Рейтинг: 4.0/5.0 (1896 проголосовавших)Категория: Инструкции
раствор для наружного применения.
Состав:
Активное вещество: изотретиноин 0,25 мг
Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, бутил гидроксианизол, пропи-ленгликоль, этанол (спирт этиловый) 95 % до 1 мл.
Описание: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета со слабым специфическим запахом этанола.
Фармакологическая группа: средство лечения угревой сыпи
Фармакологические свойства
Изотретиноин представляет собой одну из биологически активных форм витамина А. Он тормозит терминальную дифференцировку себоцитов, гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, нормализует состав их секрета и облегчает его эвакуацию.
За счет этого уменьшается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. Раствор оказывает антисеборейное, противовоспалительное, кератолитическое действие; усиливает процессы регенерации в коже.
Показания к применению
У взрослых и подростков старше 11 лет папуло-пустулезная и комедональная формы угрей обыкновенных, розацеа (при небольшом количестве высыпаний), периоральный дерматит, нерезко выраженный себорейный дерматит. После отмены ретиноидов, применявшихся внутрь или ректально, возможно использование препарата Ретасол с целью поддержания достигнутого клинического эффекта.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Применять с осторожностью при хронических заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности.
Беременность и период лактации
Противопоказан во время беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Раствор наносят ватным тампоном на предварительно очищенную кожу (после умывания или протирания тоником, не содержащим алкоголя) 2 раза в день. Продолжительность лечения - 4-12 недель. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Побочные эффекты
На первой неделе лечения возможно возникновение реакции обострения - появление новых высыпаний, зуда, отечности, покраснения и шелушения кожи. При резко выраженной реакции рекомендуется прекратить лечение на несколько дней до ее стихания. В отдельных случаях наблюдается непереносимость препарата - в первый-второй день применения появляются пятнисто-папулезные высыпания, зуд и отечность. В таких случаях следует отменить препарат и обратиться к врачу.
Передозировка
При длительном применении возможны явления передозировки: покраснение и шелушение кожи в местах нанесения препарата, хейлит. Явления передозировки быстро проходят после отмены препарата и применения местных глюкокортикостероидов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Раствор не следует назначать больным, получающим другие препараты из группы ре-гиноидов, чтобы уменьшить риск возникновения гипервитаминоза А. Действие раствора ослабляется при одновременном назначении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также при местном применении глюкокортикостероидов.
Особые указания
Не рекомендуется наносить раствор на кожу вокруг глаз, а также при выраженном остром воспалении. Нельзя наносить на слизистые оболочки.
Форма выпуска
Раствор для наружного применения 0,025% по 10, 15, 20, 30 и 50 мл во флаконах оранжевого стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 22°С, недоступном для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
ЗАО "Ретиноиды", 111123, Москва, ул. Плеханова, д. 2/46 стр.5.
Раствор 0,025% для наружного применения в стеклянных темных флаконах по 50 мл в картонной упаковке. 1 мл раствора содержит 250 мкг изотретиноина.
Фармакологическое действиеРегенерирующее, противосеборейное, противовоспалительное, кератолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакодинамикаАктивно действующее вещество препарата представляет собой одну из активных форм витамина А . Ретасол замедляет гиперпролиферацию эпителия протоков сальных желез и процесс дифференцировки себоцитов, нормализует состав железистого секрета и процесс его эвакуации. В результате — снижается выработка кожного сала. Препарат обладает противовоспалительным . антисеборейноым и кератолитическим эффектом, усиливает регенерационные процессы в коже.
ФармакокинетикаИзотретиноин быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ, при приеме препарата одновременно с пищей абсорбция может увеличиваться. Биодоступность низкая. Быстро превращается в транс-ретиноевую кислоту (третиноин). Cmax в крови после приема внутрь достигается через 1-4 часа. До 80% препарата связывается с белками крови.
Метаболизируется в печени с образованием оксо-изотретиноина, который подвергается энтерогепатической рециркуляции. Выводится с мочей и каловыми массами.
Показания к применению ПротивопоказанияБеременность, период грудного вскармливания, лактация, гиперчувствительность к изотретиноину, прием антибиотиков тетрациклиновой группы .
Применять с осторожностью при хроническом панкреатите . заболеваниях почек и печени, декомпенсации сердечной деятельности . хронической алкогольной интоксикации.
Побочные действияМестные аллергические реакции . отек и зуд кожи, гиперемия . папулезная сыпь, фотосенсибилизация, головная боль, чрезмерная утомляемость.
Ретасол, инструкция по применению (Способ и дозировка)Раствор наносят наружно ватным тампоном на кожу, очищенную предварительно не спиртовыми растворами для ухода за кожей дважды в день. Длительность лечения от 4 до 12 недель. При необходимости, после консультации с врачом, возможно повторное прохождение лечения. При появлении реакций обострения на 1-2 недели лечения (появление зуда, новых высыпаний, покраснения и отечности кожи) применение препарата необходимо прекратить до стихания симптоматики, а затем — лечение можно возобновить. Следует избегать нанесения препарата на слизистые оболочки и около глазные участки кожи.
Передозировка ВзаимодействиеПротивопоказано совместное применение с тетрациклинами . поскольку возрастает риск повышения внутричерепного давления. Препарат ослабляет действие прогестерона . в связи с чем, во время применения изотретиноина, не следует употреблять контрацептивные средства . содержащие прогестерон.
Применение препарата совместно с ЛС, повышающими фоточувствительность (тиазидными диуретиками . тетрациклинами . сульфамидами ) увеличивает риск получения солнечных ожогов.
Условия продажи Условия храненияПри температуре до 22°C.
Срок годности АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о РетасолеОтзывы о препарате в своем большинстве положительные. Ретасол от прыщей является достаточно популярным лекарственным средством. Много восторженных отзывов «… препарат за две недели убрал мои угри на лице, которые не давали мне нормально жить и полностью выровнял кожу. Эффект поразительный». Однако, в некоторых отзывах указывается, что действие препарата очень медленное, сильно сушит и печет кожу.
По отзывам врачей препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, особенно быстро он действует на фоне жирной кожи лица.
При выраженных формах угревой сыпи рекомендуется использовать Ретасол с другими антибактериальными препаратами или противоугревыми средствами.
Цена Ретасола, где купитьЦена флакона Ретасола 50 мл в аптечной сети Москвы варьирует в пределах 405 – 486 рублей за упаковку. Купить Ретасол можно в большинстве аптек без затруднений. Информацию о наличии препарата в той или иной аптеке можно получить в интернете на специализированных справочных сайтах.
Интернет-аптеки России
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ретасол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Лана 19:04 | 31.07.2016
Дерматолог посоветовал сыну протирать лицо ретасолом от прыщей. Дополнительно выписал сорбенты, велел придерживаться диеты и умываться с метрогил-гелем. Схема работает - улучшение очень существенное.
Не можете найти инструкцию к препарату Ретасол в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.
Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.
Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.
Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.
Форма выпуска препарата Ретасолраствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 20 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 15 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 10 мл, пачка картонная 1;
Нормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала.
ФармакокинетикаМетаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Использование препарата Ретасол во время беременностиПротивопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки; для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва; нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом, транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита (во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат).
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендинит.
Со стороны кожных покровов: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия.
При наружном применении: проходящее покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата, аллергические реакции; возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.
Способ применения и дозыРежим дозирования подбирают индивидуально, т.к. терапевтическая эффективность и побочные действия изотретиноина зависят от дозы и варьируют у разных больных. Внутрь (во время еды), начальная доза — 0,4-0,5 мг/кг/сут, разделенная на две части, применяется в течение 16–24 нед. При тяжелом течении болезни или поражении туловища — 2 мг/кг/сут.
При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от ответа на терапию и/или выраженности побочных эффектов. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 16–24 нед, лечение прекращают. Второй курс терапии проводят с интервалом не менее 2 мес при подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни.
Наружно. При угрях и розацеа 2 раза в день на предварительно очищенные участки кожи наносят тонким слоем мазь или ватным тампоном раствор. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс возможен после консультации с врачом.
Передозировка Взаимодействие с другими препаратамиОдновременное применение изотретиноина с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано (сообщалось о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Изотретиноин может ослабить действие прогестерона, поэтому в период лечения изотретиноином не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Одновременное применение с ЛС, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Действие мази ослабляется при одновременном применении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикоидов.
Меры предосторожности при приеме препарата РетасолВ процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии.
При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении; нельзя наносить на слизистые оболочки.
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 22 °C.
Срок годностимазь для наружного применения, раствор для наружного применения
Фарм.ДействиеБиологически активная форма витамина А, синтезируется в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (RAR или RXR), а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом). Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, стимулирует регенерационные процессы.
ИспользованиеВульгарные угри, себорея, розацеа, периоральный дерматит.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, хронический панкреатит.
Возможные побочные действияАллергические реакции: гиперемия, папулезная сыпь, зуд и отек кожи, фотосенсибилизация. При длительном применении - гипервитаминоз А (хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи).
Дозы и способ примененияНаружно. Мазь наносят тонким слоем на предварительно очищенную кожу 2 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 нед.
Другие указанияНа 1-2 нед лечения возможно возникновение реакции обострения - появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи. При резко выраженной реакции рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.
ВзаимодействиеАнтибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность. Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетарциклинами, тиазидными диуретики) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов. Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Наименование: Ретасол (Retasol)
Изотретиноин выступает в роли дерматотропного средства. Препарат Ретасол устраняет проявления себореи, является кератолитиком, способствует устранению воспаления. Данное терапевтическое средство позволяет бороться с угрями.
Изотретиноин нормализует дифференцировку клеточных структур кожи в терминальной стадии. Также активный компонент практически останавливает усиленную пролиферацию эпителиальных структур в протоках сальных желез. Изотретиноинсодержащие средства тормозят выработку детрита, облегчают процесс его эвакуации. Ретасол усиливает регенерационные процессы в поврежденных тканях.
Показания к применению:
Ретасол назначается при:
Для нанесения раствора используется ватный тампон. Кожа предварительно должна быть очищена. Длительность терапии наружным средством с изотретиноином – 1–3 месяца. Повторение курса лечения изотретиноином возможно лишь при назначении врача.
Применение препарата Ретасол может сопровождаться:
Ретасол не назначается при:
терапии антибиотиками тетрациклинового ряда.
При беременности использование ретинолсодержащих средств категорически запрещено. Изотретиноин – вещество с доказанным тератогенным и токсическим действием в отношении тканей плода. При планируемой беременности его применение также противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат, группа препаратов
При превышении терапевтических доз данного средства возможно развитие обострения, усиление побочной симптоматики.
Ретасол выпускается в форме наружного спиртового раствора. Фасовки препарата следующие:
Температура хранения раствора Ретасол – до 22 градусов Цельсия. Годность терапевтического средства к применению составляет 24 месяца. Нельзя допускать хранения этого раствора в местах, которые потенциально могут быть доступны для детей, домашних животных. Применение раствора, который просрочен, может стать опасным для здоровья.
Верокутан, Мазь Ретиноевая, Изотретиноин, Роаккутан, Сотрет, Акнекутан, Дерморетин, 13-цис-ретиноевая кислота.
1 мл раствора Ретасол содержит изотретиноина 0,25 мг. Аддитивные компоненты: бутилгидроксианизол, 1,2-пропиленгликоль, бутилгидрокситолуол, этанол.
Дополнительная информация о производителе:
Следует соблюдать осторожность даже при наружном использовании ретиноидов. Особенно внимательно следует отнестись к применению данных препаратов у пациентов с патологиями почек, нарушениями работы печени, поджелудочной железы, миокардиальной недостаточности в стадии декомпенсации, интоксикациях хронического характера.
При необходимости применения препарата Ретасол останавливают лактацию.
Если на начальном этапе терапии наблюдается сильное обострение патологического процесса, то следует остановить применение препарата, а возобновить лечение через несколько дней.
Человек, получающий терапию ретиноидами, не должен быть донором для женщин, которые потенциально могут быть беременными.
Противопоказано получать терапию с применение УФ-излучения во время лечения. Также следует избегать воздействия солнца на кожные покровы.
На фоне лечения может появиться гиперчувствительность к контактным линзам.
При показаниях у детей, подростков препарат применять не рекомендовано из-за недостаточности данных о безопасности для пациентов данной группы.
Внимание!
Описание препарата "Ретасол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 650.
Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию.
За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез.
При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.
Показания к применениюДля приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.
Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.
Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.
Форма выпускараствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 20 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 15 мл, пачка картонная 1;
раствор для наружного применения 0.025%; флакон (флакончик) темного стекла 10 мл, пачка картонная 1;
Нормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала.
ФармакокинетикаМетаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки; для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва; нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом, транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита (во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат).
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендинит.
Со стороны кожных покровов: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия.
При наружном применении: проходящее покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата, аллергические реакции; возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.
Способ применения и дозыРежим дозирования подбирают индивидуально, т.к. терапевтическая эффективность и побочные действия изотретиноина зависят от дозы и варьируют у разных больных. Внутрь (во время еды), начальная доза — 0,4-0,5 мг/кг/сут, разделенная на две части, применяется в течение 16–24 нед. При тяжелом течении болезни или поражении туловища — 2 мг/кг/сут.
При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от ответа на терапию и/или выраженности побочных эффектов. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 16–24 нед, лечение прекращают. Второй курс терапии проводят с интервалом не менее 2 мес при подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни.
Наружно. При угрях и розацеа 2 раза в день на предварительно очищенные участки кожи наносят тонким слоем мазь или ватным тампоном раствор. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс возможен после консультации с врачом.
Передозировка Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение изотретиноина с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано (сообщалось о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Изотретиноин может ослабить действие прогестерона, поэтому в период лечения изотретиноином не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Одновременное применение с ЛС, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Действие мази ослабляется при одновременном применении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикоидов.
Меры предосторожности при приемеВ процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии.
При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении; нельзя наносить на слизистые оболочки.
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 22 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииD Дерматотропные препараты
D10 Препараты для лечения угрей
D10B Препараты для системного лечения угревой сыпи
D10BA Ретиноиды для системного лечения угревой сыпи
Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию. За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.
После приема внутрь изотретиноин абсорбируется из ЖКТ, абсорбция может увеличиваться при приеме с пищей. Cmax в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.
Биодоступность при приеме внутрь низкая, что может быть обусловлено пристеночным метаболизмом в кишечной стенке и эффектом "первого прохождения" через печень.
Изотретиноин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием главного метаболита 4-оксо-изотретиноина, также происходит некоторая изомеризация изотретиноина в третиноин.
Изотретиноин, третиноин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции.
Конечный T1/2 третиноина составляет 10-20 ч. Эквивалентное количество определяется в кале, главным образом в неизмененном виде, и в моче в форме метаболитов.
Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.
Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.
Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.
Беременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина .
Для приема внутрь: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипервитаминоз А, значительно повышенный уровень липидов в плазме крови, новообразования.
Для ректального применения - заболевания прямой кишки.
Для приема внутрь начальная доза - 500 мкг/кг/сут; максимальная суточная доза применяется ограниченное время и составляет 1 мг/кг; поддерживающая доза - 0.1-1мг/кг/сут; длительность лечения - 16 недель, повторный курс проводят с интервалом 8 дней. Принимают во время еды в 1 или несколько приемов.
Ректально - 0.5-1 мг/кг 1 раз/сут на ночь (в положении лежа); курс лечения - 8-12 недель, интервалы между курсами - 1-2 месяца.
Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Длительность лечения - 4-6 недель.
Действие изотретиноина ослабляется при одновременном применении прогестерона в микродозах.
При одновременном применении изотретиноина и витамина А возможно усиление токсических эффектов.
При одновременном применении изотретиноина и антибиотиков группы аминогликозидов существует риск развития внутричерепной гипертензии .
Беременность и лактация
Изотретиноин оказывает выраженное тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Противопоказан при установленной и планируемой беременности.
Противопоказан в период лактации.
Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь. дерматит, зуд, хейлит, эритема (особенно на лице), потливость, ладонно-подошвенное шелушение, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области, редко - истончение волос, васкулит, фоточувствительность.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, помутнение роговицы, ослабление слуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль ; редко - депрессия, судорожные припадки, склонность к суициду; в единичных случаях - внутричерепная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - колит, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, повышение СОЭ.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации ТГ, глюкозы.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; редко - гиперостозы.
Прочие: носовое кровотечение.
При ректальном и наружном применении: на 1-2 неделе лечения возможно появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи.
Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности, хронических интоксикациях (в т.ч. алкогольной).
При ректальном и наружном применении при резко выраженной реакции обострения (на 1-2-й неделе лечения) рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.
При приеме внутрь необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес.
При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме или нарушениях липидного обмена рекомендуется более частый контроль лабораторных показателей. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.
При длительном применении возможно развитие симптомов хронического гипервитаминоза А.
В период лечения или в течение некоторого времени после его окончания нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.
На фоне терапии пациентам не следует назначать УФ-терапию, больные должны избегать прямого воздействия солнечного излучения.
В процессе лечения может возникать непереносимость контактных линз.
Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.
Следует избегать одновременного применения изотретиноина и производных 19-нортестостерона, особенно у пациентов с гинекологическими/эндокринологическими заболеваниями.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами (в т.ч. других ретиноидов), а также прогестерона в микродозах (включая препараты "мини-пилли").
При нарушениях функции почек
Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях почек.
