Рейтинг: 4.4/5.0 (1844 проголосовавших)Категория: Инструкции
Перед вами находится информация о препарате Лефлобакт - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.
Действующие веществаИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония);
— ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит);
— мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
— кожи и мягких тканей (в т.ч. нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Форма выпуска препарата Лефлобакттаблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов, бактерицидное средство широкого спектра действия.
Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Левофлоксацин активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/умеренно метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно пенициллин-чувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G), Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp. Serratia spp. Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Тmax составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.
Использование препарата Лефлобакт во время беременностиПротивопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказания к применению— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— нарушение функции почек при КК<20 мл/мин, при необходимости гемодиализа;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Способ применения и дозыРежим дозирования и продолжительность лечения зависят от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.Внутрь: 250–750 мг 1 раз в сутки.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении с Лефлобактом увеличивается T1/2 циклоспорина.
Лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминийсодержащие и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа при одновременном применении снижают эффект Лефлобакта (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении Лефлобакта с НПВС из группы ибупрофена, теофиллином повышается судорожная готовность.
При одновременном применении Лефлобакта с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении Лефлобакта с циметидином и лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, замедляется выведение левофлоксацина.
При комбинации левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертывание крови.
Особые указания при приеме препарата ЛефлобактДо начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Компания. СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий
Срок годности и условия хранения.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония);
— ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит);
— мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
— кожи и мягких тканей (в т.ч. нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Тmax составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— нарушение функции почек при КК<20 мл/мин, при необходимости гемодиализа;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 36.00 руб. до 126.00 руб.
Найти и купить препарат Лефлобакт в аптеках России
Показания к применению препарата Лефлобакт:
Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), острый синусит. мочевыводящих путей и почек (в т.ч. пиелонефрит ), кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит. септицемия/бактериемия (связанные с указанными ранее показаниями), интраабдоминальная инфекция, туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Возможные заменители препарата Лефлобакт:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность, эпилепсия. поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность. период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно.
При остром синусите - по 500 мг Лефлобакта 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь по 250-500 мг Лефлобакта 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 мес.
После в/в введения Лефлобакта через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч.
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активность in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veilonella spp.
Др. микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны ССС: снижение АД, сосудистый коллапс. тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. слабость, сонливость, бессонница. тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия. лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок. аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения. обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.
Длительность в/в вливания 500 мг Лефлобакта (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт. тяжелая травма ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
При тяжелой внебольничной пневмонии. вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
В период лечения Лефлобактом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прием Лефлобакта увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат. Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВП, теофиллин повышают риск развития судорог, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении Лефлобакта с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль МНО.
Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Раствор для в/в введения совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10?9?10?10). Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину. Некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут достаточно быстро приобретать резистентность в процессе лечения левофлоксацином, также как при применении других лекарственных средств этого класса.
Показания к применениюИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония);
— ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит);
— мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
— кожи и мягких тканей (в т.ч. нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов, бактерицидное средство широкого спектра действия.
Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Левофлоксацин активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/умеренно метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно пенициллин-чувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G), Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp. Serratia spp. Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Тmax составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.
Использование во время беременностиПротивопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказания к применению— эпилепсия;
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— нарушение функции почек при КК
Противомикробное средство - фторхинолон
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаРаствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действиеФторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активность in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veilonella spp.
Др. микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), острый синусит, мочевыводящих путей и почек (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит, септицемия/бактериемия (связанные с указанными ранее показаниями), интраабдоминальная инфекция, туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны ССС: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно.
При остром синусите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 мес.
После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч.
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.
Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВП, теофиллин повышают риск развития судорог, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль МНО.
Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Раствор для в/в введения совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
Отзывов о лекарстве Лефлобакт: 0
