Капецитабин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Пройден курс таксотером. теперь предлагают принимать таблетки ксилода (название со слов врача, как правильное написание?). Что за лекарство?
Где купить?

Ответ от 18.08.2000:

Правильное написание названия препарата - Кселода .Это противоопухолевое средство, оказывающее селективное цитотоксическое действие. Действующее вещество -капецитабин, в опухолевой ткани превращается в 5-фторурацил, оказывая цитотоксическое действие только на клетки опухоли. Показания: местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы. при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами. Более подробнуй информацию о препарате смотрите: http://www.roche.ru/pharma/products2/xel.htm. Производитель:''Ф. Хоффманн-Ля РОШ Лтд.'' Швейцария; Представительство в России: ''Рош-Москва Лтд.'' 103051 Москва, Рахмановский пер. 4, стр. 1 Тел. (095) 258-27-77
Факс: (095) 258-27-71
Кроме того, поставками препарата в Россию занимается ЗАО ''Интермедсервис'' (http://www.ims.msk.ru/pharma.html). В Санкт-Петербурге на сегодня этот препарат можно найти в аптеках: Апрельская, д. 6, тел. 225-60-89; Большеохтинский пр. д.11, тел. 224-23-00.

Задать свой вопрос специалисту

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Капецитабин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, форма выпуска, производитель

Капецитабин (лат. Capecitabinum ) - это вещество, являющееся производным фторпиримидина карбамата. Его относят к группе антиметаболитов - особых соединений, способных тормозить рост злокачественных опухолей. Интерес к таким веществам возник в 1960 г. Сперва положительные данные были получены путем исследований на лабораторных мышах. Спустя некоторое время была обнаружена их эффективность в лечении некоторых онкологических заболеваний человека.

На сегодняшний день многие противоопухолевые препараты содержат в качестве действующего вещества капецитабин. Отзывы многих пациентов говорят об успешности применения таких средств в противораковой терапии.

Формула капецитабина - 5'-дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин. Химическая группа антиметаболитов представлена целым рядом веществ, близких по природе к продуктам обмена (метаболизма) человека. Они способны вступать в метаболические реакции, корректировать их и тормозить некоторые биохимические процессы. При этом происходит нарушение нормальной жизнедеятельности клеток опухоли и торможение их роста при использовании препаратов на основе вещества капецитабин. Отзывы людей говорят об уменьшении размеров новообразований. Этот механизм действия назван цитостатическим.

Такие свойства антиметаболитных веществ позволяют использовать их в противоопухолевой терапии. Доказана их эффективность в отношении злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта и молочных желез. При этом хороший результат дает как монолечение, так и комбинирование с другими средствами. На сегодняшний день на основе антиметаболитов создано более 800 препаратов, но до сих пор продолжается поиск новых групп соединений.

Активация капецитабина происходит в тканях самой опухоли, после чего он начинает оказывать токсическое воздействие на ее клетки (цитотоксический механизм). Это вещество вовлекается в реакции обмена веществ и приводит к тому, что и здоровые, и опухолевые клетки будут преобразовываться в цитотоксичные аналоги. При этом происходит нарушение выработки вещества, необходимого для синтеза ДНК и, соответственно, процесса деления.

Так клетки прекращают увеличивать свою численность. Согласно другому сценарию, происходит "подмена" одного вещества другим, в результате чего нарушается синтез белка при приеме препаратов на основе соединения капецитабин. Инструкция подробно описывает этот процесс.

Механизм этого преобразования сводит к минимуму возможность повреждения здоровых клеток. Капецитабин больше концентрируется в самой опухоли, чем в окружающих ее тканях. Такая особенность меньше вредит организму, когда человек проходит лечение препаратом на основе вещества капецитабин. Инструкция по применению рекомендует прием средства в строго установленных дозах, которые определяет лечащий врач.

После приема капецитабина происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Если в это время поесть, то процесс замедлится. Поэтому прием препаратов на основе антиметаболитов осуществляют после приема пищи. Дальнейшие превращения вещества происходят в печени, некоторое количество капецитабина и его метаболитов связывается с белками (например, альбумином крови). Пиковое содержание в плазме крови достигается через 1,5 -3 часа после применения препарата. Об этом говорит к препарату "Капецитабин" инструкция. Аналоги обладают сходной фармакокинетикой.

Большая часть вещества выводится с мочой, меньшая - с фекалиями. Причем организм покидает не только капецитабин в неизменном виде (около 3%), но и его производные. Некоторые из них метаболизируются до менее активных соединений. На пребывание и превращение капецитабина в организме не влияют пол, возраст, расовая принадлежность.

Капецитабин в виде различных препаратов назначают пациенткам с раком молочной железы, в том числе на стадии метастазирования. В этом случае вещество применяют в рамках монотерапии, либо комбинированного лечения при наличии противопоказаний или отсутствии эффективности химиотерапии. Чаще всего капецитабин комбинируют с доцетакселом.

Также назначают больным раком толстой кишки, пищевода, желудка, поджелудочной железы, колоректального рака как в стадии местного распространения, так и в период метастазирования. При лечении рака ободочной кишки также назначают "Капецитабин". Инструкция по применению рекомендует тщательно соблюдать дозировки и придерживаться советов лечащего врача.

Если курсы химиотерапии оказались неэффективными, специалист-онколог может назначить комбинированное лечение, где будет задействован "Капецитабин". Инструкция по применению приводит перечень средств, с которыми возможно успешное сочетание.

Например, с "Доцетакселом" - препаратом цитотоксического типа действия, имеющим растительное происхождение. Он способен надолго сохраняться в клетках в высоких концентрациях. Однако такое сочетание средств противопоказано людям с количеством тромбоцитов и нейтрофилов 100000/мкл и 1500/мкл соответственно. Также "Доцетаксел" не применяют для пациентов с повышенной нормой билирубина. В этом случае возможны неприятные последствия. Если "Доцетаксел" по каким-то причинам "выпадает" из схемы лечения, продолжают терапию "Капецитабином", но в сниженных дозах.

При возникновении реакции повышенной чувствительности лечение "Капецитабином" и "Доцетакселом" прекращают и устраняют возникшие симптомы. Схему комбинированного приема препаратов разрабатывает компетентный специалист-онколог. При возникновении токсических эффектов эта схема корректируется.

"Капецитабин" не назначают одновременно с "Соривудином" - противовирусным средством. Это сочетание может повысить токсичность первого препарата. Совместное применение с противоэпилептическим препаратом "Фенитоином" повышает концентрацию последнего в плазме крови. Также возможно нарушение свертываемости крови при употреблении кумариновых антикоагулянтов и средств, где главный компонент - капецитабин. Инструкция по применению предупреждает о возможных последствиях, поэтому необходимо предварительно с ней ознакомиться.

Причинами, по которым противопоказан или ограничен прием препарата, могут быть:

• Высокая чувствительность (реакция гиперчувствительности).
• Наличие тяжелой формы почечной и печеночной недостаточности.
• Различные стадии беременности (препарат воздействует на плод), исключение составляют случаи, когда жизнь матери ставится в приоритет;
• Кормление новорожденного грудью.

Также прием капецитабина ограничивают для людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), при состоянии повышенной концентрации билирубина в крови, поражении печени метастазами с нарушением ее основных функций. Для несовершеннолетних детей и людей преклонного возраста не рекомендован препарат. Это подтверждает к лекарству "Капецитабин" инструкция. Отзывы пациентов говорят о множестве побочных действий и токсических проявлений при лечении. Поэтому терапия капецитабином проходит под строгим наблюдением специалиста-онколога.

После приема препарата возможна головная боль, состояние быстрой утомляемости, апатии, слабости. Может возникнуть бессонница, либо, наоборот - сонливость. В редких случаях - нарушение координации и равновесия, спутанность сознания.

Побочным влиянием на сердечно-сосудистую систему является анемия (малокровие). В меньшей степени возможно появление стенокардии, ишемии миокарда, инфаркт, сердечная недостаточность и другие. Если в процесс вовлечены органы дыхания, может появиться одышка, чувство боли в горле, кашель. Очень редко - легочная эмболия, спазм легких.

При применении в составе монотерапии или комбинированного лечения возможен негативный эффект на опорно-двигательный аппарат. Он проявляется в боли в области конечностей и поясницы, возникновении гипертонуса мышц (миалгия), суставные боли (артралгия).

Кожные покровы также могут пострадать. Возможно появление дерматита, эритемы, чрезмерной сухости кожи, покраснения, покалывания, онемения, шелушения, зуда, усиленной пигментации, поражение затрагивает и ногти. В редких случаях возникают кожные трещины, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, отслоение и повышенная ломкость ногтевых пластин.

Среди прочих побочных проявлений могут возникать инфекционные процессы на фоне снижения защитных сил организма. Ведь терапия препаратом вызывает снижение в крови тромбоцитов и лейкоцитов. Такие проявления описывает к медикаменту "Капецитабин" инструкция по применению. Аналоги дают те же эффекты.

"Капецитабин" подходит исключительно для внутреннего применения. Обычно его запивают водой спустя полчаса после принятия пищи, но не позже. Суточная доза определяется лечащим врачом-онкологом, в зависимости от размеров новообразования, стадии развития и общей площади поверхности тела. Желательно, чтобы специалист уже имел навыки работы с этим препаратом. Чаще всего назначают двукратный прием - утренний и вечерний. При этом весь курс полностью длится две недели, затем - перерыв на семь дней, после чего следует повтор лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью суточные дозы снижаются. При снижении количества лейкоцитов (лейкопения) и нейтрофильных гранулоцитов (нейтропения) в крови продолжают прием препарата. Так рекомендует к средству "Капецитабин" инструкция по применению. Синонимы или аналоги назначают по инициативе лечащего врача.

Есть несколько степеней, согласно которым развивается токсическое действие препарата "Капецитабин" (инструкция по применению). Отзывы многих людей говорят о том, что этот процесс сугубо индивидуальный.

Различают несколько степеней токсичности:

• 1 степень. Появляются незначительные побочные эффекты.
• 2 степень. Интенсивная диарея (до 4 раз в сутки) сопровождаемая отеками конечностей, покраснениями, нарушением активности, резким повышением билирубина. На этой ступени прием капецитабина прерывают до появления признаков токсичности 1 ступени.
• 3 степень. Диарея учащается до 9 раз за сутки. Происходит нарушение всасывания (синдром мальабсорбции). При этом наблюдают сильное шелушение кожи, покраснение, появление язв и пузырей. Возникают резкие боли в конечностях, снижение работоспособности. Билирубин повышается в 3 раза. На этой стадии лечение прерывают, а при проявлении 1 степени токсичности продолжают прием средства в пониженной дозе.
• 4 степень. Более частая диарея - до 10 раз за сутки. Каловые массы с примесью крови. Возникает необходимость введения лекарственных средств, минуя желудочно-кишечный тракт. При появлении признаков этой степени лечение прекращают и больше не возобновляют.

Курс лечения должен проходить под тщательным врачебным контролем. Специалист должен вовремя выявить токсические проявления - будь то тошнота, диарея и др. При обнаружении этих признаков, лечение корректируется. При необходимости устраняют симптомы, снижают суточную дозу, делают перерыв. Лечение продолжают, если признаки токсичности не несут угрозу жизни.

Для людей с ишемической болезнью сердца наблюдение специалиста должно быть особенно доскональным. В этом случае нужно вовремя выявить негативное влияние на сердечно-сосудистую систему и вовремя принять необходимые меры.

Специалисты воздерживаются от применения вещества в практике педиатрии. Эффективность его применения для детей не установлена. Если лечению подвергается женщина детородного возраста, она должна быть предупреждена о влиянии капецитабина на плод. Во время прохождения терапии ей следует применять надежные контрацептивы.

Существует несколько средств на основе капецитабина. На российском рынке представлено 7 торговых названий препаратов, выпускаемых несколькими отечественными и зарубежными фирмами. Например:

Так как в основе всех этих средств одно и то же действующее вещество - капецитабин, инструкция для них будет схожа. Обычно в ней указывается таблица расчета дозировки с учетом массы тела и схема коррекции лечения при возникновении признаков токсичности разной степени.

Важно понимать, что первое, с чем следует ознакомиться, когда был назначен, к примеру, "Капецитабин ТЛ"- инструкция. Информация, приведенная в ней, не подходит для самостоятельного применения средств! Все расчеты, связанные с установкой дозы и схемы лечения, производит лечащий врач - онколог, обладающий достаточной компетенцией в данном вопросе. Самостоятельный прием противоопухолевых средств наносит непоправимый вред организму.

Рассмотрим подробнее некоторые из препаратов.

• "Капецитабин - ТЛ" производит российская фирма ООО "Технология лекарств". Ключевой компонент - капецитабин. Инструкция по применению, форма выпуска интересуют многих. Рассмотрим подробнее. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Содержание действующего вещества - 150 либо 500 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния. В одной упаковке может быть 60 или 120 таблеток, в зависимости от дозировки препарата "Капецитабин - ТЛ". Инструкция обязательно содержит подробную информацию об использовании средства.
• "Капецитабин" - отечественный препарат с одноименным действующим веществом. Его описание сходно со средством, приведенным выше. Форма выпуска препарата "Капецитабин" - таблетки. Инструкция по применению также вложена в упаковку.
• "Кабецин" - противоопухолевый препарат российского производства (ООО «Компания «Деко»). Форма выпуска - таблетки в пленочной оболочке по 150 либо 500 мг действующего вещества. Второстепенные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал, стеарат магния. Отпуск из аптек только по рецепту врача.
• "Капецитовер" - продукт российской фирмы ОАО "Верофарм". Этот противоопухолевый препарат выпускается в таблетках по 150 или 500 мг в количестве 60 - 120 штук. Помимо капецитабина, в состав препарата входят лактоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат натрия и гипромеллоза.
• "Капаметин ФС" - выпускает российская компания "Натива" - активный участник программы импортозамещения лекарственных средств. "Капаметин ФС" выпускают с дозировкой 150 - 500 мг, действующее вещество - капецитабин. Инструкция по применению (производитель в ней тоже указан) подскажет, сколько в упаковке таблеток - 60 или 120.
• "Тутабин" - зарубежный препарат на основе капецитабина. Его производит аргентинская компания Laboratorio VARIFARMA S.A. которая также является регистратором средства. "Тутабин" выпускают в форме таблеток с содержанием действующего вещества 500 мг. Упаковка - картонная коробка с прилагаемой инструкцией.
• "Кселода" - противоопухолевое средство. Выпускается в Швейцарии фирмой "Ф. Хоффман Ла Рош", а также ее дочерними компаниями и представительствами в других странах - Мексике и США. На российском рынке представлено 5 препаратов с таким торговым названием. Форма выпуска - таблетки (150 - 500 мг) по 60 или 120 шт. в одной упаковке.

Отзывы о работе препаратов на основе капецитабина самые различные. Большая часть из них положительная, но есть и отрицательные отзывы. Однако это не характеризует данные средства, как хорошие либо плохие, потому что всегда следует учитывать фактор индивидуальности организма каждого отдельного человека. Прием одного и того же средства разными людьми никогда не дает одинаковый результат. Большое значение имеет то, какой именно орган оказался поражен новообразованием и как давно это происходит.

Люди, принимавшие препарат, говорят о сильном токсическом действии после нескольких дней приема. Однако многие отмечают значительное улучшение своего состояния и даже вступление в период ремиссии. Важным условием того, что препарат сработает максимально хорошо для отдельно взятого человека, является консультация врача-онколога и четкое следование его указаниям относительно лечения.

Отзыв о Таблетки Технология лекарств Капецитабин-ТЛ

Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!

Достоинства:
Лечит рак, имеет немного противопоказаний.

Недостатки:
Много побочек.

О том, что я сейчас прохожу лечение метастазированного рака молочной железы курсами химиотерапии и какими препаратами пользуюсь, я уже писала ранее в своих отзывах (http://otzovik.com/review_3150921.html, http://otzovik.com/review_2406882.html, http://otzovik.com/review_2481976.html).

В этот раз я хочу рассказать вам о новом препарате, который мне выдали в аптеке на очередной курс химии.

Это - таблетки "Капецитабина-ТЛ" российского производителя.

Основными веществами его является капецитабин и лактоза.

В отличие от предыдущих этот препарат применяется лишь для лечения местнораспространенного или метастазирующего рака молочной железы и метастазирующего рака толстой кишки.

Противопоказаний у него немного - всего лишь сверхчувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, противопоказания к применению доцетаксела, да с осторожностью надо принимать при ИБС, гипербилирубинемии, метастатическом поражении печени, повлекшим нарушение ее функции, пожилой или детский (до 18 лет) возраст, беременность и грудное вскармливание.

Дозировку для каждого пациента определяет лечащий врач. Она зависит от общего состояния здоровья, площади поверхности тела, степени токсичности, вызываемой приемом данного препарата.

Принимаю "Капецитабин-ТЛ" уже больше месяца по той же, разработанной лично для меня, щадящей схеме (50% стандартной полной дозы) - по таблетке три раза в день не позднее получаса после еды, запивая большим количеством жидкости.

Несмотря на то, что побочных действий у "Капецитабина-ТЛ" также будет меньше, чем у тех препаратов, я довольно тяжело его переношу.

Буквально через пару дней после начала его приема у меня начались проявления лихорадки, поднялась высокая температура, которую мне не удается сбить никакими средствами.

Также, у меня практически не проходят стоматит, воспаление слизистой рта, образовавшаяся трещина на губе углубилась еще больше.

Со стороны желудочно-кишечного тракта также довольно большие проблемы - приступы панкреатита, расстройства и боли в желудке и кишечнике.

Довольно сильно достают боли в ногах и образование на них волдырей.

Есть у меня и другие отклонения, среди которых слабость и подверженность разного рода инфекциям, но, несмотря на это, я продолжаю принимать этот препарат, потому как я и так принимаю его по самой низшей дозировке.

Надеюсь, выдержу оставшиеся до перерыва три недели.

Выпускается "Капецитабин-ТЛ" в форме крупных круглых таблеток белого цвета дозировкой по 500 мг, расфасованных в пластиковые флаконы по 120 таблеток и упакованных в картонную коробку, на которой указаны сведения о составе и дозировке лекарства, его производителе, датах выпуска и окончания срока годности (2 года), условиях хранения (в темном сухом месте при температуре до 25 градусов).

В коробке находится и инструкция по использованию препарата.

Стоимость этого лекарства достаточно высока - свыше 13 тысяч рублей, но я получаю его по рецепту, выписываемому онкологом и заверенному медкомиссией, бесплатно.

Несмотря ни на что, я рекомендую "Капецитабин-ТЛ", но только по рекомендации врача.

Время использования:Более месяца.

Стоимость:13500 руб.

Год выпуска/покупки:2016

Общее впечатление. Мне очень тяжело принимать данный препарат.

Кселода - Отзывы о Кселода

Кселода – это противоопухолевый препарат, относящийся к группе антиметаболитов. Активным действующим компонентом данного лекарства является капецитабин – вещество, которое, попадая в опухолевую ткань прекращает ее разрастание: повреждает клетки, останавливает их деление. Важно, что активность препарата проявляется выборочно, селективно, таким образом удается минимизировать нежелательное воздействие Кселода на здоровые органы и ткани. Эффективность данного лекарства была исследовалась для разных групп пациентов с раковыми опухолями различной локализации. В результате, рекомендовано лечение этим препаратом рака молочной железы и толстой кишки.

Производят Кселода в виде таблеток. Инструкция препарата предоставляет подробную информацию о том, как его следует дозировать и принимать на разных стадиях развития опухолевого процесса. Однако, ни у кого не может возникнуть сомнения, что пациентам эта информация дается лишь для ознакомления, ведь терапия таких опасных для жизни состояний может проводиться только специалистами.

Не показано назначение Кселода при непереносимости его компонентов, одновременно с препаратом Соривудин, беременным женщинам и кормящим матерям, пациентам до восемнадцати лет, так как исследования его влияния на людей этой возрастной группы не были проведены. Кроме того, осторожность следует проявлять, используя Кселода для больных с нарушениями работы сердца, почек, печени и для пожилых людей.

Очевидно, что подобные препараты способны оказать нежелательное действие на любой орган или систему органов. В результате, может быть подорвано здоровье пищеварительной, нервной, дыхательной, опорно-двигательной, кроветворной систем, кожи, обмена веществ, всего организма в целом. Этому в аннотации Кселода посвящен обширный раздел, где вероятные эффекты сведены в таблицу. Нет сомнения в том, что любое изменение в состоянии больного с онкологическим заболеванием должно быть оценено лечащим врачом, который уже и принимает решение, является оно проявлением побочного действия принимаемых препаратов или симптомами болезни.

Передозировка Кселода описана только теоретически – специалисты предполагают, что она приведет к рвоте, кровотечениям, нарушениям кроветворения. Лечение предлагается симптоматическое.

Лечение препаратом Кселода принимают больные не только с онкологией молочных желез и кишечника, но и с поражениями других тканей, например, печени. Читая отзывы пациентов и их родственников, можно сделать вывод о его эффективности. Например, есть немало сообщений о том, что рост метастазов на фоне химиотерапии, включающей Кселода, прекращался на несколько лет.

Из отзывов о Кселоде, однако, можно узнать, что, люди сталкиваются с проявлением побочных действий данного препарата. В начале лечения у многих появляется тошнота, рвота. Для подавления этого симптома используются противорвотные средства. В некоторых случаях прием Кселода следует сочетать с использованием витаминных препаратов, например,Мильгаммы и витамина А.

Препараты, подобные Кселода, необходимы людям с тяжелыми заболеваниями. Зачастую эти лекарства наносят организму ощутимый вред, но это тот риск и те жертвы, на которые приходится идти, борясь с основным, смертельным, недугом. И, чтобы помочь пациенту преодолеть сложности, с которыми он может столкнуться, принимая Кселода, рядом с ним должен быть грамотный и внимательный специалист.

Общий рейтинг: 4.1 из 5 443

Всем ВНИМАНИЕ. Кселода может запросто убить, это очень опасное лекарство. Очень советую ВСЕМ перед приемом Кселоды или 5 фторурацила сделать анализ на наличие у вас фермента Дигидропиримиди ндегидрогеназы. У 8 % людей этот фермент отсутствует или обнаруживается его недостаточная активность. В этом случае риск смерти от кселоды в течение 3 недель составляет практически 100 %. К сожалению об этом мало кто знает и пациентов никто не проверяет на наличие этого фермента. Если у вас нет возможности провериться то попробуйте пить сначала половинную дозу препарата Кселода в течение первых 10 дней и следите за своим состоянием. Если у вас поднимается температура, начинается диарея и краснеет кожа - НЕМЕДЛЕННО прекращайте пить Кселоду. Если совсем стало плохо, советую как можно раньше сделать гемодиализ иначе можно потерять человека. Следите за консентрацией мочевой кислоты в крови - если она повышена нужно немедленно принимать меры иначе откажут почки. Кроме гемодиализа помочь может Фастуртек (Разбуриказа) - это для понижения концентрации мочевой кислоты в крови. Будьте особенно осторожны с Кселодой и 5 Фторурацилом если у вас диабет. Пожалуйста будьте внимательны и осторожны, слушайте свой организм Не рак, а Кселода и 5 фторурацил убил очень многих людей в течение нескольких первых дней после начала 1-го курса химиотерапии (Кселокс-6 курс) Что удивительно, онкологи даже не знают что такое дигидропиримиди ндегидрогеназа. Да, и еще я забыла написать одну вещь. Если вы вдруг отравились Кселодой, то действовать нужно как можно раньше. Есть такое лекарство, называется уридин триацетат, или вистонуридин. Это антидот Кселоды ( противоядие ). Но оно эффективно лишь в течении 96 часов после отравления. Поэтому если после приема препарата Кселода вам стало очень плохо, немедленно обращайтесь к врачам и объясните им все это. Мало кто знает про дигидропиримиди ндегидрогеназу, и всем все безразлично. Человек может просто отравился, а врачи будут думать что это у него рак и вот поэтому такие симптомы. Поэтому будьте грамотны, и сами говорите врачам про нехватку этого фермента и про все что я описала выше. Возможно это спасет кому то жизнь. Я узнала об этом слишком поздно и потеряла отца. Абсолютно здоровый и активный человек через 5 дней после приема Кселоды превратился в инвалида и умер через 2 недели. У нас не было ни метастаз, ничего, сказали пропейте Кселоду для профилактики. Кселода нас убила. Надеюсь кому-то это поможет спасти жизнь. Все будьте здоровы.

Пожалуйста войдите на сайт, чтобы оставлять комментарии

Купить препарат Тутабин (Капецитабин)

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Капецитабин - производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма.

Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли так же в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, шейки матки и яичников, содержится более высокая концентрация тимидинфосфорилазы, способная превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов.

Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N 5-10 -метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тим иди лат является необходимым предшественником тимидинтрифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая "ошибка" нарушает процессинг РНК и синтез белка.

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой "концентрация-время" (AUC) 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ влияет незначительно. При однократного приема капецитабина пациентами с солидными опухолями (C_max ) капецитабина составила 2.96 мкг/мл, 5'-ДФУР - 5.73 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (T_max ) капецитабина - 2ч (0.27-4.05 ч), 5'-ДФУР - 2 ч (0.5-4.13 ч). AUC_{0-24 ч} для капецитабина составила 3.97 мкг×ч/мл, для 5'-ДФУР - 10.87 мкг×ч/мл;
AUC_inf капецитабина - 5.12 мкг×ч/мл, 5'-ДФУР - 12.1 мкг×ч/мл.

Распределение (связывание с белками)

In vitro капецитабин, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками (главным образом, с сывороточным альбумином) на 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.

Капецитабин первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под воздействием цитидиндезаминазы, находящейся в основном в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитостатического метаболита 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ.

5-ФУ в дальнейшем катаболизируется с образованием неактивных метаболитов - дигидро-5-фторурацила (ФУН₂ ), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ) под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

T_1/2 капецитабина, 5'-ДФУР, составил около 0.8 и 0.6 ч соответственно. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ носят дозозависимый характер.

После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (около 95%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой (основным метаболитом в моче является ФБАЛ (около 57% принятой дозы), около 3% принятой дозы - в неизмененном виде). С калом выводится около 2.6%.

Фармакокинетика в различных клинических группах

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и ACT не оказывали достоверного влияния на фармакокинетические свойства 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с метастатическим поражением печени: у больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек: фармакокинетика капецитабина и 5-ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР - непосредственный предшественник 5-ФУ (AUC увеличивается примерно на 35% при снижении КК на 50%).

Больные пожилого возраста: возраст не влиял на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ.

Раса. Фармакокинетика капецитабина у пациентов негроидной расы не отличалась от таковой у больных европеоидной расы.

Внутрь, запивая водой, не позднее чем через 30 мин после еды.

Стандартный режим дозирования

При колоректальном раке, раке толстой кишки и раке молочной железы - по 1250 мг/м 2 2 раза/сут - утром и вечером (общая суточная доза 2500 мг/м 2 ) в течение двух недель с последующим семидневным перерывом.

При раке молочной железы - по 1250 мг/м 2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом, в комбинации с доцетакселом в дозе 75 мг/м 2 1 раз в три недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч.

Премедикапия проводится перед введением доцетаксела в соответствии с инструкцией по его применению.

При колоректальном раке и раке желудка Тутабин в составе комбинированной терапии назначают в дозе сниженной до 800-1000 мг/м 2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом или до 625 мг/м 2 2 раза/сут при непрерывном режиме. Добавление иммунобиологических препаратов к комбинированной терапии не влияет на дозу препарата Тутабин.

В адъювантной терапии рака толстой кишки. рекомендованная продолжительность терапии препаратом Тутабин составляет 6 месяцев, т.е. 8 курсов.

Противорвотные средства и премедикация для обеспечения адекватной гидратации назначаются перед введением цисплатина согласно инструкциям по применению цисплатина и оксалиплатина.

Представленные ниже таблицы показывают примеры расчета стандартной и сниженной дозы препарата Тутабин для начальной дозы 1250 мг/м 2 или 1000 мг/м 2

Таблица 1. Стандартная и сниженная дозы препарата Тутабин для начальной дозы 1250 мг/м 2. рассчитанные в зависимости от площади поверхности тела.

Доза - по 1250 мг/м 2 2 раза/сут

Коррекция дозы в ходе лечения

Токсические явления препарата Тутабин можно устранить симптоматической терапией и/или коррекцией дозы препарата (прервав лечение или уменьшив дозу препарата). Если дозу пришлось снизить, нельзя увеличивать ее впоследствии.

Если по оценке лечащего врача токсический эффект препарата Тутабин не носит серьезного или угрожающего жизни больного характера, лечение может быть продолжено в начальной дозе без ее уменьшения или прерывания терапии.

При токсичности 1-ой степени дозу не меняют. При токсичности 2-ой или 3-ей степени терапию препаратом Тутабин следует прервать.

При исчезновении признаков токсичности или уменьшении последней до 1-ой степени, проведение терапии препаратом Тутабин может быть возобновлено в полной дозе или скорректировано согласно рекомендациям, указанным в таблице 3.

При развитии признаков токсичности 4-ой степени лечение следует прекратить или временно прервать до купирования или уменьшения симптомов до 1-ой степени, после чего применение препарата можно возобновить в дозе, составляющей 50% от начальной. Пациент должен немедленно сообщить врачу о развившихся у него нежелательных явлениях. Следует немедленно прекратить прием препарата Тутабин при возникновении токсичности тяжелой или средней степени тяжести. Если из-за токсических явлений было пропущено несколько приемов препарата Тутабин, то эти дозы не восполняются.

Терапию препаратом Тутабин следует прервать при обнаружении признаков гематологической токсичности 3-ей или 4-ой степени.

В приведенной ниже таблице указаны рекомендации по изменению дозы препарата Тутабин в случае развития токсических явлений, связанных с его применением.

Таблица 3. Схема коррекции препарата Тутабин

Степень токсичности по NCIC*

Изменение дозы в ходе цикла терапии

Полностью прекратить терапию

*В соответствии с общими критериями токсичности Группы по проведению клинических исследований Национального института рака Канады (NCIC CTG, версия 1) или общими терминологическими критериями нежелательных явлений Программы по оценке противоопухолевой терапии Национального онкологического института США (СТСАЕ, версия 3). Критерии токсичности ладонно-подошвенного синдрома и гипербилирубинемии подробно описаны в разделе "Особые указания".

Общие рекомендации при комбинированной терапии

В случае возникновения явлений токсичности при проведении комбинированной терапии следует придерживаться рекомендации по коррекции дозы препарата Тутабин, указанных выше в таблице 3, и соответствующих рекомендаций в инструкциях по применению других препаратов. В начале цикла терапии, если ожидается отсрочка с приемом препарата Тутабин или другого (-их) препарата (-ов), следует отложить прием всех препаратов до тех пор, пока не будут достигнуты условия для возобновления терапии всеми препаратами. Если во время проведения цикла комбинированной терапии явления токсичности, по мнению врача, не связаны с применением препарата Тутабин, то терапию препаратом Тутабин следует продолжить, а дозу другого препарата корректировать в соответствии с рекомендациями инструкции по его применению.

Если другой (-ие) препарат (-ы) приходится отменить, лечение препаратом Тутабин можно продолжить при удовлетворении требованиям по возобновлению терапии препаратом Тутабин. Данные рекомендации применимы в отношении всех показаний и всех особых групп пациентов.

Коррекция дозы в особых случаях

Нарушение функции печени у больных с метастазами в печень

Не требуется изменение начальной дозы у больных с метастазами в печень и легким или умеренным нарушением функции печени. Однако этих больных следует тщательно наблюдать. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.

Нарушение функции почек

Рекомендуется уменьшение начальной дозы до 75% от 1250 мг/м 2 у больных с исходной умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин по формуле Cockroft-Gault). У больных с легкой степенью почечной недостаточности (КК 51-80 мл/мин) коррекция начальной дозы не требуется.

В случае возникновения у пациента нежелательного явления 2-ой, 3-ей или 4-ой степени тяжести, необходим его тщательный мониторинг и немедленный перерыв проводимой терапии с целью последующей коррекции дозы препарата в соответствии с рекомендациями, указанными в таблице 3. Если рассчитанный клиренс креатинина снизился во время проведения терапии до уровня менее 30 мл/мин, терапию препаратом Тутабин следует прекратить. Рекомендации по коррекции дозы препарата при умеренной почечной недостаточности относятся как к монотерапии, так и к комбинированной терапии. Расчет дозы указан в таблицах 1 и 2.

Безопасность и эффективность препарата Тутабин у детей не изучались.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекция начальной дозы при монотерапии препаратом Тутабин не требуется. Однако тяжелые нежелательные явления 3-ей и 4-ой степени, связанные с проводимой терапией, развиваются у пациентов старше 80 лет чаще, чем у более молодых.

При использовании препарата Тутабин в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами у пожилых пациентов (в возрасте > 65 лет) нежелательные реакции 3-ей и 4-ой степени тяжести, а также нежелательные реакции, потребовавшие отмены терапии, отмечались чаше, чем у более молодых. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния больных пожилого возраста.

При лечении в комбинации с доцетакселом у пациентов в возрасте 60 лет и старше отмечается увеличение частоты нежелательных явлений 3-ей и 4-ой степени и серьезных нежелательных явлений, связанных с терапией. Для больных в возрасте 60 лет и старше, которые получают комбинацию препарата Тутабин с доцетакселом, рекомендуется снизить начальную дозу препарата Тутабин до 75% (950 мг/м 2 2 раза/сут). Расчет дозы приведен в таблице 2. При лечении в комбинации с иринотеканом у пациентов в возрасте 65 лет и старше рекомендуется снизить начальную дозу препарата Тутабин до 800 мг/м 2 2 раза/сут.

Симптомы острой передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, воспаление слизистой оболочки (мукозит), раздражение ЖКТ и кровотечения, а также угнетение функции костного мозга.

Лечение передозировки должно включать стандартный комплекс терапевтических и поддерживающих мероприятий, направленных на коррекцию клинических симптомов и предупреждение возможных осложнений.

Антикоагулянты кумаринового ряда

Больными, принимавшими капецитабин одновременно с антикоагулянтами кумаринового ряда (варфарин и фенпрокумон), сообщалось о нарушениях показателей свертывания и/или кровотечениях через несколько дней или месяцев от начала терапии капецитабином, а в нескольких случаях - в течение одного месяца после ее завершения.

После однократного введения варфарина в дозе 20 мг капецитабин увеличивал AUC S-варфарина на 57%, а MHO - на 91%. У пациентов, одновременно принимающих капецитабин и антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо тщательно следить за показателями свертывания (протромбиновое время или MHO); дозу антикоагулянта следует подбирать в соответствии с этими показателями.

Субстраты цитохрома Р4502С9

Специальных исследований лекарственного взаимодействия капецитабина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом 2С9 системы цитохрома Р450, не проводилось. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Тутабин одновременно с такими лекарственными средствами.

При одновременном приеме капецитабина и фенитоина сообщалось о повышении концентрации последнего в плазме. Специальных исследований межлекарственного взаимодействия капецитабина и фенитоина не проводилось, однако предполагается, что в основе механизма взаимодействия лежит подавление изофермента CYP2C9 под влиянием капецитабина (см. выше "Антикоагулянты кумаринового ряда"). У пациентов, получающих одновременно фенитоин и препарат Тутабин, необходимо регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме.

При оценке фармакокинетических параметров капецитабина при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид, отмечалось небольшое повышение концентрации капецитабина и одного из метаболитов (5'-ДФЦТ) в плазме крови. На три основных метаболита капецитабина (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ) исследуемые лекарственные средства влияния не оказывали.

Кальция фолинат не влияет на фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов. Однако, возможно усиление токсического эффекта капецитабина за счет влияния кальция фолината на его фармакодинамику.

Соривудин и его аналоги

В литературных источниках описано клинически значимое лекарственное взаимодействие соривудина и фторурацила, в основе которого лежит ингибирующий эффект соривудина на дигидропиримидиндегидрогеназу (ДПД). Указанное взаимодействие может приводить к фатальному усилению токсичности фторпиримидинов. Поэтому не следует назначать препарат Тутабин одновременно с соривудином или его структурными аналогами типа бривудина. Следует соблюдать как минимум 4-недельный интервал между окончанием терапии соривудином или его структурными аналогами (включая бривудин) и началом лечения препаратом Тутабин.

Наблюдалось взаимодействие аллопуринола и фторурацила с возможным снижением эффективности фторурацила, поэтому следует избегать одновременного приема капецитабина и аллопуринола.

Максимально переносимая доза (МИД) капецитабина при одновременном приеме с интерфероном альфа-2а (в дозе 3 млн. МЕ/м 2 в день) снижалась с 3000 мг/м 2 в день до 2000 мг/м в день по сравнению с монотерапией капецитабином.

Клинически значимой разницы в экспозиции капецитабина или его метаболитов, несвязанной платины и общей платины при комбинированном применении капецитабина и оксалиплатина, независимо от присутствия бевацизумаба, не отмечено.

Клинически значимого влияния бевацизумаба на фармакокинетику капецитабина или его метаболитов не отмечено в присутствии оксалиплатина.

При монотерапии капецитабином с использованием стандартного режима дозирования МПД составила 3000 мг/м 2 в день. Прием капецитабина совместно с проводимым курсом лучевой терапии (с понедельника по пятницу в течение 6 недель) при лечении колоректалыюго рака приводило к снижению МПД до 2000 мг/м 2 .

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Частота развития нежелательных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто >1/10, часто от > 1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до < 1/100. Ниже перечислены нежелательные реакции при монотерапии капецитабином.

Со стороны обмена веществ: очень часто - анорексия; часто - дегидратация, снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто - сахарный диабет, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, нарушения пищеварения.

Инфекции: часто - герпесвирусная инфекция, назофарингит, инфекции нижних дыхательных путей; нечасто - сепсис, инфекции мочевыводящих путей, тонзиллит, фарингит, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, воспаление подкожной клетчатки, гастроэнтерит, грибковые инфекции, грипп, абсцесс зуба.

Злокачественные, доброкачественные и другие неустановленные новообразования: нечасто - липома.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (кроме вертиго), парестезии, дисгевзия (извращение вкуса), сонливость; нечасто - афазия, нарушение памяти, атаксия, обморок, нарушение равновесия и координации, потеря чувствительности, периферическая невропатия.

Со стороны психической сферы: часто - бессонница, депрессия; нечасто - спутанное сознание, панические атаки, подавленное настроение, снижение либидо.

Со стороны органа зрения: часто - повышенное слезоотделение, конъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз; нечасто - снижение остроты зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, боль в ухе.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота, стоматит (в т.ч. язвенный), боли в животе; часто - запор, боли в верхних отделах живота, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - дисфагия, боли в нижних отделах живота, гастроэзофагальный рефлюкс, гастрит, энтерит, колит, асцит, дискомфорт в брюшной полости, кровянистый стул, эзофагит, кишечная непроходимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тромбофлебит; нечасто - нестабильная стенокардия, стенокардия, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, аритмии, тахикардия, в т.ч. синусовая, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, снижение артериального давления, похолодание конечностей, тромбоз глубоких вен, петехии, "приливы".

Со стороны кожных покровов: очень часто - ладонно-подошвенный синдром (парестезии, отек, гиперемия, шелушение кожи, образование волдырей); часто - сыпь, дерматит, алопеция, эритема, макулярная сыпь, сухость кожи, нарушения пигментации, поражение ногтей, гиперпигментация, зуд, десквамация кожи; нечасто - пурпура, изъязвление кожи, крапивница, реакции фотосенсибилизации, ладонная эритема, отек лица.

Со стороны системы органов кроветворения: часто - анемия, нейтропения; нечасто - панцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение МНО/удлинение протромбинового времени, фебрильная нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - нарушения функции печени, гипербилирубинемия; нечасто - желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в конечностях, боль в спине, артралгия; нечасто - боли в костях, скованность мышц и суставов, мышечная слабость, отечность суставов.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - меноррагия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто - легочная эмболия, пневмоторакс, бронхоспазм, кровохарканье, одышка при физической нагрузке.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гидронефроз, непроизвольное мочеиспускание, гематурия, никтурия, повышение концентрации креатинина в крови.

Со стороны организма в целом: очень часто - астения, повышенная утомляемость; часто -лихорадка, боли в грудной клетке, периферические отеки, тревога, сонливость; нечасто -отеки, повышение температуры тела, дрожь, озноб, гриппоподобные состояния.

Следующие нежелательные реакции являются проявлениями токсичности, известными при терапии фторпиримидинами; сообщалось, по крайней мере, о косвенной связи между развитием таких реакций и применением капецитабина:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, нежелательные реакции, связанные с воспалением/изъязвлением слизистых оболочек, такие как: эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки нижних конечностей, кардиалгии, включая стенокардию, кардиомиопатия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, наджелудочковые аритмии, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса, бессонница, спутанность сознания, энцефалопатия, симптомы мозжечковых нарушений (дизартрия).

Со стороны психической сферы: депрессия.

Инфекции: инфекционные осложнения, связанные с миелосупрессией, ослаблением иммунитета и/или нарушениями целостности слизистых оболочек, такие как местные и фатальные системные инфекции (бактериальной, вирусной или грибковой этиологии) и сепсис.

Со стороны системы органов кроветворения: анемия, миелосупрессия/панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд, очаговое шелушение кожи, гиперпигментация кожи, изменения ногтей, реакции фотосенсибилизации, синдром, напоминающий лучевой дерматит.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.

Прочие: астения, боль в груди (некардиальной этиологии), боль в конечностях, повышенная сонливость.

Также регистрировались отдельные случаи (очень редко) стеноза слезного канальца, печеночной недостаточности и холестатического гепатита. Причинно-следственная связь с приемом капецитабина не установлена.

При терапии капецитабином в комбинации с другими химитотерапевтическими препаратами часто (но менее чем у 5% пациентов) сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности (2%) и ишемии/инфаркта миокарда (3%).

В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Необходимо проводить тщательный медицинский контроль проявлений токсичности у пациентов, получающих терапию препаратом Тутабин.

Большинство нежелательных явлений обратимы и не требуют полной отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в коррекции дозы или временной отмене препарата.

Диарея: лечение препаратом Тутабин может вызвать диарею, иногда тяжелую. Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, а при развитии дегидратации необходимо проводить регидратацию или возмещение потери электролитов. Стандартные противодиарейные препараты (например, лоперамид) следует назначать как можно раньше по медицинским показаниям. При необходимости следует уменьшить дозу препарата Тутабин.

Дегидратация: дегидратацию следует предупреждать или устранять в самом начале возникновения. Дегидратация может быстро развиться у больных с анорексией, астенией, тошнотой, рвотой или диареей.

При развитии дегидратации 2 степени или выше, лечение препаратом Тутабин следует немедленно прервать и провести регидратацию. Лечение нельзя возобновлять до завершения регидратации и устранения или коррекции вызвавших ее факторов. Дозу препарата следует модифицировать в соответствии с рекомендациями для нежелательных явлений, приведших к дегидратации.

Спектр кардиотоксичности при лечении капецитабином аналогичен таковому при использовании других фторпиримидинов и включает инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, кардиогенный шок, внезапную смерть и изменения на ЭКГ. Эти нежелательные явления более характерны для больных с сопутствующей ИКС. При лечении капецитабином сообщалось о случаях аритмии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и кардиомиопатии. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием в анамнезе выраженных заболеваний сердца, аритмии, стенокардии. В редких случаях неожиданные тяжелые явления токсичности (например, стоматит, диарея, нейтропения и нейротоксичность), ассоциированные с лечением фторпиримидинами, обусловлены недостаточной активностью ДПД. Таким образом, нельзя исключить связь между сниженной активностью ДПД и более выраженной, потенциально летальной токсичностью фторпиримидинов.

Проявлением кожной токсичности препарата Тутабин является развитие ладонно-подошвенного синдрома (синонимы - ладонно-подошвенная эритродизестезия или акральная эритема, вызванная химиотерапией). Медиана времени до развития проявлений токсичности у пациентов, получающих монотерапию капецитабином, составляла от 11 до 360 дней, а степень тяжести варьировала от 1-ой степени до 3-ей степени. Ладонно-подошвенный синдром 1-ой степени не нарушает повседневной активности больного и проявляется онемением, дизестезиями/парестезиями, покалыванием или гиперемией ладоней и/или подошв, дискомфортом. Ладонно-подошвенный синдром 2-ой степени характеризуется болезненным покраснением и отеками кистей и/или стоп, причем вызываемый этими симптомами дискомфорт нарушает повседневную активность пациента. Ладонно-подошвенный синдром 3-ей степени определяется как влажная десквамация, изъязвление, образование пузырей и резкие боли в кистях и/или стопах, а также сильный дискомфорт, делающий невозможными для пациента любые виды повседневной деятельности. При возникновении ладонно-подошвенного синдрома 2-ой или 3-ей степени терапию препаратом Тутабин следует прервать до исчезновения симптомов или их уменьшения до 1-ой степени. При возникновении синдрома 3-ей степени последующие дозы препарата Тутабин должны быть уменьшены.

Витамин В (пиридоксин) не рекомендуется применять для симптоматического или вторичного профилактического лечения ладонно-подошвенного синдрома при применении препарата Тутабин в комбинации с цисплатином, поскольку он может снижать эффективность цисплатина.

Препарат Тутабин может вызвать гипербилирубинемию. Если в связи с лечением препаратом Тутабин отмечается гипербилирубинемия >3,0×ВГН (верхняя граница нормы) или повышение активности "печеночных" аминотрансфераз (АЛТ, ACT) >2.5×ВГН, лечение следует прервать. Проведение терапии можно возобновить при снижении билирубина и активности "печеночных" аминотрансфераз ниже указанных пределов.

У больных, одновременно принимающих препарат Тутабин и пероральные антикоагулянты - производные кумарина, следует контролировать показатели свертываемости (протромбиновое время или MHO) и в соответствии с этим подбирать дозу антикоагулянта.

Применение препарата у пациентов пожилого и старческого возраста

Частота токсических явлений со стороны ЖКТ у пациентов с колоректальным раком в возрасте 60-79 лет, получавших монотерапию капецитабином, не отличалась от таковой в общей популяции больных. У пациентов 80 лет и старше обратимые нежелательные явления со стороны ЖКТ 3-ей и 4-ой степени, такие как диарея, тошнота и рвота, развивались чаще. У пациентов > 65 лет, получавших комбинированную терапию капецитабином и другими противоопухолевыми препаратами, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций 3-ей и 4-ой степени тяжести и нежелательных явлений, которые приводили к прекращению терапии по сравнению с более молодыми пациентами. При анализе данных безопасности у пациентов > 60 лет, получавших комбинированную терапию капецитабином и доцетакселом, отмечено увеличение частоты связанных с терапией нежелательных явлений 3-ей и 4-ой степе

Рак молочной железы

— комбинированная терапия с доцетакселом местнораспространенного или метастатического рака молочной железы при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда;

— монотерапия местно-распространенного или метастатического рака молочной железы резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к ним.

— адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения;

— терапия метастатического колоректального рака.

— терапия первой линии распространенного рака желудка.

— гиперчувствительность к капецитабину или любым другим компонентам препарата;

— гиперчувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе;

— установленный дефицит ДПД (дигидропиримидшщегидрогеназы), как и для других фторпиримидинов;

— одновременный прием соривудина или его структурных аналогов типа бривудина;

— тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин);

— исходное содержание нейтрофилов <1.5×10 9 /л и/или тромбоцитов <100×10 9 /л.

— при наличии противопоказаний к одному из препаратов комбинированной терапии его не следует использовать;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

При ишемической болезни сердца, почечной недостаточности средней степени тяжести или печеночной недостаточности, в возрасте старше 60 лет, при одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда, при наследственном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Когда мне понадобился редкий лекарственный препарат, который только в Германии производят, я сразу обратился в вашу компанию. Заказ доставили через 6 дней. Качество сервиса меня вполне устроило.

Здравствуйте, моя жена заказывала у вас лекарство. Точнее пыталась это сделать! Но ей так никто и не перезвонил. Заказ был сделан 28.05.15 в 21,35.

Вы нам ответите? Или заказывать на другом сайте?

Максим, добрый день. Извините, что не связались с вашей женой после заказа. В этот день на сайте велись технические работы и ваш заказ по ошибке попал в уже обработанные заявки. Мы приносим извинения за произошедшее и сегодня же свяжемся с вами для уточнения деталей заказа.

Кожа очистилась где-то через неделю после первого укола стелары. Прошло семь месяцев, и болезнь пока не возвращалась. Бывает иногда такой электрический зуд, как фантомная боль ,но это не сравнимо с тем, что было.

Заказав препараты, я надеялась хотя бы на более быструю доставку, чем в аптечных сетях, и испытала огромное облегчение, когда через 5 дней лекарства уже были у меня.

Я долго мучился ревматоидным артритом, врач перебрал несколько препаратов без большого эффекта. Наконец, решили попробовать "Энбрел ". Ребята! Спасибо, что помогли достать лекарство, а главное, сделали это быстро. Год спустя я могу сказать, что чувствую себя гораздо лучше.

Даже если человека уже не вылечить, хорошие лекарства способны облегчить его жизнь перед уходом. Спасибо вам, что беретесь быстро помочь с доставкой таких препаратов.

Позвонила по телефону, там мне очень вежливо и доступно все объяснили. Заказ доставили оперативно. Осталась очень довольна.

Я столкнулась с раком, и срочно потребовался Аримидекс. которого в аптеках, как оказалось, не найдешь. Заказала на сайте доставку из Европы и смогла начать лечение уже через 4 дня!

Когда заболела мать и понадобились очень редкие таблетки, у меня совсем не было времени на их поиск – уход за больной, врачи. Спасибо, курьер «Аэрофарм» привез заказ уже через 4 дня.

Много лет болят ноги, тяжело ходить, поэтому и искать по аптекам нужное лекарство сил не было. Пришлось заказать в интернете, хоть и боязно было. Курьер доставил весь заказ в срок прямо домой в удобное мне время.