Но-шпа инструкция

Но-шпа - спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Применяется для профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры: при холелитиазе, холецистите, язвенной болезни, спастическом колите, проктите, нефролитиазе, пиелите, дисменорее и др.

Латинское название:
НО-ШПА / NO-SPA.
НО-ШПА ФОРТЕ / NO-SPA FORTE.

Состав и форма выпуска:
Но-шпа таблетки по 20, 60 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг.
Но-шпа раствор для инъекций в ампулах по 2 мл по 5 или 25 шт. в упаковке.
1 мл раствора Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 20 мг.
Но-шпа форте таблетки по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Но-шпа форте содержит дротаверина гидрохлорид 80 мг.
Но-шпа форте раствор для инъекций в ампулах по 4 мл по 5 или 25 шт. в упаковке.
1 мл раствора Но-шпа форте содержит дротаверина гидрохлорид 20 мг.

Свойства / Действие:
Но-шпа - спазмолитический препарат, миотропный спазмолитик.
Но-шпа уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, снижает тонус гладких мышц внутренних органов, их двигательную активность, в т.ч. перистальтику кишечника, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Но-шпа является эффективным спазмолитическим препаратом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать Но-шпу в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
При внутривенном введении действие Но-шпы проявляется через 2-4 минуты, а максимальный эффект развивается через 30 минут.

Но-Шпа - Официальная инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер. П №011854/01 от 02.09.2005

Торговое название. НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название. Дротаверин

Лекарственная форма. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл

Одна ампула (2 мл) содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида
Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Код АТХ. A03A D02

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
• В период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

При гипотензии применение препарата требует осторожности. При внутривенном введении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых каменных коликах (почечно- и/или желчно-каменные) 40-80 мг внутривенно.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.

• желудочно-кишечные нарушения:
  редко: тошнота, запор
• нарушения нервной системы:
  редко: головная боль, головокружение, бессонница
• сердечно-сосудистые нарушения:
  редко: учащенное сердцебиение
  очень редко: гипотензия
• нарушения иммунной системы:
  очень редко: аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к
  бисульфиту

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Препарат содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. Противопоказания).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

После парентерального, а особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 часа после применения препарата.

По 2 мл в ампулы из коричневого стекла (гидролитического класса, тип 1) с нанесенной специальной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А.О.
Будапешт, Н-1045, То у.1-5, ВЕНГРИЯ

Претензии потребителей направлять по адресу в России.
Москва, 107045, Последний переулок д. 23, стр. 3,

Сравнить цены на Но-Шпа и заказать:

Но-Шпа - sanofi-aventis - Официальная инструкция

(NO-SPA ® )
Таблетки 40 мг

Регистрационный номер. П №011854/02 от 02.09.2005

Торговое название. НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название. Дротаверин

Лекарственная форма. таблетки

1 таблетка содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида
Вспомогательные веществ: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, на одной стороне – маркировка "spa".

Код АТХ. A03A D02

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии.

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита
• головные боли тензионного типа
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Форма таблеток не должна назначаться детям в возрасте до 1 года.

Применение препарата при гипотензии требует повышенной осторожности.

Способ применения и дозы

Взрослые: Обычная средняя доза составляет ежедневно 120-240 мг (в 2-3 приема).
Дети: рекомендованная суточная доза для детей в возрасте 1 - 6 лет составляет 40-120 мг (в 2-3 приема), в возрасте старше 6 лет - 80-200 мг (в 2-5 приемов).

• желудочно-кишечные нарушения:
  редко: тошнота, запор
• нарушения нервной системы:
  редко: головная боль, головокружение, бессонница
• сердечно-сосудистые нарушения
  редко: учащенное сердцебиение
  очень редко: гипотензия

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Таблетки НО-ШПА содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе на станках требует индивидуального рассмотрения.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку
По 100 таблеток во флаконе из полипропилена с полиэтиленовой пробкой. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флаконе из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Для таблеток в блистерах: хранить при температуре ниже 30°С.
Для таблеток во флаконах: хранить при температуре 15-25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А.О.
Будапешт, Н-1045, То у.1-5, ВЕНГРИЯ

Представительство в России.
107045, Москва, Последний переулок, д. 23, стр. 3

Но-шпа® раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Регистрационный номер: П N011854/01-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, этанол 96 % — 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: A03AD02.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, ? и ?-глобуминами, а также ?-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
— Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
— Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
— Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
— Период кормления грудью.

— При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
— У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (?10%), частые (?1% и <10%); нечастые (?0,1 и <1%); редкие (?0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Телефон: (495) 721-14-00.
Факс: (495) 721-14-11.

Но-шпа инструкция по применению раствор но-шпа 20 мг

Описание: прозрачная жидкость зеленовато- I желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа: спазмоли­тическое средство

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комп­лексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря г стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может бытьполезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентар­ный барьер.

In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, у и Р- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плот­ности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использо­валась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыво­дящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена).

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцати­перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
• При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
• Период кормления грудью.

При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).

У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью

Как показали исследования по репро­дуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, Применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератоген­ного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы пре­парата Но-шпа у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития после­родовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Обратите внимание. Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Тилорам «действующее вещество» — «тилорона дигидрохлорид». из нашей статьи вы сможете узнать про более Дешевые аналоги «Тилорам».

Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчно­каменной) — 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (? 10%), частые (? 1% и <10%); нечастые (? 0,1 и <1%); редкие (? 0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие: учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см.раздел «Противопоказания»).

При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Редкие: реакции в месте введения.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркин- сонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиногблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидинрм и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трицикли­ческими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллер­гическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержи­ваться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышеч­ного введения 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.

По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).

По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Фото ампул раствора но-шпа 5 ампул по 2 мл

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фото упаковки раствора но-шпа на которой указаны условия хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Фото упаковки раствора но-шпа на которой указана серия, дата изготовления и до какого данный раствор действителен

Условия отпуска из аптек

Фото упаковки раствора но-шпа на которой указана цена

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.

3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Фото упаковки раствора но-шпа на которой указан производитель

Претензии потребителей направлять по адресу в России

125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Факс: (495) 721-14-11.Телефон: (495) 721-14-00.

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 1

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 2

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 3

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 4

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 5

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 6

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 7

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 8

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 9

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 10

Фотография инструкции по применению раствора но-шпа, часть 11