Руководства, Инструкции, Бланки

Нормег Инструкция

Рейтинг: 4.7/5.0 (484 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Препарат Конвалис: инструкция по применению, описание, отзывы, цены

Препарат "Конвалис": инструкция по применению, описание, отзывы, цены

Известно ли вам о том, для чего используется препарат «Конвалис»? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги упомянутого средства будут представлены ниже. Также из этой статьи вы узнаете о том, в какой форме производится медикамент, что входит в его состав, имеет ли он побочные действия и противопоказания.

Состав, упаковка, форма лекарственного средства «Конвалис», описание препарата

Инструкция, отзывы врачей и прочих специалистов гласят, что в продажу такой медикамент поступает в виде небольших капсул желтого цвета. Внутри них содержится белый или желтоватый порошок, не имеющий ярко выраженного запаха.

Одна капсула препарата включает в себя 300 мг габапентина. Кроме действующего вещества в состав медикамента входят и вспомогательные (кукурузный крахмал, желтый оксид железа, тальк, диоксид титана, моногидрат лактозы, желатин, стеарат магния).

В какой упаковке продается лекарство «Конвалис»? Инструкция по применению препарата вложена в пачку из картона, в котором может находиться как 30, так и 50 капсул. Последние помещаются в контурные ячейковые упаковки.

Фармакологическое действие

Как действует медикамент «Конвалис»? Инструкция по применению (описание) содержит в себе информацию о том, что данное средство является противосудорожным, противоэпилептическим и обезболивающим.

По своему строению действующее вещество лекарства очень схоже с гамма-аминомасляной кислотой, которая представляет собой нейротрансмиттер. Данный элемент способен связываться с альфа-2-δ-субъединицей кальциевого канала и останавливать ее ток. Такое влияние глушит передачу нервного импульса, что заметно уменьшает болевые синдромы.

Какими еще свойствами обладает медикамент «Конвалис»? Описание препарата, инструкция, вложенная в упаковку, информируют пациентов о том, что он способен уменьшать зависимую от глутамата гибель нейронов, увеличивать синтез ГАМК, а также снижать выраженность высвобождения нейротрансмиттеров, принадлежащих моноаминовой группе.

При правильном приеме медикамента и его нормальных концентрациях в крови он не оказывает никакого влияния на другие ГАМК-рецепторы, в том числе глутаматные, бензодиазепиновые и прочие. С каналами натрия данный элемент не взаимодействует.

Фармакокинетика лекарства

Как долго всасывается лекарство «Конвалис»? Инструкция по применению, отзывы врачей говорят о том, что если увеличить дозировку средства, то его биологическая доступность будет понижаться.

Наибольшая концентрация препарата в крови наступает приблизительно через 2,4-3 часа. Что касается биологической доступности, то она составляет примерно 60%.

Прием еды, в том числе с большим количеством жира, никак не влияет на фармакокинетические свойства средства.

Время полувыведения лекарственного вещества составляет 6 часов. При этом активный компонент не имеет способности связываться с белками плазмы.

Может ли накапливаться в организме человека препарат «Конвалис»? Инструкция по применению (цена таблетки будет указана ниже) гласит, что данное средство не вызывает индукцию ферментов печени, а также не накапливается в организме. Его выход осуществляется посредством почек (вместе с мочой).

Нельзя не сказать и о том, что у пожилых людей, а также пациентов, страдающих от болезней печени, клиренс габапентина немного снижен.

Больным с нарушенной работой почек, особенно находящимися на гемодиализе, необходимо скорректировать суточную дозу лекарства.

Показания к применению

Для чего назначают медикамент «Конвалис» (капсулы)? Инструкция по применению указывает на то, что данный препарат очень эффективен при:

  • эпилептических приступах (особенно с вторичной генерализацией);
  • эпилепсии у взрослых людей и детей от 12 лет (используют в рамках комплексной терапии или в качестве самостоятельного средства);
  • для лечения невропатического болевого синдрома.
Противопоказания

В каких случаях не рекомендуется назначать таблетки «Конвалис»? Инструкция по применению данного препарата информирует о том, что его нельзя давать детям до наступления 12-летнего возраста, а также использовать в следующих случаях:

  • при наличии аллергических реакций на компоненты лекарства;
  • при остром панкреатите;
  • людям с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Также следует отметить, что упомянутое средство с особой осторожностью назначают людям, страдающим почечной недостаточностью.

Препарат «Конвалис»: инструкция по применению

Цена, аналоги этого лекарства будут представлены ниже. В данном разделе статьи мы расскажем вам о том, как следует правильно принимать это средство, в какой дозировке.

Препарат принимают только внутрь, не разделяя и не разжевывая капсулу. Прием может осуществляться вне зависимости от потребления пищи.

При эпилепсии и эпилептических припадках начальная дозировка лекарства составляет 300 мг в сутки. Через некоторое время дневную дозу увеличивают до 900 мг. Причем ее принимают через равные периоды времени. При необходимости, а также по рекомендациям лечащего врача количество медикамента в сутки может составлять 1200 мг.

Максимальная дневная доза габапентина – 3600 мг (принимать внутрь каждые восемь часов). Промежуток между приемами лекарства не должен быть более 12 часов.

Как следует лечить нейропатические боли? Как использовать препарат «Конвалис»? Инструкция по применению (аналоги данного средства имеют то же активное вещество) гласит, что при таком диагнозе пациенту дают сначала 300 мг габапентина (в 1-й день), а затем 600 мг (в два приема) и 900 мг (на третий день, трижды в сутки). Впоследствии дозировку лекарства можно увеличить до 3600 мг.

Пациентам с заболеваниями почек упомянутое средство назначают в зависимости от результатов анализа:

  • если клиренс креатинина составляет 50-80 мл в мин. то принимают 600-1800 мг в день;
  • если 30-50 мл/мин, то 900 мг;
  • если до 30 мл/мин, то 600 мг;
  • при клиренсе меньше 15 мл в мин. необходимо придерживаться дозы в 300 мг в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует давать 300 мг лекарства. Когда диализ не проводится, повышать суточную дозу не требуется.

Признаки передозировки

Какие симптомы передозировки может вызвать препарат «Конвалис»? Инструкция по применению гласит, что при злоупотреблении данным лекарством у пациентов могут проявиться диарея, головокружение, дизартрия, диплопия и сонливость.

В целях устранения нежелательных эффектов больному промывают желудок (только в первые часы), а затем проводят симптоматическую терапию (прием энтеросорбентов, гемодиализ).

Побочные действия

Вызывает ли негативные реакции препарат «Конвалис»? Инструкция по применению гласит, что данное средство способно провоцировать появление множества нежелательных эффектов. Перечислим их.

При использовании медикамента в целях лечения нейропатической боли у человека могут возникнуть:

  • понос, сухость слизистых оболочек, запор, боли в животе, несварение желудка, тошнота, избыточное газообразование;
  • атаксия, головокружение, потеря памяти, тремор, спутанность сознания, гипостезия, сонливость;
  • отечность, общая слабость, астения, головные боли, набор веса;
  • амблиопия, высыпания на коже, одышка.

Если медикамент был назначен для лечения парциальных судорог, то у пациентов могут развиваться следующие побочные реакции:

  • вазодилатация, лабильность артериального давления, воспалительные процессы в ротовой полости (например, заболевания десен и зубов);
  • пурпура, лейкопения;
  • гингивит, метеоризм, запоры, несварение желудка, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия тошнота и повышенный аппетит;
  • зуд кожи, акне и различные высыпания;
  • воспаление мышечных тканей, боли в спине, ломкость костей и артралгия;
  • насморк, воспаление легких, кашель;
  • проблемы с сухожильными рефлексами, головокружение, нистагм, депрессия, беспокойство, нарушения мышления, подавленность;

  • дизартрия, гиперкинез, бессонница, парестезии, нарушения координации движения, амнезия, тремор, спутанность сознания;
  • импотенция, снижение либидо;
  • развитие инфекций в мочеполовой системе;
  • утомляемость, нарушение остроты зрения, отеки лица, диплопия, астения.

Также возможно проявление нежелательных реакций в виде атаксии, головокружения, нистагма и сонливости (в зависимости от принятой дозы).

Нередко поступают сообщения о том, что у пациентов на фоне принятия упомянутого препарата развиваются острая почечная недостаточность, заболевания поджелудочной железы, мастопатия, гинекомастия, галлюцинации. У некоторых групп людей возможны и следующие проявления: тромбоцитопения, дистония, шум в ушах, дискинезия, анурия и ощущение сердцебиения.

При резком отмене препарата у больных могут возникнуть такие признаки, как тошнота, потливость, боли в различных местах, нарушение сна, беспокойство.

Пострегистрационный опыт использования

Возможные случаи возникновения необъяснимой смерти никак не связаны с лечением «Конвалисом». В процессе терапии габапентином у пациентов могут наблюдаться лишь побочные реакции, которые проявляются со стороны всех систем организма (пищеварительной, дыхательной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и проч.).

Если нежелательные эффекты, указанные в инструкции, а также другие явления, которые не были перечислены в описании препарата, усугубляются, то об этом следует сразу же проинформировать своего лечащего врача.

Лекарственное взаимодействие

О чем необходимо знать, прежде чем использовать медикамент «Конвалис»? Инструкция по применению этого средства содержит следующую информацию:

  • Препарат "Циметидин" в комбинации с описываемым средством способен увеличивать время выведения габапентина из организма человека.
  • Сочетание медикамента с морфином (в том случае, если последний был принят за 2 часа до габапентина) может привести к продлению AUC средства примерно на 50%, а также повысить болевой порог.
  • Одновременный прием лекарства с оральными контрацептивами, которые содержат в себе норэтистерон или этинилэстрадиол, не вызывает никакого взаимодействия.
  • Антациды, содержащиеся в алюминии или магнии, уменьшают биологическую доступность медикамента. Принимать данные средства желательно с промежутком в 120 минут.

  • При совместном приеме лекарства с другими противосудорожными препаратами (например, вальпроевой кислотой, «Фенитоином», «Карбамазепином» или «Фенобарбиталом») какого-либо взаимодействия не происходит.
  • Одновременный прием препарата с «Напроксеном» приводит к увеличению времени всасывания «Конвалиса».
  • При сочетании медикамента с этанолом у пациентов могут заметно усиливаться побочные реакции.
Особые указания

О чем должен проинформировать врач своего пациента перед назначением такого препарата, как «Конвалис»? Инструкция по применению (цена медикамента не очень высока) должна быть обязательно изучена больным. В ней содержится следующая информация:

  • В редких случаях после начала приема лекарства для пациентов, страдающих от сахарного диабета, может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.
  • При приеме «Конвалиса» крайне не рекомендуется управлять транспортом, а также выполнять действия, которые требуют высокой концентрации внимания.
  • При проведении анализа мочи на содержание белка (при помощи лакмусовой бумаги) значения могут быть неправильными. В связи с этим производить такое обследование рекомендуется при помощи другого метода.
  • Если во время лечения у пациента появились симптомы острого панкреатита, то терапию следует прекратить.
  • Замена или отмена таблеток должна осуществляться постепенно, на протяжении 7 дней. Это связано с повышенным риском возникновения судорог.
  • Во время терапии рекомендуется осуществлять своевременный контроль психического состояния пациента, так как есть повышенный риск развития депрессии, в том числе возникновения суицидальных поступков и мыслей.
Лактация и время беременности

Использовать рассматриваемый препарат во время вынашивания ребенка следует только по рекомендациям врача. Это связано с тем, что данные о применении медикамента беременными женщинами ограничены.

Что касается грудного вскармливания, то во время приема лекарственного средства лактацию лучше прекратить. В противном случае это может негативным образом сказаться на здоровье будущего малыша.

Синонимы и аналоги лекарственного средства

Теперь вам известно, что представляет собой такое лекарственное средство, как «Конвалис». Инструкция по применению, аналоги, отзывы о препарате представлены в этой статье.

Если по каким-либо причинам вам нельзя принимать упомянутое лекарство, то его можно заменить другим. Наиболее распространенными аналогами данного препарата являются следующие: «Альгерика», «Карбамазепин», «Героламик», «Ламотрин», «Ламиктал», «Ламитор», «Нормег», «Кеппра», «Ламитрил», «Вимпат», «Латригил», «Эпитрижин», «Топирамин», «Эпирамат», «Леветирацетам», «Эпилептал», «Левицитам», «Топилепсин», «Лирика», «Топамакс», «Эпимил», «Неогабин», «Топилекс».

Что касается синонимов представленного лекарства, то к ним относят: «Габалепт», «Габагамма», «Ньюропентин», «Габантин», «Медитан», «Гримодин», «Габалепт», «Нейралгин», «Габапентин», «Тебантин».

Стоимость лекарственного препарата

Сколько стоит медикамент «Конвалис»? Инструкция по применению (цена таблетки будет представлена прямо сейчас) данного средства не содержит в себе на этот счет никакой информации. Поэтому узнать стоимость лекарства вы сможете только в аптеке.

По утверждению пациентов, данный препарат не очень дорогой. За 50 капсул вам придется отдать около 450-470 российских рублей. Однако следует отметить, что в день некоторым пациентам необходимо принимать до 12 капсул. Учитывая длительность лечения, такая терапия обходится довольно дорого.

Отзывы пациентов о лекарственном средстве

Выше мы рассказали вам о том, для чего назначают медикамент «Конвалис». Инструкция по применению, цена, отзывы также представлены в этой статье.

Большинство пациентов отзываются об упомянутом лекарстве довольно хорошо. Наиболее эффективно оно лечит эпилепсию. Что касается побочных реакций, то чаще всего у пациентов проявляются головные боли, проблемы с пищеварением и тошнота. Также некоторые больные жалуются на возникновение синдрома отмены (в случае резкого прекращения приема капсул).

Специалисты утверждают, что рассматриваемый препарат эффективно справляется с поставленной задачей. Однако они рекомендуют принимать его только после консультации с врачом. При этом следует обязательно придерживаться назначенной схемы лечения.

Помимо положительных, о данном препарате нередко оставляют и отрицательные отзывы. Пациенты утверждают, что болевые синдромы утихают лишь на время приема медикамента. После окончания курса терапии боль всегда возвращается.

Условия хранения

Противосудорожный и обезболивающий препарат «Конвалис» отпускается в аптеках только по врачебному рецепту. Хранить его желательно в темном месте, куда нет доступа маленьким детям. Срок годности противоэпилептического средства составляет ровно три года. По истечении этого времени медикамент использовать запрещается.

Добавить комментарий

нормег инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Конвалис: инструкция по применению, отзывы на форумах, цена и аналоги на

    Конвалис

    В состав препарата Конвалис входит (из расчета на одну капсулу): 300 мг габапентина + кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана, желтый оксид железа.

    Форма выпуска

    Препарат выпускают в виде желтых капсул маленького размера. Внутри капсулы – белый или бело-желтый порошок.

    Лекарство продается в упаковках по 30 или 50 штук.

    Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активный компонент средства по своему строению похож на гамма-аминомасляную кислоту . которая является нейротрансмиттером . Вещество связывается сальфа-2-?-субъединицей кальциевых каналов и останавливает процесс тока кальция через них. Именно эти каналы и обеспечивают передачу нервного импульса, сигнализирующего о боли.

    Также средство дополнительно уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК . снижает интенсивность высвобождения нейротрансмиттеровмоноаминовой группы .

    При нормальных концентрациях в плазме крови препарат не оказывает влияния на прочие ГАМК-рецепторы . бензодиазепиновые . глутаматные и другие рецепторы. С каналами натрия вещество не взаимодействует.

    Если увеличивать дозировку препарата, его биологическая доступность будет напротив снижаться. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2-3 часа после приема. Биологическая доступность – около 60 %. Прием пищи, даже с большим содержанием жира, не влияет на фармакокинетические показатели средства.

    Период полувыведения – порядка 6 часов. Действующее вещество не обладает способностью связываться с белками плазмы крови.

    Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени . Вывод из организма осуществляется через почки с мочой. Однако у пожилых пациентов, лиц, страдающих от заболеваний печени, клиренс габапентина несколько снижен.

    Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, следует скорректировать суточную дозировку.

    Показания к применению
    • при эпилепсии взрослым и детям от 12 лет в рамках комплексного лечения или как самостоятельное средство;
    • для лечения невропатической боли ;
    • при эпилептических приступах с вторичной генерализацией .
    Противопоказания

    Капсулы нельзя использовать:

    Пациентам, страдающим от почечной недостаточности . следует соблюдать осторожность при приеме лекарства.

    Побочные эффекты

    При использовании лекарства для лечения нейропатической боли могут возникнуть:

    Если препарат назначают для лечения парциальных судорог . то развиваются следующие побочные эффекты:

    При резком прекращении приема таблеток могут возникнуть признаки синдрома отмены: тошнота, боли в различных местах, потливость, беспокойство, нарушение сна.

    Инструкция по применению Конвалиса (Способ и дозировка)

    Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости от еды.

    Инструкция по применению Конвалиса, как лекарства от эпилепсии

    Начальная дозировка составляет 300 мг в день. Затем суточную дозу увеличивают до 900 мг, распределяя через равные промежутки времени. Впоследствии при необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.

    Максимальное кол-во габапентина . которое можно употреблять в течение дня, – 3600 мг (каждые 8 часов). Интервал между приемами — не более 12 часов.

    Лечение нейропатической боли

    В первый день принимают 300 мг средства, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.

    При болезни почек:

    • если клиренс креатинина от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день;
    • если КК от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки;
    • если клиренс составляет до 30 мл/мин – 600 мг;
    • при клиренсе менее 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.

    У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует дополнительно принять 300 мг средства.

    В дни, когда диализ не проводится, повышение суточной дозы нецелесообразно.

    Передозировка

    В качестве терапевтических мер по устранению нежелательных эффектов назначают промывание желудка в первые часы после передозировки; прием энтеросорбентов ; симптоматическую терапию. Достаточно эффективен гемодиализ .

    Взаимодействие

    Циметидин увеличивает период выведения габапентина из организма.

    Одновременный прием средства с оральными контрацептивами . содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, не вызывает их лекарственного взаимодействия.

    Сочетание лекарства с морфином . если морфин был принят за 120 минут догабапентина . приводит к продлению AUC средства на 50% и повышению болевого порока.

    При одновременном приеме препарата с другими противосудорожными средствами (Фенобарбиталом. Вальпроевой кислотой, Карбамазепином. Фенитоином ) какого-либо взаимодействия между лекарствами не происходит.

    Антациды, которые содержат алюминий или магний . снижают биологическую доступность препарата. Принимать данные средства следует с промежутком в 2 часа.

    При сочетании лекарства с этанолом могут усиливаться побочные эффекты.

    Совместный прием с Напроксеном приводит к увеличению времени абсорбции Конвалиса.

    Условия продажи Условия хранения

    Хранят таблетки в прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

    Срок годности Особые указания

    Иногда после начала приема препарата для лиц, страдающих от сахарного диабета . может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств .

    При анализе мочи на содержание белка с помощьюлакмусовой бумаги результаты могут быть искажены. Производить анализы рекомендуется с помощью любого другого метода.

    Не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания, если вы принимаете Конвалис.

    Если во время терапии средством появились признании острого панкреатита . лечение необходимо прервать.

    Отмена или замена таблеток должна производиться постепенно, в течение 7 дней из-за повышенного риска возникновения судорог.

    Также рекомендуется производить своевременный контроль психического состояния больного. Во время терапии повышается риск развития депрессии . возникновения суицидальных мыслей и поступков.

    Аналоги Конвалиса

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Наиболее распространенные аналоги средства: Альгерика. Героламик, Ламиктал. Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, леветирацетам. Левицитам, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс. Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра. Ламитор, Ламотрин, Карбамазепин .

    Синонимы При беременности и лактации

    Использовать лекарство при беременности можно только по рекомендации врача. Данные о применении средства беременными женщинами ограничены.

    Рекомендуется прекратить грудное вскармливание .

    Отзывы о Конвалисе

    О лекарстве отзываются хорошо, в основном при лечении эпилепсии . Из побочных реакций наиболее часто проявляются головные боли, тошнота и проблемы с пищеварением. Также жалуются на возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема таблеток.

    Отзывы о Конвалисе на форумах:

    • … Очень хороший препарат, правда, принимать его надо долго и придерживаться назначенной схемы лечения ”;
    • … Мучаюсь с грыжей межпозвоночного диска, на Конвалисе чувствовал себя намного лучше, мог много ходить, был более активным. Но после окончания курса боль вернулась ”;
    • … Нейропатические болевые ощущения остаются на прежнем уровне. Правда после 2х 3х часов после приёма удаётся уснуть на 3-4 часа ”.
    Цена Конвалиса

    Цена Конвалис 300 мг составляет примерно 450 рублей за 50 таблеток.

    Нормег табл

    Нормег табл.п/пл.об. 500мг №60 НОРМЕГ (NORMEG)

    табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, в коробке, № 30

    № UA/13230/01/01 от 27.11.2013 до 27.11.2018

    табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, в коробке, № 60

    № UA/13230/01/02 от 27.11.2013 до 27.11.2018

    Внимание
    Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Нормег вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

    На этой странице вы можете зарезервировать товар Нормег, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

    Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Нормег, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Нормег, возможности и сроках доставки.

    Обратите внимание, что актуальность цены на Нормег указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Нормег указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

    Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «Нормег Аптека 0303 » или «Аптека 0303 Нормег купить ».

    Нормег - Инструкция и отзывы

    Состав

    действующее вещество: леветирацетам;

    1 таблетка содержит леветирацетаму 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг;

    таблетки по 250 мг: повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона (содержащий воду, симетикон, метилцеллюлозу, кислоту сорбиновую), индиго алюминиум Лейк ( Е 132);

    таблетки по 500 мг: повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона (содержащий воду, симетикон, метилцеллюлозу, кислоту сорбиновую), железа оксид желтый ( Е172);

    таблетки по 750 мг: повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона (содержащий воду, симетикон, метилцеллюлозу, кислоту сорбиновую), железа оксид желтый ( Е172), железа оксид красный (Е 172);

    таблетки по 1000 мг повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона (содержащий воду, симетикон, метилцеллюлозу, кислоту сорбиновую).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические средства. Код ATС N03A Х14.

    Показания

    Монотерапия (препарат первого выбора) при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.

    Как дополнительная терапия при лечении:

    • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте от 4 лет, больных эпилепсией;
    • миоклонических судорог у взрослых и подростков от 12 лет, больных ювенильной миоклоническая эпилепсия;
    • первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.
    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к леветирацетаму или других производных пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

    Способ применения и дозы

    Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.Суточную дозу делят на два одинаковых приема.

    Риска на таблетке не предназначена для разделения таблетки. В случае необходимости получения меньшего дозирования следует применять леветирацетам в другой лекарственной форме.

    Монотерапию у взрослых и подростков старше 16 лет следует начинать с дозы 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели дозу можно увеличить до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). В дальнейшем дозу можно увеличивать на 250 мг дважды в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

    Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму, способ применения и количество приемов препарата в зависимости от массы тела и дозы.

    В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте от 4 лет следует начинать с дозы 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно увеличивать до 30 мг / кг дважды в сутки. Дозу можно увеличивать или уменьшать более чем на 10 мг / кг дважды в сутки каждые две недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Детям с массой тела 20 кг или меньше применяют леветирацетам в другой лекарственной форме.

    Детям с массой тела более 50 кг дозирование назначают по схеме, приведенной для взрослых.

    Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с дозы 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической картины и переносимости препарата суточную дозу можно увеличить до максимальной - по 1500 мг 2 раза в сутки. Изменять дозу на 500 мг 2 раза в сутки можно каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, назначая препарат пациентам с нарушением функцией почек и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК).

    УК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по формуле:

    [140 - возраст (в годах)] х масса тела (кг)

    72 х УК сыворотки крови (мг / дл)

    УК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

    Затем УК корректируют в соответствии с площадью поверхности тела (ППТ) следующим образом:

    Режим дозирования при почечной недостаточности у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг.

    Степень тяжести почечной недостаточности

    10-20 мг / кг один раз в сутки **

    * В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетаму 15 мг / кг.

    ** После диализа рекомендуется применять дополнительную дозу 5-10 мг / кг.

    Для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс креатинина может не в полной мере отражать степень почечной недостаточности. Поэтому для пациентов с клиренсом креатинина <60 мл / мин / 1,7Зм 2 суточную поддерживающую дозу рекомендуется снизить на 50%.

    Побочные реакции

    В таблице приведены побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе исследований, а также в постмаркетинговый период. Частота определялась следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 <1/10); часто (от ≥1 / 1,000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10,000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

    Система - орган - класс

    Депрессия, враждебность / агрессия, возбуждение (1). бессонница, нервозность / раздражительность

    Попытка самоубийства (1). суицидальные мышление (1). психотические расстройства (1). патологическое поведение (1). галлюцинации (1). гнев (1). спутанность сознания (1). аффективная лабильность / перепады настроения, возбуждение

    Реализован суицид (1). расстройства личности, анормальное мышления

    Со стороны нервной системы

    Сонливость, головная боль

    Судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор

    Амнезия, нарушение памяти, патологическое координация /

    атаксия, парестезии (1). нарушения внимания

    Хореатетоз (1). дискинезия (1). гиперкинезия

    Описание выборочных побочных реакций

    Риск анорексии повышается при одновременном применении леветирацетаму с топираматом. В некоторых случаях алопеции (выпадения волос) у пациентов наблюдалось восстановление волосяного покрова после прекращения приема леветирацетаму.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, депрессивное состояние, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома.

    Лечение. прием активированного угля и промывание желудка. Специального антидота нет. Если необходимо, проводят симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится до 60%).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Надлежащих данных относительно применения леветирацетаму беременным женщинам нет. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Леветирацетам не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, физиологические изменения в период беременности могут влиять на концентрацию леветирацетаму.Снижение концентрации леветирацетаму наиболее выраженное в третьем триместре (до 60% от исходной концентрации до беременности). Прекращение применения противоэпилептических средств может привести к обострению болезни и повредить матери и плода.

    Леветирацетам проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью не рекомендуется. Однако, если леветирацетам необходимо применять в период кормления грудью, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Дети

    Препарат не рекомендуется для применения детям до 4 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Возрастные ограничения, обусловленные формой заболевания, представлен в разделе «Показания». Детям с массой тела 20 кг или меньше применяют леветирацетам в другой лекарственной форме.

    Особенности применения

    Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста (от 65 лет); при тяжелых нарушениях функции печени или почечной недостаточности.

    Если необходимо прекратить прием препарата, отличие рекомендуется проводить постепенно (например, для взрослых и подростков с массой тела более 50 кг уменьшать дозу на 500 мг дважды в сутки каждые 2-4 недели, для детей и подростков с массой тела менее 50 кг уменьшать разовую дозу нужно не более чем на 10 мг / кг дважды в сутки каждые 2 недели).

    Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы леветирацетаму. У пациентов с тяжелыми нарушениями печеночных функций рекомендуется провести оценку функции почек перед тем, как назначать дозу препарата.

    Среди пациентов, проходивших лечение противоэпилептическими препаратами (включая леветирацетам), были зарегистрированы случаи суицида, попыток суицида, суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен.

    Поэтому пациентов следует наблюдать с целью выявления признаков депрессии и / или суицидального мышления и поведения и своевременно назначать необходимое лечение. Больным (и опекунам больных) необходимо рекомендовать обращаться к врачу в случае проявления депрессивного состояния и / или суицидального мышления и поведения.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Исследования относительно влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

    Так как у больных может быть разная степень индивидуальной чувствительности к препарату, некоторые пациенты могут испытывать сонливость или другие симптомы, вызванные нарушением работы центральной нервной системы, особенно в начале лечения или после увеличения дозы. Больным не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами, пока не будет подтверждено, что прием препарата не влияет на их способность выполнять такие действия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон). Необходимо учитывать, что клиренс леветирацетаму на 22% выше у детей, принимающих ферментовмисни противосудорожные средства. Коррекция дозы не нужна.

    Пробенецид (500 мг 4 раза в сутки) - препарат, блокирующий секрецию почечных канальцев, угнетает почечный клиренс основного метаболита, но не самого леветирацетаму. Однако концентрации этого метаболита остаются низкими. Ожидается, что другие препараты, которые выводятся с помощью активной канальцевой секреции, также способны снижать почечный клиренс метаболита. Влияние леветирацетаму на пробенецид не исследовали, влияние леветирацетаму на другие препараты, активно секретируются, например НПВП, сульфаниламиды и метотрексат неизвестен.

    Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела); эндокринные показатели (уровни ЛГ и прогестерона) не менялись. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина; значение протромбинового времени оставались неизмененными. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетаму.

    Нет данных о влиянии антацидных препаратов на всасывание леветирацетаму.

    Степень всасывания леветирацетаму не менялся в зависимости от приема пищи, но скорость всасывания снижалась. Данных о взаимодействии леветирацетаму с алкоголем нет.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетаму недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Исследованияиn vitro показали, что леветирацетам влияет на внутришньонейрональни уровне Са2 + путем частичного подавления тока через Са2 + каналы N-типа и снижения высвобождения Ca2 + с интранейрональних депо. Он также частично нивелирует угнетение ГАМК и глицин-регулируемого тока, обусловленное действием цинка и β-карболины. Кроме того, в ходе исследований in vitro леветирацетам связывался со специфическими участками в тканях мозга грызунов. Местом связывание белок синаптических везикул 2А, участвующий в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Родство леветирацетаму и соответствующих аналогов к белку синаптических везикул 2А коррелировала с мощностью их противосудорожного действия в моделях аудиогенных эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А может частично объяснять механизм противоэпилептического действия препарата.

    Леветирацетам обеспечивает защиту от судорог в широком спектре моделей парциальных и первинногенерализованих нападений у животных, не вызывая просудомного эффекта. Основной метаболит неактивен.

    Активность препарата подтверждена как по фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальна реакция).

    Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от времени и характеризуется низкой меж-и интрасубьектною изменчивостью. После повторного применения препарата клиренс не меняется. Признаков влияния пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетику не отмечалось. Профиль фармакокинетики был подобным в здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

    Благодаря полному и линейном всасыванию уровни препарата в плазме можно предсказать исходя из пероральной дозы леветирацетаму, выраженной в мг / кг массы тела. Поэтому проверять плазменные уровни леветирацетаму нет необходимости.

    У взрослых и детей отмечалась значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме крови (соотношение концентраций в слюне / плазме колебалось от 1 до 1,7 после приема таблеток и через 4 часа после приема перорального раствора).

    Всасывания. леветирацетам быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная пероральная биодоступность близка к 100%. Пиковые концентрации в плазме (C Max ) достигается через 1,3 часа после приема препарата. Равновесное состояние достигается через два дня применения препарата дважды в сутки. Пиковые концентрации (C Max ) обычно составляют 31 и 43 мкг / мл после разовой дозы 1000 мг и повторной дозы 1000 мг дважды в день соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется под действием пищи.

    Распределение. Данных относительно распределения препарата в тканях человека нет. Ни леветирацетам, ни его основной метаболит значительным мере не связываются с белками плазмы крови (<?10%). Объем распределения леветирацетаму примерно составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, что примерно равно общему объему воды в организме.

    Метаболизм. Метаболизм леветирацетаму у человека незначителен. Основным путем метаболизма (24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамиднои группы. Изоформы цитохрома Р450 не участвуют в образовании основного метаболита - ucb L057. Гидролиз ацетамиднои группы наблюдался у большого количества клеток, включая клетки крови. Метаболит ucb L057 фармакологически неактивен.

    Также были определены два второстепенных метаболита. Один образующийся в результате гидроксилирования пиролидонового кольца (1,6% от дозы), второй - в результате отключения пиролидинового кольца (0,9% от дозы).

    Другие неопределенные компоненты составляли лишь 0,6% от дозы.

    Взаимного превращения энантиомеров леветирацетаму или его основного метаболита в условиях in vivo не наблюдалось.

    В ходе исследований иn vitro леветирацетам и его основной метаболит подавляли активность основных изоформ цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и епоксидгидроксилазы. Также леветирацетам не подавляет глюкуронизацию вальпроевой кислоты in vitro.

    В культуре гепатоцитов человека леветирацетам проявлял слабое влияние или совсем не влиял на конъюгации этинилэстрадиола или на CYP1A1 / 2. В высоких концентрациях (680 мкг / мл) леветирацетам вызывал слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4, однако в концентрациях, подобных C Max после повторного применения 1500 мг дважды в сутки, это влияние не было биологически значимым.Поэтому взаимодействие леветирацетаму с другими веществами маловероятна.

    Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых составлял 7 ± 1 час и не зависел от дозы, пути введения или повторного применения. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл / мин / кг.

    Основное количество препарата, в среднем 95% дозы, выводилась почками (примерно 93% дозы выводилось в течение 48 часов). С калом выводится лишь 0,3% дозы.

    Кумулятивное выведение с мочой леветирацетаму и его основного метаболита составляло 66% и 24% от дозы соответственно в первые 48 часов. Почечный клиренс леветирацетаму и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл / мин / кг соответственно, что свидетельствует о выведении леветирацетаму путем клубочковой фильтрации с последующей реабсорбцией в канальцах и основной метаболит также выводится путем активной канальцевой секреции в дополнение к гломерулярной фильтрации. Вывод леветирацетаму коррелирует с клиренсом креатинина.

    Пациенты пожилого возраста.

    У пожилых пациентов период полувыведения возрастает примерно на 40% (10-11 часов). Это связано с ухудшением функции почек у этой популяции.

    После приема разовой дозы (20 мг / кг) у детей, больных эпилепсией, период полувыведения леветирацетаму составлял 6:00. Видимый клиренс составлял 1,43 мл / мин / кг. После повторного перорального применения (20-60 мг / кг / сут) у больных эпилепсией детей (4-12 лет) леветирацетам всасывался быстро. Пиковые концентрации в плазме крови достигается через 0,5-1 ч после приема дозы.Пиковые концентрации и площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени росли линейно и зависели от дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 5:00; видимый общий клиренс - 1,1 мл / мин / кг.

    Нарушение функции почек.

    Видимый общий клиренс леветирацетаму и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать поддерживающую суточную дозу леветирацетаму соответственно клиренсу креатинина (см. "Способ применения и дозы").

    В ануричних пациентов с терминальной стадией болезни почек период полувыведения составляет приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно в период между сеансами диализа и во время его проведения. В течение типичного 4-часового сеанса диализа выводился 51% леветирацетаму.

    Нарушение функции печени.

    Фармакокинетика леветирацетаму не менялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) общий клиренс был на 50% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но это было обусловлено преимущественно снижением почечного клиренса.

    Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением печеночных функций клиренс креатинина может не в полной мере отражать тяжесть почечной недостаточности. Поэтому, если клиренс креатинина <60 мл / мин / 1,73 м 2. поддерживающую суточную дозу рекомендуется уменьшить на 50%.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 250 мг: голубые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, длиной примерно 12,6 мм и шириной примерно 6,1 мм, с риской с обеих сторон;

    таблетки по 500 мг: желтые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, длиной примерно 16,1 мм и шириной примерно 7,6 мм, с риской с обеих сторон;

    таблетки по 750 мг: оранжевые или оранжево-розовые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, длиной примерно 18,6 мм и шириной примерно 8,6 мм, с риской с обеих сторон;

    таблетки по 1000 мг. белые или почти белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, длиной примерно 19,1 мм и шириной примерно 10,1 мм, с риской с обеих сторон.

    Срок годности Условия хранения

    Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка