Категория: Инструкции
Другие лекарства фармгруппы
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор II поколения
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Особенности и преимуществаРегистрационнвй номер: ЛП-000896-181011
Торговое название препарата: Лоратадин -Тева
Международное непатентованное название (МНН): лоратадин
Лекарственная форма: Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.
Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка "L" и "10" по обеим сторонам риски.
Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX: R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (Сmax ) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения Сmax на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax. и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг.
По 10 мг 1 раз в день.
Дети от 3 до 12 лет
- с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день;
- с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью
По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия,
Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
Прочие: нечасто - ощущение усталости.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ, Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Сmax лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.
Лоратадин снижает Сmax эритромицина в плазме на 15%.
Особые указания
Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.
Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.
Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.
Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
Влияние на способность водить транспорт и управлять механизмами
При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в блистер.
По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Фармацевтический Завод ТЕВА Прайвэт Ко Лтд. Венгрия
Юридический адрес:
Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия
Адрес для приема претензий
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 1, Бизнес-центр "Конкорд".
Сравнить цены на Лоратадин -Тева и заказать:
Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!
Достоинства:
Упаковка, эффект
Доброго времени суток всем читателям моего отзыва!
До 18 лет у меня ни на что не было аллергии, но потом пришлось познакомиться с этим неприятным явлением и искать методы борьбы с ним, самым удачным препаратом для меня стал "Лоратадин", он достаточно быстро снимает симптомы, не вызывает сонливости и стоит не дорого.
В этом году аллергия (на тополиный пух) застала меня очень неожиданно прямо в парке, пришлось бежать в ближайшую аптеку, в которой остался только "Лоратадин-Тева" венгерского производства, стоил он сильно дороже русского аналога - аж 299 рублей за 30 таблеток, но делать было нечего. Вот так выглядит упаковка, оформлена, как говорится, простенько и со вкусом, на ней указан производитель, срок годности и дата производства.
Внутри коробки три блистера, в каждом по десять небольших продолговатых белых таблеток с ложбинкой посередине, можно без проблем разломать таблетку если нужно принять половину. Извлекаются из блистера очень легко.
Внутри есть подробная инструкция по применению (она очень большая, и чтобы не рассказывать все подробно я отсканировала, можете почитать сами)
Показания и противопоказания:
Способ применения и побочные действия:
Срок годности (радует что он такой большой - три года) и прочая необходимая информация:
К эффекту этих таблеток у меня претензий нет, несмотря на то, что я пила их не по инструкции, действуют они довольно быстро - через 10-15 минут я перестаю кашлять и становится легче дышать, через 20 минут исчезает насморк и не чешутся глаза. Никакой сонливости или других побочных эффектов я не почувствовала.
Но все же в следующий раз я поищу Лоратадин отечественного производства, так как эффект у него такой же, а цена в несколько раз ниже.
Но если в целом могу смело рекомендовать этот препарат, но не забудьте проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Время использования:периодически
Стоимость:299 руб.
Год выпуска/покупки:2016
Общее впечатление. Отличное действие, но дороже отечественного аналога
Дезлоратадин-Тева – израильский препарат, направленный на подавление симптомов аллергии, основным действующим веществом которого является дезлоратадин. Представляет собой мощное противоаллергическое средство, которое способно снимать сильные приступы аллергии пищеварительной и дыхательной системы в течение четверти часа после приема. Не вызывает привыкание.
Дезлоратадин совершенно безопасен, не воздействует на ЦНС и не вызывает сонливость, поэтому может применяться для снятия аллергии как у взрослых, так и у детей старше 12 лет.
Регистрационный номер: ЛП-001627
Торговое название: Дезлоратадин-Тева
Международное непатентованное название: дезлоратадин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дезлоратадин-Тева состав1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг; пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00.%, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «D» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика . Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, igE — опосредованное высвобождение гистамина, простагландина Ц и лейкотриена С4 .
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Всасывание. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (cl — приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования 1 образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (Т1/2 ) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Дезлоратадин-Тева показания к применениюПовышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Дезлоратадин-Тева: аналоги более дешевыеОбратите внимание. Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Дезлоратадин-Тева действующее вещество — Дезлоратадин. из нашей статьи вы сможете узнать про более дешевые аналоги Дезлоратадина-Тева.
Дозировка и способ примененияВнутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.
Дезлоратадин-Тева побочное действиеЧастота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы :
очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
нечасто — головная боль;
очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперакгивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
нечасто — сухость во рту; очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. очень редко — миапгия.
часто — повышенная утомляемость.
Симптомы. прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение. промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиКлинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено. Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги.
По 1,2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
фото блистера таблеток Дезлоратадин-Тева 5 мг, они покрыты пленочной оболочкой, блистер из алюминиевой фольлги
фото блистера таблеток Дезлоратадин-Тева 5 мг с обратной стороны, на блистере указан срок годности
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Фотография упаковки таблеток Дезлоратадин-Тева, условия хранения указаны на упаковке
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фотография упаковки таблеток Дезлоратадин-Тева, срок годности указан на упаковке
Условия отпуска из аптек
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Израиль
6111, Авеню Роялмаунт, офис 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1 тел. (495) 644-22-34, факс: (495) 644-22-35/36
Таблетки Дезлоратадин-Тева 5мг, инструкция по применению (аннотация) в фотографияхфотография инструкции по применению таблеток Дезлоратадин-Тева, часть 1
фотография инструкции по применению таблеток Дезлоратадин-Тева, часть 2
Отзывы: таблетки Дезлоратадин-ТеваВалентинаКузнецова, Самара
Дезлоратадин-Тева является очень эффективным препаратом. Я с детства страдаю от пищевой аллергии и многие препараты мне либо не помогали, либо же наоборот, ухудшали мое состояние. Но не Дезлоратадин-Тева. Он быстро снимает приступ и к тому же не вызывает побочных эффектов.
Татьяна Обухова, Санкт-Петербург
В отличие от других препаратов, Дезлоратадин-Тева не вызывает сонливость, а это большой плюс и для антигистаминного препарата, поэтому его можно пить даже при вождении автомобиля.
Ирина Трофимова, Ростов-на-Дону
Дезлоратадин-Тева мне прописал врач, так как у меня аллергический ринит, который обостряется в весенний период. Действия он на меня не оказал вообще никакого. Насморк и кашель все равно появились и, несмотря на его прием, только усиливали свое проявление.
Илья Василенко, Каменка
Этот препарат ничем не отличается от Кларитина. И один и другой имеют практически одинаковую стоимость и не вызывают сонливость. Однако действие Дезлоратадина-Тева немного дольше.
Екатерина Коновалова, Пермь
Дезлоратадин-Тева отличный антигистаминный препарат. Помогает в любых случаях, даже при сильном обострении и совершенно не вызывает заторможенности и сонливости, как другие аналогичные средства.
Маргарита Фурманова, Москва
В силу своей работы мне приходится каждый день водить автомобиль. Но в весной, когда начинают цвести различные растения, у меня начинается аллергия и приходится пить антигистаминные препараты, от которых хочется очень сильно спать. Но не от Дезлоратадина-Тева. Он таким действием не обладает и прекрасно подходит для лечения сезонной аллергии.
Карина Мажаева, Уфа
По-моему, Дезлоратадин-Тева ничем не отличается по своему действию от Эриуса, только стоит дешевле. Мне он помогает бороться с аллергией на пыль, которая «живет» со мной с самого рождения.
Людмила Елисеева, Матвеев Курган
У меня бронхиальная астма и я еже на себе опробовала немало противоаллергических препаратов. Некоторые из них были эффективными, некоторые нет. Но Дезлоратадин-Тева мне понравился не только своей высокой эффективностью, но и продолжительностью действия. Рекомендую его тем, кто имеет такие же проблемы со здоровьем, как и я.
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек Сmах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели Т1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения Сmах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в
плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmах и Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.
— сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Форма выпуска препарата Лоратадин-Теватаблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 1 или 3;
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика препарата Лоратадин-ТеваПосле приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.
Использование препарата Лоратадин-Тева во время беременностиПрименение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применению препарата Лоратадин-ТеваГиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Побочные действия препарата Лоратадин-ТеваСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Способ применения и дозы препарата Лоратадин-ТеваВнутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Передозировка препаратом Лоратадин-ТеваСимптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Лоратадин-Тева с другими препаратамиЭритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин-ТеваРекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Условия хранения препарата Лоратадин-ТеваСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Лоратадин-Тева Принадлежность препарата Лоратадин-Тева к ATX-классификации:R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
Показания к применениюАллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Форма выпускатаблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 1 или 3;
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина