Категория: Инструкции
Международное непатентованное название. азитромицин
Лекарственная форма. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Состав:
В 1 флаконе содержится
активного вещества азитромицина в виде дигидрата - 500 мг и
вспомогательные вещества. лимонная кислота, натрия гидроксид.
Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. антибиотик -азалид.
Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов - азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом. Азитромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.
Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4-8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика . Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (клнцентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл-ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.
После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой.
Показания к применению
Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:Способ применения и дозы
Сумамед нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!
Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).
- Внебольничная пневмония.
500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.
- Инфекционно - воспалительные заболевания малого таза:
500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7- дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
1 мл полученного раствора содержит 100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25º С.
Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.
Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:
1 этап - приготовление первичного раствора:
во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.
2 этап - вторичное разведение восстановленного раствора ( 100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.
Концентрация азитромицина
в инфузионном растворе
Формула: C38H72N2O12, химическое название 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/макролиды и азалиды.
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра.
Азитромицин, связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает фермент пептидтранслоказу на стадии трансляции, тем самым подавляется биосинтез белка, что ведет замедлению роста и размножения бактерий, а в высоких концентрациях азитромицин способен вызывать бактерицидный эффект. Спектр воздействия азитромицина довольно широкий и включает грамположительные (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, а также стрептококки групп F, C, G, исключая те микроорганизмы, которые устойчивы к эритромицину) и грамотрицательные (Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae) микроорганизмы, еще анаэробы (Bacteroides bivius, Peptococcus, Peptostreptococcus spp. Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), спирохеты (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum).Азитромицин устойчив в кислой среде, хорошо растворяется в жирах, при приеме перорально быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема азитромицина внутрь в дозе 0,5 грамм биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация 0,4 мг/л достигается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, время полувыведения равно 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Азитромицин легко проникает через различные гистогематические барьеры и проходит в ткани. Также азитромицин переносится фагоцитами, макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами к месту инфекции, где в присутствии бактерий высвобождается. Проникает через мембраны в клетки (поэтому он эффективен и при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в клетках и тканях в 10–50 раз выше, чем в плазме крови, а в самом очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в непораженных тканях. Высокий антибактериальный уровень после последнего введения сохраняется в тканях в течение 5–7 дней. Прием пищи заметно изменяет фармакокинетику (это зависит от лекарственной формы): в капсулах — снижается максимальная концентрация на 50% и AUC на 42%; в суспензиях — максимальная концентрация увеличивается на 45% и AUC на 15%; в таблетках увеличивается концентрация на 30%, AUC не изменяется. В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Плазменный клиренс равен 630 мл/мин. С желчью выводится в неизмененном виде 50 %, с мочой – 6%. У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, а у женщин увеличивается максимальная концентрация до 50%, у детей в возрасте 1–5 лет снижаются время полувыведения, максимальная концентрация и AUC.
ПоказанияВнутрь азитромицин используется при инфекциях верхних (стрептококковый тонзиллит или фарингит) и нижних (альвеолярная и интерстициальная пневмония, бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита) отделов системы дыхания; лор-системы (синусит, средний отит, ларингит); мочеполовой системы (цервицит и уретрит); мягких тканях и кожи (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго), хроническая мигрирующая эритемы (или болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Инфузии азитромицина используются при тяжелых инфекциях, которые вызваны чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, внебольничная пневмония.
Способ применения азитромицина и дозыИспользуется азитромицин внутривенно и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, обязательно необходимо учитывать заболевание, его тяжесть, чувствительность микроорганизма. Внутрь принимать только за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, 1 раз в сутки, взрослым — 0,25–1 грамма, детям — 5-10 мг/кг. Внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа). Нельзя вводить азитромицин внутривенно струйно или внутримышечно.
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять азитромицин, как вспомните, а следующий прием произвести через сутки.
Гиперчувствительность (не только к азитромицину, а также другим препаратом группы макролидов), тяжелые нарушения работы печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела меньше 45 килограмм (капсулы, таблетки), до 6 месяцев (суспензия для приема внутрь), аритмии или предрасположенность к ним и удлинению интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудьюВ течение беременности азитромицин можно использовать, но если только ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода. Азитромицин признан оптимальным препаратом для лечения урогенитального хламидиоза во время беременности и имеет меньше побочных эффектов, чем другие антибиотики той же группы.
Грудное же вскармливание необходимо прекратить на время проведения лечения азитромицином.
Со стороны органов чувств и нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, возбуждение, сонливость, повышенная утомляемость; реже — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в больших дозах на протяжении длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), нервозность, гиперкинезия, нарушение сна, тревожность, конъюнктивит. Со стороны системы кровообращения и крови (гемостаз, кроветворения): сердцебиение, боль в груди. Со стороны органов системы пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности АСТ и АЛТ, уровня билирубина, желтуха, холестаз; редко — изменение цвета языка, запор, панкреатит, псевдомембранозный колит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — гастрит, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: эозинофилия, фотосенсибилизация, транзиторная нейтрофилия; при введении внутривенно (дополнительно) — боль и воспаление в месте инъекции, бронхоспазм.
Центр экспертизы безопасности лекарственных средств (ЦЭБЛС) обращает внимание на редкую, но все же возможность развития серьезных поражений печени в результате применения антибактериального лекарственного средства азитромицин. В послерегистрационном периоде появились сообщения о развитии у больных гепатита, некроза печени, печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводящих к летальному исходу. В связи с этими данными врачам рекомендовано отменять терапию азитромицином при появлении симптомов нарушения функции печени. Кроме того, имеются данные, что азитромицин может вызывать развитие панкреатита, пилорического стеноза, псевдомембранозного колита, изменение окраски языка.
Этанол (этиловый спирт), антацидные средства, пища понижают и замедляют всасывание азитромицина. Хлорамфеникол и тетрациклин усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды наоборот ослабляют. При употреблении в терапевтических дозах азитромицин слабо влияет на фармакокинетику карбамазепина. аторвастатина. цетиризина. эфавиренза. диданозина. индинавира сульфата, флуконазола. мидазолама. силденафила. рифабутина. триазолама. теофиллина. зидовудина. ко-тримоксазола. Флуконазол и эфавиренз оказывают слабое воздействие на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир сильно увеличивает максимальную концентрацию и AUC азитромицина (при совместном употреблении необходимо очень строгое наблюдение в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушения слуха и функции печени). Нужно проводить тщательное наблюдение при совместном приеме азитромицина с дигоксином (в крови, возможно, повысится концентрация дигоксина), с алкалоидами спорыньи (возможно, проявится их токсического действия — дизестезия и вазоспазм), с фенитоином и циклоспорином (необходим контроль концентрации данных препаратов в крови). Если существует необходимость приема азитромицина вместе с варфарином. то рекомендовано проводить тщательный контроль ПВ (существует риск увеличения ПВ и частоты развития кровотечений). Фармакологически азитромицин с гепарином несовместим.
ПередозировкаПри передозировке азитромицином возникают диарея, тошнота, рвота, временная потеря слуха. Необходимо промыть желудок (при приема азитромицина внутрь), далее проводить симптоматическую терапию.
Торговые названия препаратов с действующим веществом азитромицинАзимицин
Азивок
Азитрал
Азитромицин
Азитрокс ®
Азитромицин-OBL
Азитромицин-Форте
Азитромицина дигидрат
Азитромицин-Маклеодз
АзитРус ® форте
АзитРус ®
Азицид
Веро-Азитромицин
Зи-Фактор
Зетамакс ретард
Зитноб ®
Зитролид ® форте
Зитролид ®
Зитроцин
Сумаклид
Сумазид ®
Сумамед ® форте
Сумамед ®
Сумамецин форте
Сумамецин
Суматролид солютаб
Сумамокс
Тремак-Сановель
Хемомицин
Экомед ®
Сегодня азитромицин является самым наиболее часто назначаемым антибиотиком во всем мире и потребление его ежегодно растет. В нашей стране азитромицин является одним из лидеров розничных продаж в денежном выражении (данные за 2011год). Такая популярность среди потребителей и профессионалов стала возможна за счет широкого спектра действия, относительной безопасности по сравнению с другими антибиотиками и возможности использовать азитромицин очень короткими курсами.
Фармгруппа: Отзывы и комментарииАнгелина Чт, 02/08/2012 - 20:25
Можно ли азитромицин ребенку 6 лет? у него заложенность носа и приодически кашель, педиатр выписал ему Азитромицин 0,25, но в инструкции к нему написанно противопоказано детям до 12лет. Как быть, давать или нет?
Регистрационный номер: ЛСР-002099/10
Торговое название: АЗИТРОМИЦИН
Международное непатентованное название: азитромицин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) - 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.
Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - азалид
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% - почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Азитромицин - показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Азитромицин - противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.
Азитромицин инструкция по применению и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии - 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день - 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день - по 0,5 г ежедневно (курсовая доза - 3 г).
Угри обыкновенные - 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
Азитромицин - побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Препарат «Азитромицин» показан при пневмонии, бронхитах, отитах, синуситах, фарингитах, тонзиллитах. Также средство используется для лечения уретритов, цервицита, болезни Лайма. Кроме того препарат назначают при вторичных дерматозах, импетиго и других инфекциях кожи и тканей.
Инструкция
Пить «Азитромицин» следует 1 раз в день, за час до еды либо спустя 2 часа после нее. Взрослые при инфекциях дыхательных путей принимают препарат 3 дня по 0,5 г. При инфекционных поражениях тканей и кожи, болезни Лайма дозировка составляет 1 г «Азитромицина» в первый день, далее – 4 дня по 0,5 г. При терапии инфекций мочеполовой системы назначается 1 г средства однократно. В комплексной терапии язвенной болезни препарат принимают по 1 г в течение 3 суток.
Детям препарат показан в виде суспензии. Дозировка зависит от массы тела. Ребенку следует давать 10 мг «Азитромицина» на кг веса в первые 3 дня лечения либо в первый день – 10 мг/кг, далее 3 дня по 5-10 мг/кг в сутки. При лечении мигрирующей эритемы назначают 20 мг/кг в 1-й день, далее - по 10 мг/кг в течение еще 4 дней.
При лечении пневмонии препарат вводят внутривенно: 0,5 г в сутки в течение двух и более дней. Далее переходят на прием «Азитромицина» в таблетках: 0,5 г в сутки курсом 7-10 дней. При терапии инфекций малого таза применяют 0,5 г внутривенно однократно, далее – по 0,5 г препарата в таблетках или капсулах курсом 7 дней.
Использовать «Азитромицин» внутривенно следует капельно. Для инфузии 0,5 г препарата разбавляют раствором декстрозы, хлорида натрия либо раствором Рингера. При концентрации 1 мг/мл объем лекарства составит 500 мл, вводить его следует в течение 3 часов. При концентрации 2 мг/мл получится 250 мл раствора, время введения в этом случае – 1 час.
Предостережения
«Азитромицин» не следует применять при аллергии на его составляющие, почечной и печеночной недостаточности, аритмии. В период беременности лекарство назачают с осторожностью, при лактации кормление нужно приостановить. Капсулы и таблетки нельзя принимать детям до 12 лет, а также лицам с весом менее 45 кг. В/в инъекции не рекомендованы подросткам младше 16 лет. Детям младше 6 месяцев препарат противопоказан.
«Азитромицин» может вызывать побочные действия в виде тошноты, метеоризма, диареи, боли в желудке, рвоты, повышения активности ферментов печени. В редких случаях могут возникнуть кожные аллергические реакции, вагинальный кандидоз. Со стороны нервной системы - головокружения, слабость, сонливость.
Азитромицин – антибактериальное средство из группы макролидов. Выпускается в следующих лекарственных формах: капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Имеет широкий спектр действия; в терапевтических концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Проявляет активность в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий и некоторых анаэробов. Отдельно следует сказать об эффективности в отношении Гонококка. Гарднереллы. Хламидии. Микоплазмы пнеумониэ, Уреаплазмы уреалитикум. Бледной трепонемы .
Азитромицин достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проявляет устойчивость к действию кислой среды желудка, липофилен. Прием пищи оказывает значительное влияние на фармакокинетику препарата (замедляется всасывание препарата в кровь, за исключением таблетированной формы). Биодоступность после однократного приема 500 мг лекарственного средства составляет 37% за счет первичного прохождения через печень. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Концентрация азитромицина в тканях и внутри клеток организма превышает его содержание в крови в 10-50 раз.
А. легко проникает в различные ткани: простата. мочеполовые органы. дыхательные пути, кожа, мягкие ткани, внутрь клеток. Концентрация его выше в органах и тканях с низким рН. Кроме того, азитромицин накапливается в лизосомах, переносится фагоцитами, лейкоцитами и макрофагами. За счет перечисленных свойств, концентрация азитромицина гораздо выше именно в инфекционно-воспалительных очагах по сравнению со здоровыми тканями. Причем, чем более выражен воспалительный процесс, тем выше концентрация активного вещества в очаге. Более того, после приема последней дозы препарата, бактерицидная концентрация сохраняется в очаге воспаления еще в течение 5-7 дней.
Азитромицин биотрансформируется в печени, а образующиеся при этом метаболиты не проявляются активности. Большая часть препарата и его метаболитов выводится с желчью. Почками выводится лишь около 6 %.
Показания к применению
Препарат назначается с осторожностью:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не занимайтесь самолечением.