Рейтинг: 4.8/5.0 (1853 проголосовавших)Категория: Инструкции
В наше время прием антибиотиков считается самым эффективным лечением заболеваний, в результате которых развиваются устойчивые к лекарственным препаратам бактериальные элементы. В силу слабого иммунитета, неправильного самостоятельного лечения мы способны порой доводить свой организм до слишком плачевного состояния – сильных воспалительных процессов. И повлиять на это может лишь очень эффективное средство.
Сегодня антибиотики могут приписываться как взрослым, так и детям. Ситуация с этими лекарственными средствами очень волнует родителей, ведь зачастую прием таких средств бывает и необоснованным, а детский организм склонен привыкать к определенным их видам, что в итоге может снизить физиологическую защиту организма либо стать причиной вообще полного отсутствия иммунитета. Так, в рецептах многих современных врачей очень часто встречается такой медикамент, как «Клацид». Почему именно этот антибиотик так рекомендуем очень многими докторами и педиатрами и насколько безопасным является его применение? Давайте разберемся вместе.
Что собой представляет лекарство «Клацид» и какова его стоимость?Итак, как уже говорилось выше, это антибиотик широкого спектра действий, который приписывается и взрослым, и детям. При его применении, как и в случаях с другими лекарственными препаратами, нужно быть предельно осторожным и принимать лекарство только по предписанию лечащего врача. Самолечение антибиотиками крайне опасно. Всегда нужно соблюдать дозу лекарства во время приема, указанную в инструкции к препарату.
Антибиотик «Клацид» относится к полусинтетической группе макролидов. Он эффективно разрушает белковую основу бактерий, таким образом обеззараживая пораженные воспаленные участки человеческого организма. Это лекарственное средство очень эффективно в подавлении аэробных и анаэробных микроорганизмов. Сегодня этот препарат часто применим докторами в лечебной практике, потому что очень эффективен в процессе влияния на стандартные штаммы бактерий и выявляемые новые их типы.
Приобрести лекарство «Клацид» можно в любой современной аптечной розничной сети. Средняя стоимость упаковки таблеток составляет шестьсот рублей, суспензии – четыреста рублей, флаконов для внутривенного введения препарата – семьсот рублей.
Вот такая шкала расценок на эффективный антибиотик «Клацид», цена на который колеблется в зависимости от содержания действующего вещества в мг. Многих пациентов не устраивает высокая стоимость, поэтому они тщательно подбирают аналог этого лекарственного средства.
Можно применять вместо препарата «Клацид» аналоги дешевле, но это не гарантирует такой быстрый эффект облегчения, который наблюдается при приеме именно кларитромицина.
Поскольку это лекарство действует на определенные штаммы бактерий, оно может применяться во время их непосредственного лечения либо в комплексе с иными медикаментами, зачастую с антибиотиками, которые способны влиять на устойчивые к кларитромицину микроорганизмы эффективнее.
Зачастую доктора приписывают два антибиотика в силу стопроцентного влияния на различные бактерии, которые вызывают воспалительные процессы с осложнениями.
Действующее вещество кларитромицин, которое содержит в своем составе антибиотик «Клацид», является на сегодня самым эффективным в плане разрушения вредоносных микроорганизмов, устойчивых к стандартным видам антибиотиков.
В список бактерий, на которые влияет лекарство, входят следующие: стафилококки, стрептококки, гонорея, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Их большой перечень всегда указывается подробно в оригинальной инструкции к препарату.
При приеме этого лекарства физиологическое состояние пациентов зачастую не ухудшается, оно остается стабильным и после назначенного курса лечения в течение нескольких дней, несмотря на сложность протекания недуга.
Курс лечения антибиотиком «Клацид» может длиться от трех до четырнадцати дней. Как и при назначении других препаратов, доктор взвешивает все "за" и "против" приема сильнодействующего лекарственного средства, особенно во время назначения его ребенку.
При каких недугах рекомендуется прием антибиотика?Это лекарственное средство назначается во время лечения инфекций нижних отделов дыхательных путей. Целесообразен прием препарата при острых протеканиях бронхитов и пневмониях легких. Очень эффективно средство при лечении инфекций верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, зачастую оно прописывается при фарингите, тонзиллите, ларингите и синусите. Также поддаются лечению этим антибиотиком кожные инфекции, особенно развивающиеся в мягких тканях. Им лечат фолликулит, проказу, рожу, воспаление подкожной клетчатки.
Эффективен препарат при лечении язв двенадцатиперстной кишки, и очень часто он прописывается ВИЧ-инфицированным пациентам. Незаменимым является лекарство «Клацид» в борьбе с гемофильной инфекцией и сифилисом.
Это средство является помощников в разрушении локализованных, одонтогенных и диссеминированных инфекций.
Препарат «Клацид» детям зачастую прописывается при острых протеканиях отита, коклюше, скарлатине. Не исключением являются сложные воспалительные гнойные процессы в горле.
Лекарство «Клацид» при ангине прописывается только при уверенности в ее бактериальном происхождении.
Таблетки «Клацид» предназначены для приема взрослыми пациентами. Производитель тщательно подошел к вопросу дозирования препарата. Встретить его в аптечных заведениях можно в виде таблеток по 250 мг, под названием «Клацид СР» - по 500 мг, порошкообразной массы для приготовления раствора для внутривенного введения с помощью капельницы с содержанием в одной дозе 500 мг кларитромицина.
Итак, таблетки и раствор для капельного введения – это формы, которые рассчитаны на прием антибиотика взрослыми людьми. В решении, какой вид этого лекарства назначить, доктор ориентируется в первую очередь сложностью поставленного пациенту диагноза.
Антибиотики, прописываемые детям, имеют вид сухого порошка, который разбавляется кипяченой теплой водой для получения суспензии. Она принимается в указанных в инструкции пропорциях. Не исключением является и рассматриваемое лекарство. Препарат «Клацид» детям назначают в форме фруктового порошка, который за несколько минут легко развести, приготовив суспензию с приятным ароматом и сладким вкусом.
В аптеках можно встретить флаконы по 30-60 мл или 100 мл.
Упаковка всегда содержит мерную ложечку, стаканчик или шприц. Приобрести антибиотик в виде порошка можно с концентрацией действующего вещества 125 мг либо 250 мг на 5 мл.
Вспомогательные компоненты, которые включены в состав антибиотика для детей, – касторовое масло, гипромеллозы фталат, лимонная кислота, фруктовый ароматизатор, камедь ксантановая, карбомер, повидон К90, сахароза.
Разведенный раствор суспензии хранится всего лишь две недели. Поэтому нужно на флаконе всегда писать дату разведения порошка и следить за правильным хранением получившегося лекарства.
Перед приемом флакон с содержимым тщательно встряхивается, поскольку смесь может выпадать в осадок.
Несмотря на то что к лекарству «Клацид» дозировка указывается в инструкции, доктор может корректировать ее в зависимости от диагноза больного и реакции его организма на сильнодействующие препараты. Этот медикамент должен прописывать только врач. Никакая самодеятельность в лечении любыми лекарствами не заканчивается хорошо.
С какого возраста приписывают антибиотик «Клацид» детям? Инструкция по применению гласит, что препарат в виде суспензии можно давать малышам уже в полугодовалом возрасте. Но еще раз повторимся – только с указания врача.
Лекарство «Клацид 250» (суспензия) прописывается более старшим детям. Также концентрация кларитромицина зависит от тяжести протекания заболевания. А суспензия «Клацид 125» подходит для лечения самых маленьких пациентов.
Разведенный порошок антибиотика назначают до трехлетнего возраста. Таблетки «Клацид» нельзя раскусывать, их нужно проглатывать. Но дети в силу своего малого возраста и неумения принимать лекарства не могут справиться с этой задачей, поэтому производитель акцентировал внимание на выпуске именно порошкообразной формы антибиотика, который нравится большинству маленьких пациентов своим приятным вкусом и ароматом.
Сегодня предписания врачей могут содержать одновременный прием двух антибиотиков – «Флемоксин» + «Клацид». Этот момент вызывает много вопросов у родителей. Зачем принимать два антибиотика одновременно? А делается это при осложнениях с той целью, чтобы одновременно повлиять на бактерии, на которые может губительно воздействовать лекарство «Клацид», и на те, которые кларитромицин не может разрушать.
Противопоказано использование лекарства «Клацид» вместе с такими препаратами, как «Астемизол», «Пимозид», «Цитоприд», «Терфенадин», «Эрготамин», «Дигидроэрготамин», «Мидазолам».
Недопустим прием этого антибиотика в случаях желудочковой аритмии и тахикардии. Противопоказан препарат также при тяжелой степени печеночной недостаточности и на фоне почечной недостаточности.
Недопустим прием этого лекарства и в случаях холестатической желтухи в анамнезе, причиной которой является именно употребление кларитромицина.
Повышенная чувствительность к составляющим этого препарата является также основанием отказа от его применения во время лечения.
Возможно применение этого лекарственного средства, но с большой осторожностью и оценив все риски побочных эффектов, при средней почечной и сердечной недостаточности.
Если этот препарат противопоказан, то врачи тщательно подбирают более щадящий аналог, «Клацид» в данном случае не используется.
Антибиотики и беременностьЖенщины в положении должны с опаской относиться к приему любого лекарственного препарата, будь это сильнодействующие средства либо обычные травяные капли для носа. Содержащиеся в составе современных лекарств компоненты могут вызывать непредвиденные реакции.
На прием антибиотика, особенно во время развития плода в утробе матери, должен указать компетентный доктор, который, в зависимости от диагноза, может предвидеть развитие ситуации.
Что же касается сильнодействующего вещества антибиотика «Клацид», то его запрещено вообще применять во время "интересного положения". Этот момент следует запомнить навсегда. С антибиотиками не шутят!
Побочные действия, причиной которых может быть лекарство «Клацид»Ко всем сильнодействующим антибиотикам и не только нужно относиться как к единоразовому средству облегчения общего физиологического состояния во время протекания сложных недугов. Несмотря на высокую эффективность препарата, он имеет и отрицательную сторону. Какие лекарство «Клацид» побочные действия может спровоцировать во время лечения недугов, указанных в инструкции по применению препарата?
Итак, сильнодействующее вещество может быть причиной проявления аллергических реакций в виде сыпи, дерматита, крапивницы, кожного зуда. При приеме антибиотика «Клацид» возможны головные боли, потеря сознания, головокружения и бессонница, тревожное беспокойство и сонливость, повышенная возбудимость, спутанность сознания, дезориентация, депрессии и апатии, галлюцинации, парестезия.
Зачастую у многих пациентов при приеме этого лекарства наблюдается повышенное потоотделение, геморрагии. У многих пропадает аппетит и развивается анорексия.
Частой реакцией на препарат являются рвота, тошнота, диарея, боли в животе, обострение гастрита, стоматит, запоры и вздутие кишечника, сухость в ротовой полости, гепатит, желтуха. Если такие признаки дают о себе знать, следует немедленно прекратить прием антибиотика и пройти курс назначенной лечащим врачом терапии.
Нередки и случаи обострения астмы, носовых кровотечений, тромбоэмболия легочной артерии.
Многие, кто принимал хоть единожды это препарат, жалуются на изменение вкусовых ощущений при приеме пищи. Некоторые пациенты теряют остроту слуха.
Вышеперечисленные дефекты могут проявляться в сложном варианте у ВИЧ-инфицированных людей.
Вот почему к этому препарату нужно относиться с полным пониманием, нужно знать, что он собой представляет, особенно если его назначают детям. Сильнодействующий антибиотик может заменить менее эффективный аналог. «Клацид» следует применять только по назначению специалиста, дабы не навредить ни своему физическому состоянию, ни здоровью своих детей. Это касается и замещающих этот препарат лекарств.
Применение в медицинской практике дорогостоящего средства «Клацид» (аналоги дешевле в два раза) вполне оправдывается тем, что стандартные антибиотики не могут справиться с наплывом все новых и новых бактерий.
Что делать в случае передозировки препарата?Очень часто, особенно во время лечения детей, родители не уделяют должного внимания дозировке лекарства. Да и многие взрослые, переходя на лечение сильнодействующими препаратами, не использовав их раннее, могут нанести себе вред, самостоятельно удваивая дозу с мыслью о том, чтобы лучше помогло. Но с антибиотиками нельзя шутить, поскольку передозировка может привести даже к летальному исходу!
Эта проблема актуальна сегодня, как никогда. Принимается ли аналог, «Клацид» сам, во многих случаях наблюдается их передозировка. Особенно такие ситуации часты в моменты первого назначения препаратов. Причинами передозировки являются халатность пациентов, несоблюдение предписаний лечащего доктора и невнимательность при чтении инструкции к препарату.
Симптомы передозировки очень схожи с побочными действиями антибиотика, такими как тошнота, рвота, общая слабость, изменение психического состояния, озноб.
Главным методом борьбы с передозировкой этого препарата является очистка желудочно-кишечного тракта от компонентов лекарства. Делать это в домашних условиях можно с помощью абсорбирующих средств – активированного угля и порошка «Атоксил».
Приемлемые аналоги антибиотика «Клацид»Итак, новый вид лекарственного препарата может влиять на большое количество бактерий, но его единственным недостатком в сравнении с пользой, которую он приносит, является стоимость. В аптечных учреждениях на антибиотик широкого действия «Клацид» цена достигает восьмисот рублей. Однако компетентный лечащий доктор никогда не назначит препарат, не убедившись в самом диагнозе. Ведь действует это лекарство только на указанные в инструкции бактерии инфекционных заражений.
При правильно поставленном диагнозе можно использовать и аналог. «Клацид» при бактериальной ангине может быть заменен антибиотиком «Пенициллин», а также улучшенными его формами – порошком для разведения суспензии «Амоксиклав», капсулами «Амоксициллин», таблетками «Солютаб» и «Флемоксин», сиропом «Аугментин». Прием описанного лекарства имеет место при тяжелых протеканиях заболеваний и в случаях, когда вышеперечисленные аналоги никакого эффекта не дают.
Если не устраивает на антибиотик «Клацид» цена, аналоги всегда возможно подобрать. Но вот будет от них такой же положительный эффект, как от рассмотренного в этой статье препарата, может аргументировать только врач.
Аналог («Клацид» имеет их несколько) подбирается по фармакологическим свойствам лекарств. Так, очень часто вместо этого препарата используются такие антибиотики на основе кларитромицина, как таблетки «Клабакс» или «Кларбакт», «Экозитрин», а также «Клеримед».
Есть в продаже в аптеках и аналог этого лекарства, который называется «Кларитромицин», то есть идентичный по действующему веществу антибиотика «Клацид», стоимость его не превышает двухсот рублей. У многих возникает вопрос о том, почему доктора не приписывают именно его, а акцент делают на дорогостоящем лекарственном средстве. Ответ имеет одно объяснение. Антибиотик «Клацид» - качественный медикамент иностранного производства, тогда как лекарство «Кларитромицин» зачастую является его подделкой, содержащей меньше действующего вещества, чем оригинал. Поэтому для достижения стопроцентного лечебного эффекта врачи акцентируют внимание именно на средстве «Клацид», хотя и не исключают прием аналогичных, более дешевых препаратов.
Итак, рассмотрев все свойства нового антибиотика, понимаешь, почему он сегодня завоевал доверие многих медиков и так часто встречается в их рецептурных назначениях.
Несмотря на множество положительных свойств, принимают его строго по назначению доктора во время инфекционных осложнений, которые не поддаются лечению стандартными медикаментами. Частая "дружба" с антибиотиками может сыграть злую шутку с формированием иммунитета как такового. Так что будьте внимательны к тем лекарствам, которые назначаются вам и вашим детям, независимо от возраста. И ни в коем случае не покупайте их по собственному усмотрению, не побывав с визитом у врача.
Клацид – антибиотик широкого спектра действия, применяемый для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей и мягких тканей.
Клацид относится к группе антибиотиков-макролидов, оказывающих антибактериальное действие.
Препарат эффективен против пневмококка, золотистого стафилококка, зеленящий стрептококка, возбудителей листериоза. стрептококков группы А, В, С, F, G, гемофильной инфекции, пневмонии. пневмохламидоза, споротрихоза, пептококка, хламидоза, гонореи. проказы. рожи. а также при болезни легионеров и пневмонии микоплазменной этиологии. Клацид оказывает положительное действие на возбудителей коклюша. пастереллеза птиц, токсикоинфекций человека, угревой болезни, бореллиоза, сифилиса. энтероколита.
Клацид не эффективен при лечении энтеробактерий, синегнойной палочки и всех других грам-отрицательных бактерий, которые не разлагают лактозу.
Активное вещество – кларитромоцин, освобождается в течение времени прохождения по всему желудочно-кишечному тракту благодаря тому, что таблетки являются кристаллической однородной массой.
Форма выпускаКлацид выпускают в виде:
По инструкции Клацид применяют при:
По инструкции Клацид противопоказан при:
Детям до 3 лет по инструкции Клацид не назначают в виде таблеток.
Инструкция по применению Клацида
Обычно препарат применяют по 1 таблетке Клацида 500 в день, независимо от еды. В тяжелых случаях дозу можно увеличить в два раза. Таблетки Клацида нельзя разламывать и разжевывать. Продолжительность лечения обычно от 6 дней до двух недель.
В зависимости от заболевания Клацид применяют:
Хотя по отзывам Клацид обычно переносится хорошо, во время приема препарата могут возникнуть боли в области живота, желудочковая аритмия. сопровождающаяся желудочковой тахикардией, тошнота, панкреатит, диарея. рвота, обесцвечивание языка и зубов, стоматит, боли в желудке, кандидоз ротовой полости, воспаление языка, псевдомембранозный колит.
Ухудшение работы печени и печеночноклеточный гепатит с желтухой проявляются редко и имеют обратимый характер.
Также по отзывам о Клациде могут появляться головокружение, преходящие головные боли, тревожность и кошмарные сновидения, бессонница, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации и психоз, судороги, страх, спутанность сознания. По отзывам о Клациде, эти эффекты развиваются значительно реже, если лечение проводить в спокойной обстановке.
В некоторых случаях при применении Клацида наблюдаются кожный зуд, крапивница. анафилаксия, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении Клацида с другими препаратами следует соблюдать осторожность.
Условия храненияКлацид отнесен к препаратам списка Б. и отпускается по рецепту. Срок хранения – 3 года.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.
Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Кларитромицин (Clarithromycin, код АТХ (ATC) J01FA09):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Клинико-фармакологическая группа:Антибиотик группы макролидов
Фармакологическое действиеПолусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.
Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерий Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.
Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучаласть на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х - штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)"устойчивый" - можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)"среднечувствительный" - терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)"чувствительный" - можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.
ФармакокинетикаПервые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина.
Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей.
Всасывание и распределение
При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии кларитромицина, но не влиял на общую биодоступность препарата.
При приеме детской суспензии (после еды) Cmax, AUC кларитромицина составляли 0.95 мкг/мл, 6.5 мкг×ч/мл соответственно.
При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: Cmax 1.98 мкг/мл, AUC 11.5 мкг×ч/мл и Тmax 2.8 ч для кларитромицина и соответственно 0.67, 5.33, 2.9 для 14-гидроксикларитромицина.
У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. Cssmax 14-гидроксикларитромицина составляет около 0.6 мкг/мл. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч Cssmax 14-гидроксикларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл). При применении обеих доз Cssmax метаболита обычно достигаются в течение 2-3 дней.
В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина.
T1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составлял 3.7 ч. При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых T1/2 составлял 3.2 ч для кларитромицина и 4.9 для 14-гидроксикларитромицина.
У здоровых людей при применении кларитромицина: в дозе 250 мг каждые 12 ч T1/2 14-гидроксикларитромицина составляет 12 ч; в дозе 500 мг каждые 12 ч T1/2 14-гидроксикларитромицина составляет около 7 ч.
При применении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч примерно 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-гидроксикларитромицин, доля которого составляет 10-15% от дозы (250 мг или 500 мг каждые 12 ч).
Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных.
У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковым у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, не оказывая существенного влияния на его биодоступность или фармакокинетические свойства.
Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (9 доза) были следующими: Cmax - 4.6 мкг/мл, AUC - 15.7 мкг×ч/мл и Тmax - 2.8 ч; соответствующие значения для 14-гидроксикларитромицина равнялись 1.64 мкг/мл, 6.69 мкг×ч/мл и 2.7 ч соответственно. Расчетные T1/2 кларитромицина и его метаболита равняются 2.2 и 4.3 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста, получавших кларитромицин повторно в дозе 500 мг, в сравнительном исследовании выявлено повышение уровня препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на клиренс креатинина. Изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст пациента.
У пациентов с отитом через 2.5 ч после приема пятой дозы (7.5 мг/кг 2) средние концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в среднем ухе составили 2.53 и 1.27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни.
У пациентов с нарушенной функцией печени Css кларитромицина не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровень метаболита был ниже. Снижение образования 14-гидроксикларитромицина частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших препарат внутрь в дозе 500 мг повторно уровни в плазме, T1/2, Cmax, Cmin и AUC кларитромицина и метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительны.
У взрослых пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших препарат в обычных дозах, Css кларитромицина и его метаболита были сходны с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться при лечении микобактериальный инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.
У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/ в 2 приема, равновесные значения Cmax обычно составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших суспензию кларитромицина в дозе 30 мкг/кг/ в 2 приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентрации в плазме и длительности T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.
Показания к применению препарата КЛАЦИД®Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.
Клацид® СР (замедленного высвобождения) назначают по 500 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Обычная продолжительность лечения - 5-14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения в течение 6-14 дней.
Таблетки Клацид® СР следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.
Больным с КК менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или, при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Нelicobacter pylori:
Комбинированное лечение тремя препаратами:
Комбинированное лечение двумя препаратами:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:
Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).
Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течении 14 дней при комнатной температуре.
Суспензия 60 мл: в 5 мл - 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл - 250 мг кларитромицина.
Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза - 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.
Рекомендуемые дозы препарата у детей с учетом массы тела.
Дозы указаны в стандартных чайных ложках (5 мл) 2 раза в сутки.
Суспензия 125 мг/5 мл
*у детей с массой тела <8 кг дозу подбирают по массе тела (15-30 мг/кг/сутки)
Режим дозирования внутривенной формы препарата:Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 г в сутки, разделенная на 2 равные дозы, каждая из которых вводится внутривенно после растворения в соответствующем растворителе капельно в течение 60 мин и более.
Данных по дозированию препарата Клацид® для детей не имеется.
Запрещено в/м и болюсное введение препарата.
Пациенты с микобактериальными инфекциями
Данных по применению кларитромицина в/в у пациентов с подавленным иммунитетом нет. У ВИЧ-инфицированных пациентов кларитромицин применялся внутрь.
При локализованных и диссеминированных микобактериальных инфекциях, вызванных Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium сhelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых составляет 1 г в сутки в 2 приема. В/в терапию у тяжелых больных, осуществляют в пределах от 2 до 5 суток с возможным последующим переходом, по решению врача, на прием кларитромицина внутрь.
Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.
Правила приготовления раствора
1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.
Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2° до 8°С в асептических условиях.
2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.
Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.
Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.
Побочное действиеЧаще всего встречались нежелательные явления со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, боль в животе, тошнота. Крайне редко наблюдался псевдомембранозный энтероколит. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса, преходящее повышение активности печеночных ферментов. Как и при применении других антибиотиков группы макролидов может отмечаться развитие устойчивости микроорганизмов.
Суспензия Клацид по безопасности сопоставима с таблетками Клацид 250 мг у взрослых.
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, молочница полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом); нечасто - нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухой; редко - панкреатит. Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно обратима. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других лекарственных средств.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, тревога, бессонница, кошмарные сновидения, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация. Побочные эффекты преходящи; причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. Описаны редкие случаи судорог.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия по типу "пируэт".
Со стороны органов чувств: потеря слуха (после прекращения лечения слух обычно восстанавливался), нарушение обоняния, обычно сочетавшееся с извращением вкуса.
Со стороны системы кроветворения: отдельные случаи лейкопении, тромбоцитопении.
Со стороны обмена веществ: редко - случаи гипогликемии, некоторые из которых отмечались у пациентов, получавших пероральные гипогликемические средства или инсулин; отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина (связь с применением кларитромицина не установлена).
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: случаи интерстициального нефрита и токсичности колхицина при одновременном применении с кларитромицином (особенно у пожилых людей). Некоторые из них наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.
Дети с подавленным иммунитетом
У пациентов синдромом приобретенного иммунодефицита и другими иммунодефицитными состояниями, получающими кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.
Основными нежелательными явлениями у пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г, были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, нарушение слуха, запор, повышение уровня ACT и АЛТ. Реже также отмечались диспноэ, бессонница и сухость во рту.
У данной группы пациентов с подавленным иммунитетом регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений в специфических тестах (резкое повышение или снижение). На основании этого, примерно у 2-3% пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г/, имелись значительные отклонения лабораторных показателей от нормы, такие как повышение уровня ACT, АЛТ и понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего количества пациентов наблюдалось также повышение уровня азота мочевины крови.
У ограниченного числа пациентов детского возраста со СПИД суспензию кларитромицина применяли для лечения микобактериальных инфекций. Основными нежелательными явлениями, не связанными с основным заболеванием, были шум в ушах, глухота, рвота, тошнота, боль в животе, пурпура, панкреатит и повышение активности амилазы. В этом исследовании регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений (резкое повышение или снижение). На основании этих критериев у одного ребенка с СПИД, получавшего кларитромицин в дозе <15 мг/кг/сутки, отмечено значительное повышение уровня общего билирубина; среди пациентов, принимавших кларитромицин в дозе 15-25 мг/кг/сутки, было зарегистрировано по одному случаю значительного повышения уровней АЛТ, остаточного азота мочевины и снижения числа тромбоцитов. У пациентов, получавших кларитромицин в максимальной дозе (≥25 мг/кг/сутки), значительных изменений указанных лабораторных параметров не выявлено.
Противопоказания к применению препарата КЛАЦИД®С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Применение препарата КЛАЦИД® при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.
Известно, что кларитромицин выделяется с грудным молоком.
Поэтому применять препарат Клацид® при беременности и в период лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени, порфирии.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек.
Особые указанияКларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Клацида больным с нарушением функции печени.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
Осторожность следует соблюдать при лечении кларитромицином больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.
В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.
Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.
ПередозировкаПрием большой дозы кларитромицина вызывает симптомы со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.
Лекарственное взаимодействиеКларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A. Этот механизм определяет многие взаимодействия с другими препаратами. Кларитромицин может ингибировать биотрансформацию других лекарственных веществ под действием этой системы, что может привести к повышению их сывороточных уровней.
Метаболизируются под действием того же изофермента CYP3A: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды эрготамина, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Сходные механизмы взаимодействия, которые опосредуются другими изоферментами системы цитохрома Р450, характерны для фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты.
В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или кабрамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.
В клинической практике при применении препаратов эритромицина и/или кларитромицина были зарегистрированы следующие случаи взаимодействия, опосредованные изоферментом CYP3A:
При одновременном применении кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) в редких случаях развивался рабдомиолиз.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". Сходные эффекты были зарегистрированы у пациентов, получавших кларитромицин с пимозидом.
Макролиды вызывают нарушение метаболизма терфенадина, что приводит к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциируется с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляциями желудочков и желудочковой тахикардией по типу "пируэт". В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами.
В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу "пируэт" при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.
В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.
У пациентов, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.
Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При одновременном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.
Одновременное пероральное применение кларитромицина в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.
В фармакокинетическом исследовании комбинированное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привело к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина при комбинированном применении с ритонавиром увеличилась на 31%, Cmin - на 182%, AUC - на 77%. Было отмечено фактически полное ингибирование образования 14-гидроксикларитромицина. Учитывая высокий терапевтический индекс кларитромицина, снижение его дозы не требуется у пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с нарушением функции почек целесообразна коррекция дозы. У пациентов с КК=30-60 мл/мин дозу кларитромицина снижают на 50%, а у пациентов с КК<30 мл/мин - на 75%. В дозах >1 г/сутки кларитромицин не следует применять в сочетании с ритонавиром.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.
