Рейтинг: 4.3/5.0 (1851 проголосовавших)Категория: Инструкции
Капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеИзбирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
ПоказанияДоброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания Побочные действияГоловная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Применение и дозировкаВнутрь, по 0.4 мг/сут, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки принимают целиком, не разжевывая, капсулы - после первого приема пищи, таблетки - не зависимо от приема пищи.
Особые указанияКак и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Отзывов о лекарстве Тамсулозин: 0
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав: 1 капсула содержит: активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг, в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода*, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота;
оболочка пеллеты: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода*;
капсула: краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин, индигокармин (FD&C Blue 2), краситель железа оксид черный;
краска для печати на капсуле: лак Glaze-47,5%, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный.
* - вода, как растворитель, удаляется в процессе производства
Описание:
Твердые желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и зеленой крышечкой. На обоих концах капсулы - черное кольцо. На капсуле - черная надпись «TSL 0.4». Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.
Код АТХ G04СА02
Фармакологические свойства
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1A-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.
Всасывание:
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин мало подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически менее активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А-адренорецепторам Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% штат выводится в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч конечное время полувыведения - 22 ч. Коррекции дозы тамсулозина при наличии заболеваний почек не требуется.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день. Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.
Побочное действие
Частота побочных реакций: часто (>1%, 0,1%, 0 01%
Сравнить цены на Тамсулозин - Тева и заказать:
"Тамсулозин" является препаратом антидизурического действия и используется как симптоматический модулятор процесса мочеиспускания при урологических заболеваниях, вызванных клеточными новообразованиями простаты незлокачественного характера. Механизм реакции выражается в постепенном снижении напряжённости в области гладкой мускулатуры предстательной железы, а также в расслаблении шейки мочевого пузыря. Кроме того, происходит избирательная блокировка уретральных альфа-1А-адренрецепторов, в результате чего наблюдается минимизация последствий обструкции – закономерного следствия развития аденомы.
Фармакологические особенности "Тамсулозина"Абсорбция активных компонентов препарата в желудочно-кишечном тракте может достигать 100 %. Экспериментально подтверждено, что уровень поглощения повышается в случае принятия капсул непосредственно после еды. Степень усвоения пропорциональна времени, прошедшему с момента употребления препарата (то есть имеет место линейная кинетика). Пиковая концентрация реагентов в плазме крови достигается через шесть часов (при одноразовой дозировке 400 мкг). Однако данный временной отрезок может варьироваться в зависимости от возраста пациента.
Отмечено, что при курсовом приёме продолжительностью пять дней концентрация компонентов в плазме возрастает на 60-70 %. Тамсулозина гидрохлорид достаточно медленно вступает в метаболические процессы: усвоение сопровождается формированием устойчивых метаболитов, которые отличаются высокой селективностью по отношению к альфа-1А-адренорецепторам.
Показания к применениюПрепарат "Тамсулозин" инструкция по применению классифицирует как средство для лечения доброкачественной гиперплазии, выраженной симптоматически (аденома, дизурия, прочие заболевания нижнего отдела мочеполового тракта).
Поскольку клинические исследования не выявили каких-либо критических реакций при взаимодействии с другими веществами указанной фармакологической группы, то не существует ограничений касательно применения "Тамсулозина" в качестве вспомогательного катализатора при медикаментозном селективном блокировании альфа-1а-адренорецепторов.
Рекомендованная дозировка и способ примененияОтсутствие гипотензивного эффекта – характерная особенность препарата "Тамсулозин". Инструкция по применению гласит, что необходимости в подборе дозы как таковой нет – достаточно принимать перорально по 400 мкг препарата после завтрака (2 капсулы/таблетки массой 200 мкг каждая либо 1 капсула/таблетка массой 400 мкг). Причём данная суточная норма не нуждается в корректировке, даже если у пациента наблюдаются незначительные отклонения в работе почек или печени. Тем не менее старту терапевтического курса должна предшествовать точная постановка диагноза, дабы исключить вероятность карциномы простаты. Также на всём протяжении лечения обязательными являются ректальные обследования.
Капсулы и таблетки "Тамсулозина" не следует разжевывать – нарушение оболочки может отрицательно сказаться на скорости высвобождения активных реагентов. Сразу после принятия препарат рекомендуется запить водой. Категорически запрещено употребление "Тамсулозина" в положении лёжа.
Существующие ограничения и противопоказанияПрепарат "Тамсулозин", цена на который, в зависимости от производителя и формата упаковки, колеблется в пределах 400-1700 рублей, предназначен исключительно для мужчин. Поэтому исследования относительно его влияния на плод во время беременности не проводились. Для данных таблеток предусмотрен только рецептурный отпуск, то есть диагноз «доброкачественная гиперплазия» должен быть поставлен в ходе обследования (с обязательной предварительной проверкой на онкологию).
Среди противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата "Тамсулозин" (инструкция по применению содержит подробный перечень всех вспомогательных реагентов). Крайне нежелательно использование указанного средства при ортостатической гипотензии и хронических заболеваниях почек либо печени (в таких случаях лечащий врач обязан оценить потенциальную выгоду от назначения "Тамсулозина" и определить масштаб возможных негативных последствий терапевтического курса).
При регулярном приёме допустимы лёгкие головокружения, которые иногда сменяются полуобморочным состоянием. Водителям транспортных средств и рабочим, чьи профессиональные обязанности сопряжены с угрозой получения травм, следует соблюдать повышенную осторожность при употреблении данного вещества.
Побочные эффектыКак и у любого другого медикамента, побочные действия имеются и у препарата "Тамсулозин" (цена мужского здоровья высока, а аллергические проявления незначительны, так что рассматривать побочные реакции в качестве существенного недостатка не стоит).
Параллельно с оздоровительным эффектом могут иметь место:
Иногда "Тамсулозин", аналоги которого широко представлены на рынке, вызывает у пациентов бессонницу либо, наоборот, чрезмерную сонливость. В единичных случаях – временное нарушение стула и ослабление потенции.
Симптомом передозировки, ставшей следствием приёма препарата "Тамсулозин" (инструкция по применению предупреждает об этом), может быть ярко выраженная острая артериальная гипотензия. И хотя вероятность такого сценария крайне мала, алгоритм оказания помощи всё же составлен:
"Варфарин" и "Диклофенак" качественно влияют на скорость вывода из организма препарата "Тамсулозин" (цена медикамента немалая, но результат того стоит). Однако длительных наблюдений касательно совместного употребления данных лекарственных средств в условиях стационара не осуществлялось, ввиду чего рекомендуется соблюдать повышенную осторожность. "Атенолол" и "Эналаприл" не взаимодействуют с указанным веществом, "Циметидин" способствует росту концентрации "Тамсулозина" в плазме, а "Фуросемид" даёт абсолютно противоположный результат.
Процесс понижения артериального давления, провоцируемый приёмом медикамента, может быть усилен за счёт параллельного использования других альфа-1А-адреноблокаторовв либо диуретиков и анестетиков. Значимого воздействия на фармакологическую кинетику свободных фракций "Диазепама" и "Хлормадинона" со стороны препарата "Тамсулозин" инструкция по применению (цена вышеуказанных средств – 500-1400 руб.) не определяет.
Условия хранения и срок годностиОб условиях хранения препарата "Тамсулозин" инструкция сообщает следующее:
Обязательным условием является хранение вещества в оригинальной заводской упаковке (в недоступном для детей месте, которое хорошо защищено от попадания прямых солнечных лучей).
При выполнении всех пунктов инструкции производитель гарантирует, что лечебное действие "Тамсулозина" не ослабнет в течение двух лет с момента его выпуска.
Аналоги препарата "Тамсулозин"Список «дублёров» представлен двумя группами медикаментов. В первую входят препараты, часто встречающиеся, во вторую – редкие торговые названия.
Другие торговые названия препарата "Тамсулозин" (аналоги, которые встречаются реже, либо формы выпуска уже сняты с производства):
Лечебная терапия с использованием данного препарата, как правило, успешна и выражается в регрессии проявлений, свойственных для незлокачественных новообразований предстательной железы.
Примерно через 90 дней симптоматика снижается в 2 раза, причём первые заметные сдвиги наблюдаются уже на 14-21 день. По завершении курса индекс симптомов падает на 75 % (в сравнении со стартовым этапом), что, безусловно, является приемлемым результатом.
Прекрасная переносимость препарата "Тамсулозин" (инструкция, цена и наиболее распространённые дженерики представлены выше) делает его весьма удобным в использовании при назначении лечения пациентам. Вместе с тем для достижения максимального эффекта потенциала вещества недостаточно, поэтому рекомендуется параллельная терапия с использованием иных методов и фармацевтических продуктов.
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
ДозировкаВнутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
ПоказанияДоброкачественная гиперплазия предстательной железы.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к тамсулозину.
Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почекУ больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
ПоказанияПоказания
лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Показания В составе комплексной терапии: пиелонефрит, простатит, гонорея, отечный синдром, нефропатия беременных; артрит, спондилез; нефроуролитиаз; пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит; пародонтоз, стоматит, тонзиллит, гингивит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта; гипо- и антацидный.
Показания Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Показания Заболевания, сопровождающиеся нарушением структуры волос и ногтей и выпадением волос:
для улучшения поверхностной структуры и внешнего вида волос и уменьшения их ломкости;
для улучшения трофики волосяных луковиц и ногтей;
для повышения устойчивости и замедления выпадения воло.
© 2015, О лекарствах. сайт
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 0.4 мг/сут, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки Тамсулозина принимают целиком, не разжевывая, капсулы - после первого приема пищи, таблетки - не зависимо от приема пищи.
Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект Тамсулозина наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности Тамсулозина прием препарата не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении Тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение. слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования Тамсулозином не требуется.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Циметидин повышает концентрацию Тамсулозина в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Диазепам. пропранолол. трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин. диклофенак. глибенкламид. симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь Тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама. пропранолола. трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином. сальбутамолом. глибенкламидом и финастеридом.
Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил. анестетики, диуретики, леводопа. антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта Тамсулозина.
Тамсулозин — блокатор альфа-1-адренорецепторов, используемый для лечения аденомы простаты, или, в более современном прочтении — доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Препарат селективно «отключает» альфа-1-адренорецепторы, густо усеивающие гладкую мускулатуру простаты, шейки мочевого пузыря и прилегающей к железе части мочеиспускательного канала. Результатом столь жесткой политики тамсулозина по отношению к попавшим под его горячую руку рецепторам является снижение тонуса гладкой мускулатуры в указанных образованиях, что облегчает эвакуацию мочи из мочевого пузыря. Одновременно с этим устраняются признаки обструкции (чрезмерного сужения) и раздражения, обусловленные ДГПЖ. Лечебное действие препарата начинает отчетливо давать о себе знать уже на 3 неделе от начала фармакотерапии. Свойство тамсулозина взаимодействовать с альфа-1-адренорецепторами предстательной железы соседствующих с ней органов в 20 раз перекрывает его способность воздействовать на эти же самые рецепторы, разбросанные в гладких мышцах стенки кровеносных сосудов. Благодаря такой разборчивости в связях (читай: селективности), тамсулозин не вызывает сколь-нибудь значимого снижения артериального давления как у пациентов-гипертоников, так и у лиц с нормальными показателями АД. После перорального приема препарат быстро и практически в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность приближается к сакральному для каждого фармаколога показателю в 100%. После приема разовой дозы тамсулозина максимальная концентрация действующего вещества в крови регистрируется на 6 часу пребывания препарата в организме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции тамсулозина из пищеварительного тракта. Равномерность всасывания в системный кровоток достигается при условии его ежедневного приема в одно и то же время после равноценных по своему количественному и качественному составу приемов пищи. Ценность тамсулозина заключается еще и в том, что он мало подвержен эффекту "первого прохождения" через печень, и его инактивация с образованием менее расторопных в фармакологическом отношении метаболитов протекает достаточно медленно, обеспечивая длительное поддержание терапевтического эффекта.
Львиная доля действующего вещества наличествует в крови в первозданном, как из лаборатории фармацевтического синтеза, виде. Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью, принимают тамсулозин на общих основаниях: коррекции дозы в их случае не требуется. Это распространяется также и на лиц, имеющих проблемы с почками. Препарат вместе со всеми своими метаболитами выводится главным образом вместе с мочой. Период полувыведения препарата составляет 10 часов (при разовом или спорадическом приеме) или 13 часов (при регулярном приеме).
Тамсулозин выпускается в капсулах. Разовая (она же суточная) доза препарата составляет 400 мкг, оптимальное время приема — после завтрака. Следует проявлять осторожность при назначении тамсулозина пациентам со склонностью к артериальной гипотонии или имеющим выраженную печеночную недостаточность. Перед началом лечения больной должен пройти медицинское обследование на предмет присутствия иных заболеваний, схожих по своей клинической картине с ДГПЖ. До начала фармакотерапии и в ходе ее необходимо регулярно проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости — анализ на простат-специфический антиген. При совместном приеме тамсулозина с циметидином концентрация в крови первого несколько увеличивается, с фуросемидом — уменьшается. Использование тамсулозина в связке с другими альфа-1-адреноблокаторами суммирует гипотензивный эффект каждого из препаратов. Лабораторные исследования показали, что выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина могут усиливать также следующие группы препаратов: ингибиторы фермента ацетилхолинэстеразы, диуретики, анестетики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, нитраты, миорелаксанты и этиловый спирт. Диклофенак в некоторой степени повышает скорость выведения тамсулозина. То же самое можно сказать и о непрямых антикоагулянтах.
Отзывы врачей о тамсулозине (3)Безопасный препарат с прослеживающим эффектом на качество мочеиспускания. Возможен длительный прием.
Часто вызывает ретроградную эякуляцию и уменьшения объема эякулята. Что "пугает" пациентов. После отмены восстановление через 2-4 дня.
В практике не увидел пользы при простатите без нарушения мочеиспускания.
Хорошее соотношение цены и качества.
Из побочных действий надо отметить сравнительно частую ретроградную эякуляцию.
Очень эффективный препарат в комплексном лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, хроническом простатите и других заболеваний нижних мочевыводящих путей, проявляющимися симптомами обструкции.
Современный препарат для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты. Минимально действует на АД. Снижает частоту мочеиспускания, улучшает напор струи мочи. Кроме того, при почечной колике расслабляет мышечный слой мочеточника, что способствует более легкому отхождению камня.
Иногда вызывает ретроградную эякуляцию, что пугает непредубеждённых об этом мужчин.
Удачное соотношение цены и качества.
Отзывы пациентов о тамсулозине (3)После 45 лет у многих мужчин имеются проблемы с предстательной железой. Не обошел данный недуг и меня. При очередном обследовании у специалиста мне был поставлен диагноз "гиперплазия предстательной железы". В стационар не стали класть, была назначена комплексная терапия "Тамсулозином". Пройдя полный курс лечения я вновь прошел полное обследование. Мой доктор сказал что все в порядке, даже симптомов не осталось, но для профилактики назначил мне некоторые препараты. Единственный минус у препарата Тамсулозин, это его высокая цена по сравнению с аналогами. Но мне денег не жаль, результат-то хороший.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Блокатор α1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Вы попали на страницу с описанием препарата Тамсулозин, инструкция к нему приведена в качестве справочной информации. Для быстрого поиска аннотации другого средства аптечного ассортимента введите название в окно поиска и нажмите клавишу Enter.
Производители: ОБОЛЕНСКОЕ (Фармацевтическое Предприятие)
Действующие веществаДоброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Форма выпуска препарата Тамсулозингранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан полиэтиленовый 1;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан полиэтиленовый 1;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан полиэтиленовый 1;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг, барабан полиэтиленовый 1;
ФармакодинамикаСелективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).
Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг).
Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферменотов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении.
Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.
Использование препарата Тамсулозин во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: боль в спине, ринит.
Способ применения и дозыВнутрь (запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.
ПередозировкаСимптомы: возможна острая гипотензия.
Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие с другими препаратамиСовместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность).
Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно).
Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью).
При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо).
Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).
Меры предосторожности при приеме препарата ТамсулозинПеред началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).
При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
