Декслансопразол инструкция по применению

Декслансопразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Декслансопразол является энантиомером (оптическим изомером) лансопразола. Химическая брутто-формула C₁₆ H₁₄ F₃ N₃ O₂ S.

Декслансопразол по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC06.

Декслансопразол допущен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 30 января 2009 года к применению при лечении ГЭРБ.

Декслансопразол предназначен для лечения неэрозивной формы ГЭРБ с симптомами изжоги, лечения и поддерживающей терапии эрозивного эзофагита.

При беременности применение декслансопразола возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. В случае необходимости применения декслансопразола у кормящих матерей кормление грудью необходимо прекратить.

Слайд из доклада И.В. Маева «Инновационный подход к повышению эффективности ИПП: модифицированная форма – новые возможности» на конференции Пищевод-2015

В России в мае 2014 года зарегистрирован препарат Дексилант. капсулы с модифицированным высвобождением, содержащие 30 мг и 60 мг декслансопразола.

Производителем лекарственных препаратов с действующим веществом декслансопразол является японская фирма Такеда Фармацевтикал (Takeda Pharmaceuticals).

Первоначально декслансопразол выпускался под торговым наименованием Kapidex. однако в 2010 году, во избежание путаницы с похожими по наименованию другими препаратами, продающимися в США (Casodex и Kadian). название изменено на Dexilant.

Официальная инструкция «Капсулы Dexilant (декслансопразола) с отсроченным высвобождением» для специалистов здравоохранения и инструкция для пациентов для применения на территории США (английский язык, pdf): «Dexilant (dexlansoprazole) delayed-release capsules ».

Декслансопразол упомянут в Предупреждении FDA среди лекарственных средств, необоснованный по объёму прием которых увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Ингибиторы протонной помпы », содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью ИПП.

У декслансопразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

ДЕКСИЛАНТ капсулы - инструкция по применению, описание, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в аптеках - Здоровье

Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 28.8 мг (в т. ч. сахароза 18-26.352 мг, крахмал кукурузный 2.448-10.8 мг), магния карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 8.64 мг, гипролоза - 0.34 мг, гипромеллоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, титана диоксид - 5.5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера - 9.66 мг (в т. ч. метакриловая кислота - 4.4436 мг, этилакрилат - 4.2504 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2254 мг, полисорбат-80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полисорбат-80 - 0.44 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 15.95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 5.32 мг, триэтилцитрат - 2.12 мг.

Состав оболочки капсул: каррагинан - 0.192-0.624 мг, калия хлорид - 0.144-0.48 мг, титана диоксид - 2.4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак - 0.3456 мг, краситель железа оксид черный - 0.0576 мг, гипромеллоза - q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки - следовые количества.
Состав чернил: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

14 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н + /К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата Дексилант распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.

Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг C_max составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1 - 98,8%.

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон.

Период полувыведения препарата - 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

— лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

— поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);

— возраст до 18 лет;

— беременность, период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

— пациентам, принимающим такролимус;

— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин пациентам, принимающим варфарин. под контролем протромбинового времени и MHO;

— пациентам, принимающим метотрексат.

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.

Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пожилых пациентов,пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкойстепени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения артериального давления выше 140/90 мм.рт.ст. при приеме препарата Дексилант 60 мг 2 раза в день.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин. соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Беременность и лактация

Применение препарата Дексилант в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100

Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: гипомагниемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны ЖКТ:

Часто: диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: кандидоз полости рта.

Частота неизвестна: отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: изменение показателей функциональной активности печени

Частота неизвестна: лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:сыпь, крапивница, зуд

Частота неизвестна: лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения:

Часто: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Частота неизвестна: отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: переломы.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: приступ жара («приливы»), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, дисгевзия.

Редко: парестезия, судороги.

Частота неизвестна: инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: нарушение зрения.

Частота неизвестна: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Частота неизвестна: снижение слуха.

Нечасто: бессонница, депрессия

Редко: слуховые галлюцинации.

Нечасто: слабость, изменения аппетита.

Частота неизвестна: отек лица.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

При нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Препарат Дексилант: инструкция по применению, отзывы, цена

Дексилант относится к препаратам по лечению заболеваний, связанных с уровнем кислоты в желудке, двенадцатиперстной кишки и пищевода.

Дексилант создан для подавления секреции желудочного сока. Капсула, попадая в организм, реагирует на уровень кислотности и высвобождает необходимый для нормализации работы ЖКТ тип гранул. Этот тип препарата относится к лекарственным средствам с модифицированным высвобождением.

В состав лекарственного средства, выпускающегося в форме капсул для внутреннего приема, входит активное вещество декслансопразол. Оно отвечает за нормализацию уровня кислоты, снижая или повышая ее выработку.

Вспомогательные вещества магний, гипролоз и этилакрилат способствуют лучшему усвоению лекарственного средства. Растворимая оболочка состоит из каррагинана и калия. В состав препарата входят несколько красителей.

Основными показаниями к применению Дексиланта служат:

• сильные боли из-за обострившегося гастрита;
• постоянное чувство изжоги;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь.

Как заставить работать ленивый кишечник самостоятельно? Читайте в нашей статье по ссылке .

Доза препарата зависит от заболевания пациента:

• при эрозивном эзофагите суточная дозировка составляет 60 мг в течение 2 месяцев, при поддерживающей терапии доза равна 30 мг на протяжении полугода.
• при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни суточная доза равна 30 мг в течение одного месяца.

При серьезных проблемах с почками дозировка препарата не должна превышать норму в 30 мг. В индивидуальных случаях лечение подбирается с учетом прошлого и настоящего анамнеза больного, тогда дозировка может меняться в меньшую или большую сторону. Прием лекарственного средства детьми строго запрещен и не оправдан.

Иногда при приеме Дексиланта возникали серьезные побочные эффекты со стороны организма:

• нарушение координации;
• острая почечная недостаточность;
• отеки конечностей;
• расстройство психики и бессонница;
• угнетенное эмоциональное состояние;
• повышение артериального давления;
• нарушения целостности костной ткани;
• приступы кашля и отек горла;
• ухудшение слуха и галлюцинации.

К противопоказаниям использования препарата относятся:

• аллергическая реакция на компоненты лекарственного средства;
• период беременности и кормления грудью;
• дети и подростки до 18 лет;
• пациентам с непереносимостью сахарозы;
• при поддерживающей терапии при лечении ВИЧ.

В период беременности препарат не принимается ни в каких дозировках, так как его воздействие влечет серьезные патологии плода. В период лактации кормление полностью прекращается во избежание нарушений развития психического и физического здоровья новорожденного.

Дексилант принимается один раз в день в любое время. Лекарственное средство можно пить вместе или независимо от еды. Запивать капсулу лучше чистой водой. При невозможности проглотить капсулу целиком разрешается высыпать ее содержимое и быстро проглотить. Порошок нельзя разводить в воде или жевать, так как это существенно снизит его эффективность.

При передозировке Дексилантом могут наблюдаться следующие симптомы:

• повышенное артериальное давление;
• аллергическая реакция;
• тремор рук.

Побочные эффекты наблюдаются крайне редко при очень больших дозах активного вещества.

Барол. Полностью совпадает по своим характеристикам с Дексилантом. Как и более дорогой аналог тормозит секрецию желудочного сока. Активное вещество лекарственного средства – рабенпразол.

Велоз. Не менее эффективное средство для борьбы с нарушенной кислотностью. Активное вещество рабенпразол быстро тормозит выработку лишней кислоты, способствуя облегчению и устранению болевых ощущений.

Геердин. Как и предыдущие аналоги, в состав препарата входит рабенпразол. Его дозировка составляет 20 мг. Геердин быстро восстанавливает уровень кислотности, препятствуя разрушению стенок кишечника и снимая изжогу.

Стоимость препарата зависит от престижности и принадлежности аптеки к частной или государственной сети. Средняя цена на препарат колеблется в пределах 900-3000 рублей за упаковку. В интернет-аптеках стоимость лекарственного средства заметно ниже, при покупке нескольких упаковок часто предоставляются скидки.

Несмотря на высокую стоимость лекарственного средства, врачи рекомендуют не боятся его покупать. Препарат сам способен выпускать необходимое для регулировки кислотности вещество. Побочные эффекты исчезают при регулировке суточной дозировки, а облегчение от использования капсул приходит уже после первого приема.

Самостоятельное применение Дексиланта запрещено, так как при назначении следует учитывать наличие заболеваний почек, возраст и анамнез пациента.

Пензитал или Панкреатин? Что лучше? Преимущества и недостатки каждого из препаратов в этой статье.

Андрей, 42 года. Мне назначили препарат при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. За месяц приема мое состояние значительно улучшилось, перестали беспокоить боли и постоянные отрыжки. Не могу сказать, что заметил какие-то побочные эффекты, но жена заметила небольшую нервозность в поведении.

Софья, 60 лет. С возрастом стала мучиться от постоянных изжог. Даже диета и постоянное питание одними кашами не облегчало самочувствие. Участковый терапевт приписал Дексилант. Сначала очень сильно испугала цена за упаковку, но лекарство действительно работает и помогает решить мою проблему.

Сергей, 29 лет. Пил Дексилант во время поддерживающей терапии. Сам препарат очень эффективный, но вот побочные эффекты меня замучили настолько, что я просто отказался пить капсулы дальше. Уже через пару дней я почувствовал головные боли, повысилось давление, почти перестал спасть. После отмены препарата состояние нормализовалось.

Дексилант действительно способен регулировать уровень кислотности в ЖКТ. Но из-за большого риска возникновения побочных эффектов и обострения хронических заболеваний лекарственное средство должно приниматься строго под контролем лечащего врача. Передозировка также опасна для больного и может привести к серьезным последствия. Ни при каких условиях не давайте Дексилант беременным и детям.

Подписывайтесь на обновления по E-Mail:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью кнопок в панели слева. Спасибо!

Декслансопразол инструкция по применению

№ UA/13660/01/02 от 30.05.2014 до 30.05.2019

фармакодинамика. Механизм действия. Декслансопразол относится к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Дексилант подавляет секрецию желудочного сока за счет специфического угнетения активности Н + /К + -АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет специфического влияния на протонную помпу декслансопразол блокирует заключительный этап образования кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь препарата Дексилант в дозе 30 или 60 мг здоровым добровольцам и лицам с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) средние значения C_max и AUC декслансопразола росли почти пропорционально дозе.
Распределение. Связывание декслансопразола с белками плазмы крови у здоровых добровольцев колебалось от 96,1 до 98,8% и в диапазоне от 0,01 до 20 мкг/л, не зависело от концентрации препарата. У пациентов с симптоматической ГЭРБ кажущийся объем распределения (Vz/F) после приема многократных доз составлял 40,3 л.
Метаболизм. Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени путем окисления, восстановления и дальнейшего формирования сульфата, конъюгации с глюкуронидом и глютатионом до неактивных метаболитов. Окисленные метаболиты образуются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (СYР), включая гидроксилирование в основном с помощью CYP 2С19 и окисления до сульфона с помощью CYP 3А4. CYP 2С19 является полиморфным ферментом печени, который выявляет три фенотипа в метаболизме субстратов CYP 2С19: быстрые метаболизаторы, промежуточные метаболизаторы и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом, циркулирующим в плазме крови, независимо от статуса метаболизма CYP 2С19. У быстрых и умеренных CYP 2С19-метаболизаторов основными метаболитами в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновый конъюгат, в то время как у медленных CYP 2С19-метаболизаторов основным плазменным метаболитом является сульфон декслансопразола.
Выведение. После введения препарата Дексилант декслансопразол в неизмененном виде с мочой не выводится. После введения декслансопразола, меченного 14 С, 6 здоровым добровольцам около 50,7% (стандартное отклонение (СО): 9,0%) введенной радиоактивности выводилось с мочой и 47,6% (СО: 7,3%) — с калом. Установленный клиренс (Cl/F) у здоровых добровольцев составлял от 11,4 до 11,6% после 5-дневного применения в дозе 30 или 60 мг 1 раз в сутки.

лечение эрозивного эзофагита всех стадий.
Поддерживающее лечение при эрозивном эзофагите и облегчение изжоги.
Лечение при изжоге, ассоциированной с симптоматической неэрозивной ГЭРБ.

Дексилант, капсулы 30 или 60 мг, применяют для лечения взрослых в таком дозировании:

Рекомендованная доза, мг

Кратность применения и продолжительность лечения

Лечение при эрозивном эзофагите

1 раз в сутки. Период лечения — до 8 нед

Поддерживающее лечение при эрозивном эзофагите и облегчение изжоги

1 раз в сутки*. Период лечения — до 6 мес

Лечение при изжоге, ассоциированной с ГЭРБ

1 раз в сутки. Период лечения — до 4 нед

*Пациентам с умеренной или тяжелой степенью эрозивного эзофагита можно назначать поддерживающую дозу 60 мг.
Препарат Дексилант можно применять независимо от приема пищи. Капсулы следует глотать целыми.
Альтернативный способ применения: открыть капсулу, высыпать неповрежденные гранулы в столовую ложку яблочного пюре и сразу проглотить. Гранулы не следует разжевывать.
Печеночная недостаточность. Пациенты с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) не нуждаются в снижении дозы препарата Дексилант. Для лиц с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза составляет 30 мг. Исследования пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не проводились.
Почечная недостаточность. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Значительных различий фармакокинетики препарата не отмечено, поскольку декслансопразол активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). При проведении клинических исследований не выявлено значительных различий в эффективности и безопасности препарата у лиц пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами. Однако следует учитывать возможность повышенной чувствительности к препарату у некоторых больных пожилого возраста.

повышенная чувствительность к активному веществу и какому-либо компоненту препарата.

наиболее распространенными побочными эффектами с частотой ≥2%, которые были зафиксированы в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований, являются: диарея, боль в животе, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, рвота, метеоризм. Ниже представлены нежелательные реакции с частотой <2%.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отеки, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа слуха и равновесия: боль в ушах, шум в ушах, вертиго.
Со стороны эндокринной системы: зоб.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз, отек глаз.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области живота, болезненность живота, расстройство стула, дискомфорт в области заднего прохода, пищевод Барретта, безоар, аномальные шумы кишечного тракта, неприятный запах изо рта, микроскопический колит, полипы толстой кишки, запоры, сухость во рту, дуоденит, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, эзофагит, полип желудка, гастрит, гастроэнтерит, расстройства в работе желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, язва и перфорация язвы желудка и кишечного тракта, рвота кровью, гематохезия, геморрой, нарушение эвакуации пищи из желудка, синдром раздраженной толстой кишки, слизистый стул, язвы слизистой оболочки ротовой полости, болезненная дефекация, проктит, парестезии ротовой полости, кровотечение из прямой кишки, позывы к рвоте.
Общие нарушения: астения, боль в груди, озноб, болезненные ощущения, воспаление, воспаление слизистой оболочки, образование узловатого утолщения, боль, лихорадка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная колика, желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Инфекции и инвазии: инфекции Candida. грипп, назофарингит, оральный герпес, фарингит, синусит, вирусные инфекции, инфекции наружных половых органов и влагалища.
Травмы, отравления и осложнения процедур: падения, переломы, растяжение связок сустава, болевые ощущения, светочувствительность.
Лабораторные исследования: повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, повышение/снижение уровня билирубина, повышение уровня креатинина, гастрина, глюкозы, калия в крови, отклонения результатов печеночных проб, снижение уровня тромбоцитов, повышение уровня общего белка, увеличение массы тела.
Метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, гиперкальциемия, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, артрит, спазмы, скелетно-мышечная боль, миалгия.
Со стороны нервной системы: изменение вкуса, судороги, головокружение, головная боль, мигрень, нарушение памяти, парестезии, психомоторная гиперактивность, тремор, невралгия тройничного нерва.
Со стороны психики: нарушение сна, беспокойство, депрессия, бессонница, изменения либидо.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, неотложные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дисменорея, болезненные ощущения во время полового акта, гиперменорея,нарушения менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: аспирация, астма, бронхит, кашель, одышка, икота, гипервентиляция, застойные явления в дыхательной системе, боль в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, дерматит, эритема, зуд, сыпь, поражение кожи, крапивница.
Со стороны сосудистой системы: тромбоз глубоких вен, приливы жара, АГ.
В ходе долгосрочного неконтролируемого исследования описаны дополнительные нежелательные реакции, которые были расценены врачами как связанные с применением препарата Дексилант. К этим реакциям относятся: анафилаксия, слуховые галлюцинации, В-клеточная лимфома, бурсит, ожирение по центральному типу, острый холецистит, дегидратация, сахарный диабет, дисфония, носовое кровотечение, фолликулит, зоб, опоясывающий герпес, гиперлипидемия, гипотиреоз, повышение уровня нейтрофильных гранулоцитов, снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах, нейтропения, тенезмы, синдром беспокойных ног, вялость, тонзиллит.
Побочные реакции, зафиксированные в постмаркетинговый период (частота и наличие причинной связи не установлены)
Со стороны крови и лимфатической системы: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органа слуха и равновесия: глухота.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: отек полости рта, панкреатит.
Общие нарушения: отек лица.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, вызванный введением лекарственного средства.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок (требует срочного лечения), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (может быть летальным).
Инфекции и инвазии: Clostridium difficile -ассоциированная диарея.
Метаболические и алиментарные нарушения: гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей.
Со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН.
Со стороны дыхательной системы: отек глотки, боль в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: генерализованные высыпания, лейкоцитокластический васкулит.

злокачественные новообразования желудка. Перед применением препарата необходимо исключить злокачественные новообразования. Симптоматический ответ на применение препарата Дексилант не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея. Несколько обсервационных исследований предполагают, что ИПП, такие как Дексилант, могут повышать риск Clostridium difficile -ассоциированной диареи, особенно среди госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать для диареи, течение которой не улучшается. Пациенты, которые входят в группу риска Clostridium difficile -ассоциированной диареи, должны получать лечение ИПП в минимальной рекомендованной дозе и в течение короткого времени, в соответствии с заболеванием, подлежащим лечению.
Переломы костей. Несколько обсервационных исследований предполагают, что ИПП могут повышать риск остеопорозных переломов бедренной кости, запястья или позвонков. Риск возникновения переломов возрастал у пациентов, принимавших препараты в высоких дозах, многократно в течение суток, или в случае длительного лечения (в течение ≥1 года). Пациенты, которые входят в группу риска переломов остеопоротического характера, должны получать соответствующее лечение и применять ИПП в минимальной рекомендованной дозе и в течение короткого периода. Пациенты с риском остеопорозных переломов должны лечиться согласно существующим рекомендациям.
Гипомагниемия. Редко при применении ИПП в течение ≥3 мес у пациентов наблюдалась гипомагниемия (симптоматическая и асимптоматическая), чаще — после 1 года лечения. К серьезным нежелательным реакциям относятся тетания, аритмии и судороги. Большинству пациентов для лечения при гипомагниемии проводят заместительную терапию и прекращение применения препаратов ИПП. У лиц, которые, вероятно, будут длительно принимать лекарственные средства или применяют ИПП с дигоксином, или препаратами, которые могут привести к гипомагниемии (например диуретики), необходимо мониторить уровень магния в крови до начала и периодически во время лечения.
Сочетанное применение Дексиланта и метотрексата. Сообщалось, что одновременное применение ИПП и метотрексата (преимущественно в высоких дозах; см. Инструкцию по применению метотрексата) может повышать концентрацию и удлинять период наличия метотрексата и/или его метаболита в плазме крови и приводить к развитию токсичности метотрексата. При применении метотрексата в высоких дозах некоторым пациентам рекомендуется временно прекратить прием ИПП.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. При проведении исследований репродуктивной токсичности декслансопразола на животных неблагоприятного влияния на плод не выявлено. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Данных об экскреции декслансопразола с грудным молоком нет. В период кормления грудью необходимо прекратить применение препарата или в случае необходимости для матери — прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Дексилант у детей в возрасте до 18 лет не изучались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

лекарственные препараты, абсорбция которых зависит от рН. Дексилант подавляет секрецию желудочного сока и может существенно влиять на системную концентрацию атазанавира (ингибитора протеазы ВИЧ), поскольку наличие желудочного сока необходимо для всасывания атазанавира. Такое взаимодействие может привести к потере терапевтического эффекта атазанавира и развитию резистентности ВИЧ. Дексилант не следует применять одновременно с атазанавиром.
Возможное влияние Дексиланта на абсорбцию других препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например ампициллин, дигоксин, соли железа, кетоконазол).
Варфарин. Одновременное применение декслансопразола в дозе 90 мг и варфарина в дозе 25 мг не влияло на фармакокинетику варфарина или международное нормализованное отношение (МНО). Однако есть сообщения о повышении МНО и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, одновременно применяющих ИПП и варфарин. Повышение МНО и удлинение ПВ могут привести к развитию патологического кровотечения и смерти. В случае такого сочетанного применения необходимо проводить тщательный мониторинг МНО и ПВ.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP 2С19 (например такролимус, флувоксамин). Одновременное применение декслансопразола и такролимуса может привести к повышению концентрации такролимуса в крови, особенно у лиц после трансплантации с умеренной или низкой активностью CYP 2С19. Ингибиторы CYP 2С19, такие как флувоксамин, вероятно, будут увеличивать системное влияние декслансопразола.
Клопидогрель. Одновременное применение декслансопразола и клопидогреля у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимому действию на уровень экспозиции активного метаболита клопидрогеля и угнетению агрегации тромбоцитов, обусловленного действием клопидогреля. При применении Дексиланта в рекомендованных дозах одновременно с клопидогрелем дозу последнего менять не требуется.
Метотрексат. Согласно описанным случаям, опубликованным фармакокинетическим популяционным исследованиям, а также ретроспективному анализу, одновременное применение ИПП и метотрексата (преимущественно в высоких дозах; см. Инструкцию по применению метотрексата) может повышать концентрацию и увеличивать период наличия метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в плазме крови. Не проводилось специальных исследований по изучению взаимодействия высоких доз метотрексата и ИПП.

серьезных случаев передозировки препарата Дексилант не зафиксировано. Многократное применение Дексиланта в дозе 120 мг и прием однократной дозы 300 мг не приводили к летальным исходам или к развитию других тяжелых побочных реакций. Сообщалось о развитии серьезных побочных явлений (АГ) и возникали несерьезные побочные реакции (приливы, контузия, орофарингеальная боль, уменьшение массы тела) при применении Дексиланта в дозе 60 мг 2 раза в сутки.
Декслансопразол не удаляется из кровотока с помощью гемодиализа. В случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

при температуре не выше 25 °С.
UA/AVG/1015/0004

Дата добавления: 22/12/2015
Дата изменения: 08/06/2016