Ацетилсалициловая кислота, порошок для инъекций

Код АТХ: S01BC.
Синонимы

Отсутствуют
Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Препараты для лечения заболеваний глаз.
Состав

1 флакон содержит

лиофилизированного порошка кислоты ацетилсалициловой — 25 мг или 50 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота — нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием. Ингибирует циклооксигеназу и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Уменьшение содержания ТхВ2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации. Несколько расширяет сосуды. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг.
Фармакокинетика

После парентерального введения ацетилсалициловая кислота очень быстро гидролизуется эстеразами (Т1/2 составляет не более 15—20 мин). В организме циркулирует анион салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, диффузия ускоряется при наличии гиперемии и отека, замедляется — в пролиферативной фазе воспаления. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформируются в печени с образованием 4 метаболитов; экскретируются почками (при подщелачивании мочи экскреция значительно увеличивается).

• Воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: эндогенные и экзогенные увеиты, в том числе травматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые;
• кератиты, склериты, кератоувеиты, конъюнктивиты.
• Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу при прободных и комбинированных травмах органа зрения.
• Препарат купирует содружественное раздражение парного неповрежденного глаза.

К содержимому ампулы (флакона) с 0,025 г или 0,05 г препарата добавляют соответственно 2,5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Полученный 1% раствор кислоты ацетилсалициловой используют в течение суток.

Раствор вводится под конъюнктиву или парабульбарно в дозе не более 0,5 мл, ежедневно или через день. На курс лечения необходимо от 5 до 10 инъекций. Для уменьшения болезненности инъекций в шприц добавляют 0,2 — 0,3 мл 1% или 2% раствора новокаина.

Раствор можно использовать в виде инстилляций по 1 — 2 капли до 3 — 4 раз в день.

При соблюдении инструкции по применению препарата побочных действий, как правило, не наблюдается. Иногда в области инъекций могут наблюдаться отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние.

Гиперчувствительность к кислоте ацетилсалициловой.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Кислота ацетилсалициловая усиливает действие гепарина. Не следует назначать с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств. Совместим с новокаином.

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз препарата либо при длительном применении.

тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.

симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 25 или 50 мг во флаконах или ампулах по 5 или 10 флаконов или ампул в упаковке или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Для чего нужна Салициловая кислота? Инструкция по применению, цена, отзывы при прыщах, натоптышах и бородавках на

В ста граммах спиртового раствора содержится 1 или 2 грамма салициловой кислоты .

В качестве вспомогательного вещества в состав препарата входит 70% этиловый спирт.

В ста граммах мази содержится 2 или 3 грамма салициловой кислоты, а также вазелин в количестве до 100 грамм.

Фармакологические формы препарата:

• спиртовой раствор салициловой кислоты (1%, 2%, 3%, 5% и 10%; выпускается в стеклянных флаконах по 25 или 40 мл);
• мазь с салициловой кислотой (2%, 3%, 4%, 5% и 10%; расфасовывается по 25 грамм в банки темного стекла или алюминиевые тубы).

Антисептик для наружного применения . Оказывает местнораздражающее, кератолитическое иантисептическое действие . Препятствует расщеплению белков на аминокислоты, купирует воспаление, способствует очистке раневой поверхности и ускоряет заживление тканей.

При применении в качестве местного средства оказывает отвлекающее, раздражающее, а также слабое антисептическое действие . В низких концентрациях провоцирует кератопластический . в высоких — кератолитический эффект .

Плазменная концентрация салициловой кислоты достигает максимума спустя 5 часов после нанесении препарата на кожу под окклюзионную повязку. В неизмененном виде с мочой виде выводится примерно 6% общего абсорбированного количества вещества, тогда как большая часть выводится в виде продуктов метаболизма.

В качестве монотерапевтического средства и в составе комбинированных препаратов средство применяется:

Детский возраст (мазь с салициловой кислотой) и индивидуальная чувствительность к препарату. Раствор разрешается использовать у детей старше 12 месяцев.

Возможны местные и аллергические реакции.

В соответствии с инструкцией на Салициловую кислоту, раствор используется наружно. Обрабатывать им пораженную поверхность рекомендуется дважды в день.

Лекарство наносят ватным тампоном. Для обработки площади размером с ладонь требуется требуется не более 5 мл раствора. Высшая доза для взрослых — 2, для детей — 0,2 грамма в сутки. Курс лечения — не более 7 дней.

В оториноларингологической практике раствор рекомендуется закапывать в больное ухо дважды в день по 6 капель.

От прыщей, как правило, применяется 1-процентная Салициловая кислота. Двух- и трехпроцентный раствор подходит только людям со склонной к жирности кожей. При наличии нескольких прыщей средство наносят точечно на каждый из них. Если прыщей много, показаны протирания всей поверхности кожи лица смоченным в растворе ватным тампоном.

Процедуру продолжают до появления ощущения легкого покалывания. После обработки лицо можно ополоснуть водой для нейтрализации действия кислоты.

При болезни Девержи . псориазе . себорее . ихтиозе показано применение салициловой кислоты 2 процента в форме мази. При выраженном воспалении, препарат следует разбавить вазелином в 2-4 раза. Кратность применений — 1-2 раза в сутки. После того как исчезнет шелушение лечение продолжают с использованием других средств.

На раневую поверхность мазь наносят тонким слоем. Обработанную поверхность накрывают стерильной марлей. Также допускается наложить на рану пропитанную мазью салфетку.

Перед тем, как наложить повязку, следует вскрыть пузыри, очистить рану от некротических тканей и промыть ее антисептиком.

Повязку рекомендуется менять через каждые 2 или 3 дня, пока рана полностью не очистится от гнойных и некротических масс. Продолжительность лечения может варьировать от 1 до 3 недель.

Салициловая кислота способна повысить проницаемость кожного покрова для других лекарственных средств для местного применения и, соответственно, усилить их всасывание.

Абсорбированная Салициловая кислота может потенциировать побочные эффекты производных сульфонилмочевины . пероральных гипогликемических средств и Метотрексата .

Раствор фармацевтически несовместим с оксидом цинка (образует нерастворимый салицилат цинка) и с Резорцином (образует расплавляющиеся смеси).

Хранить в защищенном от воздействия солнечных лучей и влаги (для мази) месте. Беречь от детей. Температура хранения для раствора — до 15°C, для мази — до 20°C.

Раствор считается годным к применению в течение 3 лет, мазь — в течение 2 лет после даты выпуска.

На Фармакопее салициловая кислота описывается как не имеющее запаха, малорастворимое в холодной воде вещество, которое может иметь вид игольчатых кристаллов без цвета и запаха или кристаллического порошка белого цвета.

Структурная формула салициловой кислоты —

Эмпирическая формула — С7Н603. Систематическое наименование соединения — 2-гидроксибензойная кислота .

Впервые вещество было выделено в 1838 году из ивовой коры. Отсюда и его традиционное название — салициловая кислота: на латинском слово “ива” звучит как “salix”. Открытие принадлежит итальянскому химику Р.Пириа.

Ученому удалось разделить содержащийся в коре ивы горький гликозид салицин на 2 части, выявить, что его кислая составляющая (салициловая кислота) имеет ценные лечебные свойства, определить ее химический состав и успешно синтезировать. Это можно считать первой очисткой субстанции, послужившей толчком для разработки препарата Аспирин .

Пригодные для медицинского применения (химически чистые и в стабильной форме) образцы ацетилсалициловой кислоты впервые были получены 10 августа 1897 года немецким ученым Ф. Хоффманом.

Химические свойства соединения обусловлены присутствием фенольного гидроксила, бензольного ядра и карбоксильной группы в молекуле салициловой кислоты.

В реакцию с карбонатами щелочных металлов вступает только карбоксильная группа. В результате образуются соли — салицилаты.

С щелочами, при достаточном их количестве в реакцию вступает как гидроксильная, так и карбоксильная группа.

При действии на кислоту спиртов (например, метилового) в присутствии минеральных кислот образуются сложные эфиры по СООН-группе.

При взаимодействии вещества с ангидридами или галогенангидридами кислот в реакцию вступает фенольный гидроксил. Реакция салициловой кислоты (с. кислоты) с ангидридом или хлоангидридом уксусной (этановой) кислоты позволяет получить ацетилсалициловую кислоту .

При взаимодействии с фосфорилхлоридом образуется хлористый ангидрид салициловой кислоты.

Если полученный хлорангидрид вступает в реакцию с фенолом, получают фениловый эфир салициловой кислоты, который применяется в медицине в качестве дезинфектанта. Главной особенность средства является то, что оно не подвергается гидролизу в кислой среде желудка и распадается только в кишечном тракте.

Для промышленного получения салола с. кислоту и фенол нагревают в среде фосфорилхлорида.

Бензольное ядро соединения может вступать в SE-реакции с H2SO4, HNO3, галогенами и другими электрофильными реагентами. Влияние ОН-группы делает ароматическое ядро с. кислота значительно более активным к этим реакциям в сравнении с бензольным ядром C?H?СООН (бензойной кислоты).

С. кислота легко вступает во взаимодействие с водным раствором брома, тогда как C?H?СООН в аналогичных условиях не обесцвечивает бромную воду.

Для получения n-аминосалициловой кислоты (ПАСК ), которая является одним из наиболее значимых производных с. кислоты, в качестве исходного вещества используют резорцин . Вначале на резорцин действуют аммиаком (NH3), что позволяет получить мета-аминофенол. Затем мета-аминофенол подвергают карбоксилированию в ПАСК по реакции Кольбе-Шмитта.

Порошок/кристаллы трудно растворимы в холодной воде, но легкорастворимы в горячей воде, диэтиловом эфире, этаноле Малорастворимо в дисульфиде углерода. Растворимость в воде (г/л): 0 °C; 20 °C — 1,8; 60 °C — 8,2; 80 °C — 20,5.

С. кислота и большинство ее производных дают интенсивное окрашивание в фиолетовый цвет с солями железа Fe+3 (железа трехвалентного). Для проведения реакции берут небольшое количество порошка с. кислоты и капают на него немного сильно разбавленного раствора хлорида Fe+3.

Раствор с. кислоты, в который были добавлены несколько капель сернокислой меди (Cu2SO4) при нагревании дает окрашивание в яркий изумрудно-зеленый цвет.

Для обнаружения вещества также можно воспользоваться реактивом Коберта. Для его приготовления к 3 мл концентрированной H2SO4 осторожно добавляют 3 капли формалина.

На предметное стекло кладут немного салициловой кислоты, после чего добавляют к ней 2 капли H2SO4 и — через несколько минут — 1 каплю реактива Коберта. В результате этой реакции порошок должен окраситься в розовый цвет.

Салициловая кислота давно и очень успешно применяется в косметологии. Она обладает антибактериальными свойствами, хорошо лечит воспалительные поражения кожи, подсушивает ее, но при этом не вызывает раздражения.

Эффективность применения салициловой кислоты для лица обусловлена кератолитическими свойствами препарата — средство прекрасно отшелушивает слои старых ороговевших клеток кожи, проникает вглубь пор и устраняет закупорку выводных протоков сальных желез . помогая тем самым избавиться от черных точек и угревой сыпи .

Кроме того, препарат используется:

• для пилинга;
• против вросших волос;
• от мозолей;
• в качестве отшелушивающего средства для пяток;
• от бородавок;
• от натоптышей.

Салициловую кислоту от прыщей следует брать с однопроцентной (максимум двухпроцентной) концентрацией. Применение слишком концентрированного раствора может стать причиной сильного раздражения.

Следует помнить, что раствор салициловой кислоты от прыщей подходит только людям с нормальной и склонной к жирности кожей. Людям с сухой и шелушащейся кожей использовать это средство не рекомендуется.

Некоторые пытаются уменьшить выраженность этих явлений, нанося на кожу после применения спиртового раствора питательный крем. Однако лечение в этом случае, скорее всего, будет недостаточно эффективным: жирная пленка создаст защитный барьер для микробов, а это в свою очередь не позволит устранить воспаление.

Отзывы свидетельствуют о том, что применение при прыщах раствора с салицилкой дает отличный, но недолгосрочный результат. Обычно через пару месяцев использования средства для лица и тела кожа “привыкает” к нему. Поэтому между курсами лечения необходимо делать небольшие перерывы.

Если прыщей немного, раствор наносится точечно. Если область поражения обширная, проблемные участки протирают смоченным в средстве тампоном. Тампонов лучше брать несколько, чтобы не разнести инфекцию.

Салицилка может использоваться и как самостоятельное средство, и в составе различных болтушек. Для их приготовления к салициловой кислоте добавляют Левомицетин . Стрептоцид . Камфорный спирт . настойку календулы . Трихопол . Эритромицин . оксид цинка, серу, раствор борной кислоты .

Популярные рецепты домашних болтушек против прыщей:

• 50 мл раствора салициловой кислоты, растертые в порошок таблетки стрептоцида (7 г), 7 г серы и 50 мл раствора борной кислоты ;
• упаковка аспирина . упаковка левомицетина . настойка календулы (перед применением смесь настаивают в течение 24 часов);
• 10 таблетокстрептоцида . 4 таблетки левомицетина . 30 мл салициловой кислоты . 80 мл камфорного спирта ;
• 1 флакон салицилового спирта . по 2 таблетки левомицетина и трихопола .

Все болтушки перед применением следует хорошо взбалтывать.

Чтобы эффект был устойчивым, помимо местной обработки прыщей рекомендуется:

• пересмотреть рацион питания и сделать его более сбалансированным;
• избавиться от вредных привычек, которые пагубно сказываются на состоянии кожи;
• пройти курс гормональной терапии;
• регулярно ухаживать за кожей;
• вести активный образ жизни.

В косметологии салициловая кислота может использоваться также в качестве основного агента составов для пилинга. Процедура позволяет не только удалить слой отмерших клеток, но и запустить процессы выработки эластина и коллагена .

Процедура позволяет устранить признаки старения, прыщи, комедоны, жирный блеск, избавиться от пигментных пятен, выровнять тон кожи и сделать лицо более гладким и свежим. Применяться пилинг может на любом участке тела.

Пилинговые смеси с салициловой кислотой бывают 2 типов: паста и раствор. Раствор больше подходит для кожи лица, пасту же рекомендуется наносить на кожу рук, тела и коленей.

Пилинг может быть поверхностным или поверхностно-срединным. В первом случае используется смесь с 15 %-ной концентрацией активного вещества, во втором — с 30 %-ной. Поверхностный пилинг позволяет избавиться от жирного блеска и высыпаний, почистить забитые поры и нормализовать работу сальных желез, поверхностно-срединный эффективен для устранения акне и постакне .

Чтобы провести процедуру в домашних условиях, необходимо смешать растертые в порошок 4 таблетки аспирина (без оболочки) с 1 чайной ложкой свежевыжатого лимонного сока. Получившуюся кашицу наносят на лицо ватным тампоном, избегая участков кожи вокруг глаз, и оставляют на 10 минут.

Для удаления маски ватный диск смачивают в воде с содой (пищевая сода нейтрализует кислотность кожи) и протирают им лицо по массажным линиям.

В дерматологической практике широко используются различные пасты и кремы с салицилкой, в составе которых, кроме активного компонента, присутствуют усиливающие его действие микроэлементы. Так, например, Серно-салициловая мазь не только позволяет хорошо очистить кожу от угрей, но и эффективно борется с Демодексом .

От вросших волос используют раствор 1-2%. Чтобы избавиться от проблемы, достаточно ежедневно, несколько раз в день смазывать раствором участки тела, на которых волоски не могут пробить слой эпидермиса и растут под кожей.

От мозолей и от натоптышей салициловую кислоту лучше всего использовать в виде 10%-ной мази. От сухих мозолей, натоптышей и омозолелостей также целесообразно использовать мозольный пластырь с салицилкой.

Перед тем, как укрепить на мозоли пластырь, ноги следует хорошо распарить (можно с добавлением антибактериального средства) и вытереть насухо. Больное место накрывают кусочком пластыря нужного размера и оставляют его на 2 суток. Если в этом есть необходимость, процедуру повторяют 3-4 раза, пока мозоль не размягчится и не отделится полностью.

Перед нанесением мази действия те же — ноги распаривают и вытирают насухо. Затем на больное место накладывают пластырь с вырезанным посередине отверстием. Это следует сделать таким образом, чтобы мозоль/натоптыш оказался открытым, а участки окружающей его здоровой кожи остались под пластырем.

Омозолевший участок обильно обрабатывают мазью и накрывают слоем пластыря.

Для пяток салициловую кислоту применяют с пчелиным воском и парафином. Взятые в равных пропорциях воск и парафин растапливают на водяной бане, затем добавляют к ним салициловую кислоту и тщательно перемешивают. Готовую смесь в несколько слоев наносят на пятки и одевают носки. Лучше всего оставить компресс на ночь.

Утром пятки очищают от восково-парафиновой смеси. После этого рекомендуется сделать содовую ванночку и почистить кожу пемзой.

Чтобы полностью избавиться от трещин на ступнях обычно достаточно нескольких процедур.

Лечение бородавок предполагает применение салициловой кислоты с концентрацией от 10 до 60%. Салициловая кислота от бородавок применяется в форме мази, растворов и специальных пластырей. Одним из таких средств является пластырь Салипод . в котором салициловая кислота содержится в 30%-ной концентрации.

Перед нанесением раствора, следует распарить участок кожи, на котором появилось новообразование. Это размягчит кожу и усилит эффект от применения препарата. Процедуру проводят перед сном, нанося лекарство непосредственно на пораженный участок и избегая участков здоровой кожи. После обработки бородавку накрывают повязкой или пластырем. Утром средство смывают.

При долговременном применении папиллома размягчится под действием кислоты и ее легко можно будет удалить при помощи пемзы.

Мазь для удалениябородавок используется по тому же принципу, что и раствор: перед сном пораженный участок кожи распаривают, после чего на бородавку наносят тонкий слой препарата и накрывают ее бинтом. Утром бородавку обрабатывают пемзой.

Продолжать лечение следует до полного исчезновения наростов.

Наиболее удобным методом лечения бородавок является применение пластыря. Его достаточно просто наклеить на предварительно распаренную и высушенную полотенцем кожу. Через 2 суток пластырь снимают, а размягчившуюся бородавку аккуратно удаляют пемзой. Процедуры повторяют до полного удаления бородавки .

Не следует наносить раствор и мазь на родимые пятна, слизистые оболочки, волосистые бородавки . а также на бородавки . которые находятся на лице или в области гениталий.

При попадании препарата на слизистые, соответствующий участок необходимо промыть большим количеством воды.

Всасывание вещества может повышаться при кожных заболеваниях, которые протекают с поверхностными мокнущими поражениями, гиперемией и/или воспалением (в том числе при псориатической эритродермии ).

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ацетилсалициловая кислота от прыщей: применение, инструкция

Ацетилсалициловая кислота, то есть аспирин – это препарат, который можно приобрести в любой аптеке, стоит он совсем недорого. Применяют аспирин для снятия головной боли, жар, в целях профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, для разжижения крови, но мало кому известно, сто ацетилсалициловая кислота широко применяется для устранения прыщей и покраснений.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей является очень эффективным средством, как правило, чтобы снять покраснение и практически полностью избавиться от прыща достаточно одного применения. Кроме того, вы заметите, что кода становится гладкой и мягкой. Не зря ацетилсалициловая кислота входит в состав множества дорогих косметических средств.

Конечно, ацетилсалициловая кислота прекрасно справится с двойкой-тройкой прыщей, ну а если все лицо усыпано прыщами, аспирин окажется бессильным. Вы просто рискуете сжечь кожу лица. Здесь надо искать источник проблемы.

Чудотворное свойство ацетилсалициловой кислоты устранять прыщи кроется в оказываемом подсушивающем эффекте. Именно это требуется для устранения ненавистного прыща. Кроме того, ацетилсалициловая кислота оказывает антибактериальное действие, что тоже очень важно в борьбе с прыщами.

Чтобы приготовить маску с аспирином возьмите несколько таблеток ацетилсалициловой кислоты. измельчите их, добавьте несколько капель теплой воды и перемешайте. У вас должна получиться кашица. После добавьте чайную ложку натурального пчелиного меда. Полученную массу нанесите на лицо массирующими движениями. Маску можно использовать только для пораженных участков кожи, то есть непосредственно на прыщи. Через двадцать минут смойте маску.

Очень важно, для использования ацетилсалициловой кислоты в целях борьбы с прыщами и покраснениями. покупайте простой аспирин, без оболочки.

Используйте аспирин для устранения прыщей не чаще двух раз в неделю.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей продается не только в таблетках, в аптеке можно приобрести раствор ацетилсалициловой кислоты. Если уж вы решили приобрести именно раствор, то купите 1% раствор, 5% и 10% даже не рассматривайте, так как попросту сожжете нежную кожу лица. Для использования раствора против прыщей промокните ватный тампон в растворе и протрите прыщи, протирайте до появления легкого покалывая-пощипывания. После чего можете ополоснуть лицо, но это вовсе не обязательно, так как раствор слабый.

САМЫЕ ИНТЕРЕСНЫЕ НОВОСТИ

Ацетилсалициловая кислота - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Действующее вещество: 25 мг или 50 мг лиофилизированного порошка кислоты ацетилсалициловой.

Нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием.

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигеназу и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ.

Уменьшение содержания ТхВ2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации. Несколько расширяет сосуды. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг.

Фармакокинетика. После парентерального введения ацетилсалициловая кислота очень быстро гидролизуется эстеразами (Т1/2 составляет не более 15—20 мин). В организме циркулирует анион салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, диффузия ускоряется при наличии гиперемии и отека, замедляется — в пролиферативной фазе воспаления.

Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформируются в печени с образованием 4 метаболитов; экскретируются почками (при подщелачивании мочи экскреция значительно увеличивается).

Воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: эндогенные и экзогенные увеиты, в том числе травматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые; кератиты, склериты, кератоувеиты, конъюнктивиты. Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу при прободных и комбинированных травмах органа зрения. Препарат купирует содружественное раздражение парного неповрежденного глаза.

К содержимому ампулы (флакона) с 0,025 г или 0,05 г препарата добавляют соответственно 2,5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Полученный 1% раствор кислоты ацетилсалициловой используют в течение суток. Раствор вводится под конъюнктиву или парабульбарно в дозе не более 0,5 мл, ежедневно или через день. На курс лечения необходимо от 5 до 10 инъекций. Для уменьшения болезненности инъекций в шприц добавляют 0,2 — 0,3 мл 1% или 2% раствора новокаина.

Раствор можно использовать в виде инстилляций по 1 — 2 капли до 3 — 4 раз в день.

При соблюдении инструкции по применению препарата побочных действий, как правило, не наблюдается. Иногда в области инъекций могут наблюдаться отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние.

Кислота ацетилсалициловая усиливает действие гепарина. Не следует назначать с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств. Совместим с новокаином.

Гиперчувствительность к кислоте ацетилсалициловой.

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз препарата либо при длительном применении.

Лечение: симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 25 или 50 мг во флаконах или ампулах по 5 или 10 флаконов или ампул в упаковке или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, куп

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е₁ ) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты .

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T_1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов. средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С_max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С_max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.