Кориол - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. печеночная недостаточность. выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок. бронхиальная астма. артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность. период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких. стенокардия Принцметала, сахарный диабет. гипогликемия, тиреотоксикоз. окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома. депрессия, миастения. псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12.5 мг Кориола 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии - 12.5 мг Кориола 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна. депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия. AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. тошнота, боль в животе, диарея или запоры. рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница. зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок. остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена Кориола должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза. гипогликемии.

Клинический опыт применения Кориола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Кориолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения Кориолом исключается употребление этанола.

Прием Кориола усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют лечение Кориолом совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил. дилтиазем ), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал. рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию Кориола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин ), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Добрый день!!
У меня мерцательная аритмия. слышала, что Кориол помогает, правда ли это.
Спасибо.

Несмотря на то, что этот препарат не предназначен для лечения
мерцательной аритмии, всё же Вы могли бы обсудить его применение с
лечащим врачом. Самостоятельно делать этого не советуем, поскольку он
имеет ряд противопоказаний и отрицательных лекарственных
взаимодействий.

--
Консультативно-просветительское рекламное агентство ИНТЕРНЕТ-ПОЛИКЛИНИКА
.
Г.Я.Веселов, к.м.н.
The INTERNET-POLYCLINIC. - Consulting informative agency,
Guennady Ya. Vesselov, can med.sci.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Кориол, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

КОРИОЛ® таблетки

Регистрационный номер: ЛС-001308-241110
Торговое название: Кориол®
Международное непатентованное название (МНН): карведилол
Лекарственная форма: таблетки

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Карведилол 3,125 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 75,375 мг
Сахароза 5,000 мг
Повидон 2,000 мг
Кросповидон 3,000 мг
Кремния диоксид коллоидный, безводный 0,500 мг
Магния стеарат 1,000 мг

Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета- адреноблокатор
Код АТХ: C07AG02

Фармакодинамика
Карведилол — блокатор альфа-1, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка (ЛЖ) и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции ЛЖ.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч.
Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%.
Распределение
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99% его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг.
Метаболизм
Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1А2, а S(-) изомер в основном с помощью CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3А4, CYP2Е1, CYP2С19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол главным образом с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.

• Артериальная гипертензия (монотерапия или комбинация с другими антигипертензивными средствами);
• Стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
• Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных агентов;
• Кардиогенный шок;
• Выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев с установленным водителем ритма);
• Тяжёлая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз;
• Пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии;
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Период лактации;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, подозрение на феохромоцитому, беременность.

Данные о применении препарата Кориол® во время беременности ограничены.
Потенциальный риск для человека неизвестен.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.
Препарат Кориол® не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол декретируется в материнское молоко, во время терапии препаратом Кориол® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Кориол® и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Кориол® необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недели, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Для терапии артериальной гипертензии необходимо применять препарат Кориол® в других дозировках: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза - 12,5 мг (4 таблетки) утром, после завтрака, или по 6,25 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Через 7-14 дней лечения (иногда через 2 дня) дозу препарата увеличить до 25 мг утром или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней дозу препарата снова можно увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).
Стенокардия
Для терапии стенокардии необходимо применять препарат Кориол® в других дозировках: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки.
Через 7-14 дней лечения (при необходимости через 2 дня) дозу препарата увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).
Хроническая сердечная недостаточность (XCH)
Начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить.
Следующая доза - 6,25 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.
Затем, при необходимости увеличения дозы используют препарат Кориол® в других дозировках.
Следующая доза - 12,5 мг 2 раза в сутки и, наконец, 25 мг два раза в сутки.
Максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).
У пациентов весом более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Если лечение препаратом Кориол® прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Кориол® прерывают более чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Кориол®. Дозу препарата Кориол® не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Кориол® не рекомендован пациентам с тяжёлой печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции почек
Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекция дозы препарата Кориол® не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Частота некоторых нежелательных эффектов, таких, как головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия и зрительные нарушения, пропорциональна размеру дозы. Эти эффекты обычно развиваются при увеличении дозы и чаще - у пациентов с ХСН и, как правило, непостоянны по своей природе. Самый частый из нежелательных эффектов карведилола — головокружение, с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных нежелательных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
-редко: тромбоцитопения;
-очень редко: лейкопения.
Со стороны нервной системы
-часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), общая слабость;
-редко: нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств
-часто: уменьшение секреции слезы (обратить внимание при использовании контактных линз);
-очень редко: зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
-очень часто: ортостатическая гипотензия;
-часто: брадикардия;
-редко: ухудшение клинической картины сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок;
-очень редко: нарушения сердечной проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы
-редко: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы
-часто: тошнота, боль в животе (до 2%), слабая диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
-редко: снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор;
-очень редко: сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гаммаглутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов
-очень редко: обострение псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
-редко: боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы
- редко: нарушения мочеиспускания;
-очень редко: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Лабораторные показатели
-редко: повышение концентрации триглицеридов и холестерина;
Со стороны обмена веществ
-часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия.
Прочие
-часто: общая слабость;
-нечасто: реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции;
-редко: периферические отёки;
-очень редко: приливы крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, централизованные судороги, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.
Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии — атропин 0,5-2 мг в/в; при выраженной артериальной гипотензии — норэпинефрин (норадреналин); при необходимости — глюкагон 1-10 мг в/в струйно, затем по 205 мг/ч в виде длительной инфузии; симпатомиметики в дозах, в зависимости от массы тела.

Во время лечения карведилолом пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать нежелательные эффекты карведилола.
Некоторые противоаритмические, наркотические, антигипертензивные препараты, средства для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель), препараты, истощающие запасы катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин) и сердечные гликозиды могут потенцировать эффекты карведилола, в связи с чем, с вышеперечисленными ЛС карведилол необходимо принимать с осторожностью.
Одновременная терапия дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови (примерно на 15%).
Одновременное назначение клонидина с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекращение комбинированной терапии препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Карведилол может повышать плазменные концентрации циклоспорина, поэтому в начале терапии карведилолом и при изменении его дозы рекомендуется проверять концентрацию циклоспорина.
Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Одновременный прием карведилола с антиаритмическими средствами, в т.ч. с дилтиаземом и амиодароном, может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Необходимо тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергического отрицательного инотропного действия карведилола и средств общей анестезии.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Поскольку кардионеселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Препарат Кориол® рекомендован для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ.
Артериальная гипотензия: препарат не рекомендован, пациентам с пониженным артериальным давлением.
Ортостатическая гипотензия: иногда, особенно в начале терапии препаратом Кориол® или после увеличения его дозы, может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающие одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём назначения начальной низкой дозы препарата Кориол® и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата после еды. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
Сердечная недостаточность: пациенты с лёгкой или умеренной сердечной недостаточностью могут принимать препарат Кориол®, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение сердечной недостаточности, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Кориол® уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Сахарный диабет и тиреотоксикоз: бета-адреноблокаторы урежают ЧСС и поэтому могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью может повышаться или понижаться концентрация глюкозы в крови.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно!) отменить бета-адреноблокатор.
Нарушения функции печени: в отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печеночной недостаточности применение препарата Кориол® необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарат функция печени нормализуется.
ХОБЛ: бета-адреноблокаторы могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ обычно применять их не следует. В исключительных случаях пациенты с лёгким течением заболевания могут принимать препарат Кориол® при неэффективности других препаратов, но такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Важно, чтобы пациенты принимали наименьшие эффективные дозы препарата Кориол®. При появлении признаков обструкции дыхательных путей необходимо немедленно прекратить применение препарата Кориол®.
Бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб .
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала .
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами.
Прекращение терапии: при резком прекращении терапии препаратом Кориол® (как и других бета-адреноблокаторов), может развиться потливость, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Кориол® дозу уменьшают постепенно, в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низких доз.
Препарат Кориол® не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность карведилола у этой группы пациентов не установлена.
Кориол® содержит сахарозу и лактозу. Препарат нельзя принимать пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы; дефицитом лактазы, непереносимостью фруктозы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами
Учитывая потенциально возможные побочные эффекты препарат Кориол®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 3,125 мг.
По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.

Производитель: КРКА, д.д. Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д.13, стр.41
Тел. (495) 739-66-00, факс: (495) 739-66-01

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

ООО "КРКА-РУС", 143500, Россия, Московская обл. г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел. (495) 994-70-70
Факс: (495) 994-70-78

Кориол - Официальная инструкция

ЛС 001308 от 17.02.2006
Торговое (патентованное) название: КОРИОЛ ®
Международное (непатентованное) название: КАРВЕДИЛОЛ

Состав
1 таблетка содержит активного вещества карведилола 3,125 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание
Таблетки 3,125 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.

альфа- и бета- адреноблокатор.
Код АТХ: CO7AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол действует двумя путями. Благодаря избирательной блокаде (β-адренорецепторов сердца снижается артериальное давление (АД), сердечный ритм, сердечный выброс. Блокируя α₁ -адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая системное сосудистое сопротивление. Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращаются боли в грудной клетке (стенокардия). У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наиболее выражено через 1-2 часа после приема препарата. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность около 30% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать (β- адренорецепторы.
У пожилых концентрация карведилола в плазме приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Период полувыведения составляет 6 часов. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения - через желчь. Небольшая часть дозы препарата выводится через почки в виде различных метаболитов.

• Кориол показан для лечения эссенциальной гипертензии. Он может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
• Стабильная стенокардия.
• Кориол рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в составе комбинированной терапии).

• повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств)
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия
• синдром слабости синусового узла,
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• легочная гипертензия или кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.)
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и период лактации
Блокаторы β-адренорецепторов могут проникать через плаценту и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Существует возможность выведения карведилола с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения Кориолом необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Кориол назначается внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии.
Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения наименьших доз. Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Кориолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.

Эссенциальная гипертензия
Для терапии эссенциальной гипертензии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
В первые два дня начальная доза Кориола составляет 12,5 мг и назначается утром после завтрака, или 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром или до 12,5 мг дважды в сутки. После четырнадцатого дня лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.
Полная суточная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 2 х 25 мг (50 мг).

Стабильная стенокардия
Для терапии стабильной стенокардии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг дважды в сутки после еды. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки. Если назначенная доза неэффективна в течение 14 дней, и пациент хорошо ее переносит, то доза может быть увеличена до 2 х 50 мг. Максимальная суточная доза Кориола при лечении стенокардии не должна превышать 50 мг препарата, назначаемого дважды в сутки (100 г). У пациентов старше 70 лет доза не должна превышать 25 мг дважды в сутки (50 г).

Хроническая сердечная недостаточность
Лечение начинают с небольших доз: 3,125 мг два раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с массой тела менее 85 кг. Если масса тела пациента превышает 85 кг, то максимальная рекомендуемая доза Кориола может быть увеличена до 50 мг два раза в день.
Длительность терапии определяется врачом.
Кориол обычно назначается в дополнение к уже проводимой терапии хронической сердечной недостаточности. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), следует стабилизировать их дозы до начала терапии Кориолом.
Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в начале лечения и при последующем повышении дозы препарата.
Если терапию Кориолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Кориолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в день, затем дозу подбирают в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, рекомендуется снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Кориола. В этой ситуации, дозу Кориола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии, не стабилизируются.
Пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, коррекции дозы Кориола не требуется.

Побочное действие
Побочные эффекты карведилола обычно нетяжелые и преходящие, к ним относятся: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, запор, снижение АД, сопровождающееся головокружением (особенно при вставании), нарушение сердечного ритма, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, миалгия и артралгия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, сухость во рту и снижение слезоотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы), бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), депрессия, парестезии. Возможно повышение уровня сахара и холестерина в крови. В редких случаях может отмечаться снижение потенции.
Тяжелые побочные эффекты встречаются очень редко и требуют снижения дозы или даже отмены препарата.
Немедленно проконсультируйтесь с врачом, если у Вас отмечаются реакции повышенной чувствительности (зуд или сыпь, дерматит, крапивница), быстрая потеря массы тела, одышка, отек лодыжек, обморок, очень медленный или нерегулярный пульс (менее 55 ударов в минуту), боль в области груди, нарушения зрения, нарушения мочеиспускания, повышенная кровоточивость или образование синяков, желтуха, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей или нарушение сна. Если нарушение функции печени подтверждаются (повышение активности «печеночных» трансаминаз) биохимическими анализами, Вы должны прекратить прием Кориола. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка
При приеме слишком большой дозы препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Передозировка главным образом может вызывать выраженное снижение АД (сопровождающуюся головокружением или даже обмороком) и замедление сердечного ритма.
Кроме того, передозировка может приводить к одышке, вызванной бронхоспазмом, рвоте, сердечной недостаточности, в тяжелых случаях к кардиогенному шоку, нарушению сознания вплоть до комы, генерализованным судорогам, нарушению проводимости и остановке сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину, так чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента. Лечение - симптоматическое.
При выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно.
Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии.
Симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения средств с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клонезепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кориол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ЧСС и выраженному снижению АД.
Некоторые антиаритмические средства, средства для общей анестезии, антигипертензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета- адреноблокаторы (например, в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Кориола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Кориола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность «печеночных» ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При отмене одновременной терапии Кориолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом, и лишь через несколько дней, отменять клонидин.
Кориол может усиливать эффект гипогликемиеческих средств (инсулина и средств для приема внутрь) и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Особые указания
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с низким АД.
В начале лечения Кориолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов, пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертензивными средствами или диуретиками.
Лечение Кориолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
При легкой и умеренной степени сердечной недостаточности Кориол должен назначаться, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами, лечение должно начинаться с дозы Кориола 3,125 мг 2 раза в день. Врач должен решить, нужно ли увеличить дозу диуретика, снизить дозу Кориола или временно его отменить.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, очень низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Кориол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием средств, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Кориола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием а-адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Кориола артериальное давление может излишне снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 3,125 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

КРКА, д.д. Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13. стр.41