Рейтинг: 4.8/5.0 (1845 проголосовавших)Категория: Инструкции
В перечень востребованных кардиологических препаратов достаточно давно входит «Карведилол». Отзывы специалистов характеризуют его как качественное средство лечения сердечной недостаточности и контроля проведения по АВ-узлу при фибрилляции предсердий. Также он может широко применяться для терапии гипертензии, что делает его весьма ценным лекарственным средством. По этой причине множество фармакологических компаний синтезирует и продает дженерики «Карведилола». Каждый из них имеет свои особенности высвобождения и создания терапевтических концентраций в крови. Хотя в целом они справляются со своей задачей.
Поскольку все препарата «Карведилол» аналоги имеют такие же ценные свойства, то нет фактической важности в том, какой из них следует выбирать для лечения. Хотя, как показывают исследования биоэквивалентности, более полный и мягкий эффект оказывают более дорогие дженерики и оригинальный препарат. Поэтому целью данного обзора является выделение наиболее качественных аналогов с высокой терапевтической ценностью.
Системная характеристика лекарственного средстваКак терапевтические препараты «Карведилол», аналоги и его дженерики уже доказали свою эффективность. Само лекарственное вещество относится к классу адреноблокаторов смешанного действия. Ими ингибируется два типа рецепторов адреналина и норадреналина: бета и альфа-рецепторы первого типа. Первые располагаются в сердце, а вторые – в сосудах мышц. Ингибируя их, препарат провоцирует развитие нескольких терапевтических эффектов.
Среди препаратов класса адреноблокаторов у препарата «Карведилол» аналоги отсутствуют. Есть лишь схожие вещества по механизмам действия. В частности, наиболее близким препаратом является «Небиволол», также имеющий уникальный эффект. Существуют и более простые классовые аналоги. Они представлены кардиоселективными, то есть избирательными по отношению к бета-адренорецепторам первого типа, «Метопрололом» и «Бисопрололом».
В сравнении с «Метопрололом» «Карведилол» более селективен к бета-рецепторам, проявляя почти аналогичное «Бисопрололу» сродство к кардиальным бета-адренорецепторам. При этом препарат «Карведилол» также является мощным антиоксидантом. Данный эффект чрезвычайно важен для ремоделирования сосудистой стенки, уже затронутой процессами атеросклероза. По важности данное вспомогательное свойство препарата уступает уникальной особенности «Небиволола». Он вызывает активацию азотзависимых эндотелиальных факторов, а потому способен предотвращать атеросклеротическое поражение артерий.
Фармакодинамика «Карведилола»Современное лекарство «Карведилол» за счет эффектов блокады бета-адренорецепторов I типа оказывает следующие эффекты:
Последний эффект положительно характеризует «Карведилол». Отзывы о хроническом применении препарата свидетельствуют о наличии эффектов блокады адренорецепторов альфа-один подтипа. Они располагаются в периферических, то есть мышечных сосудах. Их блокада приводит к расширению мелких артерий. Это провоцирует падение общего периферического гидродинамического сопротивления, приводя к снижению АД и улучшению питания мышцы.
Аналогичное действие оказывает «Карведилол», аналоги и его дженерики не только в скелетной мускулатуре, но и в сердечной. Это оставляет возможность применять его при хронической недостаточности сердца, спровоцированной хронической ишемией (ИБС). И поскольку «Карведилол» это селективный бета 1-блокатор с некоторой тропностью к альфа1-рецепторам и антиоксидантными свойствами, то его применение максимально широко.
Применение «Карведилола»Поскольку фармакодинамические особенности препарата выгодно характеризуют «Карведилол», отзывы о его применении должны либо подтверждать данные выводы, либо опровергнуть ошибочные суждения. Положительные эффекты лекарства уже доказаны, потому опровержению не подлежит ни один из фактов. По этой причине «Карведилол» пригоден как лекарственный препарат, необходимый при следующих клинических ситуациях:
У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:
Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.
ПротивопоказанияНесмотря на более широкий терапевтический профиль, чем у селективных бета 1-блокаторов, у препарата существуют противопоказания, ограничивающие его применение. «Карведилол» не может быть употреблен в клинической практике при наличии следующих состояний:
Несмотря на то что «Карведилол» отзывы характеризуют как качественный и относительно безопасный препарат, следует соблюдать данные рекомендации. Они призваны оградить пациента и специалиста от нежелательных ситуаций. Потому данные противопоказания являются абсолютными и не могут быть проигнорированы из-за высокого риска фатальных нарушений жизнедеятельности организма.
Побочные эффектыДля оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:
Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, сухостью глаз, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.
Особенности длительного применения «Карведилола»Основные лекарственные формы выпуска препарата – это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае артериальной гипертензии и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.
Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.
Стандартные формы выпускаУ препарата «Карведилол» цена не является определяющим критерием выбора. Гораздо эффективнее подобрать удачную лекарственную форму для конкретного пациента. Наиболее часто в отечественной и западной аптечной сети распространяется три вида дозировок лекарства. Это 25 мг, 12,5 и 6,25 мг. Таблетки фасуются в блистеры или в полимерные контейнеры. Принимаются лекарства до еды, если же требуется снижение активности дозы, то во время еды.
Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:
Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг – дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» - 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» - 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» - 150-250, «Карветренд» - 170-290 рублей.
Для препарата «Карведилол» цена не является показателем качества, хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.
В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.
Классовые аналогиКлассовые аналоги, наиболее полно соответствующие терапевтическим требованиям, составляют «Карведилолу» конкуренцию в ряде показаний. В частности, при гипертензии следует выбирать либо «Бисопролол», либо «Небиволол». Последний ввиду своей высокой стоимости не может применяться большинством пациентов, хотя он является удачным препаратом. Если расположить все кардиоселективные бета-блокаторы, то их терапевтическая ценность возрастает в ряду: «Бисопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небиволол».
«Небиволол» считается лучшим препаратом для лечения артериальной гипертензии, а «Карведилол» - для терапии ХСН. Ни одно из прочих лекарственных веществ не оказывает стольких полезных эффектов на течение хронической недостаточности сердца, как «Карведилол». По этой причине в комбинации с диуретиком и ингибитором АПФ он способен продлевать жизнь человека.
«Карведилол» - это эффективный антиаритмик, посредством которого можно удобно контролировать проведение по АВ-узлу. Это важно при фибрилляции предсердий, когда возможности восстановления ритма и его поддержания не имеется. Также при фибрилляции предсердий «Карведилол» назначается для контроля ритма в период подготовки пациента к электроимпульсной терапии.
В состав данного лекарственного препарата входит карведилол . который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:
Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действиеКарведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии . а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.
Фармакодинамика и ФармакокинетикаМеханизм действия Карведилола представляет собойрацемическую смесь . в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) – энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .
Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН – свободных радикалов в миокарде . а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.
Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% – 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.
Показания к применениюДанное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии .
ПротивопоказанияКарведилол противопоказан пациентам с:
У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение . головные боли и даже обморок.
Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:
Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.
Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:
Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.
При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 – 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.
При стенокардии препарат назначается в дозировке – 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.
ПередозировкаПередозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:
При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиДанный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.
Условия храненияХранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.
Срок годностиСрок хранения препарата 3 года.
таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. печеночная недостаточность. выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок. бронхиальная астма. артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность. период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких. стенокардия Принцметала, сахарный диабет. гипогликемия, тиреотоксикоз. окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома. депрессия, миастения. псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12.5 мг Карведилола 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение Карведилолом прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.
Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна. депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия. AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. тошнота, боль в животе, диарея или запоры. рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница. зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок. остановка сердца.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена Карведилолом должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза. гипогликемии.
Клинический опыт применения Карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола.
Лечение Карведилолом усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил. дилтиазем ), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал. рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию Карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин ), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Карведилол – действующее вещество и таблетки для лечения артериальной гипертонии. Фармакологическая группа – альфа- и бета-адреноблокаторы. Показания к применению – первичная и вторичная гипертензия, стенокардия и хроническая сердечная недостаточность. Представляет собой кристаллический порошок белого цвета, быстро растворяющийся в метаноле и диметилсульфоксиде.
Популярные аналоги – Карведилол-Тева, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское. В некоторых источниках каждое наименование – просто другое торговое название (в том же справочнике РЛС).
Формы выпуска и составКарведилол и его аналоги имеют в составе одно действующее вещество. Отличается его дозировка, вспомогательные элементы.
Белые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые оболочкой.
Сахароза, лактоза, эфир целлюлозы и метанола, поливидон-25, кроскармеллоза, кросповидон.
Коричневато-желтые таблетки с делением на одной стороне и гравировкой дозировки – на другой. Подобная форма выпуска допускает вкрапления.
6,25 мг (желтые таблетки; в составе нет красного оксида железа)
Сахароза, повидон-30, моногидрат лактозы, стеарат магния, оксид железа (желтый и красный), диоксид кремния, кроскармеллоза.
Желтые, розовато-бежевые (12,5 мг) или белые (25 мг) таблетки с полоской деления с двух сторон.
Красный и желтый оксид железа (кроме самой маленькой дозировки), лактоза, МКЦ, кросповидон и повидон-30, диоксид кремния и стеарат магния.
Белые круглые таблетки.
МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, диоксид кремния и стеарат магния, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.
Как видно из таблицы, состав каждой таблетки примерно один и тот же. Поэтому любое название может быть использовано как полноценный синоним наименованию «карведилол».
Как действует лекарствоКарведилол Зентива – адренолитический, антиоксидантный, антигипертензивный, сосудорасширяющий и антиангинальный препарат.
Карведилол (Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Карведилол-Тева) стремительно и почти полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта.
Время полувыведения – 6-10 часов.
Форма и порядок усвоения у некоторых групп пациентов имеют особенности :
Эти фармакологические показания необходимо учитывать при назначении лекарства.
Когда нужна терапия карведилоломКарведилол-Тева и подобные препараты имеют одни и те же показания к применению :
Форма заболевания, сопутствующие патологии влияют на состав терапии: будет Карведилол Зентива единственным лекарственным средством для лечения или войдет в комбинацию препаратов.
ПротивопоказанияОтносительные (препарат назначают осторожно):
Карведилол-Тева назначается врачом с учетом показаний и противопоказаний.
Порядок примененияКарведилол Сандоз принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Дозировка и курс назначаются врачом. Изменять самостоятельно или отменять терапию нельзя. Снижают дозу постепенно, на протяжении одной-двух недель.
Карведилол: инструкция по применению при артериальной гипертензии .
Лечение карведилолом стабильной стенокардии :
Как принимать Карведилол Сандоз при хронической сердечной недостаточности :
Карведилол-Тева и его аналоги противопоказаны при беременности. Препарат назначают только в тех случаях, когда польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные эффектыКарведилол Сандоз – сильнодействующее средство. Потому нередко встречаются побочные эффекты.
Гипергликемия либо гипогликемия у больных сахарным диабетом (при наличии заболевания Карведилол Зентива является препаратом выбора). Набор веса.
* Первые таблетки Карведилол Зентива провоцируют легкое головокружение, головную боль, астению. Человек может терять сознание. В дальнейшем эти симптомы пропадают. На Карведилол-Тева и Карведилол Сантоз нет такой реакции.
Особенности приемаАналоги по коду АТХ (активный состав – карведилол):
Группа препаратов – альфа- и бета-адреноблокаторы.
СтоимостьЦена на препарат зависит от производителя, дозировки, количества таблеток.
Таблетки упакованы в контурные ячейки. Хранятся при комнатной температуре в сухом темном месте. Лекарственное средство входит в список Б.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!
