Ливостор табл

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30 Аторвастатин 10 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь для пеночного покрытия (Opadry II White).

Препарат содержит аторвастатин в форме кальция тригидрата.

№ UA/6452/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30 Аторвастатин 20 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь для пеночного покрытия (Opadry II White).

табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 30 Аторвастатин 40 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь для пеночного покрытия (Opadry II White).

аторвастатин ([R(R*R*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-(1-метилетил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота) является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стеролов, включая ХС. Для компенсации синтеза ХС гепатоциты экспрессируют повышенное количество рецепторов ЛПНП, увеличивая таким образом поступление ХС ЛПНП из плазмы крови. В итоге наблюдается дозозависимое снижение концентрации ХС в плазме крови. После однократного перорального приема аторвастатина синтез стиролов ингибируется на протяжении 1–8 ч.
Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества частиц ЛПНП. Аторвастатин снижает уровень общего ХС (на 30–46%), ЛПНП (на 41–61%), аполипопротеина В (на 34–50%) и ТГ (на 14–33%) и вызывает вариабельное повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина А.
Кроме влияния на липидный спектр плазмы крови, аторвастатин обладает также другими эффектами, усиливающими его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов — веществ, действующих как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует улучшению реологических свойств крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов, подавляя их активацию, что уменьшает риск разрыва атеросклеротических бляшек.
Рекомендации для назначения гиполипидемической терапии, предложенные Европейским обществом по изучению атеросклероза:
Уровни ХС ЛПНП, которые могут быть основанием для назначения аторвастатина для разных популяций больных Популяция больных Уровень ХС ЛПНП в плазме крови
мг/дл ммоль/л
Отсутствие факторов риска и ИБС 155–175 4–4,5
Один фактор риска при отсутствии ИБС 135–155 3,5–4
Два фактора риска или больше, наличие ИБС, поражения периферических сосудов или семейной гиперхолестеринемии 115–153 3–3,5

Приблизительно 80% аторвастатина быстро всасывается после приема внутрь, его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1–4 ч. Хотя прием еды снижает всасывание аторвастатина, это не влияет на его эффективность. Степень всасывания повышается пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкую системную биодоступность связывают с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация аторвастатина проходит с помощью цитохрома Р450 3А4 с образованием орто- и парагидроксильных производных и продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксильные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу. Ингибирующий эффект аторвастатина относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Аторвастатин выводится из организма с желчью и калом. Средний период полувыведения составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
У здоровых лиц пожилого возраста концентрация аторвастатина в плазме крови на 42,5% выше, чем у молодых взрослых лиц. Гиполипидемический эффект препарата в этих возрастных группах подобен. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, чем у мужчин, значение AUС — меньше на 10%. Гиполипидемический эффект существенно не отличается.
Поражение почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов с алкогольным циррозом печени повышается (максимальная концентрация — приблизительно в 16 раз, значение AUС — в 11 раз).

как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной (смешанной) гиперлипидемией типа IIа и IIb и гетеро- или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда диета и другие методы лечения не обеспечивают надлежащего эффекта.
Вторичная профилактика развития осложнений при ИБС, атеросклерозе сосудов с целью снижения риска развития осложнений.

перед началом терапии Ливостором больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться во время лечения. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и эффективности лечения. Изменять дозу следует с интервалом 4 нед или больше. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У большинства больных эффект появляется через 2 нед, достигает максимума через 4 нед и сохраняется при длительном лечении.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев результат достигается при применении дозы 80 мг 1 раз в сутки.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки (применение препарата в дозе более 20 мг у пациентов данной возрастной группы не изучалось).
Дозирование у больных с почечной недостаточностью. Заболевание почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста. При приеме препарата в рекомендуемых дозах его эффективность и безопасность у лиц пожилого возраста не отличается от общей популяции.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной фазе или повышенный в 3 и более раз уровень трансаминаз сыворотки крови. Ливостор противопоказан в период беременности и кормления грудью.

лечение препаратом обычно хорошо переносится пациентами. Нежелательные реакции, как правило, слабо выражены и быстро проходят.
Наиболее частыми побочными эффектами могут быть запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, головная боль, тошнота, миалгия, астения, диарея, бессонница.
Повышение активности трансаминаз сыворотки крови (АлАТ, АсАТ) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших аторвастатин. Частота возникновения этого побочного эффекта зависит от дозы: при приеме аторвастатина в дозе 80 мг отмечается повышение частоты его возникновения до 2,3%.
Очень редко (0,1%) может возникать миопатия, которая проявляется болью в мышцах, слабостью и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Также очень редко может развиться рабдомиолиз, который приводит к нарушению функции почек.
Отмечены единичные случаи рвоты, парестезии, судорог, периферической нейропатии, кожной сыпи и зуда, синдромов Стивенса —Джонсона и Лайелла, алопеции, желтухи, холестаза, панкреатита, гепатита.

с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени в анамнезе или злоупотребляющим алкоголем. До начала и во время лечения необходимо контролировать уровень активности трансаминаз сыворотки крови. При повышении активности трансаминаз сравнительно с нормальными показателями втрое рекомендуется снизить дозу или отменить Ливостор.
При появлении признаков миопатии или в случае выраженного повышения активности КФК терапию Ливостором следует прекратить.
Во время лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять адекватные средства контрацепции.
При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Нежелательных реакций, которые могли бы негативно повлиять на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами, не наблюдалось.

при одновременном приеме Ливостора с циклоспорином, некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами и другими препаратами, ингибирующими фермент Р450 ЗА4, возможно повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, что может обусловливать развитие миопатии с рабдомиолизом и нарушением функции почек.
Совместное применение Ливостора и дигоксина сопровождалось повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 20%. При лечении дигоксином необходимо контролировать состояние больного.
У здоровых лиц одновременное применение аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки), ингибирующего активность цитохрома Р450 3А4, обусловливало повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов обусловливал повышение концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в сыворотке крови, что следует учитывать при определении дозы пероральных контрацептивов.
При одновременном применении колестирамина концентрация аторвастатина снижалась приблизительно на 25%, однако гиполипидемический эффект такой комбинации превосходил эффекты каждого из препаратов в отдельности.
Одновременный пероральный прием суспензии, содержащей гидроксиды магния и алюминия, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. Терапевтический эффект аторвастатина при этом не уменьшался. Признаки взаимодействия с варфарином и циметидином не выявлены.

случаи острой передозировки не описаны. Специфического антидота нет. При необходимости показано проведение симптоматической терапии. Учитывая активное связывание препарата с белками плазмы крови, маловероятно, что гемодиализ будет способствовать значительному повышению клиренса аторвастатина.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.

Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!

Ливостор отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Таблетки в блистерах по 10 штук, в картонной пачке – 3 блистера.

Ливостор – гиполипидемический и антисклеротический препарат. Аторвастатин, входящий в состав препарата, является селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который участвует в превращении 3-гидрокси-3-метилгютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту. Мевалоновая кислота является предшественником стеролов, в том числе холестерина. Вследствие приема аторвастатина отмечается снижение уровня холестерина в плазме крови.
При однократном приеме препарата Ливостор отмечается угнетение синтеза стиролов в течение 1-8 часов. Препарат уменьшает образование липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин снижает уровень липопротеинов низкой плотности на 41-61%, общего холестерина на 30-46%, триглицеридов на 14-33%, а аполипопротеина В на 34-50%. Отмечается также увеличение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А.

Помимо влияния на липидный обмен аторвастатин угнетает синтез изопреноидов, снижает вязкость крови и оказывает влияние на некоторые факторы агрегации и коагуляции. Таким образом, аторвастатин улучшает гемодинамику и реологические свойства крови. Ливостор также влияет на метаболизм макрофагов, угнетает их активацию и снижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.
После перорального приема абсорбция аторвастатина составляет порядка 80%, пик плазменной концентрации достигается в течение 1-4 часов после приема.
Прием пищи снижает абсорбцию аторвастатина, однако это не оказывает влияния на терапевтический эффект препарата. Аторвастатин имеет невысокую биодоступность, что связано с его пресистемным клиренсом в слизистых оболочках пищеварительного тракта, а также эффектом первого прохождения через печень. Для препарата Ливостор характерна высокая степень связи с белками плазмы. Аторвастатин не проницает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется активный компонент в печени при участии системы цитохрома P450 3A4.
Средний период полувыведения составляет порядка 14 часов. Аторвастатин выводится преимущественно кишечником.

Ливостор предназначен для терапии пациентов, у которых отмечается повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В, у которых диетотерапия не дает необходимого эффекта. В частности аторвастатин используют для увеличения уровня липопротеинов высокой плотности у пациентов с комбинированной гиперлипидемией IIa и IIb типа, повышенным уровнем триглицеридов IV типа, первичной гетерозиготной семейной и ненаследственной гиперхолестеринемией, а также у пациентов с дисбеталипопротеинемией III типа.
Кроме того, Ливостор назначают пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности немедикаментозных средств.

В качестве средства профилактики фатальных проявлений ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, стенокардии и необходимости реваскуляризации миокарда аторвастатин назначают пациентам без клинических проявлений заболеваний сердечно-сосудистой системы при наличии или отсутствии дислипидемии и наличии нескольких факторов риска (в том числе сахарного диабета, курения, повышенного артериального давления и низкого уровня липопротеинов высокой плотности).
В качестве профилактического средства препарат назначают пациентам с заболеваниями коронарных сосудов (для предупреждения инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, а также для снижения риска при проведении реваскуляризации и при госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью).

Детям старше 10 лет Ливостор назначают в качестве средства, уменьшающего уровень холестерина и аполипопротеина В, в случае если у ребенка при условии соблюдения диеты уровень липопротеинов высокой плотности превышает 190мг/дл или уровень липопротеинов низкой плотности превышает 160мг/дл, а также в семейном анамнезе присутствуют сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте.

Ливостор противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью аторвастатина.
Препарат не применяют для терапии пациентов с острыми заболеваниями печени, а также состояниями, при которых уровень печеночных трансаминаз в плазме крови увеличен более чем в 3 раза.
Аторвастатин не назначают беременным и кормящим женщинам, а также женщинам, которые планируют беременность или при возможном наступлении зачатия (вследствие использования ненадежных способов контрацепции).
Детям до 10 лет Ливостор не назначают.
Следует с осторожностью назначать аторвастатин пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и риском развития почечной недостаточности при рабдомиолизе, а также пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом и нарушениями функции печени.

В период лечения отмечали такие нежелательные эффекты, вызванные аторвастатином:
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, парестезии, слабость, повышенная утомляемость, периферическая нейропатия. В единичных случаях отмечалось также развитие шума в ушах, амнезии, гипестезии и дисгевзии.
Со стороны обмена веществ: изменение уровня глюкозы в плазме крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: локализованная боль в животе, нарушение стула, тошнота, рвота, метеоризм, снижение аппетита, увеличение массы тела. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие панкреатита, желтухи с холестазом и гепатита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, рабдомиолиз, боль в спине и суставах, разрыв сухожилия. Кроме того, отмечалось развитие миопатии, мышечных судорог и миозита.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, облысение, анафилактический шок.
Другие: эректильная дисфункция, астения, тромбоцитопения, отеки, боль в грудной клетке. Кроме того, возможно повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, следует контролировать данные показатели в период терапии и при значительном повышении показателей уровня печеночных ферментов терапию аторвастатином следует отменить.

Ливостор предназначен для перорального применения. Перед началом лечения препаратом следует выяснить уровень холестерина в плазме на фоне диеты и физических упражнений. Пациентам с ожирением следует предварительно подобрать мероприятия для снижения массы тела и провести терапию сопутствующих заболеваний. В период терапии аторвастатином также следует придерживаться гипохолестеринемической диеты. Таблетки не следует делить, при коррекции дозы следует использовать таблетки, которые содержат необходимое количество активного вещества.
Препарат следует назначать в начальной дозе 10-40мг в сутки. Дозу назначают на один прием. Каждые две недели следует контролировать уровень липопротеидов и соответственно корректировать дозу аторвастатина.

Пациентам с первичной гиперхолестеринемией и комбинированной гиперлипидемией обычно назначают по 10мг аторвастатина в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 14 дней после начала приема препарата и достигает максимума на 28 день лечения. Эффект сохраняется при продолжительной терапии.
Пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуется назначать аторвастатин начиная с 10-20мг в сутки и постепенно увеличивая дозу. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 40-80мг аторвастатина в сутки.
Пациентам в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычно назначают 10мг аторвастатина в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 20мг аторвастатина в сутки. Коррекция дозы в данной возрастной категории проводится не ранее чем через 4 недели после начала терапии.

Максимальная рекомендованная суточная доза аторвастатина для взрослых составляет 80мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза аторвастатина для детей в возрасте от 10 до 17 лет составляет 20мг.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста без нарушений функции печени не требуется коррекция дозы аторвастатина.

Беременность: Аторвастатин строго противопоказан при беременности. Перед началом терапии препаратом Ливостор следует исключить беременность. В период терапии женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные средства контрацепции. При планировании беременности рекомендуется подобрать альтернативное средство и прекратить прием аторвастатина.
Если терапия аторвастатином в период лактации необходима, следует отменить грудное вскармливание после консультации с врачом.Передозировка: На данный момент сообщений о передозировке препарата Ливостор не поступало.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата, которые сопровождаются развитием негативных эффектов, следует промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
В связи с тем, что для аторвастатина характерна высокая степень связи с белками плазмы проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Повышается риск развития миопатии при сочетанном применении аторвастатина с эритромицином, противогрибковыми средствами группы азолов, никотиновой кислотой, фибратами, эритромицином и циклоспорином.
Сочетанный прием антацидов с аторвастатином приводит к снижению абсорбции последнего.
Отмечается снижение абсорбции аторвастатина при сочетанном приеме с колестиполом, однако гипогликемический эффект данной комбинации выше, чем при монотерапии.
Эритромицин и кларитромицин могут увеличивать плазменные концентрации аторвастатина.
Не отмечалось изменений фармакокинетики терфенадина при сочетанном применении с аторвастатином, вероятно аторвастатин не изменяет фармакокинетику и других препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома P450 3A4.

Препарат может изменять эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, что следует учитывать при выборе средства контрацепции в период терапии препаратом Ливостор.
Ингибиторы протеаз, которые снижают активность цитохрома P450 3A4, способствуют повышению плазменной концентрации аторвастатина.
Высокие дозы препарата Ливостор могут приводить к изменениям плазменной концентрации дигоксина. При сочетанном назначении данных препаратов следует контролировать состояние пациентов и плазменные концентрации дигоксина.

Состав: 1 таблетка препарата Ливостор 10 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 10мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Ливостор 20 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 20мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Ливостор 40 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 40мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Ливостор табл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аторвастатин ([R(R*R*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-(1-метилетил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота) является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стеролов, включая ХС. Для компенсации синтеза ХС гепатоциты экспрессируют повышенное количество рецепторов ЛПНП, увеличивая таким образом поступление ХС ЛПНП из плазмы крови. В итоге наблюдается дозозависимое снижение концентрации ХС в плазме крови. После однократного перорального приема аторвастатина синтез стиролов ингибируется на протяжении 1–8 ч.
Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества частиц ЛПНП. Аторвастатин снижает уровень общего ХС (на 30–46%), ЛПНП (на 41–61%), аполипопротеина В (на 34–50%) и ТГ (на 14–33%) и вызывает вариабельное повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина А.
Кроме влияния на липидный спектр плазмы крови, аторвастатин обладает также другими эффектами, усиливающими его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов — веществ, действующих как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует улучшению реологических свойств крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов, подавляя их активацию, что уменьшает риск разрыва атеросклеротических бляшек.
Рекомендации для назначения гиполипидемической терапии, предложенные Европейским обществом по изучению атеросклероза:
Уровни ХС ЛПНП, которые могут быть основанием для назначения аторвастатина для разных популяций больных

Уровень ХС ЛПНП в плазме крови

Отсутствие факторов риска и ИБС
Один фактор риска при отсутствии ИБС
Два фактора риска или больше, наличие ИБС, поражения периферических сосудов или семейной гиперхолестеринемии

Приблизительно 80% аторвастатина быстро всасывается после приема внутрь, его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1–4 ч. Хотя прием еды снижает всасывание аторвастатина, это не влияет на его эффективность. Степень всасывания повышается пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкую системную биодоступность связывают с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация аторвастатина проходит с помощью цитохрома Р450 3А4 с образованием орто- и парагидроксильных производных и продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксильные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу. Ингибирующий эффект аторвастатина относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Аторвастатин выводится из организма с желчью и калом. Средний период полувыведения составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
У здоровых лиц пожилого возраста концентрация аторвастатина в плазме крови на 42,5% выше, чем у молодых взрослых лиц. Гиполипидемический эффект препарата в этих возрастных группах подобен. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, чем у мужчин, значение AUС — меньше на 10%. Гиполипидемический эффект существенно не отличается.
Поражение почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов с алкогольным циррозом печени повышается (максимальная концентрация — приблизительно в 16 раз, значение AUС — в 11 раз).

ПОКАЗАНИЯ: как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной (смешанной) гиперлипидемией типа IIа и IIb и гетеро- или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда диета и другие методы лечения не обеспечивают надлежащего эффекта.
Вторичная профилактика развития осложнений при ИБС, атеросклерозе сосудов с целью снижения риска развития осложнений.

ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом терапии Ливостором больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться во время лечения. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и эффективности лечения. Изменять дозу следует с интервалом 4 нед или больше. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У большинства больных эффект появляется через 2 нед, достигает максимума через 4 нед и сохраняется при длительном лечении.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев результат достигается при применении дозы 80 мг 1 раз в сутки.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки (применение препарата в дозе более 20 мг у пациентов данной возрастной группы не изучалось).
Дозирование у больных с почечной недостаточностью. Заболевание почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста. При приеме препарата в рекомендуемых дозах его эффективность и безопасность у лиц пожилого возраста не отличается от общей популяции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной фазе или повышенный в 3 и более раз уровень трансаминаз сыворотки крови. Ливостор противопоказан в период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лечение препаратом обычно хорошо переносится пациентами. Нежелательные реакции, как правило, слабо выражены и быстро проходят.
Наиболее частыми побочными эффектами могут быть запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, головная боль, тошнота, миалгия, астения, диарея, бессонница.
Повышение активности трансаминаз сыворотки крови (АлАТ, АсАТ) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших аторвастатин. Частота возникновения этого побочного эффекта зависит от дозы: при приеме аторвастатина в дозе 80 мг отмечается повышение частоты его возникновения до 2,3%.
Очень редко (0,1%) может возникать миопатия, которая проявляется болью в мышцах, слабостью и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Также очень редко может развиться рабдомиолиз, который приводит к нарушению функции почек.
Отмечены единичные случаи рвоты, парестезии, судорог, периферической нейропатии, кожной сыпи и зуда, синдромов Стивенса —Джонсона и Лайелла, алопеции, желтухи, холестаза, панкреатита, гепатита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени в анамнезе или злоупотребляющим алкоголем. До начала и во время лечения необходимо контролировать уровень активности трансаминаз сыворотки крови. При повышении активности трансаминаз сравнительно с нормальными показателями втрое рекомендуется снизить дозу или отменить Ливостор.
При появлении признаков миопатии или в случае выраженного повышения активности КФК терапию Ливостором следует прекратить.
Во время лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять адекватные средства контрацепции.
При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Нежелательных реакций, которые могли бы негативно повлиять на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами, не наблюдалось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме Ливостора с циклоспорином, некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами и другими препаратами, ингибирующими фермент Р450 ЗА4, возможно повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, что может обусловливать развитие миопатии с рабдомиолизом и нарушением функции почек.
Совместное применение Ливостора и дигоксина сопровождалось повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 20%. При лечении дигоксином необходимо контролировать состояние больного.
У здоровых лиц одновременное применение аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки), ингибирующего активность цитохрома Р450 3А4, обусловливало повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов обусловливал повышение концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в сыворотке крови, что следует учитывать при определении дозы пероральных контрацептивов.
При одновременном применении колестирамина концентрация аторвастатина снижалась приблизительно на 25%, однако гиполипидемический эффект такой комбинации превосходил эффекты каждого из препаратов в отдельности.
Одновременный пероральный прием суспензии, содержащей гидроксиды магния и алюминия, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. Терапевтический эффект аторвастатина при этом не уменьшался. Признаки взаимодействия с варфарином и циметидином не выявлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи острой передозировки не описаны. Специфического антидота нет. При необходимости показано проведение симптоматической терапии. Учитывая активное связывание препарата с белками плазмы крови, маловероятно, что гемодиализ будет способствовать значительному повышению клиренса аторвастатина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Ключевые фразы Ливостор купить Ливостор подробная иформация Ливостор инструкция Ливостор