Категория: Инструкции
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Показания к применению:Депрессия различной этиологии, социофобия.
Противопоказания:Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Способ применения и дозы:Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан при беременности и в период лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Особые указания и меры предосторожности:С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
Обратимо ингибирует МАО А, тормозит метаболизм норадреналина, дофамина, серотонина, что приводит к повышению внеклеточных концентраций этих нейромедиаторов.
Показания к применениюДепрессивные синдромы, социофобия.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
Улучшает настроение и психомоторную активность; ослабляет симптомы депрессии — дисфорию, нервное истощение, заторможенность, неспособность концентрировать внимание; купирует симптомы социофобий.
Использование во время беременности Противопоказания к применениюГиперчувствительность, острое нарушение сознания, детский возраст, одновременный прием селегилина.
Побочные действияРасстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, головокружение, головная боль, парестезии, расстройство зрения, сухость во рту, желудочно-кишечные нарушения, кожные реакции, признаки спутанности сознания (быстро исчезают после отмены препарата).
Способ применения и дозыВнутрь, после еды. Депрессии: по 300–600 мг за 2–3 приема, начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы производится не ранее чем через 1 нед после начала лечения. При получении клинического эффекта дозу снижают.
Социофобии: по 600 мг в сутки в 2 приема; начальная доза — 300 мг в сутки, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг в сутки. Прием по 300 мг в сутки более 3 дней не рекомендуется.
Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и, возможно, опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с петидином, кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииN Нервная система
Скажи!Таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеАнтидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС.
Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон.
Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.
ПротивопоказанияГиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Тиреотоксикоз.
Побочные действияСо стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: гипергидроз.
Внутрь, сразу после еды. Начальная доза - 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.
ВзаимодействиеУсиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.
Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона.
Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС.
Одновременный прием селегилина противопоказан.
Перед вами находится информация о препарате Аурорикс - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.
Средние цены на формы выпускатб плен/об 100мг бл. цена недоступна
тб плен/об 150мг бл. цена недоступна
Показания к применениюДепрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Способ применения и дозыВнутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные эффектыСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор. Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Фармакологическая группаАнтидепрессанты - обратимые ингибиторы МАО
Фармакологическое действиеАнтидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ч. Т1/2 - 1-4 ч.
СоставДействующее вещество - Моклобемид.
ВзаимодействиеУсиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Особые указанияС осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Порядок отпуска препарата Аурорикс10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома. беременность. период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, сразу после еды. Начальная доза Аурорикса - 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг Аурорикса/сут в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина. повышает их содержание в ЦНС.
Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон.
Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие Аурорикса проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение. головная боль. тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница. страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
У больных шизофренией лечение Аурориксом может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.
Прием Аурорикса усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.
Лечение Аурориксом усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона.
Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены Аурорикса.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС.
Одновременный прием селегилина противопоказан.
Наличие препарата Аурорикс * :
Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Добрый день.
У меня вопрос по препарату Аурорикс.
В компании-производителе мне лаконично сообщили, что ввоз
Аурорикса в РФ запрещен с марта 2009.
В связи с чем могли запретить ввоз? Возобновятся ли поставки?
Есть ли какой-нибудь разрешенный аналог у этого препарата?
Ваши вопросы лучше уточнять у производителя. По имеющимся у нас данным препарат находится на перерегистрации в Минздраве (переоформляют документы). Причины нам не известны. Точной замены нет.
Где в Санкт-Петербурге купить лекарство аурорикс?
Попробуйте обратиться в аптеки:
Скинфарм Марата ул. д.41б, 312-01-10
Скинф Варшавская ул. д.104, 373-87-48
мой врач прописал мне перорально внутрь амитриптилина и аурорикс с пиразидолом. В инструкции сказано, что сие сочетание ведет к летальному исходу (а у меня депрессия после автотравмы). Лечиться надо, может быть, инструкция устаревшая? Буду благодарен за любые советы
Вы правы, это опасно.
Советы:
1. Сменить врача, обратить его внимание на происшедшее..
2. Если есть желание - совместно с адвокатом и экспертами возбудить судебный иск.
Я бы хотела узнать можно ли сочетать Аурорикс (моколбемид) с нейролептиками (например, с трифтазином или сонапаксом ). Не будет ли сонапакс уменьшать действие моклобемида и наоборот?
В аннотации к Сонапаксу указано в пункте ''''Взаимодействия'''' следующее: ''''. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином. ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.''''
А известно, что меклобемид избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А (http://www.rlsnet.ru/opisdrug/MNNDescr.php?mnnid=1664). В аннотации к Аурориксу не указаны взаимодействия с нейролептиками, однако Вы можете за более точной информацией обратиться к представителям производителя препарата аурорикс - http://www.roche.ru/
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Аурорикс, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
таблетки покрытые оболочкой
Аурорикс. Фармакологическое действиеАнтидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Аурорикс. ПоказанияДепрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.
Аурорикс. ПротивопоказанияГиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Тиреотоксикоз.
Аурорикс. Побочные действияСо стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.
Аурорикс. Способ применения и дозыВнутрь, сразу после еды. Начальная доза - 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической. Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
Аурорикс. Особые указанияУ больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.
Аурорикс. ВзаимодействиеУсиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола. Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС. Одновременный прием селегилина противопоказан.
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина. а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами. составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана ; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином. псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте