Урокиназа инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Урокиназа - высокоэффективное тромболитическое лекарственное средство, нашедшее широкое распространение в лечении венозных тромбоэмболических осложнений (тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии), острой ишемии конечностей и восстановлении проходимости тромбированных гемодиализных шунтов. В различных странах мира накоплен положительный опыт применения Урокиназы медак при лечении синдрома диабетической стопы, ишемического инсульта, а также для восстановления проходимости центральных венозных катетеров, что особенно актуально у онкологических больных с постоянным сосудистым доступом.
Урокиназа медак является высокоочищенным протеолитическим ферментом человека с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним: сериновая протеаза). Как прямой активатор плазминогена, фермент способен проникать в тромб и превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба). Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что оказывает антикоагулирующий эффект и усиливает эффект гепарина.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Урокиназа являются: тромбоз периферических артерий; острый и подострый тромбоз глубоких вен; острая тромбоэмболия легочной артерии, особенно в сочетании с нестабильной гемодинамикой; тромбоз артериовенозного шунта (в т.ч. гемодиализного).

Способ применения:
Тромбоз периферических артерий
Системный фибринолиз: для лечения артериальных окклюзий рекомендуемая первоначальная доза составляет 250 000-600 000 МЕ в/в в течение 10-20 мин с последующим введением поддерживающей дозы 80 000-150 000 МЕ/ч. Длительность терапии зависит от скорости исчезновения клинических проявлений, а также от эффективности проведенных диагностических мероприятий, направленных на определение источника образования тромбов. В среднем длительность терапии составляет 4-5 дней.
Для предотвращения повторного образования тромбов необходимо одновременно с Урокиназой медак вводить гепарин. Начало и длительность введения гепарина зависят от значения АЧТВ, которое должно превышать нормальное значение данного показателя в 1.5-2.5 раза. Обычно для в/в введения является достаточной доза нефракционированного гепарина 500-1000 МЕ/ч.
Местный фибринолиз: сначала тромб пропитывают раствором Урокиназы медак. Доза Урокиназы медак не должна превышать 100 000-120 000 МЕ/ч для пациентов с массой тела 70 кг. Местный фибринолиз проводится до полного растворения тромба (но не более 48 ч).
Тромбоз глубоких вен
Первоначальная доза Урокиназы медак составляет 250 000-600 000 МЕ в/в в течение 10-20 мин с последующим введением поддерживающей дозы 40 000-100 000 МЕ/ч.
Для предотвращения повторного образования тромбов также необходимо одновременно с Урокиназой медак вводить гепарин. Начало и длительность введения гепарина зависят от АЧТВ. Доза гепарина корректируется таким образом, чтобы АЧТВ в 1.5-2.5 раза превышало контрольный (нормальный) показатель. Обычно для в/в введения является достаточно 500-1000 МЕ/ч нефракционированного гепарина.
Тромбоэмболия легочной артерии
Первоначальная доза Урокиназы медак составляет 2000-4400 МЕ/кг массы тела в/в в течение 10-20 мин с последующим введением Урокиназы медак в поддерживающей дозе 2000 МЕ /кг/ч в течение 24 ч с одновременным введением гепарина или в поддерживающей дозе 4400МЕ/кг/ч в течение 12 ч без гепарина. Начало и длительность введения гепарина зависят от значения АЧТВ.
Для предотвращения повторного образования тромбов после введения Урокиназы медак также необходимо вводить гепарин. Начало и длительность введения гепарина зависят от значения АЧТВ, которое должно превышать нормальное значение данного показателя в 1.5-2.5 раза. Обычно для в/в введения является достаточной доза нефракционированного гепарина 500-1000 МЕ/ч.
Тромбоз артериовенозного шунта (в т.ч. гемодиализного)
Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов достаточно раствора Урокиназы медак в концентрации 5000-25 000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта
Правила приготовления инфузионного раствора
Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона сначала растворяют в воде для инъекций согласно приведенным ниже рекомендациям, а затем доводят до объема 50 мл раствором глюкозы (5% или 10%) или физиологическим раствором.
Содержимое 1 флакона Урокиназы медак 10 000 МЕ, 50 000 МЕ, 100 000 МЕ растворяют в 2 мл воды для инъекций. Содержимое 1 флакона Урокиназы медак 500 000 МЕ растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Побочные действия:
Очень часто (≥1/10): снижение гематокрита без клинических признаков; кровотечения из мест пункций, кровотечения из ран; гематомы, эпистаксис, кровотечения из десен, носовые кровотечения; транзиторное повышение уровня трансаминаз; микрогематурия.
Часто (≥1/100, < 1/10): внутричерепные кровотечения; кровотечения из ЖКТ, ретроперитонеальные кровотечения, урогенитальные кровотечения; эмболия; лихорадка.
Менее часто (≥1/1000, < /100): тяжелые внутричерепные, желудочно-кишечные, ретроперитониальные кровотечения; тяжелые внутрипеченочные, урогенитальные кровотечения, кровоизлияния в других органах.
Очень редко (< 1/10 000): кровотечение в стекловидное тело; аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, бронхоспазма, снижения АД.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Урокиназа являются: гипокоагуляция, в частности, спонтанный фибринолиз, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов; острые нарушения мозгового кровообращения (например, внутричерепные кровоизлияния, геморрагический и/или ишемический инсульт, преходящие приступы ишемии); новообразования (в т.ч. опухоли мозга, метастазы), внутричерепная аневризма, артериовенозные мальформации головного мозга; расслаивающая аневризма; кровотечения; повышенный риск кровотечения вследствие: заболеваний ЖКТ (злокачественные опухоли, гастродуоденальные язвы, острый язвенный колит); заболеваний урогенитального тракта, таких как злокачественные опухоли, мочекаменная болезнь; туберкулеза легких в активной форме, бронхоэктатической болезни; тяжелых нарушений функции печени, таких как цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода; тяжелых нарушений функции почек; сильные кровотечения в течение последних 3 месяцев (желудочно-кишечные, внутримозговые кровоизлияния) по причине недавно перенесенной травмы, торакальной хирургической или нейрохирургической операций; первые четыре недели после родов или аборта; угроза выкидыша; подозрение на предлежание плаценты; пункция кровеносных сосудов в случаях, когда наложение сдавливающей повязки на сосуд невозможно; биопсия внутренних органов, люмбальная пункция, продолжительный непрямой массаж сердца, в/м инъекции, проведенные в течение последних 10 дней; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое давление >200 мм рт.ст. диастолическое >100 мм рт.ст.); гипертоническая ретинопатия III или IV стадии; геморрагическая ретинопатия или другие поражения глаз, приводящие к кровотечениям; острый панкреатит, перикардит, бактериальный эндокардит; сепсис; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность :
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Урокиназа при беременности не проводилось. Данных о применении препарата у этой категории пациентов недостаточно.
Точно не установлено, выделяется ли урокиназа с грудным молоком. Во время лечения препаратом Урокиназа медак грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Существует риск развития кровотечений при одновременном или предшествующем назначении следующих лекарственных средств: антикоагулянты, такие как гепарин или производные кумарина, препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, производные клофиброевой кислоты (фибраты), клопидрогел, индометацин, дипиридамол, фенилбутазон, тиклопидин, тетрациклин, вальпроевая кислота, тиоурацил, сульфаниламиды, цитостатики, декстраны, НПВС.
Фибринолитическое действие Урокиназы медак снижается при одновременном назначении со следующими лекарственными средствами: гемостатические средства, такие как апротинин, ПАБК, аминокапроновая кислота, транексамовая кислота.

Передозировка :
Симптомы: кровотечение.
Лечение: остановка кровотечения путем компрессии. В случае развития кровотечения, которое не может быть остановлено компрессионным способом, введение Урокиназы медак необходимо приостановить, и при необходимости ввести гемостатические препараты. Первоначальная доза апротинина составляет 500 000-1 000 000 КИЕ/ч в/в с последующим переходом на поддерживающую дозу 50 000-100 000 КИЕ/ч до полной нормализации гемостаза. В случае развития жизнеугрожающих кровотечений вследствие значительного усиления фибринолиза введение Урокиназы медак необходимо незамедлительно прекратить. Следует начать гемостатическую терапию с одновременным введением концентрата фибриногена и других требуемых препаратов крови. Лечение необходимо проводить под наблюдением специалиста в области трансфузиологии и гемостазиологии.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
После разведения готовый раствор необходимо использовать немедленно.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде спекшейся массы или порошка белого цвета.

Состав :
1 флакон содержит: Урокиназа 10 000 МЕ; 50 000 МЕ; 100 000 МЕ; 500 000 МЕ .
Вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Дополнительно :
Урокиназу медак необходимо применять с особой осторожностью при следующих состояниях: цереброваскулярные нарушения в анамнезе; умеренная артериальная гипертензия; тромбоз левого желудочка сердца, митральный стеноз, фибрилляция предсердий; септический тромбофлебит или инфицированная артериовенозная фистула с тромботической окклюзией; состояния, при которых доступ к источнику кровотечения затруднен; умеренная тромбоцитопения и/или изменения показателей, свидетельствующие о нарушениях гемостаза (продленное тромбиновое время, АЧТВ, протромбиновый тест по Квику); пожилой возраст (старше 70 лет).
Пациенты, которым назначена высокая доза Урокиназы медак, должны находиться под наблюдением с постоянным контролем уровня фибриногена и АЧТВ. Напротив, при дозе ниже 40 000 МЕ/ч наблюдаются незначительные изменения лабораторных параметров, в данном случае об изменении фибринолитической активности свидетельствуют уменьшение времени лизиса эуглобулина и увеличение продуктов распада фибрина.
Во время терапии Урокиназой медак следует избегать проведения в/м инъекций и использования жестких катетеров.
После проведенного массажа сердца с целью сердечно-легочной реанимации повышается риск осложнений, связанных с кровотечениями.
В случае развития кровотечения необходимо провести соответствующие мероприятия.
У пациентов пожилого возраста повышается риск внутричерепных кровоизлияний. Следовательно, у таких пациентов необходимо проводить оценку соотношения риск/польза с особой осторожностью.
У пациентов с нарушениями функции почек и/ или функции печени рекомендуется уменьшение дозы препарата. В таких случаях уровень фибриногена не должен быть ниже 100 мг/дл.
Препараты, изготовленные из продуктов человеческого происхождения, потенциально способны к переносу инфекционных агентов, включая инфицирование ранее неустановленными возбудителями. Для исключения переноса инфекций применяются специальные процедуры, которые существенно уменьшают риск такого переноса, однако полностью не исключают его возможность.
Клинические данные применения препарата у детей ограничены. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
Урокиназа медак оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Тауролок с урокиназой инструкция

Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард, способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижают вязкость крови. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Практически не обладает антигенными свойствами. После парентерального введения эффект продолжается 3-6 ч.

Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, периферический артериальный тромбоз, гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глазу), гемофтальм, тромбоз артериовенозных, гемодиализных шунтов или в/в канюль, хронический менингит (миеломенингоцеле), коронаротромбоз; первичная гипертензия в малом круге кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей.

Гиперчувствительность, кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 сут после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавние внутричерепные травмы, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, беременность (I триместр); гипокоагуляция.C осторожностью. Туберкулез (активная форма), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (более 70 лет), расслаивающая аневризма, подозрение на повреждение внутренних органов.

Кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита. Крайне редко - неспецифические реакции на белок - шок, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.Передозировка. Симптомы: внутреннее массивное кровотечение. Лечение: эпсилон-аминокапроновая кислота, переливание свежезамороженной плазмы.

В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное, внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество разводят непосредственно перед употреблением в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина под контролем АЧТВ. Тромбоэмболия легочной артерии: начальная доза - 4 тыс.МЕ/кг в течение 15 мин, поддерживающая доза - 4 тыс.МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное введение в дозе 0.03-1 млн МЕ, разведенной в 50 мл 0.9% раствора NaCl, в течение от 5 мин до 2 ч, проводят с использованием ангиографического катетера. Артериальный и венозный тромбоз, артериальная тромбоэмболия: начальная доза - 1.5 тыс.МЕ/кг, в течение 30-60 мин, поддерживающая доза - 1-2 тыс.МЕ/кг/ч, которая при применении в течение 24 ч не вызывает генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне тромба; лечение в сочетании с гепаринотерапией продолжается до дезоблитерации тромба. При инфаркте миокарда и при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии - 15 тыс.МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10 мин. Интракоронарно вводят совместно с профибринолизином (плазминогеном). Местные инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза - 5-30 тыс.МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5-25 тыс.МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза): 5-25 тыс.МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после аспирации эквивалентного ему объема). При тромбозе артериовенозного шунта: 5-25 тыс.МЕ разводят в 0.9% растворе NaCl, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии - в/в капельно, гепарин 5-10 тыс.ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового времени.

Перед терапией, для выбора эффективных доз, определяют активность профибринолизина (плазминогена), антитромбина III, тромбиновое время, фибриноген. При истощении профибринолизина в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным курсом, в комбинации со свежезамороженной плазмой и препаратами профибринолизина. Для снижения риска развития кровотечений с осторожностью применяют инвазивные методики лечения. Избегать использования декстранов для восстановления ОЦК, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов. При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным. Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина). Особо тщательное наблюдение требуется при наличии у пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией. Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы АЧТВ не должно превышать норму более чем в 2 раза. При необходимости комбинирования с гепарином следует вводить последовательно, с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать pH больше 5, а с кальция гепаринатом - 5-7. При возникновении кровотечения инфузию прекращают. Раствор препарата в 0.9% растворе NaCl может сохраняться в холодильнике в течение 3 дней.

Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, НПВП, дипиридамолом. Непрямые антикоагулянты и АСК повышают риск развития "спонтанного" кровотечения в средостение. Действие снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты. Фармацевтически несовместима в одном растворе с др. ЛС.

Перед применением препарата Урокиназа проконсультируйтесь с врачом!

Если у Вас проблемная кожа, то у Вас есть всего три варианта:

Вариант №1. Пользоваться косметологическими средствами, которые не убирают причину прыщей (Зинерит, Дифферин и другие). В этом случае эффект будет краткосрочным, а тональный крем станет лучшим другом.

Вариант №2. Пилинги, чистка ультразвуком, озонотерапия. Минусы:

• Цена;
• Нужно повторять процедуру;
• Долгое восстановление кожи;
• Риск попасть «в руки» плохого косметолога.

Вариант №3. Повторить методы лечения тех, кто быстро и легко смог решить проблему. Перейдите по ссылке и узнайте какой метод рекомендует Елена Малышева для успешного избавления от прыщей !

Елена:
21.12.2010 / 12:51

Где преобрести этот препарат,если в аптеки города он не поступает(г.Санкт-Петербург)?Как он помогает при обнаружении тромбоза глубоких вен(но не в период до 14 дней(обострение бьло 2 года назад на одной ноге,тромб с одной ноги ушёл в живот,сейчас обострение на другой ноге)?

УРОКИНАЗА МЕДАК - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Свободное пространство во флаконе заполнено азотом для создания инертной атмосферы.

Флаконы (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2012 г.

Урокиназа является протеолитическим ферментом с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним: сериновая протеаза). Как прямой активатор плазминогена, фермент способен проникать в тромб и превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба).

Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что оказывает антикоагулирующий эффект и усиливает эффект гепарина.

Урокиназа метаболизируется в печени. Неактивные продукты деградации выводятся с желчью и мочой. Т_1/2 составляет около 10-20 мин. Клинически время действия зависит от продолжительности действия активированного плазмина. Снижение уровней плазминогена и фибриногена, а также повышение содержания продуктов разложения фибрина и фибриногена, вызванное введением урокиназы, сохраняется в течение 12-24 ч после окончания инфузий.

Лечение острых васкулярных окклюзии, вызванных тромбозом либо эмболизмом:

— тромбоз глубоких вен;

— тяжелая легочная эмболия;

— окклюзии периферических сосудов;

— блокирование фибриновыми сгустками шунтов при гемодиализе.

Препарат применяется в/в капельно или струйно.

Необходимую дозу подбирают индивидуально. Таким образом, приводимые ниже схемы следует использовать как общее руководство для выбора дозы. В зависимости от клинической картины доза может быть увеличена. Как правило, увеличение тромбинового времени в 3-5 раз по отношению к норме считается оптимальным для достижения адекватного эффекта. Также следует контролировать стандартные параметры свертываемости крови с целью выбора на их основе дозировки.

Тромбоз глубоких вен

— Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела, для пациентов с повышенным риском - 150000 MEв течение 10-20 мин;

— Поддерживающая доза 100000 ME/ч, для пациентов с повышенным риском

— 40000-60000 MEв течение 2-3 дней. Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 72 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Тяжелая легочная эмболия

— Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела в течение 10-20 мин

— Поддерживающая доза 4400 МЕ/кг массы тела в час в течение 12 ч

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 24 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Окклюзия периферических сосудов

4000 МЕ/мин (240000 МЕ/ч) вводится инфузионно в интраартериальный катетер в первые 2-4 ч, либо до восстановления антероградного тока крови (проходимости), затем 1000-2000 МЕ/мин. Инфузия должна быть прекращена после завершения лизиса тромба, если артериография показывает отсутствие дальнейшего прогресса, либо по истечении 48 ч после начала инфузии.

Блокирование фибриновыми сгустками гемодиализных шунтов

Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов препарат растворяют в 2-3 мл физиологического раствора для получения раствора с концентрацией от 5000 до 25000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта. В случае необходимости введение повторяют через 30-45 мин. Общее время применения препарата не должно превышать 2 ч.

Для предупреждения повторного образования сгустков после применения урокиназы должно быть начато лечение гепарином и пероральными антикоагулянтами в обычных дозах с контролем стандартных параметров коагулограммы.

Приготовление раствора препарата

Перед применением препарат следует растворить в воде для инъекций в соответствии с приводимой ниже схемой:

Флакон 10000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 50000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 100000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 500000 ME Используют 10 мл растворителя

После этого его можно разбавить до необходимой концентрации 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% или 10% раствором глюкозы. Раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Инструкция: Урокиназа

Международное название: Урокиназа (Urokinase)

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард, способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижают вязкость крови. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Практически не обладает антигенными свойствами. После парентерального введения эффект продолжается 3-6 ч.

Показания: Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, периферический артериальный тромбоз, гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глазу), гемофтальм, тромбоз артериовенозных, гемодиализных шунтов или в/в канюль, хронический менингит (миеломенингоцеле), коронаротромбоз; первичная гипертензия в малом круге кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 сут после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавние внутричерепные травмы, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, беременность (I триместр); гипокоагуляция.C осторожностью. Туберкулез (активная форма), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (более 70 лет), расслаивающая аневризма, подозрение на повреждение внутренних органов.

Побочные эффекты: Кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита. Крайне редко - неспецифические реакции на белок - шок, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.Передозировка. Симптомы: внутреннее массивное кровотечение. Лечение: эпсилон-аминокапроновая кислота, переливание свежезамороженной плазмы.

Способ применения и дозы: В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное, внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество разводят непосредственно перед употреблением в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина под контролем АЧТВ. Тромбоэмболия легочной артерии: начальная доза - 4 тыс.МЕ/кг в течение 15 мин, поддерживающая доза - 4 тыс.МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное введение в дозе 0.03-1 млн МЕ, разведенной в 50 мл 0.9% раствора NaCl, в течение от 5 мин до 2 ч, проводят с использованием ангиографического катетера. Артериальный и венозный тромбоз, артериальная тромбоэмболия: начальная доза - 1.5 тыс.МЕ/кг, в течение 30-60 мин, поддерживающая доза - 1-2 тыс.МЕ/кг/ч, которая при применении в течение 24 ч не вызывает генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне тромба; лечение в сочетании с гепаринотерапией продолжается до дезоблитерации тромба. При инфаркте миокарда и при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии - 15 тыс.МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10 мин. Интракоронарно вводят совместно с профибринолизином (плазминогеном). Местные инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза - 5-30 тыс.МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5-25 тыс.МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза): 5-25 тыс.МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после аспирации эквивалентного ему объема). При тромбозе артериовенозного шунта: 5-25 тыс.МЕ разводят в 0.9% растворе NaCl, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии - в/в капельно, гепарин 5-10 тыс.ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового времени.

Особенные показания: Перед терапией, для выбора эффективных доз, определяют активность профибринолизина (плазминогена), антитромбина III, тромбиновое время, фибриноген. При истощении профибринолизина в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным курсом, в комбинации со свежезамороженной плазмой и препаратами профибринолизина. Для снижения риска развития кровотечений с осторожностью применяют инвазивные методики лечения. Избегать использования декстранов для восстановления ОЦК, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов. При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным. Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина). Особо тщательное наблюдение требуется при наличии у пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией. Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы АЧТВ не должно превышать норму более чем в 2 раза. При необходимости комбинирования с гепарином следует вводить последовательно, с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать pH больше 5, а с кальция гепаринатом - 5-7. При возникновении кровотечения инфузию прекращают. Раствор препарата в 0.9% растворе NaCl может сохраняться в холодильнике в течение 3 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, НПВП, дипиридамолом. Непрямые антикоагулянты и АСК повышают риск развития "спонтанного" кровотечения в средостение. Действие снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты. Фармацевтически несовместима в одном растворе с др. ЛС.

УРОКИНАЗА МЕДАК, UROKINASE MEDAC - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат УРОКИНАЗА МЕДАК в аптеке на

Вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Свободное пространство во флаконе заполнено азотом для создания инертной атмосферы.

10000 МЕ - флаконы (1) - пачки картонные.

Урокиназа является протеолитическим ферментом с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним: сериновая протеаза). Как прямой активатор плазминогена, фермент способен проникать в тромб и превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба).

Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что оказывает антикоагулирующий эффект и усиливает эффект гепарина.

Лечение острых васкулярных окклюзии, вызванных тромбозом либо эмболизмом:

— тромбоз глубоких вен;

— тяжелая легочная эмболия;

— окклюзии периферических сосудов;

— блокирование фибриновыми сгустками шунтов при гемодиализе.

Препарат применяется в/в капельно или струйно.

Необходимую дозу подбирают индивидуально. Таким образом, приводимые ниже схемы следует использовать как общее руководство для выбора дозы. В зависимости от клинической картины доза может быть увеличена. Как правило, увеличение тромбинового времени в 3-5 раз по отношению к норме считается оптимальным для достижения адекватного эффекта. Также следует контролировать стандартные параметры свертываемости крови с целью выбора на их основе дозировки.

Тромбоз глубоких вен

— Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела, для пациентов с повышенным риском - 150000 MEв течение 10-20 мин;

— Поддерживающая доза 100000 ME/ч, для пациентов с повышенным риском

— 40000-60000 MEв течение 2-3 дней. Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 72 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Тяжелая легочная эмболия

— Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела в течение 10-20 мин

— Поддерживающая доза 4400 МЕ/кг массы тела в час в течение 12 ч

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 24 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Окклюзия периферических сосудов

4000 МЕ/мин (240000 МЕ/ч) вводится инфузионно в интраартериальный катетер в первые 2-4 ч, либо до восстановления антероградного тока крови (проходимости), затем 1000-2000 МЕ/мин. Инфузия должна быть прекращена после завершения лизиса тромба, если артериография показывает отсутствие дальнейшего прогресса, либо по истечении 48 ч после начала инфузии.

Блокирование фибриновыми сгустками гемодиализных шунтов

Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов препарат растворяют в 2-3 мл физиологического раствора для получения раствора с концентрацией от 5000 до 25000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта. В случае необходимости введение повторяют через 30-45 мин. Общее время применения препарата не должно превышать 2 ч.

Для предупреждения повторного образования сгустков после применения урокиназы должно быть начато лечение гепарином и пероральными антикоагулянтами в обычных дозах с контролем стандартных параметров коагулограммы.

Приготовление раствора препарата

Перед применением препарат следует растворить в воде для инъекций в соответствии с приводимой ниже схемой:

Флакон 10000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 50000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 100000 ME Используют 2 мл растворителя

Флакон 500000 ME Используют 10 мл растворителя

После этого его можно разбавить до необходимой концентрации 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% или 10% раствором глюкозы. Раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Для приготовления раствора урокиназы не следует применять какие-либо препараты, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Нельзя смешивать урокиназу в одном растворе с другими лекарственными средствами. Раствор препарата должен быть использован сразу после приготовления. В случае возникновения кровотечений поступают в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Побочное действие».

Следует избегать использования декстранов для восстановления объема циркулирующей крови, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов (см. раздел «Побочное действие»). Внимание:

— у пожилых пациентов (особенно после 75 лет) урокиназа может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от эффективного тромболиза превышает потенциальный риск церебрального кровотечения;

— у пациентов с фибрилляцией предсердия или в других клинических ситуациях, при которых существует риск церебрального эмболизма, терапия урокиназой может быть опасной из-за риска кровотечения в область инфаркта головного мозга.

Лечение урокиназой должен проводить исключительно врач, имеющий опыт лечения тромботических патологий, в клиниках, в которых возможно проведение мониторирования тромбинового времени и других необходимых клинических и лабораторных показателей. Перед началом лечения урокиназой должен быть внимательно оценен общий клинический статус больного, тщательно изучена его история болезни, включая лекарственные средства, применяемые во время предыдущего или сопутствующего лечения, и перенесенные хирургические вмешательства. Необходимо учитывать взаимосвязь фибринолиза, свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, которая может оказаться важной с точки зрения синергичного действия урокиназы с другими антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами.

Во время терапии урокиназой следует избегать проведения внутримышечных инъекций и использования жестких катетеров.

Примечание: Урокиназа представляет собой высокоочищенный фермент, полученный из человеческой урины. Препараты, изготовленные из продуктов человеческого происхождения, потенциально способны к переносу инфекционных агентов. Для исключения переноса инфекций применяются специальные процедуры, которые существенно уменьшают риск такого переноса, однако не исключают полностью его возможность.

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии урокиназой пациентам не следует управлять автомобилем и использовать механизмы из-за повышенного риска кровотечений даже при минимальных травмах.

Передозировка может привести к геморрагии (см. раздел Побочное действие). Вызванная урокиназой трансформация плазминогена в плазмин может быть конкурентно ингибирована путем применения апротинина и синтетических ингибиторов фибринолиза, таких как эпсилон-аминокапроновая или транексамовая кислота. Указанные ингибиторы фибринолиза, однако, не потенцируют антикоагулирующий эффект продуктов гидролиза фибриногена/фибрина в циркулирующей крови.

Урокиназа фармацевтически несовместима в одном растворе с другими лекарственными средствами.

Для приготовления раствора урокиназы не следует применять какие-либо препараты, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Пероральные антикоагулянты, а также гепарин могут увеличить риск кровотечений, поэтому их не следует использовать совместно с урокиназой.

Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов

Для уменьшения риска кровотечений следует избегать совместного использования урокиназы с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон).

Могут препятствовать фибринолизу. Действие урокиназы снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Урокиназа фармацевтически несовместима в одном растворе с другими лекарственными средствами.

Для приготовления раствора урокиназы не следует применять какие-либо препараты, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Пероральные антикоагулянты, а также гепарин могут увеличить риск кровотечений, поэтому их не следует использовать совместно с урокиназой.

Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов

Для уменьшения риска кровотечений следует избегать совместного использования урокиназы с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон).

Могут препятствовать фибринолизу. Действие урокиназы снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.