Катадолон форте 400 мг, цена, инструкция по применению, аналог, отзывы

Катадолон форте 400 мг оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на прямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) - рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа-1, альфа-2, 5НТ1, 5НТ2 - допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиртин в терапевтических дозах активирует потенциалзависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA - рецепторов и как следствие, блокада нейрональных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов предотвращается усиление боли и переход её в хроническую форму, а также снижается интенсивность боли. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. После приема внутрь препарат практически полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов. Выводится в основном почками, небольшая часть с желчью и калом.

Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественным новообразованием, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль. Редко: спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции. Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, с желтухой или без, с элементами холестаза или без). Побочные действия в основном зависят от дозы препарата.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарствами. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100мл). По 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400мг.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

С осторожностью назначают препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет. У таких больных необходимо контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях возможно окрашивание мочи в зеленый цвет. Во время лечения флупиртином следует воздержаться от вождения транспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 30 гр. С.

Отпускается по рецепту. Цена на препарат катадолон форте 400 мг может изменяться.

Оставьте Ваши отзывы о препарате катадолон форте 400 мг.

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

КАТАДОЛОН РЕТАРД - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
КАТАДОЛОН РЕТАРД
табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер, № 14, 42, 84
Активное вещество:
Флупиртина малеат 400 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфат дигидрат
Магния стеарат
Натрия кроскармеллоза
Тальк
Железа оксид желтый (Е172)
Целлюлоза микрокристаллическая
Гипромеллоза
Полиакрилатная дисперсия
Кремния диоксид коллоидный безводный

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Флупиритин относится к прототипам нового класса веществ SNEPCO — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener). Катадолон и Катадолон ретард — неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2 + ), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ₁ -, λ₂ -, 5НТ₁ -, 5НТ₂ -, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие
Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К +. происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2+ ). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2+ ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксантное действие
Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействие захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения.
Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.
Фармакокинетика
Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ¾ введенной дозы флупиртина происходит в печени.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.
На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.
Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.
Катадолон. Продолжительность T_½ из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе.
У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T_½ при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Катадолон ретард. T_½ из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T_½ из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно).
Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении C_max — 0,8 μг/мл (0,4–1,5 μг/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение C_max составляет 1,0 μг/мл (0,6–2,4 μг/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции [определено по значению AUC_0-∞ 14,1 μг/мл·ч по сравнению с 10,7 μг/мл·ч], а также увеличение C_max (1,0 μг/мл по сравнению с 0,8 μг/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

ПОКАЗАНИЯ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
Катадолон. болезненные спазмы мышц опорно-двигательного аппарата; головная боль напряжения; боль, вызванная злокачественным новообразованием; боль при дисменорее; посттравматическая боль, боль после травматологических/ортопедических операций и после травм.
Катадолон ретард. болезненное напряжение мышц опорно-двигательного аппарата.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству.
Катадолон. Взрослым назначают по 1 капсуле 3–4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно повысить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (эквивалентно 6 капсулам препарата Катадолон).
Пациентам в возрасте старше 65 лет на начальном этапе терапии следует применять Катадолон 2 раза в сутки — по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно повысить.
В терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью или гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 300 мг флупиртина малеата.
Катадолон ретард. Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.
Пациентам в возрасте старше 65 лет и больным со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки.
Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртина малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард).
Флупиртина малеат не применяют у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения препарата у пациентов этой категории не проводили.
Способ применения
Препарат следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно — принимать препарат в положении сидя или стоя.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии определяют индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
повышенная чувствительность к флупиртина малеату или любому вспомогательному веществу в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения (Myasthenia gravis), звон в ушах.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Очень часто — утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения.
Часто — головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность.
Нечасто — спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.
Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд.
Очень редко — повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них).
Частота неизвестна — отдельные сообщения о печеночной недостаточности.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в плазме крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью.
Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы препарата кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (ацетилсалициловая кислота или подобные препараты).
В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверку активности печеночных ферментов необходимо начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртина малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
известны отдельные случаи передозировки с целью самоубийства.
При применении флупиртина малеата в дозе до 5 г отмечают следующие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивный плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузии электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6–12 ч. Симптомов состояния, угрожающих жизни пациентов, не отмечено.
Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД
препарат Катадолон хранить при температуре не выше 25 °C. Препарат Катадолон ретард — в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Перед использованием препарата КАТАДОЛОН РЕТАРД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КАТАДОЛОН ФОРТЕ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] - 22.5 мг, тальк - 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 59.74 мг, кроскармеллоза натрия - 34.95 мг, гипромеллоза - 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.06 мг, магния стеарат - 6 мг.

7 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α₁ - и α₂ -адренорецепторами, серотониновыми 5HT₁ (5-гидрокситриптофан)-, 5HT₂ -рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са 2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармацевтические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.

После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика препарата Катадолон форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При
однократном применении препарата С_mах флупиртина 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигалась через 2.4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) - через 1.9 ч, причем С_mах составляла 1 мкг/мл (0.6-2.4
мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC_0-∞ 14.1 мкг/мл×ч по
сравнению с 10.7 мкг/мл×ч), а также повышение С_mах (1 мкг/мл по сравнению с 0.8 мкг/мл), причем T_mах увеличивалось (3.2 ч по сравнению с 2.4 ч).

Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгезирующий эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгезирующего эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% - в неизмененном виде, 28% - метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% - метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота);
оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено. Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T_1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T_1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T_1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC_0-24. 22.9 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T_1/2 (23.72 ч по сравнению с 15.94 ч).

У пациентов с нарушением функции почек (КК<30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы, наблюдалось увеличение AUC_0-24. 23.11 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч, а также увеличение T_1/2 (20.01 ч по сравнению с 15.94 ч).

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Катадолон наличие в аптеках Украины, цены на Катадолон, купить в аптеках, Инструкция, Описание препарата

Катадолон (Флупиртин) – анальгетик принципиально нового класса с дополнительными спазмолитическим и нейропротективным свойствами. Катадолон обладает уникальным механизмом действия. Он открывает потенциалзависимые калиевые каналы нейронов, стабилизирует потенциал покоя клетки. Результаты длительных исследований у пациентов с хроническими болями в спине показали, что Катадолон оказывает стойкий обезболивающий эффект при хорошей переносимости. Даже при длительном применении Катадолон, в отличие от НПВС, не вызывает образование язв желудка, не повышает артериальное давление. Кроме того, в отличие от опиоидных анальгетиков, к Катадолону не развивается привыкание и зависимость.

Лечение острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей; при головной боли, посттравматических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет: в начале лечения — по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.
У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Наиболее часто (>10% случаев): слабость (около 15% больных), встречающаяся в начале лечения.
Часто (от 1 до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
Редко (от 0,1 до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0,01%): повышение активности печеночных трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе во время проведения или после окончания лечения.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции почек, печени, больным старше 65 лет.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. В случае необходимости назначения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать уровень ферментов печени и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы.
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в сыворотке крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения из комплекса с белками других одновременно принимаемых ЛС. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном приеме может приводить к усилению их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс), для того чтобы исключить возможную гипокоагуляцию или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими средствами, влияющими на свертывание крови, нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется проводить регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия и сроки хранения

При температуре ниже 30 °C 5 лет.

Катадолон Полная информация по препарату. Катадолон Фармакология, показания к применению, противопоказания, способ применения, побочные действия, Катадолон лекарственное взаимодействие, беременность, передозировка, форма выпуска, условия хранения, состав.

Катадолон капс.100мг №10, Польша 95.68 грн.

Катадолон капс.100мг №10, ТЕВА Италия 97.85 грн.

Катадолон капс. 100мг n10 блист. ТЕВА, Израиль 100.41 грн.

Катадолон капс.100мг №30, Польша 249.46 грн.

Катадолон капс. 100мг n30 блист. ТЕВА, Израиль 250.35 грн.

Катадолон капс.100мг №30(10х3), ТЕВА Италия 255.18 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг/д.400мг №14, Польша 316.65 грн.

Катадолон ретард табл. пролонг. дейст. 400мг n14 блист. ТЕВА, Израиль 317.12 грн.

Катадолон ретард таб.400мг №14, ТЕВА Италия 323.44 грн.

Катадолон ретард табл. пролонг. дейст. 400мг n42 блист. ТЕВА, Израиль 900.40 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг/д.400мг №42, Польша 902.57 грн.

Катадолон ретард таб.400мг №42, ТЕВА Италия 923.14 грн.

Телефон. +38 (044) 528-65-35
Адрес. г. Киев, Печерский,Голосеевский район, ул. Предславинская, 35

Телефон. +38 (044) 227-66-08
Адрес. г. Киев ул. Софиевская 6

Катадолон капс. 100мг n10 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 84.27 грн.

Катадолон капс. 100мг n30 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 211.65 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг.дейст.400мг n14 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 272.48 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг.дейст.400мг n42 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 780.65 грн.

Телефон. +38 (044) 331-03-03
Адрес. г. Киев, Днепровский район, ул. Братиславская 6

Катадолон капс. 0.1 №30, 217.34 грн.

Катадолон ретард таб. 0.4 №14, 275.71 грн.

Катадолон ретард таб. 0.4 №42, 769.88 грн.

Телефон. +38 (044) 484-81-42
Адрес. г. Киев, просп. Правды, 94

Катадолон капс. 100мг n10 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 85.74 грн.

Катадолон капс.100мг #30, Тева. Израиль 205.95 грн.

Катадолон капс. 100мг n30 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 221.54 грн.

Катадолон ретард таб.400мг #14, Тева. Израиль 262.60 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг.дейст.400мг n14 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 280.12 грн.

Катадолон ретард табл.пролонг.дейст.400мг n42 блист. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 795.38 грн.

Телефон. +38 (067) 54-300-38
Адрес. г. Киев, Голосеевский район, Голосеевский проспект, 132

Катадолон капс. 100 мг + 224 мг №10, Тева 88.80 грн.

Катадолон капс. 100 мг+ 224 мг№30, Тева 223.70 грн.

Катадолон ретард таблетки 400мг №14, Тева 279.60 грн.

Катадолон ретард таблетки 400мг №42. Тева 833.75 грн.

Телефон. +38 (044) 383-58-05
Адрес. г.Киев, бульвар Перова 24, (метро Левобережная и Дарница)

Катадолон капс. 100 мг блистер №10, Teva (Израиль) 92.00 грн.

Катадолон капс. 100 мг блистер №30, Teva (Израиль) 236.30 грн.

Катадолон ретард табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер №14, Teva (Израиль) 297.90 грн.

Катадолон ретард табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер №42, Teva (Израиль) 799.30 грн.

Телефон. +38 (044) 486-86-80
Адрес. г. Киев, ул. Артема. дом 55

Катадолон капс. 100мг №10, ТЕВА 99.95 грн.

Катадолон капс. 100 мг №30, ТЕВА 239.95 грн.

Катадолон ретард таб. 400мг №14, ТЕВА 289.95 грн.

Телефон. +38 (044) 229-41-16
Адрес. г. Киев, ул. Академика Вильямса 13 корпус 2

Катадолон капсули по 100 мг №30 (10х3), ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 250.45 грн.

Телефон. +38 (044) 383-00-30
Адрес. г. Киев, ул. Василия Липковского, 3А

Катадолон капс 100мг №30, Спец.цена 204.00 грн.

Катадолон ретард таб. 0.4 №14, 286.01 грн.

Катадолон ретард таб. 0.4 №42, 806.17 грн.