Руководства, Инструкции, Бланки

Лекарство Габагамма Инструкция

Рейтинг: 4.8/5.0 (303 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Габагамма (Gabagamma)

Габагамма Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ? 2 -?-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А. ГАМК Б. бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro. но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro .

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь С mах габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т 1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания к применению:

Комплексная терапия парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет.

Болевой синдром при диабетической нейропатии;

Постгерпетическая невралгия у взрослых.

Относится к болезням: Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки. Также можно использовать дозировку 400 мг для пациентов, которые имеют либо избыточную массу тела, либо рост выше среднего, по аналогии с титрованием дозировки 300 мг.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Cl креатинина, мл/мин

Суточная доза (за 3 приема), мг/сут

* Назначают по 300 мг через день.

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны нервной системы: головокружение; головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Присовместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Особые указания и меры предосторожности:

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Видео

лекарство габагамма инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Список лекарств, препарат ГАБАГАММА

    ГАБАГАММА препарат

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

    ГАБАГАММА: Фармакологическое действие

    Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

    Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

    В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

    После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

    Распределение и метаболизм

    Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

    Габапентин практически не связывается с белками плазмы ( 80
    900-3600
    50-79
    600-1800
    30-49
    300-900
    15-29
    150*-600
    80
    900-3600
    50-79
    600-1800
    30-49
    300-900
    15-29
    150*-600

    © Лекарства - показания к применению 2012 - 2016

    Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

    Габагамма: инструкция по применению, цена и отзывы на

    Габагамма

    Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

    Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

    Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Габагамма обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Габагамма - инструкция по применению, 8 аналогов

    Габагамма - инструкция по применению Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой, капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Фармакологическое действие

    Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

    Показания

    Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).
    Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

    Противопоказания Побочные действия

    Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышение АД.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко - сухость слизистой оболочки полости рта или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - метеоризм, анорексия, гингивит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - боль в спине.
    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - бессонница.
    Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - кашель, пневмония.
    Со стороны мочеполовой системы: крайне редко - недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - снижение потенции, инфекция мочевых путей.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
    Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения.
    Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
    Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышенная ломкость костей.

    Применение и дозировка

    Внутрь, независимо от приема пищи.
    Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза - 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.
    Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день - 300 мг 1 раз в сутки, во второй - 300 мг 2 раза в сутки, в третий - 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.
    Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза - 25-35 мг/кг/сут в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут - в первый день, 20 мг/кг/сут - второй и 30 мг/кг/сут на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.
    Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг - 600 мг/сут соответственно при 26-36 кг - 900 мг/сут, при 37-50 кг - 1200 мг/сут, при 51-72 кг - 1800 мг/сут.
    Невропатия у взрослых: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
    Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин - 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин - 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин - 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин - по 300 мг через день.
    Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

    Особые указания

    В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
    Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
    Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м).
    Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.
    Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
    В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивами (содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол); ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
    Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).
    Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности (лейкопении).

    Аналоги
    • Габапентин
    • Гапентек
    • Катэна
    • Конвалис
    • Лепситин
    • Нейронтин
    • Тебантин
    • Эплиронтин

    Отзывов о лекарстве Габагамма: 0

    Габагамма - Официальная инструкцияинструкция

    ГАБАГАММА ®

    Регистрационный номер и дата.

    Торговое название препарата. Габагамма

    Международное непатентованное название. габапентин

    Лекарственная форма. капсулы

    Состав
    активное вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
    вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, оксид железа красный.

    Описание.
    100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета.
    300 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.
    400 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета.
    Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа. противоэпилептическое средство.

    Код ATX. [N03 АХ 12].

    Фармакологические свойства.
    Фармакодинамика
    Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А. ГАМК В. бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
    Фармакокинетика
    Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (С max ) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т 1/2 ) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

    Показания к применению
  • взрослые и дети с 12 лет: в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее;
  • у взрослых: болевой синдром при диабетической нейропатии, постгерпетическая невралгия.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью
    Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»), психотические заболевания.

    Применение при беременности и лактации
    Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).
    Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы
    Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
    У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
    Нейропатическая боль у взрослых
    Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
    1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки
    2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки
    3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки
    Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
    Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
    Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке.
    Подбор дозы при почечной недостаточности .
    Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Суточная доза (мг/сут) за три приема

    *Назначают по 300 мг через день.

    Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе .
    Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг 4 ч гемодиализа.
    У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

    Побочные эффекты
    Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
    Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, анорексия, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.
    Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
    Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
    Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и дистония; хореоатетоз; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации.
    Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.
    Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона).
    Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
    Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
    Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации.

    Передозировка
    Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).
    Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
    Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
    Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
    Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
    Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

    Особые указания
    Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии ПЭП средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
    Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
    У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Лабораторные исследования
    При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
    Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
    Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психо-моторных реакций.

    Форма выпуска
    Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг, по 10 капсул в блистер по 2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    При температуре не выше 25°С.
    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности
    3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кал вер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия.

    Представительство / организация, принимающая претензии.
    117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 корп. Ж.


    Сравнить цены на Габагамма и заказать:

  • Габагамма, капс 300мг №50

    • Описание
    • Отзывы (0)
    • Другие формы (1)
    • С этим товаром покупают (5)
    • Синонимы (5)

    Описание и инструкция: к "ГАБАГАММА. капс 300мг №50"


    Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

    Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

    В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

    После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

    Распределение и метаболизм

    Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

    Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). Vd составляет 57.7л.

    Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

    Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

    Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.


    Показания к применению препарата ГАБАГАММА


    — взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия;

    — взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.


    Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

    У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.

    При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/ в 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/ Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг 1 раз/; 2-й день - по 300 мг 2; 3-й день - по 300 мг 3

    В составе комплексной терапии парциальных судорог для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше эффективная доза препарата составляет от 900 мг/ до 3600 мг/ Терапию можно начать с дозы по 300 мг 3 в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/ с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 не должен превышать 12 ч.

    Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

    КК (мл/мин) Суточная доза (мг/) при 3-кратном приеме
    >80 900-3600
    50-79 600-1800
    30-49 300-900
    15-29 150*-600
    <15 150*-300

    * - назначают по 300 мг через день.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем - по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.


    Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД, сердцебиение.

    Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.

    Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

    Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

    Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

    Дерматологические реакции: акне, кожный зуд, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, периферические отеки, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, импотенция.


    Противопоказания к применению препарата ГАБАГАММА

    — наследственная недостаточность галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.


    Применение препарата ГАБАГАММА при беременности и кормлении грудью


    Данные о применении препарата Габагамма® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

    Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


    Применение при нарушениях функции почек


    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

    КК (мл/мин) Суточная доза (мг/) при 3-кратном приеме
    >80 900-3600
    50-79 600-1800
    30-49 300-900
    15-29 150*-600
    <15 150*-300


    Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

    Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

    Пациентам, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

    При добавлении препарата Габагамма® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.


    Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.


    При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

    Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

    Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

    Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

    Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.


    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.


    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

    • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
    • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.