Рейтинг: 4.3/5.0 (1828 проголосовавших)Категория: Инструкции
Амлотоп – медикамент, применяемый при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Согласно инструкции, Амлотоп выпускают в форме плоскоцилиндрических белого цвета таблеток, на одной из сторон которых имеется риска и фаска, по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках. В одной таблетке Амлотопа содержится 6,93 или 13,86 мг амлодипина безилата и вспомогательные вещества – 1 или 3,34 мг кремния диоксида коллоидного, 77,67 или 111,7 мг лактозы моногидрата, 1,8 или 2,7 мг кроскармеллозы натрия, 11,6 или 17 мг целлюлозы микрокристаллической и 1 или 1,4 мг кальция стеарата.
Показания к применению АмлотопаВ соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают в случаях стенокардии напряжения, артериальной гипертензии и вазоспастической стенокардии.
ПротивопоказанияПрименение Амлотопа противопоказано в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, кардиогенного шока, выраженной артериальной гипотензии, коллапса, при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.
С осторожностью Амлотоп назначают при аортальном стенозе, нарушении функции печени, митральном стенозе, синдроме слабости синусового узла, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, легкой или умеренной артериальной гипотензии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, нарушении липидного профиля, сахарном диабете и пациентам пожилого возраста.
Способ применения и дозировка АмлотопаАмлотоп принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая жидкостью, один раз в сутки.
Начальная терапевтическая доза препарата при стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг Амлотопа в день, с возможным увеличением дозы до 10 мг, при стенокардии Принцметала и напряжения – по 5-10 мг в сутки.
Взрослым пациентам с низким ростом и маленьким весом, а также пожилым больным и пациентам с нарушением функции печени, Амлотоп могут назначать в качестве гипотензивного препарата по 2,5 мг в сутки или антиангинального средства – по 5 мг в день.
Побочные действия АмлотопаВ соответствии с инструкцией, Амлотоп вызывает побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:
Также Амлотоп может вызывать:
В случаях передозировки Амлотоп вызывает тахикардию, выраженное снижение АД и чрезмерную периферическую вазодилатацию.
Особые указанияРекомендуется в период применения Амлотопа контролировать массу тела и потребление натрия, а также соблюдать соответствующую диету.
Важно тщательно и регулярно чистить зубы, а также посещать стоматолога, во избежание гиперплазии, кровоточивости и болезненности десен.
Амлотоп не оказывает влияния на плазменные концентрации калия, глюкозы, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, общего холестерина, триглицеридов, азота и креатинина в моче.
Особого влияния на управление автотранспортными средствами и работу с механизмами Амлотоп не оказывает, однако в начале терапии некоторые пациенты жалуются на головокружения и сонливость. В случаях возникновения этих симптомов необходимо соблюдать особые меры предосторожности при ведении подобных видов деятельности.
Аналоги АмлотопаСинонимами медикамента являются препараты Аген, Амло, Амловас, Амлодигамма, Амлодипин, Амлодифарм, Амлонг, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Омелар, Стамло М и Тенокс.
К аналогам Амлотопа относят такие лекарственные средства, как:
Сроки и условия храненияВ соответствии с инструкцией, Амлотоп следует хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, с комнатной температурой, не превышающей 25 °C. Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет три года. По истечении срока годности препарат необходимо утилизировать.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Наименование: Амлотоп (Amlotop)
Амлотоп относят к группе антиаритмиков, блокаторов кальциевых каналов.
По химической структуре активное вещество препарата является производным дигидропиридина. Обладает антиангинальным и стойким гипотензивным действием.
Избирательно связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, Амлотоп блокирует кальциевые каналы второго поколения. Угнетается ток кальция в кардиомиоциты и клетки, выстилающие сосуды. Снижение концентрации этих ионов ведет к нарушению процессов сократимости и проводимости в сердце.
Дилатация коронарных сосудов и мелких артерий способствует снижению ОПСС. Уменьшается преднагрузка на левые отделы сердца, снижается потребность миокарда в кислороде. Тем самым проявляется антиангинальный эффект Амлотопа.
В неизмененных участках миокарда препарат способствует увеличению поступления кислорода по артериям, предупреждает вазоконстрикцию. У больных, страдающих стенокардией, в том числе вариантными ее видами, на фоне приема Амлотопа повышается устойчивость к физическим напряжениям, снижается частота приступов и потребление таблетированных нитратов.
Гипотензивный эффект Амлотопа связан с непосредственным влиянием на гладкомышечные сосудистые клетки, их расширением.
Амлотоп не влияет на функцию синусного, атриовентрикулярного узлов, не нарушает AV-проводимость. Препарат не изменяет ЧСС.
Амлотоп обладает выраженной антитромбогенностью, тормозит агрегацию кровяных пластинок в сосудистом русле. В этом заключается его антиатеросклеротическое действие.
Увеличивая скорость клубочковой фильтрации, Амлотоп повышает выведение натрия из организма с мочой.
При АГ препарат снижает выраженность гипертрофии миокарда левых отделов сердца, осуществляя кардиопротекторное действие.
Показания к применению:
Амлотоп показан в качестве препарата первого ряда при терапии АГ. Может использоваться в качестве монотерапии. Амлотоп включают в комплексную схему лечения при гипертонической болезни вместе с петлевыми диуретиками, ?-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и ?-адреноблокаторами.
Препарат используется при вспомогательном лечении при ИБС для уменьшения риска проведения реваскуляризации пораженной сердечной мышцы, с целью недопущения госпитализации больных ИБС по причине стенокардии.
При стабильной стенокардии препарат используют как противоишемическое средство при органической и функциональной патологии тонуса сердечных сосудов.
Допускается применение Амлотопа в условиях вазоспазма и вазоконстрикции при подозрении на таковые.
Амлотоп применяют для снижения риска смертности при фатальных видах ИБС и нефатальных инсультах и ИМ.
При АГ и стенокардии начальная доза Амлотопа составляет 5 мг в сутки однократно, изредка может назначаться поддерживающая доза в количестве 2,5–5 мг, но не более 10 мг препарата за сутки.
Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастических ее форм применяют по 10 мг Амлотопа однократно в сутки.
В качестве превентивной терапии ангинальных приступов назначают по 10 мг средства за сутки.
Пациентам с небольшой массой тела, имеющим функциональные нарушения печени, для создания гипотензивного эффекта назначают по 2,5 мг, для устранения ангинальных болей – по 5 мг Амлотопа.
Сердечно-сосудистые проявления: локальные и генерализованные отеки, васкулиты, стойкая гипотензия, реже наблюдаются сбои сердечного ритма, ИМ, синкопы.
Частыми нежелательными эффектами со стороны ЦНС на фоне приема Амлотопа являются субъективное чувство жара и приливов в верхней половине туловища, головокружения, нарушения координации, чрезмерная утомляемость, нарушения сна.
Возможны гипергидроз, парестезии в конечностях, тремор, изменения настроения, периферические невропатии. Со стороны органов чувств некоторые больные указывают на звон в ушах, ухудшение зрения, нарушения аккомодации и изменение вкуса.
У мужчин могут возникать нарушения мочеиспускания с никтурией, импотенция и гинекомастия.
Со стороны ЖКТ побочные эффекты использования Амлотопа проявляются в виде абдоминалгий, диспепсического синдрома, нарушения стула, гиперплазии десен; в тяжелых случаях возникают нарушения печеночной функции с гипербилирубинемией, желтухой, возможны токсический гастрит и панкреатит.
В качестве кожных проявлений на первый план выступают сыпь на теле, алопеция, изменения цвета кожи.
Длительное применение Амлотопа может спровоцировать артрит, мышечные боли и миастению.
Амлотоп противопоказан при выявленной чрезмерной чувствительности к его составляющим.
Запрещается применение препарата при нестабильной стенокардии, кроме стенокардии Принцметала.
Амлотоп не используют при острых сосудистых катастрофах, сопровождающихся артериальной гипотензией, при выраженном аортальном стенозе.
Амлотоп не назначают в гестационном периоде, при грудном кормлении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием антибактериальных, сахароснижающих средств и варфарина не изменяет клинической эффективности Амлотопа.
Совместное применение нитратов и Амлотопа усиливает его гипотензивный и антиангинальный эффект.
Не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Ингаляционные наркозные препараты, хинидин, амиодарон и другие блокаторы кальциевых каналов потенцируют клинические эффекты Амлотопа.
Общие анестетики усиливают антигипертензивную направленность средства.
Фенитоин, производные барбитуратов и карбамазепин угнетают активность Амлотопа.
Избыточная гипотензия может наблюдаться при одновременном приеме Амлотопа с ингибиторами МАО.
Спиртное и трициклические антидепрессанты, напротив, усиливают антигипертензивное действие препарата.
Превышение терапевтических дозировок Амлотопа ведет к стойкому снижению АД, увеличению ЧСС, нарушению перфузии тканей с их возможной ишемией.
Для устранения клинических проявлений передозировки препаратом проводят дезинтоксикационные мероприятия с промыванием желудка. Гемодиализ не эффективен.
Нивелировать гипотензию можно, придав горизонтальное положение больному с приподнятым ножным концом.
На фоне симптоматического лечения осуществляют постоянный мониторинг за состоянием витальных функций больного. При необходимости используют инфузионную терапию с глюконатом кальция и вазопрессорами.
Выпускается в виде белых плоских таблеток в ячейковой упаковке по 10–30 штук, заключенной в картонную упаковку. Аннотация прилагается.
Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре.
Не допускать попадания таблеток в руки детей.
Азомекс, Амло, Амлодил, Амлодипин, Амлоприл, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Аген, Аладин, Амлодак, Алокард, Амлонг, Дуактин, Стамло, Эмлодин.
Одна таблетка вмещает 5–10 мг активного вещества амлодипина бензилата.
Вспомогательные компоненты: крахмал, стеарат кальция, повидон, моногидрат лактозы.
У больных с III–IV классом СН по NYHA Амлотоп на фоне приема сердечных гликозидов, ганглиоблокаторов, ингибиторов АПФ и ?-адреноблокаторов не повышает летальность. Возможно проявление отека легких у таких больных.
Избегать комбинации Амлотопа с амиодароном при патологии синусового узла и AV-соединения.
Препарат не влияет на обменные процессы, липидный профиль, может безопасно использоваться у больных с БА, сахарным диабетом и с нарушенным пуриновым обменом.
Препарат не требует коррекции дозы больным с дисфункцией выделительной системы, при приеме тиазидных диуретиков и других средств для лечения АГ.
Внимание!
Описание препарата "Амлотоп " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1603.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата. Амлотоп
Международное непатентованное название (МНН). Амлодипин
Лекарственная форма. таблетки
Состав. одна таблетка содержит активного вещества амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества. лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрий кроскармеллоза, аэросил.
Описание. таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и с риской.
Фармакотерапевтическая группа. блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т½ ) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т½ 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т½ и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т½ до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы. сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы. головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы. тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея) очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы. редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов. очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции. кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие. редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофгальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза просгогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АИФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейрогоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К +. глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креагинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель*
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва,
Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА».
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Форма выпуска препарата Амлотоптаблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 300.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 500.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 1000.
таблетки 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1.
таблетки 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1.
таблетки 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1.
таблетки 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1.
таблетки 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 300.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 500.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 1000.
таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 300.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 500.
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 1000.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 300.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 500.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 1000.
Производное дигидропиридина — БКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бoльшей степени — в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
ФармакокинетикаПосле перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бoльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бoльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс, кардиогенный шок;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
нарушение функции печени;
синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
легкая или умеренная артериальная гипотензия;
аортальный стеноз; митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после болезни);
нарушение липидного профиля;
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, урикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно.
Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими препаратамиИнгибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БКК могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания при приеме препарата АмлотопВ период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
