Руководства, Инструкции, Бланки

Экватор 10+20 Инструкция img-1

Экватор 10+20 Инструкция

Рейтинг: 4.0/5.0 (1870 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Экватор - Отзывы об Экваторе

Экватор Описание и инструкция препарата Экватор

Экватор – является комбинированным средством для коррекции артериального давления. В его составе присутствуют два вещества, которые используются и в виде отдельных самостоятельных препаратов: лизиноприл и амлодипин .

Первый компонент лекарства относится к группе ингибиторов АПФ. Он снижает нагрузку на сердце, снижает давление. Гипертрофированная сердечная мышца постепенно приходит в норму. Лечение с применением этого вещества улучшает качество жизни и продлевает жизнь больных, страдающих от сердечной недостаточности. При этом данный компонент Экватора не меняет концентрацию глюкозы в крови у людей, чье здоровье отягощено сахарным диабетом. Также, при наличии у пациента альбуминурии. количество белка в моче – снижается. Эффект приема лизиноприла развивается через час, через шесть часов достигает максимума и постепенно снижается на протяжении суток.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов. Способность данного вещества снижать давление имеет другой механизм: оно приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных сосудов. Пациенты, страдающие стенокардией, принимающие это средство, лучше переносят нагрузки, у них реже возникают боли, приступы. Эффект амлодипина ощущается, спустя шесть – десять часов, после приема и длится сутки.

Совместное использование лизиноприла и амлодипина в препарате Экватор позволяет использовать преимущества обоих компонентов. При этом нежелательные эффекты, которые свойственны каждому из веществ, во многом нейтрализуются.

Применяется Экватор при:

Форма выпуска Экватора – таблетки. Их принимают раз в день. Время приема не зависит от режима питания. Инструкция препарата Экватор показывает, что одна таблетка является рекомендованной и максимальной суточной дозой. Для пациентов с нарушением функции почек или печени – необходим индивидуальный подбор дозы.

Противопоказан Экватор при:
- следующих патологиях сердечно-сосудистой системы –

  • Кардиогенном шоке;
  • Стенозе митрального клапана, аорты;
  • Нестабильной стенокардии (кроме стенокардии Принцметала);
  • Кардиомиопатии гипертрофической обструктивной ;
  • Состоянии сердечной недостаточности, наступившей в течение месяца, после инфаркта;
  • Отеках Квинке или ангионевротическом (в анамнезе);
  • Непереносимости любого из компонентов лекарства;
  • Беременности и лактации;
  • Лечении несовершеннолетних больных;

Существует обширный список состояний и диагнозов, при которых Экватор следует использовать с осторожностью.

Побочные эффекты и передозировка Экватором

Нежелательные эффекты данного препарата складываются из возможных побочных действий его компонентов. Так лизиноприл чаще всего вызывает головные боли, головокружения, слишком активное снижение давления, сухой кашель, нарушение почечной функции. Амлодипин может приводить к нарушениям со стороны нервной системы (головокружения, головные боли, сонливости и так далее), сердцебиениям, «приливам», тошноте, болям в животе, отекам.

При передозировке Экватором нежелательные эффекты его компонентов «суммируются». Безусловно резко снижается давление, возникает учащенное сердцебиение, задержка мочи. Критическое расширение сосудов может привести к состоянию, которое будет иметь летальный исход. Пациент нуждается в интенсивной медицинской помощи. Ему должны вводиться препараты, поддерживающие функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, почек и так далее.

Отзывы об Экваторе

Многие из тех, кто оставил свои отзывы об Экваторе, утверждают, что это лекарство прекрасно снижает давление. Но, кроме положительного, пациенты отмечают и негативные эффекты препарата:

- Скажу сразу, что Экватор, наверное, лучше всех средств снимал и контролировал у меня давление. Но от него начали отекать ноги. Конечно, я хотела потерпеть. Но в результате доктор отменил Экватор и сейчас пробуем другие лекарства.

- Экватор прекрасно снижает высокое давление. Но у меня постоянно кружится голова. А в последнее время появился кашель. К сожалению, придется отказываться от препарата.

- Моя мама хвалила экватор. Давление снижалось. Хотя были и минусы – отеки, тошнота, неполадки с почками.

Важно, также, заметить, что в аннотации препарата Экватор есть обширный раздел, посвященный особым указаниям и лекарственным взаимодействиям этого средства с другими. Неспециалисту будет трудно разобраться в их содержании, да это и не требуется – надо просто понять, что лечение Экватором должен назначать только врач. Причем, после сбора подробного анамнеза, результатов обследований у других специалистов, постановки ясного диагноза. Ни в коем случае не принимайте Экватор самостоятельно!

Оцените Экватор !

Общий рейтинг: 3.9 из 5 140

Другие статьи

Список лекарств, препарат ЭКВАТОР

ЭКВАТОР препарат

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

ЭКВАТОР: Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/сут. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать РААС. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность — 29%.

Связывается исключительно с АПФ.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность — 64-80%.

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd — приблизительно 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Проникает через ГЭБ.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов; 20-25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин.

Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при артериальной гипертензии — 48 ч, у пациентов пожилого возраста — до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз/сут.

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Экватор® 10 мг/5 мг

Для пациентов, не получающих антигипертензивные средства, суточная доза — 1 таб.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таб./сут. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 таб.

При почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.

При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Экватор® 20 мг/10 мг

Рекомендуемая доза — 1 таб. ежедневно. Максимальная суточная доза — 1 таб.

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина. Во время лечения Экватором необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина.

Симптомы: избыточная периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД, острая сосудистая недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. При необходимости — в/в введение ангиотензина II. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

ЭКВАТОР: Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержацще заменители соли и другие медицинские препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии медицинского контроля.

В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками.

Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Экватор®.

При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов/ антипсихотических препаратов, средств для для общей анестезии, опиоидных анальгетиков: возможно более выраженное снижение АД.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Аитациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.

Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.

При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) возможно повышение вероятности снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

При длительном применении НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.

Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) способны повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 — с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепшюм, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, — возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Возможно снижение гипотензивного эффекта Экватора при одновременном приеме с эстрогенами, адреностимуляторами.

При одновременном применении с препаратом Экватор® прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.

ЭКВАТОР: Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.

ЭКВАТОР: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — ортостатическая гипотензия;

© Лекарства - показания к применению 2012 - 2016

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

Экватор инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование: Фармакологическое действие:

Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс.

У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта.

Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении суток.

Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием. За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом.

Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы.

Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30 %, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным.

Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90 %, его биодоступность составляет 65-70 %. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти целиком (до 97 %) связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата. При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют.

Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые сутки.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Методика применения:

Взрослым, не принимающим с целью снижения АД прочие гипотензивные препараты, назначают по 1 таблетке однократно в сутки.

Если пациенту назначены диуретики, необходимо за 3 дня до начала лечения Экватором прекратить их прием. Если нет возможности это сделать, тогда терапию начинают в половинной дозе препарата под обязательным контролем артериального давления, поскольку существует риск возникновения гипотензивных состояний.

Рекомендуется также снижение дозировки препарата пациентам с ХПН. В дальнейшем доза для поддерживающей терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на лечение.

Весь период терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за работой почек, определять уровень электролитов (в частности Na,K) в плазме крови. У пациентов, страдающих нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения амлодипина из организма, применение препарата требует осторожности и постоянного контроля специалиста.

Нежелательные явления:

Побочные действия возникают редко, незначительно выражены и быстро проходят не требуя отказа от приема препарата.

Чаще встречаются головокружение, головные боли, быстрая утомляемость, сухой кашель, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диарея.

Возможно возникновение гипергидроза, зуда кожных покровов,алопеции, фотосенсибилизации, отеков, резко выраженного падения АД, боли за грудиной, одышки, редко – нарушений ритма.

При сенсибилизации может возникнуть отек Квинке, крапивница,сыпь, при нарушении функции почек - протеинурия, уремия, олигурия, анурия, снижение потенции.

Иногда наблюдались отклонения со стороны кроветворных органов по типу лейкопении, агранулоцитоза, анемии. У пациентов с патологией печени возможны биохимические изменения за счет повышения уровня печеночных трансаминаз, возрастания билирубина, очень редко наблюдались случаи гепатита,гепатоцеллюлярной и холестатической желтухи.

Противопоказания:

Наличие в анамнезе аллергических реакций на отдельные составляющие препарата, отека Квинке после приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, наследственного характера или в результате неизвестных причин. Выраженное сужение аорты или двухстворчатого клапана сердца, утолщение стенок левого желудочка сердца, кардиогенный шок, период вынашивания беременности и лактации, возраст до 18 лет также является противопоказанием к назначению препарата.

Во время беременности:

Беременным прием Экватора противопоказан, при наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно. Во втором и третьем триместре прием препарата ведет к развитию нарушений в работе почек плода, развитию маловодия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Препарат следует очень осторожно назначать вместе с:

- К-сберегающими диуретиками (альдактон,триамтерен), с пищевой солью, в состав которой входит калий, и с калием. При нарушенной работе почек возможно возникновение гиперкалийемии, в таких случаях назначение препарата проводится после глубокой оценки соотношения полученной пользы и возможного риска нанесения вреда, под постоянным мониторингом показателей уровня электролитов, Na и калия в плазме крови, функционального состояния почек.

– Пуринолом, глюкокортикостероидами, цитостатиками, новокаинамидом, иммуносупрессорами, совместное назначение их с ингибитором АПФ может вызвать лейкопению.

Осторожно назначают совместно с:

- группой диуретиков (возможно возникновение выраженной гипотензии),

- с прочими гипотензивными средствами (суммирование действия),

- с нестероидными противовоспалительными средствами (снижается способность понижать давление),

- с препаратами лития (возможно накопление лития в сыворотке крови, необходим регулярный контроль его уровня),

- группой наркотических препаратов, анестетиков (потенцирование антигипертензивного эффекта лизиноприла),

- эстрогенами (снижают антигипертензивный эффект),

На фоне лечения препаратом усиливается алкогольная интоксикация.

Передозировка:

При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.

Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного равновесия, уровня АД, если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния.

При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты. С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание. Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, белый цвет, с буквами A+L, по 10, 20 или 30 шт. в упаковке.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре 15-25 °C. Препарат из списка Б. Годен 36 мес.

Состав:

Амлодипин (амлодипина безилата — 6,94 мг) в одной таблетке 5 мг,

Лизиноприл (лизиноприла дигидрата — 10,88 мг) в одной таблетке 10 мг

Дополнительные субстанции: магниевую соль стеариновой кислоты, Na карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Дополнительно:

Особые меры предосторожности и указания. Прием Экватора может привести к выраженному снижению артериального давления у пациентов с гипоNa-емией и/или сниженным объемом циркулирующей крови на фоне лечения диуретиками или обезвоживанием вследствие иных причин (выраженный гипергидроз, рвота, понос).

При возникновении гипотонического состояния больного укладывают на горизонтальную поверхность и при наличии показаний проводят восстановление дефицита ОЦК ( внутривенное вливание физиологического раствора NaCl). Еще до начала терапии препаратом надо устранить гипоNa-емию, гиповолемию, а во время приема препарата постоянно проводить контроль АД.

У больных с сопутствующей патологией (сужение аорты, гипертрофия сердечной мышцы) препарат назначать осторожно. При сужении a.renalis на фоне гипоNa-емии, гиповолемии назначение Экватора может стать причиной нарушения функционирования почек с развитием ОПН.

Во время использования препаратов для наркоза, которые обладают гипотензивным эффектом, лизиноприл блокирует компенсаторную секрецию ангиотензина II. Возникшую гипотензию необходимо компенсировать введением физиологического раствора NaCl.

Поскольку компоненты препарата оказывают влияние на функцию кроветворения, то с целью избежания развития агранулоцитоза надо проводить контроль показателей крови. Дозировку препарата пациентам старшей возрастной группы надо подбирать с учетом того, что у них увеличивается период полувыведения действующего вещества и возможна передозировка.

При наличии заболеваний печени амлодипин также выводится медленнее, это надо учитывать при назначении и приеме препарата.

Возможно возникновение аллергических реакций по типу ангионевротического отека с локализацией на лице, руках и ногах, на языке, глотке и гортани и требующее срочного прекращения приема препарата. Если возник отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, то проводят десенсибилизирующую терапию. Но отек гортани может привести к непроходимости дыхательных путей и даже летальному исходу, поэтому требует оказания неотложной помощи путем подкожного или внутривенного введений 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида, применения больших доз глюкокортикостероидов, противогистаминных препаратов и контроля за состоянием всех органов.

Возможно влияние на способность управлять автомобилем, наиболее выраженное в самом начале приема препарата и связанное с риском возникновения неуправляемой гипотензии. Дозировка и кратность приема препарата, позволяющие водить автомобиль, подбираются индивидуально.

Для предупреждения развития кровоточивости и гиперплазии десен во время терапии препаратом необходимо наблюдение стоматолога, перед проведением оперативного вмешательства (в том числе стоматологического) хирурга либо анестезиолога надо предупредить о приеме Экватора.

Препараты аналогичного действия:

Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Тенокс (Tenox) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol) Все материалы по препарату 'Экватор'

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «экватор» можно найти здесь:

Провизор Онлайн

Экватор: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Экватор – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин — БКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III–IV ст. по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивают продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное, с клинической точки зрения, снижение АД в положении «сидя» и «лежа». Действие развивается постепенно, через 2–4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном ЛС позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Форма выпуска

таблетки 5 мг + 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 5 мг + 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки 5 мг + 10 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 10 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 10 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 10 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

таблетки 5 мг + 10 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

таблетки 5 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 5 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 5 мг + 20 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

Состав
Таблетки 1 табл.
амлодипин 5 мг
(в форме амлодипина безилата — 6,94 мг)
лизиноприл 10 мг
(в форме лизиноприла дигидрата — 10,88 мг)
вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал (типа А); МКЦ
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера

Фармакодинамика

Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин — БКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III–IV ст. по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивают продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное, с клинической точки зрения, снижение АД в положении «сидя» и «лежа». Действие развивается постепенно, через 2–4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном ЛС позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax лизиноприла в крови (90 нг/мл) достигается через 6 ч. Абсорбция — 30% (6–60%), биодоступность — 29%. Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, Т1/2 — 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры.

Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушения выделительной функции почек; диализируется.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ, C max достигается через 6–10 ч. Равновесная концентрация в крови достигается на 7–8 сутки регулярного приема. Биодоступность — 64–80%. Объем распределения — приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 95–98%. Проникает через ГЭБ. Обладает эффектом «первого прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% — в форме метаболитов, 20–25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.

Общий Cl — 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы — 35–50 ч; не диализируется. Т1/2 при артериальной гипертензии — 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, Т1/2 увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности.

Время достижения Сmax у молодых и пожилых пациентов примерно одинаково. У пожилых пациентов Cl амлодипина несколько ниже, Т1/2 и AUC — выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав Экватора®. маловероятно. AUC, Тmax, Cmax и Т1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Использование во время беременности

Прием препарата во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данные о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина;
- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический;
- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;
- выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью:
- цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);
- ИБС, коронарная недостаточность;
- выраженная брадикардия или тахикардия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- легкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
- острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после него;
- тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка);
- угнетение костно-мозгового кроветворения;
- сахарный диабет;
- гиперкалиемия;
- состояние после трансплантации почек;
- диета с ограничением натрия;
- пожилой возраст;
- почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.

Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1–3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.

При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Прочие, редко встречающиеся побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, зуд, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.

Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется в случаях, когда прием препаратов, отдельно содержащих действующие компоненты Экватора® в тех же дозах, не обеспечивает должный контроль АД.

Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл.

За 2–3 дня до начала терапии следует прекратить прием диуретика, если такое лечение проводится. В случае, когда отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора® составляет 1/2 табл. в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить врачебное наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 табл.

При почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 30–70 мл/мин назначают 1/2 обычной начальной дозы, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, лечение требует проведения регулярного контроля функции почек, уровня калия и натрия в крови.

При поражении печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому назначение препарата требует особой осторожности, начальная доза Экватора® — 1/2 табл. в сутки.

Передозировка

Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости — коррекция его. При выраженном снижении АД больному придают положение «лежа», с приподнятыми нижними конечностями; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение периферического вазопрессора для поддержания кровообращения, допамина. Для прекращения действия антагониста кальция в/в можно ввести глюконат кальция.

Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.

Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная связь с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Взаимодействия с другими препаратами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Требует особой осторожности одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калия и калийсодержащих средств — во избежание развития гиперкалиемии, главным образом, при сниженной функции почек. Назначают после тщательной оценки пользы и риска, проводя регулярный контроль уровня калия в крови и функции почек.

Проявление осторожности необходимо при одновременном приеме вместе:

- с диуретиками (возможно резкое снижение АД);

- другими гипотензивными средствами: бета-адреноблокаторами, БКК, верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами (аддитивное действие);

- НПВП (особенно с индометацином), т.к. задерживают натрий и блокируют синтез ПГ в почках, эстрогенными средствами и адреностимуляторами, симпатомиметиками (возможно снижение терапевтического эффекта);

- литием (возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови);

- антацидами и колестирамином (снижают всасывание из ЖКТ).

Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) — могут усиливать гипотензивный эффект.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному удлинению его.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю калия при лечении диуретиками.

Особые указания при приеме

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления объема циркулирующей жидкости в сосудистом русле в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий объем циркулирующей жидкости (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях Экватор® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Картина периферической крови подлежит регулярному контролю для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

При нарушении функции почек, например при стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Ангионевротический отек, локализованный на лице, губах, конечностях, обычно спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0,1% эпинефрина (адреналина) п/к (0,3–0,5 мл, т.е. 0,3 –0,5 мг) или медленно в/в (0,1 мл, т.е. 0,1 мг), применение глюкокортикостероидных, антигистаминных средств и контроля жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения объема циркулирующей крови. Применение полиакрилонитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечения ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у больных пожилого возраста оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Препарат может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и работе с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотонии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Условия хранения

Список Б. При температуре 15–25 °C.

Срок годности