Рейтинг: 4.9/5.0 (1842 проголосовавших)Категория: Инструкции
№ UA/6136/01/01 от 20.04.2012 до 20.04.2017
ТЕРБИНАФИН (TERBINAFINUM)USPDDN, RTECS: (E )-N -(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N -метил-1-нафталенметиламин.
Mm = 291,435 Да. Тербинафин (в форме гидрохлорида) — белый или не совсем белый мелкокристаллический порошок, хорошорастворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, труднорастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки, крем и гель для наружного применения, спрей для наружного применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛАМИФЕН:
противогрибковое средство группы аллиламинов с широким спектром действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это вызывает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении внутрь тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрации, обеспечивающей фунгицидное действие. При местном применении характеризуется быстрым началом действия, с его помощью можно достичь эффекта при кратковременном лечении.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. T½ составляет 17 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к созданию более высокой его концентрации в крови.
После местного применения всасывается <5% принятой дозы тербинафина, поэтому поступление тербинафина в системную циркуляцию очень невелико.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛАМИФЕН:
внутрь назначают при грибковых инфекциях кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например Т. rubrum. Т. mentagrophytes. Т. verrucosum. Т. tonsurans. Т. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Тербинафин для приема внутрь показан для лечения дерматомикозов (туловища, голеней, стоп и волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans ), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Назначают для лечения онихомикоза (грибковая инфекция ногтей), вызванного дерматофитами. В отличие от тербинафина для местного применения, тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.
Тербинафин в форме крема назначают при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например Т. rubrum. Т. mentagrophytes. Т. verrucosum. Т. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum ; дрожжевых инфекциях кожи, в основном тех, которые вызываются грибами рода Candida (например Candida albicans ); разноцветном лишае (Pityriasis versicolor ), вызываемом Pityrosporum orbiculare (также известном как Malassezia furfur).
В форме спрея применяют при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например Т. rubrum. Т. mentagrophytes. Т. verrucosum. Т. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum ; разноцветном лишае (Pityriasis versicolor ), вызываемом Pityrosporum orbiculare (также известном как Malassezia furfur ).
длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Внутрь детям с массой тела до 20 кг назначают в дозе 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Внутрь взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки.
Примерная продолжительность лечения инфекций кожи: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, стоп — 2–4 нед; кандидоз кожи — 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования.
Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части головы: грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед; грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет у большинства пациентов от 6 нед до 3 мес. Можно ожидать, что для лечения инфекций ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) понадобится менее 3 мес, особенно у пациентов молодого возраста, для которых характерна нормальная скорость роста ногтей. В остальных случаях обычно бывает достаточно 3-месячного курса лечения, однако у некоторых пациентов, особенно в случае поражения ногтей больших пальцев ног, может потребоваться лечение продолжительностью до 6 мес и более. Медленный рост ногтей, отмечаемый в течение первых недель лечения, помогает определить тех пациентов, которым терапия показана в течение более 3 мес. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдают спустя несколько месяцев после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования, и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду времени, который требуется для формирования здорового ногтя.
Крем или гель (1%) наносят 1–2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места с нанесенным кремом можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Примерная продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед; дерматомикоз стоп — 1 нед; кандидоз кожи — 1 нед; разноцветный лишай — 2 нед.
Р-р или спрей (1%) применяют 1–2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Наносят на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.
Продолжительность лечения и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки в течение 1 нед; дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед; разноцветный лишай — 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечают в течение первых дней лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения нет признаков улучшения, диагноз следует верифицировать.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛАМИФЕН:
повышенная чувствительность к тербинафину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛАМИФЕН:
при приеме внутрь наиболее часто отмечают ощущение переполнения желудка, анорексию, диспепсию, тошноту, боль в животе, диарею, кожную сыпь, крапивницу, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить. В редких случаях тербинафин может вызывать нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Есть сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом тербинафина не установлена, лечение следует прекратить. Имеются сообщения об отдельных случаях развития гематологических нарушений, таких как нейтропения или тромбоцитопения.
При аппликации тербинафина иногда возникают гиперемия, ощущение зуда или жжения в месте нанесения, что, однако, не требует прекращения лечения. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций, развитие которых требует прекращения лечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛАМИФЕН:
пациенты с хроническим нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина <50 мл/мин, концентрация креатинина в плазме крови >300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы тербинафина.
Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, тербинафин в период беременности не следует применять внутрь, если только потенциальный терапевтический эффект не превышает возможный риск терапии. Поскольку клинический опыт применения лекарственных форм тербинафина для местного применения у беременных очень ограничен, в период беременности его следует применять только по строгим показаниям.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, получающим его внутрь, следует прекратить грудное вскармливание. При проведении местного лечения маловероятно, что то небольшое количество активного вещества, которое всасывается через кожу, будет оказывать негативное действие на плод.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ЛАМИФЕН:
тербинафин обладает незначительным потенциалом для снижения или повышения клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например циклоспорина, толбутамида или пероральных контрацептивов). У пациенток, одновременно принимавших тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у таких пациенток при изолированном применении пероральных контрацептивов. С другой стороны, к повышению плазменного клиренса тербинафина приводит применение тех лекарственных препаратов, которые ускоряют метаболизм (таких как рифампицин), а к замедлению — препаратов, которые ингибируют цитохром Р450 (таких как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующее изменение режима дозирования тербинафина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА ЛАМИФЕН:
описан случай передозировки, когда после приема 4 г тербинафина пациент почувствовал тошноту, боль в эпигастральной области и головокружение. Отмечено полное выздоровление.
При передозировке промывают желудок, назначают активированный уголь, при необходимости — поддерживающую терапию.
Передозировка при местном применении маловероятна.
Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Ламифен вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
для медичного застосування препарату
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: terbinafine;
1 г гелю містить тербінафіну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % безводну речовину тербінафін) 10 мг;
допоміжні речовини: феноксіетанолу та етилгексилгліцерину (у перерахуванні на феноксіетанол) 10 мг, пропіленгліколь, ізопропілміристат, диметикон, полісорбат 60, сорбітанстеарат, гідроксипропілкрохмалю фосфат, натрію гідроксид, вода очищена.
Гель білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.
Назва і місцезнаходження виробника.
Україна, 84500, Донецька обл. м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.
Дерматологічні засоби. Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Тербінафін.
Код АТС D01А Е15.
Тербінафін являє собою аліламін і чинить широкий спектр протигрибкової дії. Тербінафін у відповідній концентрації чинить фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів залежно від їх виду може бути фунгіцидною або фунгістатичною.
Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані грибка. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Вплив тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані грибка. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р 450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.
При місцевому застосуванні препарат швидко починає діяти, за допомогою його можна досягти ефекту при короткочасному лікуванні (7-14 днів).
При місцевому застосуванні всмоктується менше 5 % дози, тому абсорбція тербінафіну у системний кровотік незначна.
Показання для застосування.
Грибкові інфекції шкіри, спричинені такими дерматофітами, як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis i Epidermophyton floccosum, наприклад, епідермофітія стоп, дерматомікоз паховий і дерматомікоз тулуба.
Різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що спричинюється Pityrosporum orbiculare (також відомий під назвою Malassezia furfur).
Підвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік до 12 років.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з ураженнями обличчя. Гель призначений лише для місцевого застосування на шкіру. Слід уникати його потрапляння в очі. У разі потрапляння гелю в очі їх необхідно промити проточною водою.
Звичайно полегшення клінічних симптомів відбувається протягом кількох днів. Нерегулярне застосування препарату або невчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.
Для запобігання мікозам шкіри необхідно дотримуватися таких правил: щодня змінювати натільну білизну, оскільки можлива наявність мікроорганізмів на частинах одягу, що знаходились у контакті з інфікованими поверхнями шкіри; уникати носіння занадто тісного одягу або одягу, яке погано пропускає повітря; ретельно висушувати уражені ділянки шкіри після її миття; змінювати щодня особистий рушник. При мікозі стоп не можна ходити босоніж. Додатково до місцевого лікування один раз на день рекомендується обробити усередині шкарпетки або взуття відповідним протигрибковим засобом.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Оскільки клінічний досвід застосування гелю жінками у період вагітності і годування груддю дуже обмежений, в цей період його слід застосовувати тільки тоді, коли користь від лікування для матері переважає потенційний ризик для плода/дитини.
При проведенні місцевого лікування малоймовірно, що та незначна кількість активної речовини, яка всмоктується через шкіру, буде виявляти негативний вплив на плід. Невелика кількість препарату може надходити у грудне молоко.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не відомо.
Діти. Не слід застосовувати гель для лікування дітей віком до 12 років (через недостатність досвіду застосування у цій віковій групі).
Спосіб застосування та дози.
Тривалість лікування залежить від захворювання та тяжкості його перебігу.
Препарат призначають дорослим і дітям віком від 12 років.
Гель нанoсять на шкіру 1 раз на добу. Перед нанесенням гелю необхідно очистити і підсушити уражені ділянки. Гель накладають тонким шаром на уражену шкіру і прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю складок шкіри (під молочними залозами, міжпальцевих, між сідницями, у паховій ділянці), місця з нанесеним гелем можна прикривати марлею, особливо на ніч.
Середня тривалість лікування:
- епідермофітія стоп (міжпальцева): 1 тиждень 1 раз на добу;
- дерматомікоз паховий і дерматомікоз тулуба: 1 тиждень 1 раз на добу;
- різнобарвний лишай: 1 тиждень 1 раз на добу.
Для пацієнтів літнього віку коригувати дозу не потрібно.
Про випадки передозування при місцевому застосуванні не повідомлялося. Якщо гель випадково потрапить усередину організму, можна очікувати розвитку таких побічних явищ, як і при передозуванні, що виникає після застосування препарату Ламіфен, таблетки: нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, діарея, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Лікування – симптоматичне.
У місцях аплікацій препарату може іноді виникнути почервоніння шкіри, відчуття свербежу або печіння, проте ці явища рідко призводять до необхідності припинити лікування. Ці побічні явища слід відрізняти від алергічних реакцій, які виникають нечасто, але розвиток яких завжди потребує припинення лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Зберігати при температурі від 15 оС до 25 оС; не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 15 г або 30 г у тубах; 1 туба в пачці.
