Синемет инструкция, состав, описание Sinemet – Александровская интернет аптека

Леводопа* + Карбидопа* (Levodopa* + Carbidopa*)

Леводопа* + Карбидопа* (Levodopa* + Carbidopa*) АТХ N04BA02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазыФармакологические группы Дофаминомиметики в комбинациях Противопаркинсонические средства в комбинациях Нозологическая классификация (МКБ-10) G20 Болезнь Паркинсона G21 Вторичный паркинсонизм 1 таблетка Синемета содержит карбидопы 25 мг и леводопы 250 мг; в блистере 10 шт. в коробке 10 блистеров. 1 таблетка Синемета СР — карбидопы 50 мг и леводопы 200 мг; в блистере 10 шт. в коробке 10 блистеров. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - дофаминергическое, противопаркинсоническое. Ингибирует декарбоксилазу.

СинеметБолезнь и синдром Паркинсона: ригидность, брадикинезия, тремор, дисфагия, сиалорея, ортостатическая неустойчивость тела.

Гиперчувствительность, недиагностированные кожные заболевания, меланома в анамнезе, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, возраст (до 18 лет).

Дискинезии (блефароспазм, подергивание мышц, хорееподобные, дистонические и др. непроизвольные движения), транзиторные психозы, депрессия, деменция, головокружение, сонливость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, сердцебиение, ортостатическая гипотония, боли за грудиной, одышка, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии.

Несовместим с ингибиторами МАО. Сочетание с антигипертензивными средствами может потенцировать ортостатическую гипотонию. Фенотиазины, бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект, фенитоин и папаверин — нивелировать его. При высокобелковой диете может нарушаться абсорбция леводопы.

Внутрь. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Начальная доза — по 1/2 табл. 1–2 раза в сутки; при необходимости добавляют по 1/2 табл. каждый день или через день (до получения оптимального эффекта); максимальная суточная доза — 8 табл. Меры предосторожностиОсторожно назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, легких (в т.ч. бронхиальной астмой), почек, печени и эндокринной системы, пептической язвой в анамнезе, судорогами, хронической открытоугольной глаукомой. Рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, почек. Отменять следует постепенно.

СинеметПри температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Синемет - инструкция по применению, отзывы, цены

На странице представлена информация о препарате Синемет - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Синемет советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Merck Sharp & Dohme Argentina Inc. Merck Sharp & Dohme (I.A.) Corp

• Леводопа
• Карбидопа

• Болезнь Паркинсона
• Вторичный паркинсонизм

• Не указано. См. инструкцию

• Противопаркинсоническое

• Противопаркинсонические средства
• Дофаминомиметики в комбинациях

Болезнь и синдром Паркинсона: ригидность, брадикинезия, тремор, дисфагия, сиалорея, ортостатическая неустойчивость тела.

таблетки 25 мг + 250 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10.

Гиперчувствительность, недиагностированные кожные заболевания, меланома в анамнезе, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, возраст (до 18 лет).

Дискинезии (блефароспазм, подергивание мышц, хорееподобные, дистонические и др. непроизвольные движения), транзиторные психозы, депрессия, деменция, головокружение, сонливость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, сердцебиение, ортостатическая гипотония, боли за грудиной, одышка, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии.

Внутрь. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Начальная доза — по 1/2 табл. 1–2 раза в сутки; при необходимости добавляют по 1/2 табл. каждый день или через день (до получения оптимального эффекта); максимальная суточная доза — 8 табл.

Несовместим с ингибиторами МАО. Сочетание с антигипертензивными средствами может потенцировать ортостатическую гипотонию. Фенотиазины, бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект, фенитоин и папаверин — нивелировать его. При высокобелковой диете может нарушаться абсорбция леводопы.

Осторожно назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, легких (в т.ч. бронхиальной астмой), почек, печени и эндокринной системы, пептической язвой в анамнезе, судорогами, хронической открытоугольной глаукомой. Рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, почек. Отменять следует постепенно.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

Синемет: инструкция по применению, цена и отзывы на

В зависимости от формы выпуска одна таблетка содержит 100 мг или 250 мг леводопы и 10 мг или 25 мг карбидопы .

Препарат Синемет выпускается в виде таблеток, всего в упаковке содержится 10 блистеров в каждом из которых по 10 таблеток.

Препарат ингибирует декарбоксилазу, оказывает противопаркинсоническое и дофаминергическое действие.

Синемет – комбинированное лекарственное средство, сочетающее в себе карбидопу и леводопу. Устраняет дисфагию . гипокинезию . тремор . слюнотечение . ригидность . Леводопа превращается в допамин прямо в ЦНС, тем самым восполняя его недостаток в ЦНС. Карбидопа снижает уровень допамина в периферических тканях, увеличивая, таким образом, уровень леводопы, поступающей в ЦНС.

Через 24 часа после приема проявляется действие препарата, полного эффекта удается достичь через неделю.

Леводопа довольно быстро всасывается из ЖКТ, данных о фармакокинетике карбидоды не предоставлены. Абсорбция составляет около 25% от дозы, максимальная концентрация в крови наблюдается через 2,5-3 часа. Всасывание замедляется, если в желудке находится пища. В течение 8 часов около 75 % вещества выводится через почки в виде метаболитов.

Препарат Синемет назначают в следующих случаях:

• синдром паркинсонизма (исключением являются случаи, когда он вызван антипсихотическими средствами);
• болезнь Паркинсона ;
• постэнцефалитный синдром на фоне интоксикации (в т.ч. марганцем, угарным газом), цереброваскулярных заболеваний.

Лекарство противопоказано к применению в случаях:

В результате приема лекарства могут проявиться следующие нежелательные эффекты:

Прием Синемета может так же повлиять на лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, бактериурия . снижение гематокрита и гемоглобина, повышение азота мочевины, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, лейкоцитурия, гипербилирубинемия, гематурия.

Синемет следует принимать внутрь трижды в день.

Начинать терапию следует с 0,25 таблетки (25/250мг), через 2-3 дня дозу можно увеличить еще на 0,25 таблетки. Оптимальная доза обычно составляет одну-две таблетки.

Максимальная доза в сутки, превышать которую не рекомендуется – 6 таблеток (150 мг карбидопы/1,5 г леводопы).

При передозировке необходимо промыть желудок, провести антиаритмическую терапию (при необходимости). Для контроля и выявления аритмии необходимо проводите тщательное наблюдение и ЭКГ.

Нарушение ритма сердца может возникнуть при одновременном применении леводопы с дитилином . бета-адреностимулятором и средствами для ингаляционной анестезии . При применении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение биодоступности леводопы. Снижение противопаркинсонического действия возможно при употреблении леводопы с Клозапином . пиридоксином . клонидином . папаверином . фенитоином . резерпином . диазепамом . нейролептиками и м-холиноблокаторами .

Нарушение кровообращения может стать результатом применения ингибиторов МАО (их прием следует прекратить не позже, чем за 2 недели).

Резкое снижение давление возникает у пациентов принимающих леводопу и тубокурарин .

Метоклопрамид может помешать контролю над заболеванием.

Хранить в темном месте при температуре не больше 30 °С.

Нельзя резко прекращать прием препарата, так как существует риск развития симптомокомплекса (сопровождается мышечной ригидностью, отклонениями в психике, повышением температуры). Следует осуществлять контроль за пациентами, которым необходимо резко уменьшить дозу лекарства.

Во время терапии следует контролировать состояние пациента (в т.ч. психическое), а так же картину периферической крови.

Препарат не предназначен для устранения экстрапирамидальных реакций . причиной которых стали лекарственные средства.

Нарушение абсорбции может быть вызвано приемом пищи с высоким содержанием белков.

Необходимо контролировать постоянно внутриглазное давление пациентам, которые страдают глаукомой.

Синемет следует принимать во время принятия пищи или запивая небольшим количеством воды.

Во время лечения необходимо соблюдать определенную осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих внимания, концентрации и быстрой реакции.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Многие пациенты, употреблявшие данное средство, отмечают высокую степень его эффективности. Среди недостатков главный – сильное проявление побочных эффектов, таких как головокружения, тошнота, сухость во рту.

В Украине цена на эти таблетки варьируется в пределах 1440 грн. в России – 4700 руб.

Синемет - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома. тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность. период лактации, возраст до 12 лет.C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма. заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина ). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия. лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница. повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры. увеличение массы тела (при длительном применении).

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом. клозепином, фенитоином. клофелином. м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином. папаверином. резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина. инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Наличие препарата Синемет * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

СИНЕМЕТ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

10 шт. - упаковки ячейковые (10) - пачки картонные.

ТКФС.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник доамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, T_max при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.

T_1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч.

Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах.

Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

— синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами);

— постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).

Внутрь, по 1/4 таб. (250 мг/25 мг) 2-3 раза/сут, затем дозу увеличивают на 1/4 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таб. (по 250 мг/25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таб. 250 мг/25 мг).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие: боль в груди, астения.

Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

Дерматологические реакции: злокачественная меланома, приливы.

Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

— меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью: инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность и тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелые заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма); эпилепсия и судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

С осторожностью: беременность, период лактации

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические лекарственные средства.

Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости - антиаритмическая терапия.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и лекарственных средств для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими препаратами (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Соли железа могут снижать биодоступность леводоы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с допаминовыми рецепторами.

СИНЕМЕТ - описание препарата

Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник доамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, T_max при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.

T_1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч.

Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах.

Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Внутрь, по 1/4 таб. (250 мг/25 мг) 2-3 раза/сут, затем дозу увеличивают на 1/4 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таб. (по 250 мг/25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таб. 250 мг/25 мг).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие: боль в груди, астения.

Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

Дерматологические реакции: злокачественная меланома, приливы.

Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

— болезнь Паркинсона;

— синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами);

— постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические лекарственные средства.

Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
СИНЕМЕТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»