Категория: Инструкции
Метипред – это синтетический глюкокортикостероид, аналог гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Действующее вещество данного препарата – метилпреднизолон – известно своим выраженным действием на обменные процессы, протекающие в организме, то есть это лекарственное средство с полным на то основанием можно отнести к разряду сильнодействующих. Метипред выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таким образом, данный препарат предназначен для системного применения. Лекарственное средство обладает целым рядом клинически значимых фармакологических эффектов, среди которых противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный. Влияет на белковый, углеводный, липидный и водно-электролитный обмен. Противовоспалительное действие метипреда связано с подавлением высвобождения из эозинофилов и тучных клеток воспалительных медиаторов, стимулированием выработки липокортинов (белков, являющихся медиаторами противовоспалительных реакций), снижением количества тучных клеток (благодаря этому эффекту капилляры становятся менее проницаемы), стабилизацией клеточных оболочек. Иммунодепрессивное (снижающее иммунный статус) действие метипреда обусловлено регрессией лимфоидной ткани, подавлением процесса образования лимфоцитов, угнетением взаимодействия Т- и В-лимфоцитов и миграции последних во внеклеточном пространстве, ингибированием высвобождения цитокинов (передатчиков информации между иммунными клетками) и, в конечном итоге, снижением выработки антител.
Антиаллергическое действие метипреда связано со снижением образования и выделения медиаторов аллергии.
Внутривенные или внутримышечные инъекции метипреда производятся, как правило, в условиях стационара в рамках экстренной терапии в случае необходимости резкого повышения концентрации глюкокортикостероидов в крови. Что же до таблеток, то здесь доза метипреда и продолжительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется врачом индивидуально с оглядкой на клиническую картину и тяжесть протекания заболевания. Всю дневную дозу метипреда рекомендуется принимать целиком за один раз. При значительных дозировках допускается распределять дневное количество препарата на 2-4 приема, при этом основной прием препарата должен производиться в утренние часы во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. При длительном курсе лечения метипредом во избежание синдрома рикошета рекомендуется постепенное снижение принимаемых доз без резкого обрыва проводимой фармакотерапии.
Отзывы врачей о метипреде (1)Показал заявленную противовоспалительную активность и лучшую переносимость в сравнении с рядом других глюкокортикоидов. Возможно длительное применение препарата. Применяется только по назначению врача. Стоимость препарата вполне доступная при высоком качестве.
Часто применяемый в ревматологии глюкокортикоидный гормон.
Отзывы пациентов о метипреде (11)Принимаю метипред уже 2 года из-за заболевания. Была высокая доза - 6 таблеток в день, потом снижение до 2 таблеток. Из побочных эффектов - сильная прибавка в весе, круглое лицо, отдышка, ухудшение зрения. Сейчас опять пью 3 таблетки, т.к. на 2х началось обострение. Слезть с метипреда никак не получается.
В начале заболевания почек пила преднизолон, после трансплантации назначили метипред. Врач сказал, что он якобы действует также, но мягче, соответсвенно и побочных действий будет меньше. Принимаю ежедневно по две таблетки. Из побочных действий наблюдается только припухлость щек, но не такая сильная как при преднизолоне. И еще что немаловажно, костная ткань в порядке и желудок совсем не болит, хоть и не принимаю противоязвенные препараты. Поэтому если выбирать между преднизолоном и метипредом, советую выбрать второе, хоть и цена у него выше.
Болею рассеянным склерозом с 2002 года (заболел на 2 курсе учебы в медицинском институте). Обострения возникали 1 раз в полгода. В таких случаях всё время лечили гидрокортизоном, с последующим переводом на преднизолон в таблетированной форме. Однажды решили обострение лечить метипредом. Откапался нормально, без жалоб, но как только закрыли колесико капельницы - пошло осложнение. Руку стало жечь, чесаться, она стала болеть и разламываться. Подошедший дежурный врач диагностировал крапивницу и срочно назначили противоаллергические препараты. К слову - никогда раньше таких явлений на введение гормонов не отмечалось.
Принимала "Метипред" в связи с повышенным содержанием мужских гормонов. Дозу постепенно увеличивала - начинала с 1/4 и дошла до 1 таблетки. Поначалу немного подташнивало, но потом организм привык и все нормализовалось. Уровень гормонов на фоне приема "Метипреда" снизился до верхней границы нормы и я смогла забеременеть (собственно поэтому "Метипред" и принимала). Отменяла также постепенно. Принимала в начале беременности, с ребенком все хорошо. Прием лекарства никак не отразился. Единственная существенная побочка - набор веса. Я поправилась за полгода на 6 килограммов, которые во время приема лекарства сбросить так и не удалось.
Я принимала "Метипред" в протоколе ЭКО для снижения повышенного гормона 17-ОН по 1/2 таблетки 1 раз в день до протокола и по целой таблетке непосредственно в самом протоколе. С ним гормон быстро пришел в норму, побочных эффектов не выявила. Очень хороший препарат. Для профилактики пью его до сих пор при планировании беременности.
Метипред принимаю в течении года. За время приёма препарата набрала лишний вес, бывают частые перепады в настроении, раздражительность, но пользы всё-таки больше при моём заболевании, заметно улучшение самочувствия. На данное время, это самый подходящий для меня препарат, да и побочных действий, при моём случае, не так уж много.
Имея серьезное заболевание довелось "познакомиться" с этим препаратом. Сначала принимала большие дозы, начались побочные эффекты в виде акне, перепадов настроения, улучшения аппетита, в следствии чего появился лишний вес, сильно округлилось лицо. К счастью, с понижением дозы побочные действия стали проходить. Самое главное, что боли прошли.
Уже в течении нескольких лет периодически принимаю этот препарат. Из всех гормонов он мне подошел больше всего, так как по сравнению с аналогами дозировка мне нужна меньше. А это немаловажно для больных рассеянным склерозом. Да и побочных эффектов совсем немного. Разве что бессонница, высыпания на коже, перепады настроения. Главное, отеков нет и общее самочувствие улучшается.
"Метипред" мне прописали в курсе лечения бесплодия методом ЭКО в минимальной дозировке (2 мг в сутки) с целью понижения иммунной реакции организма на привитые эмбрионы. Сначала необходимость постоянного приема стероидного препарата несколько напугала и заставила сомневаться в необходимости приема, поскольку препарат имеет множество побочных действий. Меня, как девушку, особо пугала возможная перспектива увеличения веса, задержки воды в организме и изменения углеводного обмена. Но на поверку прием "Метипреда" оказался легким, побочных действий замечено не было, хотя старалась внимательно наблюдать за появлением отеков или вздутий живота. Препарат отменили сразу после диагностики беременности.
Имею опыт знакомства с этим глюкокортикостероидом. Лично я стараюсь держаться от всех гормональных препаратов подальше, так как все они разрушают организм, особенно при длительном приёме и вызывают привыкание. А сойти с них, так чтобы избежать обострения, порой очень сложно. Сказать могу об этом препарате следующее: появляются прыщи на лице и реже спине и груди, поправляешься, выпадают волосы, ногти становятся тонкими и ломкими, иногда судороги, бессонница, спал с ним по 4-5 часов в сутки, больше никак. Так же повышается активность, невозможно ничего не делать.
"Метипред" принимаю ежедневно второй год подряд в связи с ревматоидным артритом. Сейчас уже по 4 мг в день, до этого доза была выше. Пыталась уйти на более дешевые отечественные аналоги - резко началось обострение, так что больше рисковать не стану. Действует мягко, достаточно быстро и побочек никаких пока не наблюдалось.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Некоторые заболевания могут протекать с определенной устойчивостью к лекарствам, т. е. не реагировать на введение препаратов. В таких случаях, как правило, прибегают к использованию глюкокортикоидов. Одним из таких препаратов является "Метипред". Для чего назначают данное лекарство и что оно из себя представляет?
Что это за препарат?"Метипред" относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, т. е. является искусственно синтезированным аналогом гормонов. Он обладает противовоспалительной активностью, оказывает противоаллергическое действие, снимает отек, несколько понижает активность иммунитета, восстанавливает метаболические нарушения.
Механизм его действия основан на реакции со специфическими рецепторами, расположенными во многих тканях. За счет связи с ними образуются специальные белки, которые отвечают за регуляцию большинства жизненно важных процессов.
Лекарство оказывает воздействие на все виды обменных процессов в организме.
Так как препарат относится к группе глюкокортикостероидов, его назначают только в определенных случаях, когда базисные средства, показанные для лечения данного заболевания, становятся неэффективными.
В каких же случаях можно использовать "Метипред"? Для чего назначают его при том или ином заболевании?
Показания к назначениюКакие же заболевания требуют для своего излечения назначения гормональных препаратов? При каких недугах показан "Метипред"? Для чего прописывают это лекарство?
В первую очередь назначение данного лекарства обязательно при системных заболеваниях соединительной ткани. В качестве таковых выступают: системная склеродермия, системная красная волчанка, все васкулиты, дерматомиозит. В данных случаях гормон способствует уменьшению воспалительного процесса, восстановлению обмена в пораженных тканях.
В ревматологии также широко используют "Метипред". Показания к применению – острые воспалительные заболевания суставов: артриты подагрической и псориатической этиологии, остеоартроз, бурситы, синовиты, болезнь Бехтерева. Основной эффект препарата при данных заболеваниях – противовоспалительный и анальгезирующий.
Можно использовать "Метипред" при бронхиальной астме и различных хронических аллергических заболеваниях.
Дозирование препаратаВ каких же дозах показано использование "Метипреда"? Следует помнить, что при назначении данного лекарства, как и других гормонов, нужно учитывать циркадные ритмы организма, а также функцию коры надпочечников. Доза для каждого пациента подбирается индивидуально.
Суточное количество гормона лучше всего принимать утром (обычно советуют пить всю дозу в промежутке от 6 до 8 часов утра, либо же делить ее на два приема – в 8 и 12 часов). Подобное дозирование наблюдается у всех гормональных препаратов. Не является исключением и "Метипред".
Таблетки принимаются непосредственно во время еды или после нее. У детей доза определяется согласно возрасту и массе тела.
Норма препарата составляет от 4 до 50 мг в сутки. Более высокая доза (до 1 г) показана пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани крайней степени тяжести. Особое внимание следует уделить назначению препарата перед трансплантацией органа реципиенту или при экстракорпоральном оплодотворении.
Побочные эффектыПри грамотном дозировании препарата и соблюдении всех предписаний врача при его приеме побочные эффекты практически никогда не развиваются. Однако следует помнить о том, что при нарушении условий приема могут развиться достаточно тяжелые состояния. К чему же может привести использование данного лекарства?
"Метипред" в первую очередь оказывает негативное воздействие на эндокринную систему. Может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе, развитие синдрома Иценко-Кушинга, задержка полового развития (при назначении детям).
Пищеварительная система может реагировать на введение препарата развитием тошноты и рвоты, изменением стула, панкреатитом, язвой, вплоть до кровотечения и перфорации стенки желудка.
Влияние "Метипреда" на сердечно-сосудистую систему проявляется в виде аритмий, брадикардии, ухудшения состояния организма при сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы чаще всего наблюдается делириеподобное состояние, развитие психозов, паранойи, бессонницы и головокружения.
ПротивопоказанияКогда же не стоит использовать данное лекарство? "Метипред" можно использовать только на протяжении короткого промежутка времени. При более длительном приеме список противопоказаний значительно расширяется.
С осторожностью используют лекарство при таких заболеваниях пищеварительного тракта, как язвы, гастриты, неспецифический язвенный колит, перенесенные операции на ЖКТ.
Многие инфекционные заболевания также входят в перечень относительных противопоказаний, поскольку неизвестно, как организм отреагирует на введение гормонального препарата. Другим условием, запрещающим использование гормонов, является их иммуносупрессивное действие.
Не стоит использовать препарат при сахарном диабете, ожирении.
Дети и беременные относятся к категории с абсолютными противопоказаниями к использованию "Метипреда". Назначать его можно только лишь в случае, когда имеется значительная угроза жизни.
Взаимодействие с другими лекарствамиКак известно, многие препараты могут усиливать, ослаблять или нейтрализовать действие другого лекарства. Как же реагирует "Метипред" при параллельном назначении других препаратов?
Использование данного лекарства с индукторами печеночных ферментов приводит к уменьшению концентрации действующего вещества в крови (усиливается его метаболизм).
Если назначать лекарство "Метипред" с диуретиками, значительно возрастает риск развития сердечной недостаточности и гипокалиемии.
Пульс-терапия "Метипредом" при одновременном назначении сердечных гликозидов на порядок увеличивает риск развития желудочковой экстрасистолии.
Не стоит использовать вместе метилпреднизолон и антикоагулянты, так как ухудшается лечебный эффект последних.
Прием препарата с алкоголем и нестероидными средствами приводит к увеличению риска развития язв ЖКТ.
" Метипред" снижает эффективность вводимого инсулина и гипотензивных препаратов.
Указания к использованиюВ каких же лекарственных формах может существовать "Метипред"? Для чего назначают каждую из них? Давайте рассмотрим эти вопросы подробнее.
"Метипред" (таблетки) прописывают при нетяжелых формах заболеваний, а также при отсутствии противопоказаний к пероральному приему.
Лиофилизат – специальная форма препарата, представляющая собой порошок для разведения и внутривенного введения. Применяют преимущественно при тяжелых формах заболеваний, а также при оказании экстренной помощи.
Полученный раствор рекомендуется использовать сразу. Если необходимо хранить его некоторое время, то это следует делать при температуре от 15 до 20 градусов. При более низких показателях можно держать приготовленный препарат не более суток.
С целью безопасности здоровья пациента рекомендуется параллельно использовать антациды (для защиты слизистой оболочки).
Перед использованием лекарства обязательно следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно дозы препарата и частоты его приема.
"Метипред" в лечении бесплодияВ гинекологии, как и в других областях медицины, также используют "Метипред". Для чего назначают данное лекарство?
Основное использование препарата – подавление иммунитета при экстракорпоральном оплодотворении.
ЭКО – процедура, суть которой заключается в выделении у женщины яйцеклетки, оплодотворении ее в пробирке мужским сперматозоидом и внедрении получившейся зиготы в матку.
"Метипред" при ЭКО показан для некоторого подавления иммунитета. Его рекомендуют применять несколько дней после переноса зиготы в полость матки. Это делается для того, чтобы исключить возможность отторжения организмом “инородного объекта”.
При благоприятном исходе происходит имплантация зародыша в слизистую матки, образование плаценты и внутриутробный рост зародыша.
"Метипред" при ЭКО показан всем женщинам. При наличии противопоказаний к его использованию лучше отказаться от экстракорпорального оплодотворения.
Некоторые заболевания женской половой системы могут потребовать назначения гормонов. "Метипред" в гинекологии изредка применяют для лечения лейкоплакии и некоторых воспалительных процессов.
Лечение системных заболеванийПри данных состояниях, как правило, прибегают к так называемой пульс-терапии. Суть данного метода лечения заключается в следующем: на протяжении краткого периода времени (обычно 1-2 суток) пациенту вводится довольно большая доза препарата, а затем в течение нескольких недель (в зависимости от тяжести и типа заболевания) – поддерживающая доза лекарства.
Например, при лечении системных васкулитов, данная схема выглядит следующим образом: препарат "Метипред" сначала вводится в дозе до 1000 мг, после чего пациент переводится на поддерживающую терапию (80-100 мг).
Такая схема получила свое распространение благодаря высокой эффективности.
Введение большой дозы способствует "стрессу" заболевания и развитию так называемого сбоя метаболизма. При этом пораженному организму проще восстановить нормальные реакции, чем без такого сильного воздействия. Также за счет большой дозы удается ингибировать большинство иммунных клеток.
Пульс-терапия может дополняться цитостатиками для достижения более выраженного иммуносупрессивного эффекта.
Важность использования препаратаДанное лекарство невозможно просто купить в аптеке. Только лечащий врач может выдать рецепт на "Метипред". Показания к применению должны быть вескими (например, системные воспалительные заболевания). Только в данном случае провизор сможет выдать необходимый вам препарат.
Другой особенностью лекарства является то, что при его длительном использовании возможно привыкание или появление абстинентного синдрома.
Он развивается в том случае, когда длительно и в больших дозах назначался "Метипред". Параллельно наблюдается угнетение собственных гормонов, вырабатываемых в надпочечниках. В данном случае не следует сразу же отменять препарат. Рекомендуется на протяжении длительного времени постепенно снижать дозу. Только при таких условиях нормальный синтез гормонов сможет восстановиться.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Artisone, Depo Moderin, Depoject, Depo-Nisolone, Medixon, Medrol Acetate, Medrone, Melpred, M-PredniHexal, Nicort, Predace, Predmet, Predni N Tablinen, Predon-M, Premeth, Urbason Depot, Zencort-M, PH-MPA.
Все препараты, применяемые в ревматологии, здесь .
Препараты Метилпреднизолона для наружного применения здесь .
Опубликовать Ваш вопрос или отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Метилпреднизолон (Methylprednisolone, коды АТХ (ATC) D07AA01, D07AC14, D10AA02, H02AB04):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Клинико-фармакологическая группа: Фармакологическое действиеСинтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).
Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.
Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.
Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.
Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.
Показания к применению препарата МЕТИПРЕДДля приема внутрь:
Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме):
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
ТаблеткиВсю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг в сутки), отек мозга (200-1000 мг в сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сутки в 3 приема.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияПарентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.
Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.
В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.
Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии
Отечные состояния (например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит)
30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки в течение 3, 5 или 7 дней
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.
Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию пациента на терапию, а не возраст и массу тела.
Побочное действиеЧастота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.
Противопоказания к применению препарата МЕТИПРЕДДля кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
При беременности (особенно в I триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.
Применение у детейУ детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Особые указанияХранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 ч. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 ч.
Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.
Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины.
Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.
Лекарственное взаимодействиеОдновременное назначение метилпреднизолона:
АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.
Фармацевтическое взаимодействиеВозможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет.
Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С в течение 24 ч.