Рейтинг: 4.9/5.0 (1880 проголосовавших)Категория: Инструкции
Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата – два важнейших условия скорейшего выздоровления.
«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество – эзомепразол – специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты – главного «стимулятора» эрозии.
Форма выпуска«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:
Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.
Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию – например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).
Фармакологическая динамикаКак было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства – добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).
Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Показания к назначениюОснованием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:
Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.
Способ применения таблеток «Нексиум»Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда – в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.
Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего – выпивают полученный «коктейль».
«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза – до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.
Пеллеты «Нексиум»: особенности использованияДанная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.
Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:
Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.
Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).
Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:
Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).
При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.
Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.
Вероятные побочные эффектыНа системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:
Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.
Противопоказания к применениюЛекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.
В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.
Лекарственное взаимодействиеЕсли проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.
Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).
Особые указанияСтарту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги – словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.
При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.
«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистовОб эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.
Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.
Добавить комментарий
December 11, 2015
Гемостатические или так называемые кровоостанавливающие средства особенно часто используются в хирургической практике. Благодаря таким препаратам, доктор может вовремя остановить кровотечение и тем самым спасти жизнь своему пациенту.
Сегодня среди гемостатических средств особенно популярен такой медикамент, как «Апротекс». Инструкция по применению, аналоги, а также побочные действия и противопоказания этого препарата будут представлены немного ниже.
Описание, состав, упаковка и форма выпускаПрепарат «Апротекс», инструкция которого содержится в упаковке из картона, поступает в продажу в виде белого порошка-лиофилизата, который предназначен для приготовления внутривенного раствора.
Активным элементом этого лекарства выступает апротинин. Что касается дополнительных ингредиентов, то в качестве них используют лактозу и натрия гидроксид.
Приобрести рассматриваемое средство можно во флаконах по 50 или 10 мл. В одной пачке из картона обычно содержится 5, 1 или 10 флаконов.
Фармакологические свойстваЧто представляет собой препарат «Апротекс»? Инструкция по применению говорит о том, что это не только гемостатическое, но и антифибринолитическое и антипротеолитическое средство.
Рассматриваемый медикамент способен инактивировать протеиназы плазмы тканей и кровяных клеток, которые играют очень важную роль в течение патофизиологических процессов.
Эффективность данного средства обусловлена его способностью блокировать активизацию плазминогена и инактивировать протеолитический эффект плазмина.
Антипротеазное действие «Апротекса» оказывает положительное влияние на различные поражения поджелудочной железы. Также этот препарат замедляет процессы фибринолиза, снижает фибринолитическую активность крови и оказывает гемостатическое воздействие при коагулопатиях.
Способность медикамента блокировать калликреин-кининовую систему особенно часто применяется при ангионевротическом отеке, а также при терапии и профилактики шоковых состояний.
Кинетические особенностиКакими кинетическими характеристиками обладает препарат «Апротекс»? Инструкция по применению сообщает, что после его внутривенного введения он довольно быстро распределяется во внеклеточном пространстве, а также кратковременно накапливается в печени.
Инактивация лекарственного средства происходит в ЖКТ. При этом медикамент частично разрушается в почках и печени. Данный процесс осуществляется под действием почечных лизосомальных ферментов.
Выведение активного вещества препарата происходит в течение шести часов.
Показания к применению порошка-лиофилизатаВ каких случаях используют медикамент «Апротекс»? Инструкция по применению информирует о том, что данный препарат особенно эффективен при:
Когда не следует назначать лиофилизат «Апротекс»? Инструкция по применению гласит, что противопоказаний у этого препарата не очень много. Его не следует использовать при:
С осторожностью этот медикамент следует применять при кардио-пульмональных шунтирующих операциях, глубокой гипотермии, наличии аллергических реакций (в анамнезе), нахождении пациента на искусственном кровообращении.
Нельзя не отметить и то, что во время беременности данный препарат используют только во втором триместре (по жизненным показаниям).
Если необходимо назначить медикамент в период лактации, то на время его приема грудное вскармливание следует прекратить.
Порошок «Апротекс»: инструкция по применениюПеред применением препарата содержимое флакона следует растворить в 2 мл или 20 мл изотонического раствора хлорида натрия (зависит от дозировки).
Так как следует использовать препарат «Апротекс»? Инструкция, описание медикамента сообщают о следующих схемах:
Как следует делать вливания с препаратом «Апротекс»? Инструкция по применению (в ампулах медикамент может храниться два года) сообщает, что данное средство следует вводить в лежачем положении пациента, медленно внутривенно струйно или капельно.
Побочные реакцииПосле введения медикамента у пациента могут отмечаться следующие нежелательные явления:
Заменить рассматриваемый медикамент можно такими средствами, как «Веро-наркап», «Гордокс», «Аэрус», «Контрикал», «Ингитрил», «Трасилол 500000», «Ингипрол», «Трасколан» и прочими.
Приобрести это лекарство можно по цене 450-570 рублей за одну упаковку № 10.
ОтзывыМногие пациенты с хроническим панкреатитом сообщают, что данный медикамент очень действенный. Это средство довольно быстро помогает остановить обострение и нормализовать общее состояние больного.
Сравнивая данный раствор с «Гордексом», специалисты указывают на то, что «Апротекс» более эффективен. Также они сообщают, что это средство не предназначено для самостоятельного приема. Его введение требует особых навыков, в ином случае у пациента могут возникнуть многочисленные нежелательные эффекты.
1. Фармакологическое действие:
Полиоксидоний является иммуномодулирующим лекарственным препаратом, который повышает сопротивляемость организма против различных инфекций. Данное свойство препарата обусловлено его способностью воздействовать на процесс образования антител, а также на активизацию естественных клеток-киллеров и фагоцитов. Также Полиоксидоний способствует нормализации иммунного статуса при различных иммунодефицитных состояниях, вызванных инфекционными заболеваниями, травмами, ожогами …
развернуть описание
2. Показания к применению:
Препарат назначают к применению при различных рецидивирующих воспалительных процессах, инфекционных заболеваниях, ревматоидном артрите, туберкулезе, хронических аллергических заболеваниях, урогенитальных инфекциях (цистит, простатит, дисплазия шейки матки, эндометрит, кольпит и пр.), при химиотерапии, применяемой для лечения онкологических заболеваний, при ВИЧ-инфекциях …
развернуть описание
3. Способ применения:
Полиоксидоний имеет различные формы выпуска и соответственно различные способы применения. Препарат может применяться в виде инъекций (внутримышечно или внутривенно), таблеток для перорального и сублингвального применения, суппозиториев для введения во влагалище, также препарат может вводиться интраназально …
развернуть описание
4. Побочные действия:
Обычно препарат переносится организмом достаточно хорошо, в редких случаях возможны побочные действия от приема, которые проявляются в виде болезненности в месте введения …
развернуть описание
Препарат не следует принимать при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата …
развернуть описание
Противопоказан прием Полиоксидония в период беременности, а также во время периода грудного вскармливания …
развернуть описание
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат может одновременно применяться с различными антибиотиками, бронхолитиками, глюкокортикостероидами, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами …
развернуть описание
Симптомы применения повышенных доз Полиоксидония не описаны …
развернуть описание
9. Форма выпуска:
Препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев, специальной массы для приготовления раствора для инъекций …
развернуть описание
10. Условия хранения:
Определяются в зависимости от формы выпуска. Следует хранить Полиоксидонй в месте, недоступном для проникновения детей …
развернуть описание
Полиоксидоний – это медицинский препарат, который нормализует иммунную систему организма и оказывает дезинтоксикационное и антиоксидантное действие. Применяют его при острых грибковых и вирусных инфекциях разной локализации, при хронических заболеваниях легких, почек, среднего уха, носоглотки. Полиоксидоний назначают также при снижении иммунитета после лучевой терапии опухолей, после тяжелых травм и операций, при лечении гормонами. Выпускается это средство в форме таблеток, суппозиториев и ампул для инъекций. Таблетки нужно либо рассасывать под языком, либо проглатывать. Принимать их надо за 30 минут до приема пищи по 1-2 штуке 1-3 раза в сутки.
Свечи Полиоксидоний для детейСуппозитории для детей Полиоксидоний – это прекрасный эффективный иммуномодулирующий препарат. Их используют для повышения иммунитета при профилактике вирусных заболеваний, во время заболеваний, чтобы на восстановление организма ушло меньше времени, для ускорения ремиссии после травм и ожогов. Свечи для детей выпускаются в дозировке 6 мг и использовать их можно с 6 месяцев. Стандартная схема лечения – по 1 свече в день первые три дня, а потом через день еще несколько свечей. Применять препарат можно как ежедневно, так и через день или пару раз в неделю. Схему лечения и дозировку определяет врач. Полиоксидоний не оказывает канцерогенного и мутагенного действия и не вызывает аллергических реакций. Лекарство переносится детьми очень хорошо, а побочные эффекты практически отсутствуют.
Полиоксидоний: уколыИнъекции препарата выпускаются в разной дозировке в форме лиофилизата для приготовления раствора. Они помогают вывести из организма соли тяжелых металлов и токсины и обладают антиоксидантной и детоксикационной активностью. Для внутримышечного введения содержимое ампулы надо растворить в 2-3 мл воды для инъекций или физраствора. При внутривенном капельном введении растворить ампулу в 2 мл 0,9% физраствора, 5% раствора декстрозы, реополиглюкина или гемодиза-H и в асептических условиях ввести во флакон объемом 200-400 мл. Хранить
Препараты, часто просматриваемые с Полиоксидоний:© MedHall.ru 2016 год
рейтинг n / a из 5
Ардуан лиофилизат - недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия, применяется при эндотрахеальной интубации и релаксации скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах.
Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, составляет 0,041 мг/кг на фоне сбалансированной анестезии. После однократного в/в введения 0,07–0,085 мг/кг интубация возможна через 2–3 мин, максимальный эффект развивается через 5 мин, продолжительность миорелаксации 50–70 мин. При введении в дозе 40–50 мкг/кг (после интубации с применением сукцинилхолина) вызывает миорелаксацию на 15–25 мин, в зависимости от индивидуальной чувствительности. У детей продолжительность действия меньше, чем у взрослых: 10–44 мин для детей в возрасте от 3 мес до 1 года, 18–52 мин для детей от 1 года до 14 лет. Дети от 1 года до 14 лет менее чувствительны к действию пипекурония, чем взрослые и дети до 1 года.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, способствуя накоплению ацетилхолина, снимают эффект пипекурония бромида.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Ардуан лиофилизат являются: эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации и в условиях ИВЛ.
Способ применения:
Препарат Ардуан лиофилизат применяют только в/в. Непосредственно перед введением содержимое флакона (4 мг сухого вещества) разводят прилагаемым растворителем. Следует применять только свежеприготовленный раствор Ардуана. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства составляет 80-100 мкг/кг массы тела - обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность миорелаксации составляет 60-90 мин.
Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с суксаметонием составляет 50 мкг/кг массы тела - обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.
Поддерживающая доза составляет 10-20 мкг/кг - обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции.
При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 0.04 мг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).
У пациентов с избыточной массой тела и ожирением возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому препарат следует применять в дозе, рассчитанной на идеальный вес.
Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев доза составляет 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); в возрасте от 1 года до 14 лет - 50-60 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 18 до 52 мин).
Устранение действия препарата
В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.
Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Ардуан лиофилизат могут возникнуть со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.
Со стороны костно-мышечной системы: редко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: редко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: редко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.
Со стороны обмена веществ: редко (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Со стороны органа зрения: блефарит, птоз.
Аллергические реакции: редко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Ардуан лиофилизат являются: тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 мес; повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.
С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, увеличении ОЦК или дегидратации, при приеме диуретиков, нарушениях кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), при гипотермии, дигитализации, гипопротеинемии, кахексии, миастении (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска лечения), при угнетении дыхания, почечная недостаточности (увеличение продолжительности действия препарата и время постнаркозного угнетения), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, злокачественной гипертермии, при указаниях в анамнезе на анафилактическую реакцию на какой-либо миорелаксант (из-за возможной перекрестной аллергии), у детей в возрасте до 14 лет.
Беременность :
Клинических исследований для доказательства безопасности применения препарата Ардуан лиофилизат при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.
Клинических данных по безопасности применения Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикоиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения увеличивают интенсивность и/или длительность действия Ардуана.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки). Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Ардуан не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов). Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта. При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромид, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.
Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.
Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Ардуан лиофилизат. продолжительный паралич скелетной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД, шок.
Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Ардуан лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель бесцветный, прозрачный. Флаконы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (5) в комплекте с растворителем (амп. 25 шт.) - пачки картонные.
Состав :
1 флакон Ардуан лиофилизат - пипекурония бромид 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% - 2 мл.
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Биодоступность при парентеральном введении - 96%, Cmax достигается в плазме через 45 мин.
Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
— жировая дистрофия печени;
— хронический гепатит;
— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
— хронический бескаменный холецистит;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина );
— возраст до 18 лет;
— гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в периоде грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.
Применяют в/в или в/м.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.
Препарат Гептрал при в/в применении вводят очень медленно.
Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут в/в или в/м.
Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 фл./сут) в течение 2-х недель.
Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 фл./сут) в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.
Беременность и лактация
Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).
Со стороны дыхательной системы: отек гортани.
Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).
Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.
Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.
При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
При нарушениях функции почек
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.
