Руководства, Инструкции, Бланки

Листаб Инструкция По Применению Цена

Рейтинг: 4.9/5.0 (522 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Листаб 75 - Официальная инструкция

Листаб ® 75

Регистрационный номер. ЛСР-ОС7018/08

Торговое название препарата. Листаб ® 75

Международное непатентованное название (МНН). Клопидогрел

Лекарственная форма. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
Активное вещество. клопидогрела гидросульфат 98 мг эквивалентного клопидогрелу 75 мг.
Вспомогательные вещества. маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки. гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа оксид красный (Е172), диметикон, вода очищенная*.
* - не содержится в готовом препарате

Описание. круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа. антиагрегантное средство.
Код ATX В01АС04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиагрегантное средство, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание аденозин-дифосфата (АДФ) с тромбоцитарным гликопротеином (GP) IIb/IIIа, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы. Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 часа после однократного приема Клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7-е сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60 % (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).
Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови - около 3 мг/л, а период полувыведения составляет около 8 часов. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 % и 94 % соответственно).
Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50 % препарата выводится почками, 46 % - с калом (а течение 5 суток после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75мг/сутки ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания к применению
Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированными окклюзионными заболеваниями периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:
  • без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена). С осторожностью
Клопидогрел, как и другие антиагрегантные препараты, следует применять с осторожностью у больных при:
  • заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность);
  • патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения, в том числе при травмах и операциях;
  • одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств (включая ингибиторы циклооксигеназы 2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
Применение при беременности и кормлении грудью
В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы
Взрослые, в том числе лица пожилого возраста
Листаб ® 75 следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированные окклюзионные заболевания периферических артерий
Листаб ® 75 принимается по 75 мг один раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда (ИМ) лечение можно начинать с первых дней, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) - в сроки не ранее 7 дней от развития ИИ.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)
Лечение препаратом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг.
Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)
Листаб ® 75 назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента GYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Побочное действие
При приеме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится.
Основные побочные эффекты клопидогрела следующие:
Гемостаз. желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву. Крайне редко отмечались внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.
Со стороны системы кроветворения. при клинических исследованиях крайне редко отмечалась выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны системы органов пищеварения. иногда могут отмечаться боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит, в редких случаях - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, очень редко – колит, панкреатит.
Со стороны печени. очень редко - гепатит, стеатоз.
Почки и мочевыводящая система. очень редко - гломерулонефрит, цистит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. в редких случаях могут наблюдаться отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Дерматологические реакции. кожные сыпь и зуд. Очень редко отмечались появление крапивницы, экземы, эритематозной сыпи, буллезной сыпи, макулопапуллезной сыпи.
Аллергические реакции. очень редко - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. очень редко - артралгии, артриты.
Со стороны дыхательной системы. очень редко – бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. в редких случаях возможны головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.
Лабораторные анализы. очень редко - изменение активности печеночных трансаминаз, повышение креатинина крови.
Прочие. очень редко - васкулит, повышение температуры тела.

Передозировка
При однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений, и необходимости в применении специальных терапевтических мер.
При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела (8 таблеток по 75 мг) здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены.
Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сутки).
При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота не меняет существенно действие клопидогрела на тромбоциты. Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.
Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелом требует осторожности.
При одновременном применении с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
Назначение нестероидных противовоспалительных средств совместно с клопидогрелом требует осторожности. Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CУP2C9 повышает концентрации лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид). Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными средствами.

Особые указания
Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать для больных, которым предстоит операция (в том числе, в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, лечение следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также больным, получающим препараты, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства). Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней). В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени. Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1,2,3,6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С,
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Македония,
ул. Козле. N 138,1000 Скопье - ЗАО «ФармФирма «Сотекс», 141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»:
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

листаб инструкция по применению цена:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Листаб 75 – инструкция по применению, состав

    Листаб 75

    Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), диметикон, вода очищенная (не содержится в готовом препарате).

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа Фармакологическое действие

    Антиагрегантный препарат. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы.

    Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после однократного приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).

    Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

    Фармакокинетика

    Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в, активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

    Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови - около 3 мг/л, а период полувыведения составляет около 8 ч. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

    Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50% препарата выводится почками, 46% - с калом (в течение 5 сут после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

    Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

    Показания к применению препарата

    Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом, в т.ч.:

    — после перенесенного инфаркта миокарда;

    — после перенесенного ишемического инсульта;

    — на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

    — при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

    Режим дозирования

    Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут независимо от приема пищи.

    Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда (с формированием патологического зубца Q) и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

    У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) препарат сначала назначают однократно в дозе 300 мг, а затем продолжают прием препарата в дозе 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

    Побочное действие

    Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву; очень редко - внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко (во время клинических исследований) - выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; редко - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит, панкреатит, гепатит, стеатоз, изменение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит, цистит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; очень редко - появление крапивницы, экзема, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, макуло-папулезная сыпь.

    Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, артриты.

    Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.

    Прочие: очень редко - васкулит, повышение температуры тела.

    При приеме в терапевтических дозах, препарат, как правило, хорошо переносится.

    Противопоказания к применению препарата

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

    Применение препарата при беременности и кормлении грудью

    Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности

    Особые указания

    Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

    Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также совместно с препаратами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

    Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у больных с острым инфарктом миокарда с формированием патологического зубца Q лечение клопидогрелем не следует начинать в течение нескольких первых дней после инфаркта.

    Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

    В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

    Передозировка

    При однократном приеме внутрь клопидогрела в дозе 1050 мг (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер.

    При однократном приеме внутрь здоровыми добровольцами клопидогрела в дозе 600 мг (8 таблеток по 75 мг) побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема препарата в терапевтической дозе (75 мг/сут).

    Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен.

    Лекарственное взаимодействие

    Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
    Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.

    Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

    Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.

    При одновременном применении с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

    Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

    Назначение НПВС с клопидогрелом требует осторожности.

    Ингибируя активность изофермента CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид).

    Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными средствами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    Другие лекарства в нашей аптеке

    Листаб 75 инструкция, купить, состав, цена, описание Listab 75 – Александровская интернет аптека

    Листаб 75 (Listab 75) Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания. Действующее вещество: АТХ: Состав и форма выпуска:

    Клопидогрел* (Clopidogrel*)АТХ B01AC04 Клопидогрел Антиагрегантное средство [Антиагреганты]Нозологическая классификация (МКБ-10) I20.0 Нестабильная стенокардия I21 Острый инфаркт миокарда I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда I48 Фибрилляция и трепетание предсердий I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма I63 Инфаркт мозга I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная I74 Эмболия и тромбоз артерий I77.1 Сужение артерий Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика СоставТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: клопидогрела гидросульфат 98 мг (эквивалентно 75 мг клопидогрела) вспомогательные вещества: маннитол — 48 мг; МКЦ — 52,48 мг; гипролоза — 16,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7,2 мг; кремния диоксид — 0,72 мг; тальк — 4,8 мг; стеариновая кислота — 12 мг оболочка пленочная: гипромеллоза — 3,88 мг; макрогол 6000 — 0,76 мг; титана диоксид (Е171) — 1,01 мг; тальк — 4,26 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,06 мг; диметикон — 0,03 мг

    Фармакологическое действие:

    Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с Р2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Вследствие того, что образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

    Показания к применению:

    Листаб® 75Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов со следующими состояниями и заболеваниями: инфаркт миокарда (с давностью от нескольких до 35 дней), ишемический инсульт (с давностью от 7 дней до 6 мес), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий; острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой — АСК); острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с АСК). Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия): фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) у пациентов, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с АСК).

    Противопоказания:

    гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение (например при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена). С осторожностью: заболевания печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность); патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения, в т.ч. при травмах и операциях; одновременный прием НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), в т.ч. АСК, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсическое действие на плод. Однако ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин.

    Способ применения и дозы:

    При приеме терапевтических доз препарат, как правило, хорошо переносится. Частота развития побочных эффектов: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения). Со стороны крови и органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко — случаи серьезных кровотечений, главным образом в подкожно-жировую клетчатку, мышцы и суставы, глазных кровоизлияний (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), носовых кровотечений, кровотечения из органов дыхания, послеоперационной раны, случаи кровотечений с летальным исходом (в основном внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные); очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия/панцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП). Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница), макулопапулезная или эритематозная сыпь, сывороточная болезнь, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема). Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, изменение вкусовых ощущений. Со стороны ССС: очень редко — васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запоры, метеоризм; очень редко — панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит (неинфекционный). Со стороны кожных покровов: очень редко — экзема и плоский лишай. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит. Лабораторные показатели: нечасто — удлинение времени кровотечения; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации сывороточного креатинина. Прочие: очень редко — лихорадка.

    Побочные действия:

    Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, т.к. данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то что прием 75 мг/сут клопидогрела не изменял фармакокинетику S-варфарина и МНО у больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: клопидогрел следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. АСК: не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный прием АСК по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении суток не вызывал существенное увеличение времени кровотечения, обусловленное приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Гепарин: клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическими тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. НПВС: совместное применение клопидогрела и напроксена увеличило скрытую кровопотерю из ЖКТ. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВС в настоящее время неясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВС. Следовательно, одновременное применение НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) и клопидогрела требует осторожности. Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2C19, то ожидается, что применение ЛС, подавляющих активность этого энзима, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения ЛС, которые подавляют CYP2C19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Ингибиторы протонной помпы: омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки, принимавшийся либо одновременно с клопидогрелом, либо с соблюдением 12-часового интервала между приемами двух лекарственных препаратов, снизил экспозицию активного метаболита на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающий доза). Снижение было связано с 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза) снижением подавления агрегации тромбоцитов. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелом, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол. Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Плазменные концентрации активного метаболита были снижены на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза) во время лечения пантопразолом в дозе по 80 мг 1 раз в сутки. Это сопровождалось снижением среднего ингибирования агрегации тромбоцитов на 15 и 11% соответственно. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом. Доказательств того, что другие лекарственные препараты, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C19) и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, нет. Другие лекарственные препараты Клинически важное фармакодинамическое взаимодействие не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенное влияние на фармакодинамическую активность клопидогрела. Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела. Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела. Фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются с помощью CYP2C9, можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом.

    Особые указания:

    Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: Листаб® 75 назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q): лечение препаратом Листаб® 75 следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжить в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75–325 мг/сут). Поскольку применение АСК в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 мес, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3-му мес лечения. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): Листаб® 75 назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 нед. Эффективность применения комбинации клопидогрела и АСК при этом показании свыше 4 нед не изучалась. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): Листаб® 75 назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом следует начать и затем продолжить прием АСК (75–100 мг/сут). Пропуск приема очередной дозы Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем и следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу). Особые группы пациентов Нарушение функции печени. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени (в т.ч. при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения). Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени. Нарушение функции почек. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности умеренной степени). Пожилые пациенты. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Листаб® 75 следует начинать без приема нагрузочной дозы. Дети. Применение препарата противопоказано у детей до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлена).

    Лекарственное взаимодействие:

    Симптомы: при однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела (14 табл. по 75 мг) не были отмечены никакие нежелательные явления и необходимость в применении специальных терапевтических мер. При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела (8 табл. по 75 мг) здоровыми добровольцами побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут). Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот препарата неизвестен.

    Передозировка:

    Кровотечения и гематологические нарушения Из-за риска кровотечения и гематологических нежелательных реакций во время лечения при появлении клинических симптомов, указывающих на кровотечение, следует сразу же произвести общий анализ крови и/или провести другие соответствующие анализы. Так же как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных, которые могут быть подвержены риску усиленного кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать больных на наличие любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, т.к. это может усилить кровотечение. Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции. Перед любой запланированной операцией и приемом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать терапевтов и стоматологов о том, что они принимают клопидогрел. Клопидогрел продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно желудочно-кишечному и внутриглазному). Больных следует проинформировать, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, и что им следует поставить в известность своего лечащего врача, если у них возникнет непредусмотренное (по локализации или продолжительности) кровотечение. ТТП Очень редко после применения клопидогрела, а иногда и после непродолжительной экспозиции отмечались случаи ТТП. Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сопровождении неврологических изменений, дисфункции почек или лихорадки. ТТП является угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Острый ишемический инсульт Ввиду отсутствия данных, Листаб® 75 не может быть рекомендован в первые 7 дней после острого ишемического инсульта. В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует учитывать риск развития геморрагическою диатеза. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Листаб® 75 не оказывает существенное влияние на способность управлять автотранспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона. В контурной ячейковой упаковке 14 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. Производитель1. РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье. Республика Македония, ул. Козле, N 188, 1000, Скопье. 2. ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл. Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11. Тел./факс: (495) 956-29-30. Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Претензии потребителей направлять по адресу производителя ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Условия отпуска из аптекПо рецепту.

    Условия хранения:

    Листаб® 75В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Листаб® 753 года.

    Перечень других товаров