Потребительский справочник лекарств

Воспользоваться поиском по лекарствам

Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам. На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них. Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам. Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.

В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного. Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача. И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.

Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять.
Запомните несколько важных моментов:
1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты.
2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями.
3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.
4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.

Для поиска лекарства выберите букву, на которую начинается его название, из списка вверху страницы, либо начните поиск по категории препарата или названию вашего заболевания. Если вы не нашли своего лекарства или хотели бы предложить внести дополнения в справочник, обращайтесь к администрации через форму обратной связи.

Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни.

Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?

Что вы делаете для повышения иммунитета в летне-осенний период?

Copyright © 2011-2016 «MedHarmony.ru». Все права защищены.
При использовании материалов прямая ссылка на MedHarmony.ru обязательна. Уважайте труд авторов.
Внимание! Материалы портала MedHarmony.ru предназначены исключительно для личного ознакомления.
Сайт не оказывает медицинских услуг и не может заменить собой посещение врача, за квалифицированной
помощью обращайтесь к специалистам. Посещая данный ресурс и используя информацию, расположенную
на нём, вы соглашаетесь с Условиями сайта, а также с Политикой конфиденциальности.

Рапамун - инструкция по применению, отзывы, цены

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Рапамун, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

р-р д/приема внутрь 1мг/мл фл темн стекла 60мл. цена недоступна

Профилактика отторжения трансплантата (у взрослых больных с низким и умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином).

Внутрь. Дозировку определяет врач. Пожилым больным, а также пациентам с хронической почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.

Лимфоцеле, нарушение заживление ран, отеки, развитие или обострение грибковых, вирусных и бактериальных инфекций (в т.ч. вызванных микобактериями и вирусом Эпштейна-Барр). Гепатотоксичность, включая фатальный некроз печени (при превышении терапевтического интервала Cmin сиролимуса в крови).

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое (из-за плохой растворимости сиролимуса в воде и высокой степени связывания с эритроцитами он практически не удаляется в ходе диализа).

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Иммунодепрессивное средство, подавляет активацию Т-клеток за счет блокирования Са 2+ - опосредованной и Cа 2+ - независимой внутриклеточной передачи сигнала. Снижает активность Т- и В-лимфоцитов и подавляет отторжение аллогенного трансплантата. После перорального приема быстро всасывается. При повторном приеме средняя концентрация сиролимуса в крови возрастает примерно в 3 раза. В крови определяются 7 малоактивных и основных метаболитов. Выводится с желчью и лишь незначительная часть почками. Фармакокинетические параметры в группах больных с различной выраженностью нарушения функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) сходны.

Циклоспорин (субстрат CYP3A4): сиролимус следует назначать с интервалом в 4 ч после приема циклоспорина. Рифампицин (индуктор CYP3A4): снижает концентрацию сиролимуса в крови после однократного перорального приема в дозе 10 мг. На фоне одновременного назначения рифампицина, начальная доза сиролимуса должна быть в 8 раз выше поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены рифампицина доза сиролимуса должна быть постепенно сокращена до исходной поддерживающей дозы. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): при одновременном назначении кетоконазола начальная доза сиролимуса должна быть сокращена до 1/6 поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены кетоконазола доза должна быть постепенно повышена до исходной поддерживающей дозы. Дилтиазем (ингибитор CYP3A4): сиролимус не влияет на фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов -дезацетилдилтиазема и дезметилдилтиазема. При назначении дилтиазема необходимо измерять концентрации сиролимуса в крови и в случае необходимости корректировать дозу последнего. Пероральные контрацептивы: не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Ингибиторы CYP3A4 замедляют метаболизм и повышают концентрацию сиролимуса в крови (БМКК: никардипин, верапамил; противогрибковые ЛС: клотримазол, флуконазол, итраконазол; макролидные антибиотики: кларитромицин, эритромицин; "прокинетические" ЛС: цизаприд, метоклопрамид; а также некоторые др. ЛС: бромокриптин, циметидин, даназол, ингибиторы протеаз: ритонавир, индинавир). Индукторы CYP3A4 ускоряют метаболизм сиролимуса и снижают концентрацию сиролимуса в крови (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин; рифабутин, рифампицин; препараты зверобоя продырявленного). Ингибиторы Р-гликопротеина уменьшают выведение сиролимуса из клеток кишечника и повышают его концентрацию. Грейпфрутовый сок влияет на СУРЗА4-опосредованный метаболизм, и поэтому его употребление не рекомендуется. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты: следует тщательно следить за признаками развития рабдомиолиза.

Терапия должна осуществляться под наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт в трансплантологии. Предназначен только для перорального приема. У больных с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за Cmin сиролимуса в крови. Требуется особо тщательный контроль Cmin сиролимуса в крови при одновременном назначении индукторов либо ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после прекращения их приема. Воздействие солнечного света и УФ-излучения должно быть ограничено за счет применения защитной одежды и использования средств для загара с высокой степенью защиты. Профилактику ЦМВ-инфекции рекомендуется проводить в течение 3 мес после трансплантации (особенно у больных с повышенным риском ее развития). В период лечения необходим контроль концентрации липидов в крови (назначение сиролимуса сопровождается повышением холестерина и ТГ в сыворотке крови, что может потребовать лекарственной коррекции). У больных с установленной гиперлипидемией должны быть взвешены все "за" и "против" перед началом лечения, включающего сиролимус. Подобным образом необходимо оценивать целесообразность продолжения терапии сиролимусом больных с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией. При одновременном назначении с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек. При одновременном назначении с др. ЛС, обладающими нефротоксичностью, необходимо соблюдать осторожность. Одновременное назначение циклоспорина и сиролимуса для поддерживающей терапии не рекомендуется. Препарат не должен использоваться во время беременности, за исключением ситуаций, когда имеются абсолютные показания к его применению; надежная контрацепция должна применяться во время терапии и в течение 12 нед после ее прекращения. Поскольку существует возможность развития побочных эффектов у детей, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При хранении в холодильнике раствор может незначительно помутнеть (если это произошло, необходимо дать раствору постоять при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать, наличие помутнения не влияет на качество продукта).

[р-р для приема внутрь 1мг/мл 60мл] Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град. С. [тб 1мг] Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. С.

РАПАМУН показания к применению, инструкция по применению на русском

— профилактика отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Рекомендуется назначать Рапамун изначально в комбинации с ГКС и микроэмульсией циклоспорина в течение первых 2-3 мес после трансплантации. Терапия Рапамуном может быть продолжена в виде поддерживающей терапии совместно с ГКС только, если циклоспорин будет постепенно отменен.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени поддерживающую дозу Рапамуна рекомендуется уменьшить примерно в 2 раза в связи с замедленным клиренсом сиролимуса. Ударную дозу изменять не следует.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) опыт применения препарата Рапамун недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при назначении таблеток Рапамуна 12 пациентам в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (n=167) в возрасте от 18 до 65 лет.

К настоящему времени не получено достаточно данных о применении Рапамуна у больных с высоким иммунологическим риском.

Имеется исследовательский опыт по назначению сиролимуса совместно со следующими лекарственными средствами: циклоспорином, азатиоприном, микофенолатом мофетила, ГКС и цитотоксическими антителами. Комбинации Рапамуна с другими иммунодепрессивными препаратами изучены недостаточно.

Применение сиролимуса, микофенолата мофетила и ГКС в комбинации с антителами к рецепторам интерлейкина-2 не рекомендуется при пересадке почечного трансплантата de novo.

У пациентов с нарушением функции печени следует тщательно контролировать уровень минимальной концентрации сиролимуса в крови. Учитывая удлиненный T_1/2 препарата у этой категории больных после изменения дозы или приема ударной дозы Рапамуна контроль концентрации препарата в крови необходимо проводить до достижения ее стабильного уровня

Снижение устойчивости к инфекциям и предрасположенность к развитию лимфомы и других злокачественных заболеваний, особенно кожи, может быть следствием угнетения иммунной системы. Необходимо принимать меры предосторожности, обычные для пациентов с повышенным риском рака кожи: ограничивать воздействие солнечного и ультрафиолетового излучения с помощью защитной одежды и использования кремов с высоким солнцезащитным эффектом.

В результате чрезмерного угнетения иммунной системы возможно повышение восприимчивости к инфекциям, в т.ч. к инфекциям, вызываемым условно патогенными микроорганизмами, вероятными последствиями являются сепсис и летальный исход.

Поскольку не установлена безопасность и эффективность Рапамуна в качестве иммунодепрессивной терапии пациентов с печеночными и легочными трансплантатами, препарат не рекомендуется применять у данных групп пациентов.

В двух клинических исследованиях с участием пациентов с трансплантатом печени de novo применение сиролимуса совместно с циклоспорином или такролимусом сопровождалось повышением частоты тромбоза печеночной артерии, в большинстве случаев приводившего к потере трансплантата или летальному исходу.

Сообщалось о нарушении или замедлении заживления ран у больных на фоне приема Рапамуна, особенно часто у пациентов, индекс массы тела которых превышает 30 кг/м 2 (лимфоцеле, расхождение краев раны).

Имеются сообщения о расхождении краев бронхиального анастомоза у пациентов с легочным трансплантатом de novo, в большинстве случаев с летальным исходом, при применении сиролимуса в составе иммунодепрессивной терапии.

У пациентов, получавших Рапамун, описаны случаи задержки жидкости, в частности, периферические отеки, застой лимфы, плевральный выпот и экссудативный перикардит (включая гемодинамически значимые выпоты у детей и взрослых).

При применении сиролимуса отмечались аллергические реакции, такие как анафилактические/анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек и васкулит.

Имеются сообщения о случаях пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii у пациентов, не получавших антимикробную профилактику. В связи с этим, в течение первых 12 месяцев после трансплантации необходимо проводить антимикробную профилактику, направленную против Pneumocystis carinii.

В течение 3 месяцев после трансплантации целесообразна профилактика цитомегаловирусной инфекции.

Применение Рапамуна у больных после пересадки почки сопровождалось повышением уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке, в некоторых случаях требовавшим медикаментозной коррекции. Пациенты, получающие Рапамун, нуждаются в контроле с целью выявления возможной гиперлипидемии. В случае, если гиперлипидемия установлена, следует принять соответствующие меры, включающие диету, физические упражнения и прием препаратов, снижающих уровень холестерина. Перед назначением иммунодепрессантов, включая Рапамун, а также при решении вопроса о продолжении лечения Рапамуном пациентов с тяжелой стойкой гиперлипидемией необходимо оценить соотношение риска и пользы данного вида терапии.

Отмечена хорошая переносимость Рапамуна в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы и/или фибратами. В период лечения Рапамуном в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможным развитием рабдомиолиза и других побочных эффектов, описанных в инструкциях по медицинскому применению этих лекарственных средств.

При совместном назначении Рапамуна и циклоспорина необходим мониторинг функции почек. Следует иметь в виду, что для пациентов с повышенным уровнем креатинина в сыворотке потребуется коррекция схемы лечения иммунодепрессантами. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, неблагоприятно влияющими на функцию почек.

У пациентов, получавших терапию Рапамуном и циклоспорином более 3 месяцев, отмечались более высокие концентрации креатинина в сыворотке и более низкий уровень клубочковой фильтрации, по сравнению с пациентами контрольной группы, получавшими циклоспорин и плацебо или циклоспорин и азатиоприн. У пациентов после успешной отмены циклоспорина отмечался более низкий уровень креатинина в сыворотке и более высокий уровень клубочковой фильтрации по сравнению с пациентами, продолжавшими получать циклоспорин. До получения дополнительных клинических данных не рекомендуется совместное назначение циклоспорина и Рапамуна в качестве поддерживающей терапии.

Безопасность и эффективность перевода пациентов с ингибиторов кальциневрина на Рапамун не изучена.

Рекомендуется осуществлять периодический контроль уровня экскреции белков в моче.

Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на эффективность вакцинации. Во время лечения иммунодепрессантами, включая Рапамун, вакцинация может быть менее эффективна. В период лечения Рапамуном следует избегать применения живых вакцин.

Рапамун в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержит сахарозу и лактозу. Перед назначением препарата пациентам, у которых в анамнезе отмечается недостаточность сахаразы, лактазы и изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы, непереносимость галактозы (например, галактоземия), следует оценить соотношение риск/польза и, при необходимости, заменить Рапамун таблетки на Рапамун раствор для приема внутрь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводились.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате РАПАМУН (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством РАПАМУН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата РАПАМУН и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Рапамун - инструкция по применению, описание, аналоги

Гиперчувствительность, беременность. период лактации, детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Рекомендуется назначать в комбинации с ГКС и циклоспорином в течение 2-3 мес. Поддерживающая терапия при необходимости может быть продолжена в комбинации с ГКС без циклоспорина .
Начальная терапия (в течение 2-3 мес после трансплантации): при обычном режиме введения - в течение 48 ч после трансплантации однократно назначают насыщающую дозу 6 мг, вслед за которой назначают поддерживающую 2 мг/сут. В дальнейшем доза должна быть подобрана так, чтобы Cmin в крови находилась в пределах 4-12 нг/мл (хроматографический метод).
Cmin циклоспорина в крови в течение первых 2-3 мес после трансплантации должна поддерживаться на уровне 150-400 нг/мл (моноклональный метод определения концентрации).
Поддерживающая терапия: циклоспорин должен быть отменен за 4-8 нед и доза сиролимуса должна подбираться в зависимости от его концентрации в крови. Рекомендуется поддерживать Cmin в крови 12-20 нг/мл (хроматографический метод).
У пациентов, у которых попытка отмены циклоспорина была неудачной (не может быть осуществлена), назначение циклоспорина в комбинации с сиролимусом не может продолжаться более 3 мес после трансплантации. У таких пациентов сиролимус должен быть отменен и назначен альтернативный режим иммунодепрессии.
Пожилым больным, а также пациентам с ХПН и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Иммунодепрессивное средство, механизм действия которого отличается от др. иммунодепрессантов: подавляет активацию T-клеток за счет блокирования Ca2+-опосредованной и Ca2+-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Связывается со специфическим цитозольным белком - иммунофилином (FK-связывающим белком-12 - FKPB-12), комплекс FKPB-12-сиролимус подавляет активацию киназы "мишени рапамицина млекопитающих" (mTOR - mammalian target of rapamycin). Ингибирование mTOR приводит к блокаде нескольких специфических путей преобразования сигнала и в конечном итоге к подавлению активации лимфоцитов и снижению иммунитета.
Снижает активность T- и B-лимфоцитов и подавляет отторжение аллогенного трансплантата.

В ходе терапии большинство больных одновременно получали циклоспорин и ГКС (частота побочных явлений относится к комбинации этих ЛС).
Очень часто (10%): лимфоцеле.
Часто (1-10%): нарушение заживление ран; отеки; развитие или обострение грибковых, вирусных и бактериальных инфекций (в т.ч. вызванных микобактериями и вирусом Эпштейна-Барр).
Гепатотоксичность, включая фатальный некроз печени (при превышении терапевтического интервала Cmin сиролимуса в крови).Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое (из-за плохой растворимости сиролимуса в воде и высокой степени связывания с эритроцитами он практически не удаляется в ходе диализа).

Терапия должна осуществляться под наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт в трансплантологии.
Предназначен только для перорального приема.
Имеется опыт назначения сиролимуса одновременно с циклоспорином. азатиоприном. микофенолата мофетилом. ГКС и цитотоксичными антителами. Использование в сочетании с др. иммунодепрессивными препаратами изучено недостаточно, также слабо изучено применение сиролимуса у больных с высоким иммунологическим риском потери трансплантата.
Имеющиеся данные недостаточны для того, чтобы рекомендовать в настоящее время использование препарата у детей и подростков.
У больных с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за Cmin сиролимуса в крови.
Не рекомендуется назначать одновременно с сильными индукторами (например рифампицин. рифабутин ) или ингибиторами (например кетоконазол ) системы цитохрома CYP3A4, за исключением случаев, когда польза от проводимой терапии превышает риск, связанный с возможным взаимодействием (требуется особо тщательный контроль Cmin сиролимуса в крови при одновременном назначении индукторов либо ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после прекращения их приема).
Иммунодепрессия повышает восприимчивость к инфекциям (включая оппортунистические инфекции и сепсис. приодящих к летальному исходу), может обусловливать развитие лимфомы и др. злокачественных заболеваний, особенно кожи (воздействие солнечного света и УФ-излучения должно быть ограничено за счет применения защитной одежды и использования средств для загара с высокой степенью защиты).
У больных, не получавших противомикробной профилактики, были описаны случаи возникновения пневмонии. вызываемой Pneumocystis carinii (профилактика должна осуществляться в течение первых 12 мес после трансплантации).
Профилактику ЦМВ-инфекции рекомендуется проводить в течение 3 мес после трансплантации (особенно у больных с повышенным риском ее развития).
В период лечения необходим контроль концентрации липидов в крови (назначение сиролимуса сопровождается повышением холестерина и ТГ в сыворотке крови, что может потребовать лекарственной коррекции). У больных с установленной гиперлипидемией должны быть взвешены все "за" и "против" перед началом лечения, включающего сиролимус. Подобным образом необходимо оценивать целесообразность продолжения терапии сиролимусом больных с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией. На ограниченном числе больных была доказана хорошая переносимость лечения в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибратами (необходимо тщательно следить за появлением признаков рабдомиолиза и др. побочных эффектов гиполипидемических ЛС).
При одновременном назначении с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек (у пациентов с гиперкреатининемией требуется соответствующая коррекция терапии). При одновременном назначении с др. ЛС, обладающими нефротоксичностью, необходимо соблюдать осторожность.
У больных, получавших циклоспорин и сиролимус более 3 мес, отмечалась более высокая концентрация креатинина сыворотки и низкий КК, чем у больных, получавших циклоспорин в сочетании с азатиоприном (после успешной отмены циклоспорина отмечалась более низкая концентрация креатинина и высокий КК в сравнении с больными, продолжавшими получать циклоспорин ). До получения дальнейших клинических данных продолжительное одновременное назначение циклоспорина и сиролимуса для поддерживающей терапии не рекомендуется.
Нет убедительных данных о возможности использования сиролимуса при беременности. Экспериментальные исследования показали эмбрио- и фетотоксичность сиролимуса (он не должен использоваться во время беременности, за исключением ситуаций, когда имеются абсолютные показания к его применению; надежная контрацепция должна применяться во время терапии и в течение 12 нед после ее прекращения).
Неизвестно, выделяется ли сиролимус с грудным молоком женщин (поскольку существует возможность развития побочных эффектов у детей, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).
При хранении в холодильнике раствор может незначительно помутнеть (если это произошло, необходимо дать раствору постоять при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать, наличие помутнения не влияет на качество продукта).
Оптимальная терапия требует контроля концентрации сиролимуса у всех больных: при совместном назначении циклоспорина у большинства больных, получавших 2 мг сиролимуса спустя 4 ч после циклоспорина. Cmin сиролимуса в цельной крови составляла 4-12 нг/мл. Концентрации сиролимуса в цельной крови особенно тщательно должны определяться у следующих групп больных: у больных с печеночной недостаточностью, при одновременном назначении сильных индукторов или ингибиторов микросомального окисления, а также после окончания их приема, а также при снижении дозы или отмене циклоспорина .
Чтобы свести к минимуму колебания концентрации, сиролимус необходимо принимать в одно и то же время (через 4 ч после приема циклоспорина ) либо с пищей, либо между ее приемами. Изменение режима дозирования сиролимуса целесообразно производить на основании более чем одного определения Cmin, измеренной не ранее 5 дней после последнего изменения его дозы.
После отмены циклоспорина рекомендуемая Cmin сиролимуса в крови, измеренная хроматографическим методом, должна находиться в пределах 12-20 нг/мл. Циклоспорин подавляет метаболизм сиролимуса. при его отмене по мере восстановления интенсивности микросомального окисления, концентрация сиролимуса будет снижаться. В среднем доза сиролимуса после отмены циклоспорина должна быть увеличена в 4 раза: отсутствие фармакокинетического взаимодействия (2-кратное повышение) и повышение потребности в иммунодепрессии после отмены циклоспорина (2-кратное повышение). Скорость повышения дозы сиролимуса должна соответствовать скорости отмены циклоспорина .
Рекомендуемые концентрации сиролимуса в цельной крови основаны на данных, полученных с использованием хроматографических методов (с использованием УФ- либо масс-спектрометрической детекции), которые примерно на 20% ниже значений, полученных при использовании иммуноферментного метода (сопоставление концентраций, приводимых в литературных источниках, и у конкретного пациента можно проводить, только если в публикациях дана исчерпывающая информация об использованном методе анализа).
При выборе режима дозирования сиролимуса учитываются не только данные контроля концентрации препарата, но и клинические признаки/симптомы, результаты гистологического исследования и лабораторные данные.

Сиролимус подвергается интенсивному метаболизму под влиянием CYP3A4 изофермента в стенке кишечника и печени, а также является субстратом для системы выведения многих ЛС - P-гликопротеина (P-GP) тонкого кишечника.
Циклоспорин (субстрат CYP3A4): назначение микроэмульсионной формы циклоспорина А за 4 ч до приема сиролимуса увеличивает AUC, Cmax и TCmax последнего в 1.8, 1.4 и 1.6 раза соответственно. Прием сиролимуса одновременно или спустя 4 ч после приема циклоспорина не влияет на кинетику циклоспорина у здоровых лиц (сиролимус следует назначать с интервалом в 4 ч после приема циклоспорина ).
Рифампицин (индуктор CYP3A4) снижает концентрацию сиролимуса в крови после однократного перорального приема в дозе 10 мг, увеличивает клиренс примерно в 5.5 раза, снижает AUC и Cmax приблизительно на 82 и 71%. На фоне одновременного назначения рифампицина. начальная доза сиролимуса должна быть в 8 раз выше поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены рифампицина доза сиролимуса должна быть постепенно сокращена до исходной поддерживающей дозы.
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): повторный прием кетоконазола увеличивает Cmax, TCmax и AUC сиролимуса в 4.3, 1.4 и 10.9 раза соответственно. При одновременном назначении кетоконазола начальная доза сиролимуса должна быть сокращена до 1/6 поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены кетоконазола доза должна быть постепенно повышена до исходной поддерживающей дозы.
Дилтиазем (ингибитор CYP3A4): одновременный прием 10 мг перорального раствора сиролимуса и 120 мг дилтиазема существенно меняет кинетику сиролимуса. Cmax, TCmax и AUC возрастают соответственно в 1.4, 1.3 и 1.6 раза. Сиролимус не влияет на фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов - дезацетилдилтиазема и дезметилдилтиазема. При назначении дилтиазема необходимо измерять концентрации сиролимуса в крови и в случае необходимости корректировать дозу последнего.
Пероральные контрацептивы: не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между сиролимусом и 0.3 мг нореэстрела/0.03 мг этинилэстрадиола (несмотря на это нельзя исключить возможность изменения фармакокинетики, что при длительной терапии сиролимусом может оказать влияние на эффективность перорального контрацептива).
Ингибиторы CYP3A4 замедляют метаболизм и повышают концентрацию сиролимуса в крови (БМКК: никардипин. верапамил ; противогрибковые ЛС: клотримазол. флуконазол. итраконазол ; макролидные антибиотики: кларитромицин. эритромицин ; "прокинетические" ЛС: цизаприд. метоклопрамид ; а также некоторые др. ЛС: бромокриптин. циметидин. даназол. ингибиторы протеаз: ритонавир. индинавир ).
Индукторы CYP3A4 ускоряют метаболизм сиролимуса и снижают концентрацию сиролимуса в крови (карбамазепин. фенобарбитал. фенитоин ; рифабутин. рифампицин ; препараты зверобоя продырявленного). Хотя в условиях in vitro сиролимус подавляет микросомальную систему цитохрома CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5 печени человека, нет оснований предполагать, что препарат ингибирует изоферменты in vivo (для этого требуются гораздо более высокие концентрации сиролимуса. чем те, которые наблюдаются при приеме терапевтических доз).
Ингибиторы P-гликопротеина уменьшают выведение сиролимуса из клеток кишечника и повышают его концентрацию.
Грейпфрутовый сок влияет на CYP3A4-опосредованный метаболизм, и поэтому его употребление не рекомендуется.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты: следует тщательно следить за признаками развития рабдомиолиза.

Наличие препарата Рапамун * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы и отзывы по препарату Рапамун пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Рапамун, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .