Рейтинг: 4.9/5.0 (1902 проголосовавших)Категория: Инструкции
Цефалоспорины – это большая группа высокоактивных антибиотиков, первые из которых были открыты еще в середине ХХ столетия. С тех пор открыто множество других антимикробных средств этой группы, а также синтезированы их полусинтетические производные. Поэтому на данный момент классифицируют пять поколений цефалоспоринов.
Основное действие этих антибиотиков заключается в повреждении клеточных мембран бактерий, что впоследствии приводит к их гибели. Цефалоспорины применяют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, а также грамположительными бактериями, если антибиотики из группы пенициллинов оказались недейственными.
Существуют препараты из группы цефалоспоринов как для перорального, так и для инъекционного введения. При этом в форме таблеток выпускают цефалоспорины, относящиеся к 1, 2 и 3 поколению, а 4 и 5 поколения антибиотиков данной группы предназначаются исключительно для парентерального введения. Это объясняется тем, что не все препараты, относящиеся к цефалоспоринам, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Как правило, антибиотики в таблетках назначаются при нетяжелых инфекциях для терапии в амбулаторных условиях.
Перечень антибиотиков группы цефалоспоринов в таблеткахРассмотрим, какие цефалоспорины могут применяться перорально, при этом разделяя их в зависимости от поколений.
Цефалоспорины 1 поколения в таблетках
К таковым относятся:
Данные препараты характеризуются узким спектром воздействия, а также невысоким уровнем активности по отношению к грамотрицательным бактериям. В большинстве случаев их рекомендуют для лечения неосложненных инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов и ЛОР-органов, вызванных стрептококками и стафилококками. При этом для лечения синуситов и отитов эти лекарства не назначаются вследствие того, что они очень плохо проникают в среднее ухо и в носовые пазухи.
Основным отличием Цефадроксила от Цефалексина является то, что последний характеризуется более длительным периодом действия, что позволяет сократить кратность приема лекарства. В некоторых случаях в начале лечения могут быть назначены цефалоспорины 1 поколения в форме инъекций с дальнейшим переходом на таблетированную форму.
Цефалоспорины 2 поколения в таблетках
Среди препаратов этой подгруппы:
Спектр активности цефалоспоринов второго поколения в отношении грамотрицательных бактерий шире, чем у представителей первого поколения. Эти таблетки могут назначаться при:
В связи с тем, что Цефаклор не может создавать высоких концентраций в среднем ухе, его не применяют при остром среднем отите, а Цефуроксим аксетил может использоваться в данном случае. При этом антибактериальный спектр обоих препаратов аналогичен, но Цефаклор менее активен по отношению к пневмококкам и гемофильной палочке.
Цефалоспорины 3 поколения в таблетках
К третьему поколению цефалоспоринов относят:
Особенностями данных препаратов являются:
Эти антибиотики назначают чаще всего при:
Цефиксим также назначается при гонорее и шигеллезе.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Keflex, Apo-Cephalex, Biocef, Cefanox, Ceforal, Cephabos, Cephalexin, Cephorum, Ceporex, Cilex, Ialex, Ibilex, Kefexin, Keflet, Rekosporin, Keforal, Keftab, Keftal, Lopilexin, Larixin, Novo-Lexin, Ospexin, Tenkorex, Zephalexin, Panixine Disperdose, Rancef, Sialexin, Sporidex, Ulexin.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Цефалексин (Cefalexin, код АТХ (ATC) J01DB01):
Цефалексин - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа:Цефалоспорин I поколения.
Фармакологическое действиеЦефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp. лучистых грибов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Pseudomonas spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp. метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения Cmax после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина Cmax - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.
T1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.
При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.
Показания к применению препарата ЦЕФАЛЕКСИНВнутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.
Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250 - 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г в сутки; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема.
Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 раза в сутки. При среднем отите - доза 75 мг/кг/сутки, кратность приема - 4 раза в сутки. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз в сутки.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.
Побочное действиеАллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко -- эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.
Противопоказания к применению препарата ЦЕФАЛЕКСИНС осторожностью - почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес - для суспензии).
Применение препарата ЦЕФАЛЕКСИН при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почекВзрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г в сутки; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема.
Применение у детейПротивопоказание: детский возраст до 3 лет (только для капсул). Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь.
Особые указанияПациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
ПередозировкаСимптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг- жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Фармакологическое действие:
Полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда(1 поколения). Цефалексин действует бактерицидно, спектр действия его широк, к нему чувствительны: стафилококки, стрептококки, пневмококки, кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, гемофильная палочка, протей, трепонема, клебсиелла. Устойчивы к нему микобактерии туберкулеза, энтерококки, энтеробактер.
Препарат достаточно быстро всасывается из ЖКТ, максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-1.5 часа. Цефалексин проникает во все ткани и органы, включая перикард и плевральную оболочку. Период полувыведения около 50-60 минут, препарат выводится преимущественно через почки.
Показания к применению:
- дыхательных путей, вызванные чувствительными к Цефалексину возбудителями (бронхиты, пневмонии, абсцесс легких, плевриты);
- мочевыводящей системы, вызванные чувствительными к Цефалексину возбудителями (циститы, пиелонефриты и др.) и половой системы (вульвовагиниты, эндометриты, эпидидимиты и др.);
- ЛОР-органов (отиты, фарингиты, тонзиллиты и др.);
- кожи (флегмона, пиодермия, абсцесс, фурункулез);
- опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, артриты).
Способ применения:
Взрослым Цефалексин назначается в суточной дозе 1-4 г, если инфекция вызвана грамотрицательной флорой, доза препарата может быть увеличена до 4-6 г, рекомендуется прием препарата через каждые 6 часов. Курс терапии 1-2 недели.
Детям препарат назначается по 25-50 мг на килограмм массы тела, если инфекция вызвана грамотрицательной флорой, доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки.
В зависимости от возраста, назначаются следующие дозировки препарата:
• для детей до 12 месяцев: 2.5 мл суспензии Цефалексин 250 мг/5 мл 3-4 раза в сутки.
• для детей от 1 года до 3 лет: 5 мл суспензии Цефалексин 250 мг/5 мл трижды в сутки;
• для детей от 3 лет до 6 лет: 7.5 мл суспензии Цефалексин 250 мг/5 мл трижды в сутки;
• для детей от 6 лет до 10 лет: 10 мл суспензии Цефалексин 250 мг/5 мл трижды в сутки;
• для детей от 10 лет до 14 лет: 10 мл суспензии Цефалексин 250 мг/5 мл трижды в сутки.
В некоторых случаях (неосложненные инфекции мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей или фарингиты стрептококковой этиологии) суточную дозу можно разделить на два приема, с интервалом в 12 часов.
Цефалексин необходимо применять не менее 2-5 суток, после того, как наступит клиническое улучшение.
Побочные действия:
Побочные эффекты со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, в очень редких случаях, псевдомембранозный колит.
Другие побочные эффекты: слабость, тремор, головокружение, реакции со стороны крови (эозинофилия, нейтропения, лейкопения), аллергические реакции, в единичных случаях вплоть до анафилактического шока.
Противопоказания:
Непереносимость цефалоспоринов и антибиотиков пенициллинового ряда, учитывая возможность перекрестной аллергии.
Беременность:
Применение Цефалексина во время беременности возможно под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цефалексин действует бактерицидно, поэтому нецелесообразно его использование совместно с антибиотиками, имеющими бактериостатическое действие (например, антибиотиками тетрациклинового ряда, хлорамфениколами).
С осторожностью применять Цефалексин при совместном применении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, полимиксин) и петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид).
При одновременном назначении с пероральными коагулянтами, следует учитывать возможность удлинения протромбинового времени.
Некоторые НПВС могут замедлять экскрецию Цефалексина.
Форма выпуска:
Капсулы 250 мг
Таблетки 250 мг
Порошок для приготовления суспензии 2.5 г.
Условия хранения:
Хранить в сухом прохладном месте (при температуре 16-25 градусов Цельсия), вдали от детей. Приготовленная суспензия должна храниться не более, чем 2 недели при комнатной температуре.
Состав:
Активное вещество: цефалексин 250 мг или 2.5 г, в зависимости от формы выпуска.
Информация для специалистов
Торговое название препарата. Зиннат
Международное непатентованное название. Цефуроксим
Химическое название. (RS)-l -гидроксиэтил-(6R,7R)-7-[2-(2-фурил)глиоксиламидо]-3-(гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-[4.2.0]-окт-2-ена-2-карбоксилат,72 -(Z)-(O-метилоксим),1-ацетат 3-карбамат.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Описание. Таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны которых выгравировано: для дозы 125 мг - GXES5, для дозы 250 мг - GXES7. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Состав препарата.
Активный ингредиент:
Каждая таблетка Зинната содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
Другие ингредиенты:
Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик цефалоспорин. Код АТС J01DA06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы).
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды.
Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. С белком связано 33%-50% препарата. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации, у детей до 3 месяцев.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.
Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.
Взрослые:
250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей
125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции
нижних дыхательных путей,
например, бронхит
250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции
нижних дыхательных путей
или при подозрении на пневмонию
500 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
Однократная доза 1 г
Боррелиоз Лайма у взрослых
и детей старше 12 лет
500 мг 2 раза в сутки
в течение 20 дней.
Ступенчатая терапия:
Пневмония
Зинацеф в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем Зиннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, после которого курс лечения Зиннатом (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Дети
125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки
максимально до 250 мг в сутки
Средний отит или более серьезные инфекции
у детей в возрасте 2 лет и старше
250 мг (1 таблетка по 250 мг)
или 2 таблетки по 125 мг 2 раза в
сутки максимально до 500 мг в сутки
Таблетки Зинната не следует размельчать и, поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию Зинната.
Нет опыта применения Зинната у детей в возрасте до 3 месяцев.
Побочное действие
Побочные реакции на цефуроксим аксетил обычно незначительно выражены и транзиторны.
Имеются сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном неролизе (экзантематозный некролиз), о реакциях гиперчувствительности, которые включают в себя кожную сыпь, крапивницу, зуд, лекарственную лихорадку, сывороточную болезнь и очень редко анафилаксию. Незначительное число пациентов, получавших цефуроксима аксетил, испытывали желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту и рвоту.
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра, известно о редких случаях псевдомембранозного колита. Может возникать головная боль.
При лечении Зиннатом также возможно возникновение эозинофилии и транзиторного повышения активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ). Есть несколько сообщений о тромбоцитопении и лейкопении (иногда тяжелой вплоть до агранулоцитоза), удлинении протромбинового времени. Как и в случае применения других цефалоспоринов, очень редко возникает желтуха.
Цефалоспорины могут вызывать ложноположительный тест Кумбса. Очень редко они могут быть причиной гемолитической анемии.
Цефалоспорины могут вызвать зуд в промежности, вагинит, нарушение функции почек, дизурию, метеоризм, спазмы, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта, глоссит.
Передозировка
Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия
Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Зинната по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.
Если ферроцианидный тест дает ложнонегативный результат, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременоом приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия.
Применение при беременности и лактации
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.
Нет сообщений.
Форма выпуска
Таблетки по 125 мг и 250 мг. По 5 или 10 таблеток в блистер. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б
Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.
Производитель
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK Limited Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад / Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.
Организация, принимающая претензии в РФ
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5.
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
Сравнить цены на Зиннат и заказать:
Фуросемид таблетки инструкция по применению и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.
Антибиотики на MEDI.RU
Изо-мик Инструкция По Применению ЦенаСульперазон | Инструкция по применению | Лиофилизат Антибиотик цефалоспорин I поколения. Цефалексин Таблетки растворимые. Антибиотик.
ЗИННАТ - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате После приема таблеток Cmax цефуроксима (2.9 мг/л для дозы 125 мг и 4.4 мг/л Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать.
При применении пероральных цефалоспоринов в сравнении с Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 125, 250 и 500 мг № 10. Антибактериальная терапия: Практическое руководство / Под ред.
АМОКСИЦИЛЛИН - инструкция по применению и описание препарата, отзывы АМОКСИЦИЛЛИН таблетки - самая полная информация на Здоровье Mail. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином.
АЛФАВИТНЫЙ УКАЗАТЕЛЬ INN ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ Сравнительное изучение препаратов цефтриаксона | Ranbaxy Анализ цефтриаксона по требованиям фармакопеи США | Ranbaxy По мнению экспертов образцы Ранбакси и Рош являются эквивалентными по показателям, утверждёнными USP 23 Место современных цефалоспоринов и аминогликозидов в инфектологии | Из доклада на юбилейной научной конференции.
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp. лучистых грибов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Pseudomonas spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp. метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).
таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
ФармакодинамикаЦефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp. лучистых грибов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Pseudomonas spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp. метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения Cmax после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина Cmax - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Не метаболизируется.
T1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.
При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема.
Противопоказания к применению— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью - почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес - для суспензии).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко -- эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.
Внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.
Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема.
Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 При среднем отите - доза 75 мг/кг/, кратность приема - 4При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.
Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг- жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
