Азалептин: инструкция по применению, цена, отзывы

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина . Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат . кальция стеарат и крахмал картофельный .

Препарат выпускается в таблетках.

Азалептин (МНН – Клозапин ) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения . импульсивности . агрессии . нормализуется сон .

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких . печени . почках . Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Острые и хронические формышизофрении . маниакально-депрессивные психозы . различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния . психомоторные возбуждения . Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении . коме . нарушениях костномозгового кроветворения . агранулоцитозе в анамнезе, миастении . беременности . лактации . повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Возможно появление гранулоцитопении . эозинофилии . агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту . гипертермии . нарушения аккомодации . терморегуляции и потоотделения . а также избыточногослюноотделения .

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия . ортостатическая гипотензия . В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы. недержание мочи или задержки мочеиспускания .

В редких случаях появляется коллапс . который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия . аритмия . изменения на ЭКГ, гипертензия . повышение активности печеночных ферментов . холестаз . экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций ,ригидности,акатизии . тремора . злокачественногонейролептического синдрома . внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижениепсихомоторного возбуждения . беспокойства . агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность . сонливость . повышеннаятревожность . тахикардия . коллапс . затруднение дыхания, кома . эпилептические припадки . гипотензия . При передозировке предусматривается применение сорбентов . поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект . а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6 . возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса . Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450 . могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов . А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома .

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими . психотропными . противоэпилептическими . гипогликемическими . седативными и противомикробными средствами . а также производными сульфонилмочевины .

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина .

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30?С.

Описание Азалептина - Отзывы об Азалептине

Азалептин – является нейролептиком, то есть, препаратом, который призван снижать психомоторное возбуждение, активность, подавляют бред, галлюцинации (антипсихотическое действие). Активный компонент этого средства – клозапин – способствует расслаблению мышц, усиливает действие обезболивающих, а также, снотворных препаратов. При взаимодействии Азалептина с алкоголем, действие последнего, также, усиливается, приводя к тяжелым отравлениям, не исключая летального исхода. Применение данного лекарства возможно при шизофрении – в острой или хронической форме, маниакально-депрессивных расстройствах, а также, при некоторых состояниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением и так далее.

Производят таблетки Азалептина, которые, как сообщает инструкция препарата, должны применяться в индивидуальных дозировках. Конечно, существуют схемы стандартной терапии. Лечение Азалептином должно начинаться с меньших доз, которые постепенно приводятся к терапевтическим. Когда терапию нужно прекращать – препарат не отменяют сразу. Снижение дозы и отказ от Азалептина, также, следует производить постепенно.

Не назначается данное лекарственное средство пациентам с такими системными нарушениями, как тяжелая почечная или печеночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы и крови, миастения, аденома простаты. Кроме того, противопоказаниями для использования Азалептина являются алкогольные и прочие токсические психозы, глаукома, эпилепсия, беременность, детский дошкольный возраст (до пяти лет). Не может быть сомнений в том, что назначать и контролировать прием этого лекарства должны специалисты.

Все явления, которые могут возникать на фоне приема данного нейролептика, связаны с его основным действием. У пациента может наблюдаться слабость, утомляемость, учащение сердцебиения, падение артериального давления, запор. нарушения зрения, потливость и так далее. Во время лечения следует постоянно держать под контролем состояние крови, так как наиболее опасным побочным эффектом данного лекарственного средства является развитие агранулоцитоза.

Передозировка Азалептином, как уже отмечалось выше – крайне опасное состояние. Человек теряет способность ориентироваться в пространстве, сердечный ритм нарушается, могут возникать галлюцинации и прочие психотические расстройства. В этой ситуации нужно вызвать неотложную помощь.

Интересные отзывы о Азалептине можно встретить на некоторых форумах в Интернете. Как правило обсуждения препарата начинаются с сообщения одного из участников, что он уже долгие годы принимает Азалептин, в качестве снотворного. Точнее, ситуация обычно описывается таким образом: «Без этого лекарства я не могу заснуть». При этом многие подобные отзывы рассказывают о том, что человек ощущает различные нежелательные симптомы – целый день чувствует себя разбитым, уставшим, у него часто бывают головные боли и так далее. Но отказаться от Азалептина – трудно. Большинство пациентов уверены, что впали в зависимость от этого препарата.

Специалисты высказываются в ответ крайне жестко. Во-первых, они отмечают, что использование Азалептина в качестве снотворного – совершенно нецелевое применение препарата. Ведь сонливость сама по себе является побочным эффектом этого нейролептика. Во-вторых, они убеждают обратившихся немедленно начинать процесс отказа от Азалептина, который наносит большой системный вред организму. Но этого, предупреждают врачи, нельзя делать самостоятельно – нужно очно обратиться за помощью к специалистам.

Нередко проводятся сравнения «дешевого», «народного» Азалептина с «дорогими» нейролептиками, например, Рисполептом. Многие врачи убеждены, что распространенность назначений Азалептина связана в первую очередь, именно, с его доступностью. Здоровье пациента при этом нередко подвергается не всегда оправданному риску.

Очевидно, что столь мощное лекарственное средство, насколько бы доступно оно ни было, нельзя использовать бесконтрольно, самостоятельно назначать себе, менять дозы и так далее. По всем вопросам, которые могут возникнуть у пациента – нужно обращаться к грамотному врачу.

Общий рейтинг: 3.7 из 5 202

А вот мнение врача об этом препарате:
"удел много людей, кто его принимает.
Многие, видя седативные свойства азалептина, принимали дозу 6,25 мг-12,5 мг (1/4 - 1/2 таблетки от 25 мг) на ночь в противовес бензодиазепинов ым транквилизатора м.
В "большой" психиатрии наиболее популярной дозой стало 100 мг ( из жизни видел чаще всего - на начь). заменяя аминазин с целью купирования прежде всего психомоторного возбуждения.
Однако. Шли годы. Росло число пациентов пьющих разные схемы с азалептином.
Выскажу сейчас сугубо свое мнение. Азалептин надежд не оправдал и с задачей "атипичности" не справился. К сожалению.
Во многом вследствие ментального подхода к нему врачей именно как к очередному нейролептику с седативными свойствами,а не атипику + стали нарастать побочные эффекты. Их достаточно. Особенно при нерациональном фармакологическ ом взаимодействии азалептина с другими препаратами, что в СССР, а затем и в России учитывают больше на словах".

По личному опыту могу сказать, что азалептин очень эффективный препарат с незначительными побочными эффектами ( в сравнении с другими препаратами ), другой вопрос, что я принимал только его и в небольших дозах - 25 мг на ночь, в результате практически полное выздоровление (водительские права уже разрешены), сейчас я его заменил фенозепамом - в последующем возможно при восстановлении собственного сна откажусь и от него. И не нужно забывать что алкоголь не совместим с заболеваниями - которые лечатся азалептином.

При психическом расстройстве хорошее средство, неделю пьёшь-неделю спишь дозировку главное подобрать чтоб не много было иначе передоз будешь мучиться и не мало - не уснёшь вообще. Аппетит сильно развивает может у меня только так. не знаю.Пью вторую третью часть четвертинки 25мг, если уснуть не могу.

Моя дочь около года пила азалептин 100 гр в сутки и появилась эпилепсия. Мы сошли с этого препарата и вроде больше пока не было больше приступов.Так что будьте осторожны. Ведь дочери всего 21 год.

Поставили диагноз шиза паранояльная форма, с 17 лет не могла уснуть без азалептина,а я еще и алкоголичка и постоянно пила 2 раза в неделю нажиралась сильно,возникал и галлюцинации по пьяни,говорят нельзя алкоголь и азалептин сразу,а я вот пила всё вместе,щас мне 26 и все говорят,что я сильно умом тронулась,не знаю че делать.

Поставили диагноз шиза паранояльная форма, с 17 лет не могла уснуть без азалептина, а я еще и алкоголичка и постоянно пила 2 раза в неделю нажиралась сильно, возникали галлюцинации по пьяни. Говорят нельзя алкоголь и азалептин сразу,а я вот пила всё вместе. Сейчас мне 26 и все говорят,что я сильно умом тронулась. Не знаю что делать.

Алкоголь со всеми нейролептиками это термоядерное соединение - если у вас есть желание жить боле-менее полноценной жизнью а не жить в диспансере до скончания дней - то от алкоголя необходимо отказаться полностью и навсегда.

Алкоголь со всеми нейролептиками это термоядерное соединение - если у вас есть желание жить боле-менее полноценной жизнью а не жить в диспансере до скончания дней - то от алкоголя необходимо отказаться полностью и навсегда.

у меня вагинизм 2 стадии и никак не вылечивается,а мужу надо это самое. тока алкоголь помогал,а так же он снимает навязчивые мысли,но даже не в том суть,меня уже отправляют на проверку вменяемости в дурку,хотя я уже полгода не пью,дома сижу,а вы психиатр?мне бы совет получить от кого то.

у меня вагинизм 2 стадии и никак не вылечивается,а мужу надо это самое. тока алкоголь помогал,а так же он снимает навязчивые мысли,но даже не в том суть,меня уже отправляют на проверку вменяемости в дурку,хотя я уже полгода не пью,дома сижу,а вы психиатр?мне бы совет получить от кого то.

Я не психиатр - пациент со стажем - поэтому посоветовать могу только то что сам знаю - алкоголь с нейролептиками это гарантированное постоянное место жительства в диспансере. еще посоветую витамины группы B особенно B6 весной и осенью.

. меня уже отправляют на проверку вменяемости в дурку,хотя я уже полгода не пью,дома сижу,а вы психиатр?мне бы совет получить от кого то.

Еще добавлю что без вашего согласия психиатры имеют право вас освидетельствов ать пока вы находитесь на диспансерном наблюдении - чтобы снятся с него необходимо не менее 2 лет без тяжелых проявлений заболевания ( на практике снимают через 4-5 лет ). Если у вас более 2 лет не было обострений заболевания - вы можете написать заявление психиатру с просьбой о снятии с диспансерного наблюдения. В случае если обострения случаются ежегодно и чаще - сняться с диспансерного наблюдения невозможно.

[quote name="Анатолий"]
Еще добавлю что без вашего согласия психиатры имеют право вас освидетельствов ать пока вы находитесь на диспансерном наблюдении
Да меня освидетельствую т в связи с обвинением по 105.ч2. У меня диагноз шиза паранойяльная,н епрерывно текущая с нарастающим эмоционально-во левым дефектом!Инвали дность 2 группа бессрочно! У меня бывали обострения,но я не обращалась с ними,тупо дома отсиживалась и всё,там таблетки эти ваще не помогали,лучше дома пересидеть,а потом все норм

Да меня освидетельствуют в связи с обвинением по 105.ч2. У меня диагноз шиза паранойяльная,непрерывно текущая с нарастающим эмоционально-волевым дефектом!Инвалидность 2 группа бессрочно! У меня бывали обострения,но я не обращалась с ними,тупо дома отсиживалась и всё,там таблетки эти ваще не помогали,лучше дома пересидеть,а потом все норм

Если вы указали статью уголовного кодекса то в случае доказательства вашей вины судом вам обеспечено 100% пожизненное принудительное лечение - без вариантов.

Если вы указали статью уголовного кодекса то в случае доказательства вашей вины судом вам обеспечено 100% пожизненное принудительное лечение - без вариантов.

да,это ук рф,но вся фишка то в том,что вины моей нет,вобщем в связи с сексуальными проблемами у меня чердак стало рвать и у меня влечение к девиантам всяким,психопат ам,вот ко мне и приехал маньяк и мы отожгли в этом плане,а он взял и ни с того ни с сего по пьяни при мне человека зарезал,ну в ментовке я рассказала все как было,и свидетелем шла,потом он сменил показания и стал утверждать,что я тоже резала и причем так рассказывал всё-так явно не было на самом деле,но следствие всё проверяет и поэтому на экспертизу отправляют

Если вы указали статью уголовного кодекса, то в случае доказательства вашей вины судом вам обеспечено 100% пожизненное принудительное лечение - без вариантов.

Там статья-убийство группой лиц,его родаки меня ваще ненавидят и хотят сделать по принципу-плохо им-плохо всем. Так что я то на самом деле и не убивала никого, ранее не судима. Так тока алкоголичка я, да и чекнутая немного. Опасной для общества я себя не считаю, иначе бы давно были пострадавшие. Вот уж не знаю как тут выпутываться. а дело еще произошло в момент обострения и я пьяная была и азалептин принимала, но буйств за мной в обострения нет!

там статья-убийство группой лиц,его родаки меня ваще ненавидят.

Тогда вам остается надеяться что следствие разберется. с вашим диагнозом в случае доказательства вашей вины 99% суд назначит принудительное лечение. и даже если вас признают только соучастницей - то и в этом случае вполне возможно пожизненное принудительное лечение - так как статья особо тяжкая с отягчающими обстоятельствам и. Если вас осудят на принудительное лечение то вы будете периодически проходить судебное освидетельствов ание - а тут закон позволяет никогда вас не выпустить - исходя из тяжести преступления.

Тогда вам остается надеяться что следствие разберется.

Мда уж страсти, а тут еще вот обстоятельства то какие. Я уже полгода как не пью и азалептин не пью. Элементарно помогла беременность и сонливость появилась и алкоголь нельзя-мотиваци я. Там ведь как было я была свидетелем,а уже на сроке беременности меня сделали обвиняемой, убийство то давно было.

У меня сын 40 лет. Первая группа инвалидности с 18 лет. Очень агрессивный, бывает всё в квартире может перебить, переломать. Таблетки не принимает, приходится подмешивать в пищу. Подходит лишь Азалептин нет горечи в нём. Качество лекарства стало никудышнее, во время приступа последний раз пришлось скормить 3 таблетки, только тогда он притих.Если бы качество было прежнее, он бы сознание потерял и сна после принятия АЗАЛЕПТИНА не наблюдается

АЗАЛЕПТИН таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂ -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C_max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C_ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

T_1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином. пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Азалептол таб

Действующее вещество: Клозапин

Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков. Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте. Характерными фармакологическими особенностями азалептола являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднею мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие: препарат не обладает каталептогенным эффектом: по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесные концентрации достигаются через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивное и быстрое, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками – 95 %.
Период полувыведения составляет 8 ч. Выводится почками – 50 % и через кишечник - 30 %.

Применяют при галлюцинаторно-бредовых. кататоно-гебефренных кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении. при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза. при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях у возбужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Индивидуально. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 200 мг: суточная доза 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают на 25 - 50 мг в день до 200 - 300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). В малых дозах (25-50мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного генеза. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза 600 мг (0,6 г) в сутки.

Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.).
С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Азалептол обычно хорошо переносится: в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее, при лечении азалептолом могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложнение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза ). Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови Анализы крови в первые 18 недель лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечнососудистой системы.

При одновременном применении клозапина с этанолсодержащими препаратами, этанолом и другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС. возможно возрастание тяжести и частоты проявления депрессивного действия на ЦНС; с препаратами, вызывающими миелодепрессию - возможно усиление угнетающего действия на костный мозг; с препаратами лития - возможно повышение риска эпилептических припадков, спутанности сознания, НЗС и дискинезий; с антихолинергическими средствами - возможно усиление их эффектов; с дигоксином или с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. гепарин, варфарин, фенитоин) - увеличение их концентрации в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина с этими препаратами из участков его связывания с белками; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное гипотензивное действие.

Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии. эпилепсии. тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника. при беременности, коматозные состояния.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте .

Срок годности - 3 года.