Руководства, Инструкции, Бланки

Карветренд Инструкция По Применению img-1

Карветренд Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.4/5.0 (1867 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Карветренд: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Карветренд

Перед покупкой лекарства КАРВЕТРЕНД внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату КАРВЕТРЕНД. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Описание лекарственной формы Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.

В начале терапии Карветрендом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании (необходима коррекция дозы препарата). У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карветренда, рекомендуется назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карветренда и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также — антиаритмических средств I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом. Карветренд не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин, препарат следует отменить.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карветренда. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Следует хранить таблетки в картонной пачке, т.к. при хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 14, 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка (25 мг).

Фармакологические свойства Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Прием пищи не влияет на биодоступность и величину Cmax в плазме крови, но увеличивает лишь Tmax .

Связывание с белками плазмы крови высокое и составляет 98–99%. Объем распределения — около 2 л/кг, и увеличивается (на 80%) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Cmax в плазме крови — в 5 раз выше, чем в норме.

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1 -блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1 -рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; карведилол незначительно уменьшает ЧСС, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

Показания Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла; AV блокада II–III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз, беременность, период лактации; детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только в сочетании с назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, ХОБЛ, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО; лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

Способ применения и дозы Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Взрослым: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг однократно в день. В случае необходимости дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/день однократно или в 2 приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2 нед.

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия. Взрослым: начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 нед до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, в 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других ЛС, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Карветренда.

Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — по 12,5 мг и затем — по 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день — для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день — для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом следует временно приостановить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) — ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторыМАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов — индукция рвоты и промывание желудка. Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг).

При выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности в/в струйно (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, равного 6–10 ч.

Контроль и коррекцию жизненно-важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Побочные действия Побочные действия

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзатема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко — анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Прочие: изредка — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.

Как и при применении других ЛС, обладающих альфа-адреноблокирующим действием, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Другие статьи

Карветренд - инструкция по применению, 14 аналогов

Карветренд - инструкция по применению Групповая принадлежность

Альфа- и бета-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемической этиологии и у больных с дилатационной КМП.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая и декомпенсированная ХСН, требующая в/в введения инотропных ЛС, AV блокада II-III ст.(без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Аналоги
  • Акридилол
  • Атрам
  • Багодилол
  • Ведикардол
  • Дилатренд
  • Карведигамма
  • Карведилол
  • Карведилол Оболенское
  • Карвенал
  • Карвидил
  • Кардивас
  • Кориол
  • Кредекс
  • Таллитон

Отзывов о лекарстве Карветренд: 0

Карветренд инструкция по применению

Карветренд: цена, инструкция, применение таблетки (7)


Карветренд
табл. 12.5 мг; уп. контурн. яч. 14 пач. картон. 2; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 12.5 мг; уп. контурн. яч. 15 пач. картон. 2; код EAN: 3850114213165; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 25 мг; уп. контурн. яч. 30 пач. картон. 1; код EAN: 3850114213172; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 3.125 мг; уп. контурн. яч. 14 пач. картон. 2; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 3.125 мг; уп. контурн. яч. 15 пач. картон. 2; код EAN: 3850114213141; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 6.25 мг; уп. контурн. яч. 14 пач. картон. 2; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01
Карветренд
табл. 6.25 мг; уп. контурн. яч. 15 пач. картон. 2; код EAN: 3850114213158; № ЛС-001085, 2005-12-30 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2011-01-01

Действующее вещество Латинское название препарата Карветренд АТХ: Фармакологическая группа
  • Альфа- и бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.карведилол3,125 мг 6,25 мг 12,5 мг 25 мгвспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 14, 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка (25 мг).

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - адренолитическое, антиангинальное, антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиоксидантное.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Прием пищи не влияет на биодоступность и величину Cmax в плазме крови, но увеличивает лишь Tmax.

Связывание с белками плазмы крови высокое и составляет 98–99%. Объем распределения — около 2 л/кг, и увеличивается (на 80%) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Cmax в плазме крови — в 5 раз выше, чем в норме.

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; карведилол незначительно уменьшает ЧСС, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

Показания препарата Карветренд

артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром слабости синусового узла, AV блокада II–III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок;

бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени;

детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем проводить лечение:

больные с сахарным диабетом;

гипогликемия, тиреотоксикоз, феохромоцитома (только в сочетании с назначением альфа-адреноблокаторов);

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

AV блокада I степени, стенокардия Принцметала;

нарушения функции почек;

лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО;

лица пожилого возраста;

обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Карветренд

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко — анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Прочие: изредка — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.

Как и при применении других ЛС, обладающих альфа-адреноблокирующим действием, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) — ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов — индукция рвоты и промывание желудка. Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг).

При выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности в/в струйно (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, равного 6–10 ч.

Контроль и коррекцию жизненно-важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Взрослым: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг однократно в день. В случае необходимости дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/день однократно или в 2 приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2 нед.

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия. Взрослым: начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 нед до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, в 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других ЛС, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Карветренда.

Рекомендуемая начальная доза — 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — по 12,5 мг и затем — по 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день — для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день — для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом следует временно приостановить.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.

В начале терапии Карветрендом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании (необходима коррекция дозы препарата). У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карветренда, рекомендуется назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карветренда и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также — антиаритмических средств I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом. Карветренд не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин, препарат следует отменить.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карветренда. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Следует хранить таблетки в картонной пачке, т.к. при хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Условия хранения препарата Карветренд

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Карветренд Цены в аптеках Москвы

Карветренд (минимальная цена): 317,79 руб.

Карветренд - Официальная инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применения
лекарственного препарата

Карветренд

Регистрационное удостоверение ЛС-001085 от 30.12.2005
Торговое название препарата. Карветренд
Международное непатентованное название. карведилол
Лекарственная форма. таблетки.
Состав. 1 таблетка содержит действующее вещество - карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание. круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета
Фамакотерапевтическая группа. альфа- и бета-адреноблокатор
Код ATX. CO7AG02

Фармакодинамика:
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа 1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа-1 рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов оказывает следующее действие:
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; Карведилол незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодания конечностей отмечается очень редко в отличие от больных, у которых лечение проводится бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного приема и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина максимальной концентрации в плазме крови не зависят от приема пищи, увеличивается лишь время достижения максимальной концентрации.
Связь с белками плазмы крови высокая и составляет 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

  1. Артериальная гипертензия - в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами:
  2. Стабильная стенокардия
  3. Хроническая сердечная недостаточность (II и III стадии по NYHA)*, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
      *NYHA - II (New York Heart Associatian): у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох)
      *NYHA - III (New York Heart Associatian): в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.
  • Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата,
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
  • Синдром слабости синусового узла,
  • Атриовентрикулярная блокада II-III ст. за исключением больных с искусственным водителем ритма.
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин),
  • Кардиогенный шок,
  • Бронхиальная астма,
  • Выраженные нарушения функции печени,
  • Метаболический ацидоз,
  • Беременность,
  • Период лактации,
  • Детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • Совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической обструктивной болезнью легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии,
При необходимости применения Карветренда в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Артериальная гипертензия
Взрослым: начальная доза - 12,5 мг один раз в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг однократно в день. В случае необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза - 50 мг/день однократно или в два приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2-х недель.
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия
Взрослым: начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости дозу увеличивают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Карветренда. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг и затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза - по 25 мг 2 раза в день для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом следует временно приостановить.

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: экзатема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко - анафилактоидная реакция.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Прочие: изредка - обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.
Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов вызвать рвоту и промыть желудок.
Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0.5-2 мг.
Для поддержания сердечной деятельности; внутривенно струйно (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2-5 мг/час.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом периода полувыведения карведилола 6-10 часов,
В отделении интенсивной терапии проводить контроль и коррекцию жизненно-важных показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карветрендом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карветренда, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карветренда и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.
Карветренд не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В случае снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) до уровня 55 уд./мин препарат следует отменить.
У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карветренда, Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Следует хранить таблетки в картонной пачке, т.к. при хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Таблетки по 3,125; 6,25; 12,5.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки по 25 мг.
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек