Руководства, Инструкции, Бланки

Монтел 5 Мг Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (433 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Монтел инструкция по применению, цена, отзывы

Монтел Содержание Описание фармакологического действия

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) ? мощные эйкозаноиды воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной ?-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Показания к применению

- Дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью ?-агонистов краткосрочного действия, применяемых при необходимости;
- симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой;
- профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакокинетика

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой.

Свыше 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и меньше 0,2 % ? с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (свыше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.

При приеме больших доз монтелукаста (которые в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Использование во время беременности

Применение монтелукаста в период беременности не изучалось. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие противоастматические препараты. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении препарата Монтел беременным необходимо учитывать соотношение польза/риск.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении его женщинам в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к монтелукасту или к другим компонентам препарата.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Кровеносная и лимфатическая системы: тенденция к усилению кровоточивости.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Психические нарушения: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, лунатизм, раздражительность, тревога, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, очень редко ? суицидальные мысли и поведение (попытки суицида).

Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения.

Дыхательная система: носовые кровотечения.

Пищеварительная система: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Гепатобилиарная система: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза).

Кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, пирексия, ощущение жажды.

В единичных случаях во время лечения монтелукастом у больных бронхиальной астмой описано возникновение синдрома Чарг-Страуса (СЧС).

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально.

Взрослым и детям старше 15 лет для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом следует принимать по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки вечером.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют.

Передозировка

Симптомы. Сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу до 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.

В большинстве случаев передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, которые отвечали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Лечение. Лечение симптоматическое. Антидота нет. Неизвестно, выводится ли монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3A4, например, с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показанли, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной мере на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Меры предосторожности при приеме

Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в единичных случаях могут возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Особые указания при приеме

Пациентов следует предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется лечение соответствующими лекарственными средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные ?-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужно большее, чем обычно, количество ингаляций ?-агонистов короткого действия.

В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарг-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны быть готовы к возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат Монтел, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Общие рекомендации по применению препарата.

Терапевтическое действие препарата по контролю астматических симптомов длится в течение дня. Прием препарата не связан с употреблением пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если бронхиальная астма является контролируемой, а также во время обострений астмы.

Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.

Лечение монтелукастом и связь с другими способами лечения астмы.

Монтелукаст можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшать дозу пероральных кортикостероидных препаратов.

Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, которые также содержат монтелукаст.

Монтелукаст можно применять как дополнительное лечение, если ингаляционные кортикостероиды вместе с ?-агонистами краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительный клинический контроль заболевания.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Принадлежность к ATX-классификации

R Дыхательная система

R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы

R03D Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения

Скажи!

монтел 5 мг инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Монтел табл

    Монтел табл.жев.5мг №28

    Применяется для осуществления лечения бронхиальной астмы (длительно), а также проведения профилактических мероприятий этого заболевания (предотвращение дневных, ночных симптомов); предупреждение бронхоспазма, возникшего вследствие физических нагрузок; проведения лечения пациентов, имеющих гиперчувствительность по отношению к ацетилсалициловой кислоте. Множество положительных отзывов о данном препарате доказывают, что пациенты использовавшие его для проведения лечения, получили желаемый результат.

    Действие данного препарата отображается в блокировке рецепторов лейкотриена (избирательной). Специфическим образом подавляет CyslT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов, которые считаются достаточно сильными медиаторами персистирующего воспаления (хронического).

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

    Этот препарат нужно принимать во внутрь. Для пациентов, чей возраст превышает 15 лет, можно принимать 10 мг лекарства перед сном. Если возраст 6-14 лет, принимать нужно 5 мг препарата, также перед сном.

    • галлюцинации;
    • боль в голове;
    • тошнота;
    • сонливость;
    • миалгия;
    • ангионевротический отек;
    • артралгия;
    • рвота;
    • усиление кровоточивости;
    • анафилаксия;
    • сердцебиения;
    • кашель.

    КОМУ ПРОТИВОПОКАЗАН МОНТЕЛУКАСТ

    К противопоказаниям относится:

    • чувствительность к составляющим препарата;
    • беременность;
    • возраст меньше 6 лет;
    • период лактации.

    Назначение Монтелукаста, предусматривает строгий порядок соблюдения условий режима терапии. В случае проявленного терапевтического эффекта, разрешается в течении суток понизить количество ингаляций бронходилаторов. Во время приема лекарства возможно понижение дозировок глюкокортикостероидов в ингаляционных формах, но это должно происходить под наблюдением доктора.

    Препарат, а также его метаболиты вместе с мочой не выводятся, ввиду этого не данных о воздействии препарата на пациентов с почечной недостаточностью.

    Монтелукаст»: отзывы, инструкция и аналоги препарата

    «Монтелукаст»: отзывы, инструкция и аналоги препарата

    «Монтелукаст» – отзывы о препарате можно легко найти на тематических форумах и сайтах, посвящённых проблеме бронхиальной астмы – это классический антагонист лейкотриеновых D4-рецепторов. Медикамент широко используется как при проведении базисной терапии, так и с целью предупреждения характерных приступов недуга. Сбалансированный состав позволяет применять лекарство для лечения пациентов практически любой возрастной категории.

    Форма выпуска

    Причин, по которым «Монтелукаст» отзывы получает преимущественно положительные, достаточно много. Однако первое, что бросается в глаза – это, конечно же, ассортимент таблеток, выпускаемых под данным торговым названием.

    На текущий момент доминируют три технологические матрицы. Речь идёт о стандартных пилюлях с плёночной оболочкой (1 единица содержит 10 мг активного вещества) и их жевательных аналогах (4 мг и 5 мг реагента соответственно). Базовой основой в обоих случаях выступает монтелукаст натрия, а вот состав вспомогательных компонентов несколько разнится – маннитол и аспартам не присутствуют в образцах, предназначенных для незамедлительного проглатывания при употреблении.

    В комментариях достаточно часто всплывает вопрос о подделках, которые то и дело появляются в аптечных сетях. Уберечься от контрафакта можно, если своевременно обратить внимание на внешний вид фармакологического продукта.

    Так, в частности, жевательная пилюля с 4 миллиграммами активного ингредиента имеет овальную форму и розовый оттенок (описание отвечает таблеткам с вишнёвым привкусом; при использовании иных ароматизаторов допустимы отличия), а также маркировку в виде цифры «4» на одной из сторон. Аналоги, в которых главного действующего вещества на 1 мг больше, – круглые и помечены «пятёркой». Пилюли же с оболочкой геометрически напоминают прямоугольник; они бежевого цвета и пронумерованы цифрой «10».

    Фармакологическая принадлежность

    «Монтелукаст» (отзывы с описанием ситуаций, когда реагент провоцировал сложные аллергии, встречаются крайне редко) – это типичный представитель группы антибронхоконстрикторных лекарственных средств. Алгоритм его действия позволяет говорить о «близком родстве» с интермедиантами/простагландинами и тромбоксанами.

    Основная функция препарата – блокировка цистеиниловых лейкотриеновых «датчиков» дыхательной системы. Именно эти рецепторы поддерживают высокую активность бронхов при развитии астмы, и они же стимулируют синтез секрета, который затем аккумулируется и усложняет работу слизистой оболочки.

    Регулярный приём ведёт к значительному понижению степени выраженности симптоматики на фоне общего уменьшения числа астматических приступов (как отмечают многие пациенты, позитивные сдвиги наблюдаются уже в первые сутки терапии).

    Метаболические особенности

    «Монтелукаст» (отзывы фармацевтов свидетельствуют о том, что реальный выбор дублёров ограничен рамками ценовой политики производителей, то есть отдельные лекарства-синонимы, имея в своём составе идентично-структурированные молекулы главного компонента, стоят в несколько раз дороже описываемого препарата), попадая в плазму крови, прекрасно связывается с её белками. В ходе клинических исследований зафиксирован результат на уровне 99, 37%. Вместе с тем, его биодоступность пребывает в прямой зависимости от технологической формы выпуска. К примеру, ингредиенты 5-миллиграмовых таблеток поддаются абсорбции на 73%, в то время как аналоги с плёночной оболочкой, в которых присутствует в 2 раза больше активного вещества, – только на 64%.

    Подобная ситуация и с периодом полувыведения реагента: компоненты жевательных пилюль, подвергшись метаболизму, покидают организм спустя 2 часа после приёма, а составные элементы обычных таблеток – по истечении 180-200 минут. При этом плазменный клиренс варьируется в пределах 43-45 мл/минуту. И, что интересно, только 0,2% от дозы транспортируется мочевыводящими каналами. Кишечником, для сравнения, – более 85%.

    Из комментариев авторитетных специалистов следует, что фармакокинетический процесс протекает одинаково плавно у пациентов обоих полов, и что внесения каких-то серьёзных поправок на возраст и почечные патологии при расчёте суточной порции медикамента не требуется. А вот сбои в работе печени, особенно если речь идёт о тяжёлых заболеваниях, при составлении терапевтического графика заслуживают повышенного внимания.

    Показания к назначению

    Когда оправдано применение лекарственного средства «Монтелукаст», отзывы (детям препарат рекомендован в жевательной форме; пилюли, покрытые плёночной оболочкой, целесообразно назначать исключительно взрослым и подросткам), оставленные на форумах, конечно же, помогают понять. Однако руководствоваться лишь чужим мнением – это большая ошибка, ведь без консультации с врачом, «идентифицировать» тип астмы, а главное – выяснить причины её возникновения, практически невозможно.

    Что касается официальной инструкции, то там круг симптомов, недугов и прочих условий очерчен следующим образом:

    • бронхиальные спазмы, спровоцированные чрезмерной физической нагрузкой;
    • сезонный/хронический ринит аллергической природы происхождения;
    • бронхиальная астма;
    • необходимость проведения профилактических мероприятий.
    Оптимальная дозировка

    «Монтелукаст» (отзывы отрицательные найти крайне сложно, поскольку активный компонент давно и успешно используется как составная часть многих профильных лекарств) принимается перорально, один раз в день, без привязки к графику «завтрак – обед – ужин».

    Для жевательных таблеток 4 мг и 5 мг действуют такие правила дозировки:

    • детям в возрасте от 2 до 5 лет: 1 единица препарата (4 мг) в сутки, перед сном, вплоть до достижения контроля над симптомами, и с обязательной пролонгацией курса на 2-4 недели для закрепления полученного эффекта;
    • пациентам от 6 до 14 лет: аналогичный режим, но разовая норма – 5 мг.

    Для пилюль с плёночной оболочкой актуальны следующие рекомендации:

    • взрослым и детям старше 15 лет, страдающим бронхиальной астмой или хроническим ринитом: 1 единица (10 мг вещества)/день, в вечерние часы;
    • с целью профилактики спазмов: та же доза на временном отрезке протяжённостью 14-28 дней.
    Побочное действие

    «Монтелукаст» инструкция (отзывы подтверждают, что даже при полном соблюдении положений официального руководства, атипичных реакций на присутствие ингредиентов до конца исключать нельзя) позиционирует в качестве потенциально безопасного медикамента, но с оговоркой, что нехарактерный «ответ» со стороны организма в отдельно взятых случаях всё же возможен.

    • ЖКТ: диарея, сухость во рту, болевой синдром в области живота, тошнота;
    • сердце и кровеносные магистрали: весьма заметное учащение пульса;
    • кожные покровы: сыпь, крапивницы, местные гематомы;
    • дыхательная система: ринорея и сильный кашель;
    • ЦНС: головокружение, ощущение усталости, депрессионные настроения, сменяющиеся чрезмерным психомоторным возбуждением;
    • опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия (в т. ч. судороги)
    • прочее: симптомы, свойственные ОРЗ и гриппу.
    Ограничения и противопоказания

    «Монтелукаст» (инструкция по применению отзывы находит самые положительные, и к изложенной в ней информации, с точки зрения объективности, вопросов у форумчан практически не возникает) не назначают, если:

    • обнаружена повышенная чувствительность к составу лекарства (правило актуально для всех типов таблеток);
    • диагностированы редкие наследственные заболевания, в том числе и такие, при которых организм не усваивает галактозу, либо испытывает критический дефицит лактазы (данное ограничение не распространяется на жевательные пилюли);
    • состояние больного отягощено фенилкетонурией;
    • пациенту ещё не исполнилось двух лет (для таблеток в оболочке «возрастной ценз» – 15 лет).
    Передозировка: симптомы и лечение

    Исследования показали: «Монтелукаст» 4 мг (отзывы об этой торговой форме реагента, по сути, идентичны комментариям, что адресованы жевательным аналогам, содержащим 5 мг действующего вещества) при превышении суточной нормы потребления оказывает на организм такое же влияние, как и 10 мг таблетки. Наиболее выраженно симптоматика передозировки просматривается у пациентов младшей группы. Взрослые же, даже при приёме 200 мг/сутки на протяжении 5 месяцев, каких-то атипичных реакций не отмечали.

    В единичных эпизодах признаком повышенной концентрации препарата являлась:

    • неутолимая жажда;
    • сонливость;
    • боль области живота;
    • рвота;

    Лечение проводится, исходя из наблюдаемой клинической картины. Сведения об эффективности гемодиализа отсутствуют.

    Лекарственное взаимодействие и самые популярные аналоги

    «Монтелукаст» 5 мг (отзывы о жевательных образцах, оставляемые педиатрами, сводятся к мысли о том, что медикамент, вне сомнений, достоин внимания молодых родителей), как и другие формы антагониста лейкотриеновых рецепторов, при параллельном использовании с профильными реагентами способствует ускорению положительной динамики: симптоматика бронхиальной астмы становится менее выраженной, количество приступов уменьшается. Однако резкая отмена терапии, проводимой на базе ингаляционных ГКС, не рекомендована.

    Значимых колебаний в фармакокинетических процессах с участием теофиллина и преднизола не обнаружено. А вот абсорбция при «союзе» с фенобарбиталом падает на целых 40%.

    Реагенты, угнетающие синтез изофермента CYP3A4, должны применяться только под контролем врача.

    Структурные аналоги, которые чаще всего встречаются в продаже:

    • «Монкаста».
    • «Синглон».
    • «Сингуляр».
    • «Экталуст».
    • «Сингулекс».
    «Сингуляр» или «Монтелукаст»: отзывы врачей и фармакологов

    Как утверждают опытные фармакологи, споры о том, какой из приведенных препаратов безопаснее и эффективнее, лишены смысла, поскольку и «Сингуляр», и «Монтелукаст» имеют одну и ту же лекарственную базу. Просто первое торговое название прошло патентную регистрацию, а второе является международным. Отдельные врачи и пациенты, тем не менее, придерживаются иной точки зрения, и считают медикамент, распространяемый под МНН, единственно верным решением.

    Монтелукаст: инструкция по применению, цена и отзывы на

    Монтелукаст Химическое название

    1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

    Химические свойства

    Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте . этаноле . воде, и практически не растворим в ацетонитриле . Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

    Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4 ). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма . который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4 .

    Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов . ингибируют процессы выделения слизи.

    После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментовCYP3A4 и CYP2C9 . выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

    Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

    При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного икластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

    Показания к применению
    • для устранения насморка . возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
    • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
    • при длительном лечении бронхиальной астмы . если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту ;
    • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы ;
    • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.
    Противопоказания

    С осторожностью препарат используют:

    • у детей в возрасте до 6 лет;
    • при нарушениях в работе печени;
    • беременным женщинам;
    • в период лактации;
    • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.
    Побочные действия

    Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка . головокружение . головные боли, отечность слизистой носа.

    Также во время лечения средством могут проявиться:

    • сонливость . психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации . агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии ;
    • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
    • тошнота, понос . болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
    • отек Квинке . крапивница . анафилактические реакции . кожный зуд, сыпь;
    • миалгия и артралгия ;
    • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы ;
    • кашель . насморк . повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние .

    Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

    Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита ).

    Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

    Инструкция на Монтелукаст

    Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

    Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

    Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами .

    Монтелукаст, инструкция по применению у детей

    Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

    Передозировка

    При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

    Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз . сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

    Взаимодействие

    Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами отбронхиальной астмы или аллергического ринита . Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетикутеофилина . преднизолона . оральных контрацептивов, дигоксина . варфарина . терфенадина .

    Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

    При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8 . однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом .

    Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды . приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС . При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС .

    Условия продажи

    Лекарство отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

    Срок годности Особые указания

    В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения . ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

    Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы . средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

    Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту . должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию . вызванную аллергенами .

    При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия . невропатия . осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс . васкулит . Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС . за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

    Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам ). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама .

    Детям

    Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

    Пожилым

    Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

    С алкоголем

    Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.

    При беременности и лактации

    В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги Монтелукаста)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    На фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги Монтелукаста: Монакс, Монлер, Монтеласт, Монтелукаст натрия, Монтелукаст–Фармаплант, Синглон. Сингуляр. Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Монтелукаст натрия аморфный, Симплаер, Сингулекс, Экталуст .

    Отзывы Монтелукаста

    Отзывы Монтелукаста при лечении детей и взрослых в основном хорошие. Вот некоторые из них:

    • “… Моему ребенку лекарство назначил иммунолог-аллерголог от сухого изматывающего аллергического кашля. После нескольких дней лечения дочке стало лучше, симптомы полностью не исчезли, но состояние значительно улучшилось, на восстановление после болезни ушло намного меньше времени ”;
    • “… Покупала препарат от бронхиальной астмы. Он мне отлично помог, после прохождения курса буквально «ожила», вначале лечения были побочные эффекты, но со времен они прошли ”.
    Цена Монтелукаста, где купить

    Цена в России препарата Монтелар – порядка 820 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 10 мг. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Монтеласт составляет примерно 900 рублей за 28 таблеток, такой же дозировки. Цена Монтелукаста в составе жевательных таблеток для детей Сингуляр . дозировкой по 4 мг стоит приблизительно 800-900 рублей за 14 таблеток.