетании с бусульфаном индуцирует развитие узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода; колхицин, сульфинпиразон или аллопуринол — увеличивают гиперурикемию. Препараты, вызывающие иммуносупрессию, усиливают индуцированную тиогуанином лейкопению и/или тромбоцитопению.
    При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, при введении инактивированных вакцин возможно снижение выработки противовирусных антител. Передозировка
    Симптомы: ранние — тошнота, рвота, недомогание, гипертензия, потоотделение; поздние — миелосупрессия, азотемия.
    Лечение: прием препарата немедленно прекращают, проводят поддерживающую терапию, назначают переливание тромбоцитарной массы, колониестимулирующие факторы; при сепсисе — терапия антибиотиками. В настоящее время фармакологический антагонист тиогуанина неизвестен. Способ применения и дозы
    Внутрь, начальная доза 2 мг/кг или 75–100 мг/м2 /сут (с округлением до 20 мг) 1 раз в сутки в одно и тоже время. При отсутствии клинического улучшения и уменьшения числа лейкоцитов после 4 нед лечения возможно постепенное повышение дозы до 3 мг/кг/сут (максимальная суточная доза); поддерживающая доза — 2–3 мг/кг или 75–100 мг/м2 /сут. Курс 5–30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости.
    При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза — 2–2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней. В отличие от меркаптопурина и азатиоприна, тиогуанин при одновременном назначении больным аллопуринола с целью снижения образования мочевой кислоты можно продолжать принимать в обычной дозе (ксантиноксидаза не участвует в метаболизме тиогуанина). Меры предосторожности вещества Тиогуанин
    Необходимо регулярно (не реже 2 раз в неделю) контролировать гематологические показатели, показатели функции печени и при первых признаках выраженной лейкопении, тромбоцитопении, нарушениях функции печени (желтуха), почек, кровотечений прекратить лечение с возможным его возобновлением после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе. При развитии лейкопении следует предупреждать развитие инфекции (лечение возможно только после ее купирования). Рекомендуется ограничить число венопункций, контролировать выделения на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола с целью выведения мочевой кислоты. Во время лечения исключается употребление алкоголя, ацетилсалициловой кислоты.
    Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток. С осторожностью назначают больным, ранее получавшим цитотоксические препараты или лучевую терапию в течение 4–6 нед. Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить. Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача. Соблюдать осторожность в избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы. В период терапии и в последующие 6 мес обязательно использование надежных контрацептивов. Амфотерицин B
    При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.
    Бусульфан
    Возможно развитие портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода с измененем функциональных печеночных тестов и признаками узелковой регенеративной гиперплазии печени.
    Доксорубицин
    Тиогуанин усиливает (взаимно) токсичность.
    Пэгаспаргаза
    Увеличивает (взаимно) вероятность осложнений.

    Тиогуанин (Thioguanine) инструкция, применение препарата

    Инструкция по применению: Тиогуанин (Thioguanine)

    Фармакотерапевтическая группа L01BB03 - антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пурина

    Основная Фармакологическое действие: сульфгидрильный аналог гуанина и действует как пуриновый антиметаболит; активируется в свой нуклеотида - тиогуаниловои кислоты;.

    ПОКАЗАНИЯ: г.лейкоз (г.миелобластний лейкоз и г.лимфобластний лейкоз) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), обострение хр.гранулоцитарного лейкоза БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

    Способ применения и дозы: доза и длительность лечения зависят от формы и дозы других препаратов, принимаемых вместе с тиогуанин; абсорбция после перорального приема вариабельна, уровень препарата в плазме крови может снижаться в результате рвоты или приема пищи; может коротким курсом применяться на любой стадии лечения, предшествующего поддерживающем курса лечения, а именно на стадиии индукции, консолидации и интенсификации лечения: не рекомендуется применение в качестве поддерживающей терапии или аналогичного длительного курса лечения в связи с высоким риском печеночной токсичности, для взрослых обычная доза составляет 60-200 мг/м2/сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), для детей - такое же дозировки, как для взрослых, с расчетом дозы согласно площадью поверхности тела.

    Побочное действие при применении ЛС: обычно является компонентом полихимиотерапии, поэтому побочное действие невозможно увязать только с одним этим препаратом, кровь и лимфатическая система - очень часто угнетение костного мозга ЖКТ (желудочно -кишечный тракт) - часто стоматит, желудочно-кишечная непереносимость, редко некроз и перфорация стенки кишки; гепатобилиарной системы - очень часто печеночная токсичность в сочетании с повреждением эндотелия сосудов в форме гепатовенооклюзивнои болезни (гипербилирубинемия, гепатомегалия, увеличение массы тела в связи с задержкой жидкости и асцитом) и признаками и симптомами портальной гипертензии (спленомегалия, тромбоцитопения и варикозное расширение вен пищевода), увеличением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамаглютамилтрансаминазы, возникновением желтухи (гистопатолоигичнимы проявлениями гепатотоксичности могут быть гепатопортальний склероз, узелковая регенеративная гиперплазия, печеночный и перипортальный фиброз), часто печеночная токсичность при краткосрочного курса лечения проявляется в форме тромбоз вен; симптоматика гепатотокисчности имеет обратный характер, редко центролобулярный печеночный некроз, возникавшие при комбинированной химиотерапии, употреблении высоких доз тиогуанин и алкоголя.

    Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к компонентам препарата, но, несмотря на серьезность показаний, абсолютных противопоказаний нет.

    Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) по 40.

    Визаемодия с другими лекарственными средствами

    не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами имуноскомпроментованих больных. При одновременном применении аллопуринола необходимости в уменьшении дозы его нет, как это необходимо при одновременном применении с меркаптопурином или азатиоприн. Производные аминосалицилат (олсалазин, месалазин или сульфасалазин) подавляют активность фермента тиопуринметилтрансферазы, их с осторожностью назначать больным, которые уже получают тиогуанин.

    Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

    Беременность Избегать применения, особенно в первые три месяца вагитности.Оцинюваты потенциальную опасность препарата для плода по сравнению с его положительным эффектом для здоровья матери.
    Лактация: Матери. которые принимают препарат не должны кормить грудью.

    Особенности применения при недостаточности внутренних органов

    Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций немае0
    Нарушение функции печинкы: Уменьшить дозу.
    Нарушение функции почек Уменьшить дозу.
    Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

    Особенности применения у детей и пожилых людей

    дети до 12 лет Для детей - такое же дозировки, как для взрослых, с коррекцией дозы согласно площадью поверхности тела.
    Лица пожилого и старческого возраста: Коррекция дозы не нужна

    Меры применения

    Информация для врача: Иммунизация с применением живых вакцин может приводить к возникновению инфекционных осложнений в имуноскомпроментованих пациентов, ее проведение не рекомендуется. Не рекомендуется применять в качестве поддерживающей терапии или аналогичного длительного курса лечения в связи с высоким риском печеночной токсичности. Пациенты должны находиться под постоянным контролем, включая подсчет количества кровяных клеток и еженедельную проверку функциональных печеночных тестов. Приводит к угнетению костного мозга, что влечет лейкопению и тромбоцитопению. Анемия встречается реже. У пациентов с унаследованным дефицитом энзима тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ) может быть индивидуально повышенная чувствительность к миелосупресивного эффекта, следствием быстрое угнетение костного мозга. Эта проблема обостряется при одновременном применении препаратов, подавляющих ТПМТ: олсалазин, месалазин, сульфасалазин. В период индукции ремиссииу больных г. (Острый) миелобластный лейкоз иметь соответствующие возможности для проведения поддерживающей терапии в связи с аплазией костного мозга. В период индукции ремиссии, особенно при быстром лизисе клеток крови, необходимые меры предосторожности во избежание развития гиперурикемии, гиперурикозурии, мочекислый нефропатии. При индукции ремиссии часто выполнять развернутый анализ крови. Фермент гипоксантин-гуанин-фосфорибосилтрансфераза отвечает за преобразование тиогуанина в активный метаболит, больные с дефицитом этого фермента, а именно с с-мом Леша-Найхана, могут быть резистентны к этому препарату. При применении табл. (Таблетки) соблюдать специальных рекомендаций по применению цитотоксических средств (согласно существующему в стране законодательству).
    Информация для пациента: Осторожность при использовании табл. (Таблетки) или при разделении их наполовину, чтобы избежать загрязнения рук, вдыхание препарата. Есть потенциально тератогенным. У женщин, мужья которых получали комбинации цитотоксических препаратов, включая тиогуанин, могут рождаться дети с врожденными пороками. Рекомендовать адекватные контрацептивные средства.

    Тиогуанин побочные действия, описание, инструкция, применение, противопоказания, состав, хранение

    Тиогуанин

    Вы можете ознакомится с Тиогуанин. Описанием и инструкцией к Тиогуанин. Побочными действиями при использовании Тиогуанин. Показаниями к применению Тиогуанин. Противопоказаниями Тиогуанин. Формой выпуска. А также прочесть дополнительную информацию для Тиогуанин и узнать дозировку Тиогуанин .

    Тиогуанин показания к применению

    Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может использоваться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

    Тиогуанин фармакологическое действие

    По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.

    Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

    Тиогуанин дозировка для применения

    Принимают внутрь каждый день по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

    Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

    Тиогуанин побочные действия

    При использовании тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и в последствии окончания лечения (на протяжении 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

    Тиогуанин форма выпуска

    Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 шт. или в пленке поливинилхлоридной.