Рейтинг: 4.7/5.0 (1840 проголосовавших)Категория: Инструкции
Амоксиклав – современный комплексный лекарственный препарат, обладающий высочайшей противомикробной активностью в отношении болезнетворных бактерий, устойчивых к большинству антибиотиков пенициллинового ряда и содержащих их комплексных препаратов.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Это обуславливает практически неограниченную сферу использования лекарства: Амоксиклав внутривенно и для приема внутрь назначают гинекологи, хирурги, пульмонологи, урологи, гепатологи, нефрологи и другие медицинские специалисты, в задачу которых входит необходимость остановить воспалительный процесс, вызванный бактериальной флорой.
Лор-врачи наравне со своими коллегами из других областей медицины отдают должное Амоксиклаву и активно используют суспензию при самых различных лор-патологиях: гнойных инфекционных ринитах и синуситах, тонзиллитах и фарингитах, других заболеваниях, вызванных бактериальной флорой, слабо реагирующей или вообще не реагирующей на действие иных антибактериальных средств, в том числе и на лекарства на натуральной основе, – Умкалор. Синупрет.
Мощный лечебный эффект препарата обеспечивается благодаря сочетанному действию двух активных веществ, входящих в состав Амоксиклава – антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя играет ключевую роль в высочайшей противомикробной активности лекарства.
Амоксиклав: состав и фармакологическое действиеХотя Амоксиклав, состав которого может меняться в зависимости от формы выпуска и предназначения, и включает в качестве основного действующего вещества амоксициллин, относить его к классическим антибиотикам не совсем верно.
В данном лекарственном средстве у антибактериальной основы есть «верный оруженосец» – клавуланат калия. Это уникальное по своему действию вещество в буквальном смысле слова обезоруживает бактерии, которые пытаются защититься от разрушительного действия препарата, вырабатывая специальные защитные ферменты – B-лактамазы.
Соль клавулановой кислоты не только ингибирует активность B-лактамаз, создавая с ними прочные инертные комплексы, но и стимулирует иммунные защитные механизмы, а также обладает собственным противомикробным действием, способствуя растворению стенки бактериальной клетки (в том числе у бактерий, устойчивых к действию амоксициллина) и еще более повышая лечебный эффект от действия препарата.
Фармакокинетика основных действующих веществ
Очевидным преимуществом Амоксиклава помимо его тотальной противомикробной активности следует считать способность препарата накапливаться практически во всех жидких средах и тканях человеческого организма.
В сосудистое русло и паренхиму органов Амоксиклав проникает очень быстро и в больших количествах, причем не только при введении внутривенно, но и при приеме per os (через рот). Во время клинических испытаний при лечении препаратом его обнаруживали в слюне, секрете слизистой полости носа, желчи, моче, мокроте и других биологических жидкостях.
Биодоступность составных компонентов Амоксиклава очень высока – до 90% у антибиотика и до 70% у клавуланата. Уже через час после приема внутрь концентрации обоих действующих веществ достигают своего максимума в крови, лимфе и паренхиматозных органах.
Что касается выведения лекарства из организма, то и по этому показателю у препарата не слишком много конкурентов среди антибиотиков и иных противомикробных препаратов. замедленное выделение которых может существенно ограничивать использование лекарств, вызывать нежелательные побочные реакции и приводить к передозировкам.
Амоксиклав выводится быстро и полно, преимущественно почками, лишь незначительные количества метаболитов клавулановой кислоты покидают организм через выдыхаемый легкими воздух, а также с каловыми массами.
Амоксициллин выделяется практически в неизмененном виде, а клавулановая кислота – в виде метаболитов.
Очень важным свойством Амоксиклава является его неспособность проникать через гематоэнцефалический барьер в том случае, если оболочки головного мозга не воспалены.
Благодаря этой особенности лекарственного препарата лечение Амоксиклавом менингита оказывается эффективным. Тогда как при терапии инфекционных процессов в горле, носу и его придаточных пазухах (гнойный насморк, ангина, тонзиллит, фарингит, ларингит, гайморит или иной синусит, отит, евстахиит и др.), бронхах и легких (пневмония, бронхит, плеврит, трахеит и др.), печени и почках (пиелонефрит, гломерулонефрит, острый холецистит, абсцесс и др.), мочевом пузыре, половых органах и пр. Препарат не проникает в спинномозговую жидкость.
Это значительно снижает вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы на его действие.
Форма выпуска и дозы антибиотикаАмоксиклав выпускается в порошке (лиофилизате) и в таблетках. Перед применением разводится в воде или инфузионном растворе.
В таблетки антибиотик амоксициллин включен в виде тригидрата, в порошок для приготовления суспензии для внутривенного введения – в виде натриевой соли.
Клавулановая кислота и в таблетках, и в лиофилизатах Амоксиклава присутствует в форме калиевой соли.
Для лечения гайморита или иного синусита, хронического тонзиллита и ангины, гнойного насморка, фарингита и других патологий лор-органов применяются различные лекарственные формы Амоксиклава, состав которого определяется тяжестью заболевания и его локализацией.
Главный критерий, на который ориентируются лор-врачи и специалисты иных медицинских специальностей при назначении лекарства Амоксиклав, – дозировка.
Чтобы не запутаться в цифрах, присутствующих в названиях препаратов из серии Амоксиклав, давайте подробно разберемся с каждым из существующих видов лекарства: составом, формой выпуска и предназначением.
Амоксиклав в виде порошка
Существует две лекарственные формы суспензии Амоксиклава для приема внутрь. В 5 мл готовой суспензии (1 дозировочная ложка) может содержаться 125 мг антибиотика в сочетании с 31,25 соли клавулановой кислоты.
Соответственно, при поисках препарата этой дозировки в аптеке нужно узнавать цену на Амоксиклав 125 мг (количество содержащегося в одной дозе антибиотика) или Амоксиклав 156 мг (сухой вес обоих действующих веществ в одной дозе).
125 мг назначается при самых различных патологиях, в том числе и при болезнях верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Бронхит, ларингит, трахеит, фарингит, ангина, гнойный ринит и синуситы различной локализации – все эти и другие заболевания, протекающие в неосложненной форме, успешно поддаются лечению препаратом в минимальной дозировке.
Суспензия Амоксиклава для приема внутрь под названием «форте» содержит в 5 мл 250 мг антибиотика и 62,5 мг клавуланата. В аптеках и на интернет-форумах вы можете искать ее под названием Амоксиклав 250 мг, 312 мг или Амоксиклав суспензия «форте».
Каким образом приготавливается суспензия, инструкция по применению описывает подробно, поэтому процедура разведения не вызовет у вас проблем. Общий объем готового раствора любой дозировки во флаконе – 100 мл (20 доз). Использовать готовую суспензию можно в течение недели со дня изготовления, хранить препарат нужно в холодильнике.
Показания к применению Амоксиклава в суспензииСуспензия в лор-практике назначают при лечении инфекционных процессов в носу и околоносовых пазухах, горле, ушах. В перечень заболеваний, в терапии которых используется Амоксиклав этого вида, входят:
Как и все лекарственные вещества, Амоксиклав, применение которого при имеющейся необходимости показано и детям грудного возраста, и беременным женщинам, тем не менее, способен вызывать побочные действия, в том числе и достаточно серьезные.
Наиболее опасными из них являются аллергические проявления генерализованного типа. Поэтому при назначении лечения Амоксиклавом необходимо провести пробу на переносимость лекарства.
Кроме того, в процессе лечения препаратом могут возникать такие нежелательные побочные эффекты, как реакции со стороны органов пищеварения, заключающиеся в потере аппетита и возникновении диспепсических расстройств, тошноты, рвоты. В тяжелых случаях возможно изменение биохимических показателей, характеризующих функциональное состояние печени. Не исключено развитие колита.
Центральная нервная система крайне редко реагирует на прием Амоксиклава внутрь, но большие дозы иногда могут вызывать признаки ее интоксикации: чаще всего головокружение и головную боль, иногда – судороги (у пациентов со значительными нарушениями выделительной функции почек).
Более высокие дозировки (Амоксиклав 250) могут привести к развитию побочных действий со стороны кроветворной системы, вызывая преходящие изменения в формуле крови.
Учитывая, что Амоксиклав, в основном, выделяется почками, в редких случаях его прием способен спровоцировать развитие интерстициального нефрита, а также стать причиной кристаллоурии.
Как и все остальные антибиотики, Амоксиклав 125 и 250 может способствовать развитию дисбактериоза с возникновением суперинфекции (прежде всего, кандидоза).
Все побочные действия лекарства обязательно указываются в инструкции на препарат.
Противопоказания к приему суспензииЛекарство Амоксиклав полностью противопоказано при аллергии на антибиотики пенициллинового ряда и любые другие компоненты препарата.
Не рекомендуется лечение препаратом при общем повышенном аллергофоне. Амоксиклав 125 мг и 250 мг в инструкции не применяют для лечения больных инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом.
С большой осторожностью, только при реальной необходимости и исключительно под контролем лечащего врача можно назначать препарат беременным женщинам и кормящим матерям.
В любом случае перед началом лечения необходимо тщательно прочитать инструкцию и использовать препарат строго по назначенной врачом схеме.
Дозировка суспензии и кратность приемаСуспензия может быть назначен взрослым и детям. Начиная с возраста 14 лет обычно назначается по 1 дозировочной ложке через каждые 6-8 часов. Принцип дозирования детям до четырнадцати лет указан в инструкции и зависит от возраста. Амоксиклав детям младше года удобнее дозировать каплями. Малышам до 3-х месяцев лекарство не назначается.
Дозы действующих веществ и состав порошка формируют цену на лекарство.Не стоит удивляться, если в предложениях фармацевтических фирм цена порошка Амоксиклава для приготовления раствора, принимаемого per os, будет существенно различаться.
Само собой разумеется, что цена препарата с большей дозировкой действующих веществ (Амоксиклав 250) выше цены порошка для приготовления суспензии с меньшей дозой антибиотика и клавуланата (125 мг).
На цену лекарства также могут влиять наценки торговых представителей, распространяющих Амоксиклав, но, как правило, разница при этом не слишком существенна.
Это же касается цены Амоксиклава для внутривенного введения и таблеток Квиктаб, о которых пойдет речь ниже.
Амоксиклав внутривенно: состав, правила приготовления суспензии, дозы и показания к назначению
Суспензия для внутривенного введения получается путем разведения сухого Амоксиклава (порошок) в жидкости для инфузий. Препарат внутривенно можно вводить струйно (медленно) или капельно.
В упаковках для приготовления суспензии Амоксиклава 600 для внутривенного применения содержится 500 мг антибиотика и 100 мг клавулановой кислоты или в два раза больше – 1000 мг и 200 мг соответственно (Амоксиклав 1200).
Если доза лекарства в ампуле - 600 мг лиофилизированного порошка (500 мг антибиотика и 100 мг клавуланата), Препарат разводят в 10 мл жидкости прямо в шприце. Для разведения вдвое большей дозы используют шприц объемом 20 мл.
Внутривенное медленное введение лекарства из шприца называется болюсным. Такой метод позволяет получить быстрый эффект и значительно облегчить состояние больного. Разумеется, кашель, боль в горле и насморк моментально не исчезнут, но их интенсивность уменьшиться, пройдет температура и ее постоянные спутники – озноб, головная боль.
У болюсного метода есть один существенный минус: лекарство быстро выводится из кровяного русла. Поэтому для длительного системного воздействия прибегают к внутривенным капельным вливаниям, разводя Амоксиклав 500 мг в 50 мл жидкости, Амоксиклав 1000 мг – в 100 мл.
Кратность внутривенного болюсного введения или инфузионных вливаний зависит от тяжести заболевания: обычно Амоксиклав внутривенно назначают через 8 часов, но в тяжелых случаях промежутки между инъекциями могут сократиться до 6 часов.
Суспензия для инфузионного введения: показания к назначению в лор-практикеЛор-врачи назначают Амоксиклав внутривенно при инфекционных заболеваниях с тяжелым течением, осложненных инфекционными процессами в других органах и тканях, септическим состоянием и тяжелым самочувствием пациента.
Кроме того, внутривенное введение показано больным острым и хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью 12-перстной кишки, так как при таком методе минимизируется воздействие лекарства на пищеварительный тракт.
Еще одним показанием к назначению Амоксиклава внутривенно является необходимость подготовки больных гайморитом или иным заболеванием, сопровождающимся локальным скоплением гноя, к операции. В этом случае применение препарата позволяет предупредить развитие послеоперационных гнойных осложнений.
Почему для внутривенного применения выпускается Амоксиклав порошок, а не готовый раствор в ампулах или флаконах? Потому что в виде готовой суспензии Амоксиклав годен для инъекционного введения не более 3-4 часов.
Продолжительность хранения суспензии Амоксиклава для введения внутривенно зависит от его состава (в инфузионных растворах, содержащих углеводы и щелочи, лекарство менее стабильно).
Можно повысить стабильность (а, значит, и срок годности) готовых инъекционных растворов Амоксиклава в воде для инъекций и физиологическом растворе вдвое, если хранить разведенное лекарство в холодильнике.
Амоксиклав внутривенно: возможные побочные действия и противопоказанияПри внутривенном введении Амоксиклава побочные действия наблюдаются не чаще, чем при приеме лекарства внутрь, но они более выражены и появляются практически моментально.
Поэтому внутривенное назначение лекарства обязательно требует присутствия медицинского работника при первом введении препарата как минимум в течение получаса после инъекции. Если нежелательных реакций не возникло, лечение Амоксиклавом продолжают.
При появлении малейших признаков аллергии, ухудшении самочувствия на фоне действия лекарства и возникновении иных нежелательных симптомов Амоксиклав отменяют.
Противопоказания для назначения Амоксиклава внутривенно сходны с противопоказаниями для назначения суспензии внутрь.
Таблетки Амоксиклав - подробное описаниеАмоксиклав – таблетки для перорального приема – также выпускаются в нескольких лекарственных формах. Форма выпуска таблеток Амоксиклава определяется концентрацией действующих веществ в их составе и включает три возможных варианта:
Помимо основных действующих и вспомогательных веществ (диоксид кремния, стеарат магния, тальк и др.), формирующих вкус и вязкость растворенного лекарства, в состав Амоксиклава в таблетках входит ряд формообразующих компонентов: два вида целлюлоз и другие специфические добавки, которые также способны вызывать аллергию (что обязательно должно учитываться врачом при назначении лекарства).
Таблетки Амоксиклава с любой концентрацией действующих веществ перед приемом правильнее всего разводить в 100 мл (полстакана) воды. В случае, если растворить таблетку не представляется возможным, ее необходимо тщательно разжевать и запить большим количеством жидкости.
По мнению лор-врачей и отзывам пациентов основное преимущество таблеток Амоксиклава перед порошком – возможность принимать препарат в положенное время в любом месте (например, при амбулаторном лечении затяжного насморка или кашля инфекционной природы).
В принципе, всякая форма выпуска Амоксиклава, применение которого внутрь или в инъекциях чаще всего начинается с удвоенной дозы, позволяет достаточно точно дозировать лекарство, однако лучше всего это получается сделать, вводя препарат внутривенно, или принимая его в таблетках.
Таблетки Амоксиклав 375 мгДанная дозировка Амоксиклава в таблетках в терапии лор-заболеваний и лечении воспалительных процессов в бронхах и легких используется при неосложненных формах течения болезни. Как и порошок, таблетки необходимо развести водой.
После первого приема так называемой «ударной дозы» – 2 таблетки одновременно, Амоксиклав 375 принимается внутрь по 1 таблетке через каждые 6-8 часов согласно назначению врача. Срок лечения – до 2х недель.
Не удивляйтесь, если при поиске инструкции на Амоксиклав (таблетки) 375 мг в интернете вы найдете информацию про таблетки 250 мг. Хотя производители используют однократную дозировку 250 мг, обозначая Амоксиклав порошок, но в аннотации на таблетки также всегда указывается концентрация антибиотика в одной дозе.
Амоксиклав КвиктабЕсли на упаковке лекарства и в инструкции препарата вы найдете надпись Квиктаб, то это значит, что концентрация антибиотика в одной дозе препарата составляет как минимум 500 мг. Как и в таблетках Амоксиклава 375, к антибиотику в каждой «усиленной» таблетке добавлена клавулановая кислота в количестве 125 мг.
В результате данная форма выпуска лекарства получила название Амоксиклав Квиктаб 625 мг. Кроме того, название Квиктаб вы найдете на упаковке таблеток с еще большей концентрацией амоксициллина – Амоксиклав 2х (875 мг антибиотика + 125 мг клавуланата).
Таблетки Амоксиклав 625 мг
В инструкции на Амоксиклав 625 (500 мг амоксициллина + 125 клавуланата, таблетки) присутствует весь спектр лор-заболеваний, а также инфекционных процессов иной локализации, который перечислен в инструкции Амоксиклава, содержащего вдвое меньшее количество амоксициллина (250 мг).
Единственное отличие препарата Амоксиклав в данной форме выпуска – дозировка. В терапии лор-заболеваний и при лечении органов дыхания эти таблетки назначаются при затяжном или осложненном течении тонзиллита и пневмонии, бронхита и фарингита, гнойного насморка и гайморита (статья "Антибиотики при гайморите "), иных синуситов.
Как и таблетки с вдвое меньшей дозой антибиотика, таблетки Амоксиклав 500 мг инструкция рекомендует к применению в растворенном виде.
Амоксиклав 875 мгКак видно из названия лекарства, в таблетку Амоксиклава данной дозировки входит 875 мг антибиотика, к которым, так же, как и в таблетке Квиктаб 625 мг, добавлены 125 мг клавуланата.
Таким образом, общее содержание действующих веществ в данной форме выпуска таблеток Амоксиклав – 1000 мг. Эти таблетки рекомендует к приему в случае необходимости лечения тяжелых форм инфекционных заболеваний, в том числе таких серьезных болезней, как крупноочаговая пневмония, вызванная флорой, устойчивой к обычным антибактериальным препаратам или бронхит с наклонностью к переходу в бронхоэктатическую болезнь.
Благодаря способности лекарства накапливаться в любых экссудатах, Амоксиклав 1000 (инструкция, показания к назначению) оказывается очень эффективным в терапии тяжело протекающего гайморита, и в ряде случаев позволяет получить хорошие результаты без оперативного вмешательства.
Заглоточные абсцессы, возникающие в форме осложнения злокачественной ангины или по другой причине, в некоторых случаях также успешно лечатся высокими дозами "Квиктаб".
В инструкции на Амоксиклав 1000 мг лекарство рекомендуется для лечения вяло текущих инфекций верхних дыхательных путей, во время которых больных беспокоит изматывающий кашель и субфебрильная температура.
Среди болезней, поддающихся терапии Амоксиклавом данной формы и дозировки, - грозный менингит и другие инфекционные заболевания оболочек мозга, вызванные чувствительной к препарату патогенной флорой.
Разумеется, помимо болезней органов дыхания и лор-органов, амоксиклав 2х активно используется в терапии тяжелых инфекций в других органах и тканях.
Помните: если при приеме Амоксиклава 2х возникают побочные действия, то их последствия могут быть самыми серьезными (обратная сторона лечения большими дозами, которую нельзя оставлять без внимания)!
Что важнее при покупке лекарства Амоксиклав: инструкция, цена, рекомендации знакомых или назначение врача?Что полезно знать, если вам рекомендовали попробовать данный препарат в любой из его форм для лечения ринита или отита, бронхита или синусита, пневмонии или ангины?
Во-первых то, что при покупке лекарства Амоксиклав инструкция по применению, а не цена – главный ориентир во время поиска препарата в аптеке.
Во-вторых то, что Амоксиклав инструкция по применению, цена, состав или отзывы ваших знакомых не сделают безопасным, если лекарство вам противопоказано. А потому без предварительной пробы на индивидуальную переносимость препарат использовать нельзя.
В-третьих то, что даже самое успешно работающее лекарство лечит лишь те болезни, для которых оно предназначено, а определить его эффективность может и долен только врач. Поэтому заниматься самолечением, тем более с применением препарата, в состав которого входит антибиотик, не стоит.
Что касается цены препарата, то, как уже упоминалось выше, она определяется его формой выпуска и дозировкой. Лекарство в любой форме вполне приемлемо по стоимости. Поэтому не стоит экономить и покупать, к примеру, Амоксиклав (таблетки), цена которых на порядок ниже. Ведь тогда вам придется принимать по две дозы за один прием, и в результате лечение окажется более дорогим. Это же касается и варианта препарата в порошке.
Статья выше и комментарии, написанные читателями, носят исключительно информационный характер и не призывают к самолечению. Посоветуйтесь со специалистом относительно собственных симптомов и заболеваний. При лечении любым лекарственным средством в качестве основного руководства следует всегда использовать инструкцию, находящуюся вместе с ним в упаковке, а также рекомендации вашего лечащего врача.
Susanna 2012-07-19 19:59:03
Мне Амоксиклав спас отпуск, но от побочки ещё долго лечилась. Купили путёвку в Турцию, а за неделю до отъезда я очень сильно простудилась, да ещё и уши воспалились. Принимала Амоксиклав. Как-то он непонятно действует. Через час после первого приёма стало легче, на следующий день к вечеру мне стало хуже, потом ещё через три дня одно ухо прошло, а во втором была ещё боль. Руководствуясь прошлым опытом, я параллельно пила жидкий бифидумбактерин. В результате лечения воспаление почти прошло, но началась жуткая молочница. Пришлось потом ещё и Дифлюканом лечиться. Амоксиклав, конечно, эффективен. Но напрягает то, что после него надо лечить вызванные им проблемы.
[Ответить] [Отменить ответ]
Рита 2012-07-20 09:33:22
Я начала принимать Амоксиклав в форме крупных продолговатых таблеток. Ну очень уж они крупные, проглатываются с большим трудом и рвотными спазмами. Пробовала разжёвывать – противные и горькие. Пришлось покупать растворимые. Но у получаемой суспензии жудко противный привкус. Пришлось возвращаться к таблеткам. В общем, пока вылечилась – намучилась.
[Ответить] [Отменить ответ]
Анна 2013-05-30 00:03:49
Рита, а ведь эти таблетки нужно разводить в 100 мл воды, или, в крайнем случае, тщательно разжевывать и обильно запивать))))
правда почему-то в инструкции об этом не пишут, ограничиваясь словом \"внутрь\"
[Ответить] [Отменить ответ]
Глеб 2013-07-31 13:53:42
Вообще-то в инструкции четко написано, как их принимать - растворяя в воде или разжевывая. Это наш русский народ просто от лени великой не считает нужным прочитать пару строк в прилагаемой к таблеткам бумажке.
[Ответить] [Отменить ответ]
Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Клиническая фармакологияАмоксициллин - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A,B,C,G,H,I,M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp. не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).
Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.
При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы - 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч.
Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
1 капсула содержит:
действующее вещество :амоксициллин - 250 мг или 500 мг (в форме тригидрата).
вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
состав капсулы 250 мг :титана диоксид Е171, краситель Хинолиновый желтый Е 104, краситель Азорубин Е 122, краситель Синий патентованный V Е 131, краситель Черный блестящий Е 151, желатин.
Состав капсулы 500 мг :титана диоксид Е171, краситель Хинолиновый желтый Е 104, краситель Азорубин Е 122, краситель Пунцовый (Понсо 4R) Е 124, краситель Железа оксид желтый Е 172, желатин.
в упаковке 16 капсул.
2 г гранул (5 мл суспензии) содержат:
действующее вещество :амоксициллин - 250 мг (в форме тригидрата).
вспомогательные вещества :натрия сахаринат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрат, сахароза, ароматизатор пассифлоры съедобной, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.
Во флаконах по 40 г гранул для приготовления 100 мл суспензии.
Амоксиклав – антибактериальный комбинированный препарат. Действующие вещества: амоксициллин – антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия и ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов - клавулановая кислота. Клавулановая кислота предупреждает разрушение амоксициллина за счет образования стойких комплексов с бета-лактамазами: при этом образующиеся комплексы неактивные и стойкие.
Амоксициллин эффективен по отношению к бактериям, имеющим к нему чувствительность. За счет включения в препарат ингибитора бета-лактамаз (клавулановой кислоты) средство может назначаться и при инфекциях, резистентных к действию амоксициллина. Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой активен против: Streptococcus pneumoniе, Str. bovis, Str. pyogenes, Listeria spp. Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (грамположительные аэробные микроорганизмы), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, Н. influenzae, E. coli, Klebsiella spp. Proteus spp. N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (грамотрицательные аэробные микроорганизмы), а так же против анаэробных инфектантов (Bacteroides spp. Peptococcus spp. Clostridium spp. Actinomyces israelii, Peptostreptococcus spp.).
В целом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты и амоксициллина сходны при сочетанном применении, поэтому не имеют взаимного влияния на фармакокинетические свойства каждого отдельно взятого вещества. После внутреннего приема оба ингредиента всасываются хорошо. Их максимальные плазменные концентрации достигаются примерно через 60 минут. Применение Амоксиклава во время еды не влияет на абсорбцию клавулановой кислота и амоксициллина. Период полувыведения для клавулановой кислоты составляет 60–70 минут, для амоксициллина - 78 минут. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организмы легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты Амоксиклава проникают через гематоэнцефалический барьер. Проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.
При болюсном введении Амоксиклава в дозировке 1,2 г наблюдается максимальная плазменная концентрация клавулановой кислоты в 28,5 мг/л, амоксициллина - 105,4 мг/мл. Через 60 минут определяется пик концентрации этих веществ в жидких средах организма. Клавулановая кислота и амоксициллин и связываются с белками плазмы крови, соответственно, на 22–30% и 17–20%.
Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печеночной ткани. Выводится частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами, в основном – почками. Амоксициллин преимущественно в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания к применению:
· Острый и хронический синусит;
· заглоточный абсцесс;
· средний отит;
· пневмония;
· хронический бронхит;
· инфекции мочевыводящих путей;
· одонтогенные инфекции, включая периодонтит;
· гинекологические инфекции;
· гонорея (в том числе вызванная гонококками, которые продуцируют бета-лактамазу;
· инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции);
· шанкроид;
· инфекции костей и суставов;
· профилактика гнойно-септических осложнений при оперативных вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости, почках, сердце, желчных протоках;
· терапия смешанных инфекций, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а так же анаэробными возбудителями (инфекции желчных путей, ЛОР-инфекции и послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы);
· челюстно-лицевая хирургия;
· ортопедическая практика.
Способ применения:
Таблетки Амоксиклав
Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетки разжевывают перед глотанием. Назначаются внутрь для детей с массой тела 40 кг и более, а так же взрослым. Средняя суточная дозировка составляет 375 мг (1 таблетка) каждые 8 часов (3 р/сутки); или по 625 мг (1 таблетка) 2-3 р/сутки (в зависимости от степени тяжести инфекционного процесса).
Таблетки Амоксиклав 2Х
Назначаются только для взрослых больных с выраженными респираторными заболеваниями или тяжелыми инфекциями по 1000 мг (1 таблетка) дважды в сутки.
Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 6000 мг амоксициллина. Максимальная суточная доза кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 600 мг.
Амоксиклав в педиатрии
Детям с первых дней жизни до возраста 3 месяца назначают в дозе 30 мг/кг/сутки (в пересчете на амоксициллин), суточную дозу делят поровну, принимать через равные промежутки времени.
Амоксиклав назначают с возраста 3 месяца и более или с массой тела менее 40 кг в дозе 25 мг/кг/сутки (разделить на 2 введения через каждые 12 часов); или по 20 мг/кг/сутки (разделить на 3 введения через каждые 8 часов) – при инфекционных заболеваниях средней тяжести. При тяжелых инфекциях Амоксиклав применяют по 45 мг/кг/сутки (дозу разделить на 2 приема через каждые 12 часов); или 40 мг/кг/сутки (разделить на 3 приема через каждые 8 часов).
Максимальная суточная дозировка для детей составляет 45 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 10 мг на 1 кг массы тела.
В случае инфекций средней степени тяжести суточная доза - 25 мг/кг через каждые 12 ч (в расчете на амоксициллин).
При инфекциях нижних дыхательных путей, синусите, отите и других тяжелых инфекциях Амоксиклав назначают детям из расчета 45 мг/кг/сутки амоксициллина через каждые 12 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью
При недостаточности функций почек с уровнем клиренса креатинина 10 мл/мин и менее дозировку Амоксиклава корректируют или увеличивают промежуток между приемом препарата. При анурии промежуток между приемом может составлять 48 часов.
При клиренсе креатинина 80 мл/мин и более промежуток между приемом Амоксиклава составляет 8 часов, при клиренсе 80–50 мл/мин – 8 часов, при клиренсе 50–10 мл/мин – 12 часов, при клиренсе 10 мл/мин и менее 0 24 часа.
Амоксиклав – суспензия
Точная доза суспензии Амоксиклава для пациентов детского возраста рассчитывается только с учетом массы тела.
Перед приготовлением суспензии препарата флакон хорошо встряхивают до отделения частиц порошка от дна и стенок сосуда. Во флакон за 2 приема добавляется 86 мл воды, после каждого добавления воды флакон тщательно взбалтывают. 1 мерная ложечка для приема суспензии Амоксиклава содержит 5 мл препарата; половина – 2,5 мл; ¾ - 3,75 мл.
Амоксиклав для парентерального применения
30 мг Амоксиклава для внутривенного введения содержат 5 мг клавулановой кислоты и 25 мг амоксициллина. Приготовление раствора Амоксиклава для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют в воде для инъекций (для Амоксиклава 600 мг – 10 мл воды; для Амоксиклава 1,2 г – 20 мл воды). Полученный раствор следует вводить внутривенно медленно на протяжении 3-4 минут. Если препарат назначается в виде внутривенной инфузии, то 600 мг Амоксиклава растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем добавляют в инфузионный раствор (50 мл). Амоксиклав – 1,2 г растворяют в 20 мл воды для инъекций и добавляют в 100 мл инфузионного раствора. Инфузию проводят внутривенно на протяжении 30-40 минут. Внутривенное введение Амоксиклава должно начаться не более, чем через 20 минут после приготовления раствора. Не допускается замораживание раствора Амоксиклава.
Назначают детям более 12 лет (или с массой тела 40 кг и более) и взрослым (внутривенно) по 1,2 г через каждые 8 часов. В педиатрии – детям с 3 месяцев до 12 лет – по 30 мг/кг через каждые 8 часов. При тяжелом течении заболевания вводят препарат через каждые 6 часов (для детей до 3 месяцев — по 30 мг/кг через каждые 8 часов). Детям первых дней жизни, включая недоношенных, Амоксиклав назначают по 30 мг/кг через каждые 12 часов. После достижения терапевтического эффекта при болюсном введении Амоксиклава можно перейти на пероральный прием. Лечение Амоксиклавом детей и взрослых продолжают в течение 14 дней.
Применение для профилактики гнойно-септических осложнений перед хирургическими операциями
Назначают перед проведением анестезии по 1,2 г внутривенно: в случае непродолжительных вмешательств – однократно, при продолжительных (более 60 минут) необходимо дополнительное введение раствора – 1,2 г (максимум – до 4 раз в сутки). При высоком риске развития инфекционных осложнений продолжают введение Амоксиклава внутривенно или перорально в послеоперационном периоде, особенно если во время операции были явные признаки инфекционного процесса (в этом случае продолжают внутривенное применение после операции).
При почечной недостаточности
При почечной недостаточности дозу для внутривенного введения препарата рассчитывают, исходя из клиренса креатинина: при клиренсе 30 мл/мин и более дозировку не корректируют; при клиренсе 10–30 мл/мин терапию начинают с внутривенного введения по 1,2 г, затем назначают по 600 мг через каждые 12 ч; при клиренсе 10 мл/мин и менее лечение начинают с внутривенного введения 1,2 г, затем назначают по 600 мг внутривенно с промежутком 24 ч. При почечной недостаточности у детей так же проводят коррекцию дозы. Если пациенту проводят гемодиализ, то примерно 85% средства выводится из организма. После проведения гемодиализа Амоксиклав назначают в дозировке 600 мг внутривенно. Перитонеальный диализ препарат не выводит, поэтому коррекция дозы не нужна.
Амоксиклав Квиктаб
Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетку разжевывают перед глотанием. Амоксиклав Квиктаб лучше принимать в начале еды.
Для детей с массой тела 40 кг и более, а так же для взрослых суточная доза Амоксиклав Квиктаб – по 500мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты (1 таблетка) 2-3 р/сутки через каждые 8-12 часов; или 875 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. Обычный режим дозирования при инфекциях легкой и средней степени выраженности – по 500 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания - 875 мг/125 мг 2 р/сутки через каждые 12 часов. Длительность курса лечения зависит от показаний, что индивидуально определяется врачом, однако не должна превышать 2 недели.
При почечной недостаточности
Выведение клавулановой кислоты и амоксициллина при почечной недостаточности задерживается, поэтому дозировку препарата снижают в зависимости от выраженности функциональных расстройств. Можно увеличить интервал между приемом препарата. При легкой почечной недостаточности с клиренсом креатинина 0,166–0,5 мл/с Амоксиклав Квиктаб назначают по 500 мг/125 мг (1 таблетке) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При клиренсе менее 0,166 мл/с используют дозу 500 мг/125 мг (1 таблетка) 1 р/сутки (через каждые 24 часа).
Побочные действия:
Побочные действия обычно носят временный характер и легкую степень тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (4,1%), диспепсия (1,6%) и рвота (1,8%); редко — метеоризм, анорексия, гастрит, глоссит, энтероколит, стоматит или изменение цвета языка. Во время или после отмены терапии Амоксиклавом может развиться псевдомембранозный колит, вызванный образованием Clostridium difficile токсинов.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: редко — ажитация, тревога, головная боль, головокружение, неадекватное поведение, бессонница, судороги, спутанность сознания, гиперактивность.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия (включая случаи гемолитической анемии), лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Гепатобилиарные нарушения: возможно увеличение параметров печеночных функциональных проб, включая повышение активности (бессимптомное) AлАТ и/или АсАТ, щелочной фосфатазы и сывороточного уровня билирубина. Нарушения функции печени обычно развиваются у больных преклонного возраста или у пациентов, которым назначена длительная терапия препаратом. Гепатит и холестатическая желтуха развиваются достаточно редко. Признаки и симптомы обычно возникают во время лечения или сразу после окончания курса, но иногда могут не проявляться на протяжении нескольких недель после окончания терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия и интерстициальный нефрит (редко).
Прочие: вульвовагинальный кандидоз (1%) и лихорадка; прием в течение продолжительного времени может спровоцировать кандидоз полости рта.
Противопоказания :
· Гепатит или холестатическая желтуха, спровоцированные приемом антибактериальных средств группы пенициллинов в анамнезе;
· индивидуальная повышенная чувствительность к клавулановой кислоте и амоксициллину, а так же другим компонентам Амоксиклава или пенициллиновым препаратам.
Беременность :
Отсутствуют сведения о тератогенном эффекте активных компонентов Амоксиклава, поэтому по строгим показаниям препарат может назначаться во время беременности и кормлении грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амоксиклав для внутривенного применения совместим с водой для инъекций, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором калия хлорида. Менее устойчив Амоксиклав в средах, которые содержат глюкозу или декстран. Препарат запрещается смешивать с другими средствами для парентерального введения в одном объеме.
Передозировка :
Превышение дозы маловероятно, однако прием Амоксиклава в большой дозе может вызвать следующие признаки: бессонницу, возбуждение, головокружение, редко – судороги. При передозировке возможно проведение гемодиализа, лечение – симптоматическое.
Форма выпуска:
Таблетки Амоксиклав – по 250 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты; покрыты пленочной оболочкой, в упаковке – 15 штук.
Таблетки Амоксиклав 2Х – по 500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг, покрыты пленочной оболочкой, (в упаковке – 10 или 14 штук).
Таблетки Амоксиклав Квиктаб - 500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг, диспергированные таблетки, 10 штук в упаковке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Амоксиклав - 312,5 мг/5 мл (250 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/62,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии); 156,25 мг/5 мл (125 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/31,25 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии) – флакон для приготовления 100 мл суспензии, в упаковке – 1 флакон.
Амоксиклав для парентерального введения – порошок для приготовления раствора для введения в вену по 600 мг во флаконе (500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты) или 1,2 г во флаконе (1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты), в упаковке 5 флаконов.
Условия хранения:
В сухом месте. Хранить при температуре 25°С.
Состав :
Таблетки Амоксиклав 250 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза.
Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5 мл
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг/5 мл, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 31,25 мг/5 мл.
Неактивные вещества: цитрат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, натрий сахарин, маннитол.
Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 312,5 мг/5 мл
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг/5 мл, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 62,5 мг/5 мл.
Неактивные вещества: цитрат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, натрий сахарин, маннитол.
Порошок для приготовления внутривенной инфузии Амоксиклав 600 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 100 мг.
Порошок для приготовления внутривенной инфузии Амоксиклав 1200 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) 1000 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 200 мг.
Таблетки Амоксиклав 2Х 500 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.
Таблетки Амоксиклав 2Х 875 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.
Таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.
Таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.
Дополнительно :
С осторожностью Амоксиклав назначают больным с указанием на аллергические реакции в прошлом. Есть вероятность перекрестной аллергии между пенициллиновыми средствами и антибиотиками группы цефалоспорина, поэтому с осторожностью назначают Амоксиклав тем, у кого наблюдались аллергические реакции на цефалоспорины.
При нарушениях функциональной активности печени необходим периодический контроль печеночных тестов.
У 95% пациентов с лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом применение Амоксиклава сопровождается развитием кожной сыпи, таким больным применять препарат не рекомендуется.
У больных с тяжелым поражением функции почек дозировку подбирают индивидуально, допускается увеличение промежутка между введениями препарата.
При лечении препаратом рекомендуется употреблять большое количество воды или другой жидкости.
Амоксиклав провоцирует ложноположительные результаты реакции Кумбса и пробы Бенедикта (для определения уровня глюкозы в моче). Поэтому рекомендуется использовать тесты на глюкозу, которые основываются на реакции ферментативного окисления.
