Роксера - Отзывы о Роксера

Роксера – является препаратом для снижения количества холестерина триглицеридов в крови. Его действующий компонент – розувастатин. Аналогом Роксеры можно считать препарат Крестор – у них одинаковое действующее вещество. Основная активность данного лекарства направлена на печень, где происходят превращения жиров. Лечение Роксерой приводит к снижению холестерина, липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Изменения касаются не только количественных характеристик, но и качественного соотношения липопротеинов различной плотности. Уже к исходу второй недели использования Роксеры можно говорить об эффективности такой терапии. А к концу первого месяца можно с уверенностью судить о том, как подействовал препарат в данном конкретном случае на данного конкретного пациента.

Применяется Роксера при:

• Гиперхолестеринемии первичной, в комплексе с диетой и другой терапией;
• Гиперхолестеринемии наследственной, в комплексе с другими методами;
• Атеросклерозе прогрессирующем, в комплексе с диетой и другой терапией;
• Профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов в пожилом возрасте и из группы риска;

Выпускают Роксеру в форме таблеток. Их нельзя измельчать, делить, жевать – следует проглатывать разовую дозу целиком, запивая водой. С едой использование этих таблеток никак не ассоциировано. Инструкция препарата Роксера уточняет, что при его назначении следует не только иметь ввиду концентрации холестерина и триглицеридов в крови, но и национальность пациента (для разных рас эти показатели в норме отличаются – монголоиды должны получать меньшие дозы).

Начинают лечение статинами всегда с минимальных доз. Причем, учитывается множество факторов, включая то, жаловался ли пациент ранее на здоровье, какие препараты он принимает параллельно, в каком состоянии находятся печень и почки больного. Через месяц проводится контроль лабораторных показателей и доза может быть повышена. При применении высоких доз Роксеры важен постоянный контроль за состоянием пациента.

Противопоказан Роксера при:
- использовании низких суточных доз (менее 30 мг) –

• Тяжелых поражениях печени и почек;
• Параллельном приеме антибиотиков цефалоспоринового ряда;
• Наследственной мышечной дистрофии и у пациентов с риском мио токсических осложнений;
• Беременности и лактации;
• Лечении несовершеннолетних пациентов;
• Лечении женщин, которые в недостаточной степени предохраняются от возможной беременности;

- использовании высоких до (более 30 мг/сутки) все противопоказания, перечисленные выше, плюс –

• Гипотиреоз ;
• Любые мышечные патологии в анамнезе или в истории семьи;
• Алкоголизме;
• Лечении больных монголоидной расы;
• Параллельно с препаратами из группы фибратов;

- с осторожностью при –

• Применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);
• Пониженном артериальном давлении;
• Сепсисе;
• После массированных травм или хирургических операций;
• Параллельном использовании некоторых лекарств, например, Эзитимиба и так далее;

В описании препарата нежелательные явления, которые он может вызывать рассортированы по степени частоты их возникновения. Наиболее часто пациенты жалуются на:

• Головные боли или головокружения;
• Запоры. боли в животе;
• Мышечные боли;
• Слабость;
• Со стороны лабораторных показателей, чаще всего наблюдается появление белка в моче.

Адекватные и достойные внимания отзывы о Роксера придется поискать. Специалисты, например, пишут, что данный препарат сильнее лекарств, содержащих аторвастатин. Но критерием выбора того или иного статина они считают индивидуальную переносимость и цену.

Что касается переносимости, то есть пациенты, которые прекрасно себя чувствуют, принимая Роксеру:

- Отличный препарат. Раньше принимал другие статины. но именно этот и действует мощно, и не вызывает никаких побочек.

- Муж очень хвалит это лекарство, после того, как ему поменяли другой статин на Роксеру.

Есть и те, чье самочувствие явно ухудшается при лечении Роксерой:

- У папы, после первой таблетки Роксеры, скакнуло давление, потом было сердцебиение. Справились только к утру.

- Понимаю, что нужно как-то снижать холестерин. Но чувствую себя ужасно, когда принимаю этот препарат. Болят мышцы. голова раскалывается, делать что-то или думать – не способен.

Прочитав даже краткую инструкцию препарата Роксера, вы должны понимать, насколько это «серьезное» лекарство. Это вовсе не то средство, которым можно быстренько «сбить холестерин», как, на удивление, некоторые считают. Еси врач назначает вам Роксеру – спросите его, каких нежелательных симптомов вам нужно опасаться, как себя вести в том или ином случае, когда сдавать кровь на контроль и так далее. Однако именно этот статин может оказаться весьма подходящим для вас и продлит вашу жизнь.

Общий рейтинг: 4 из 5 439

Роксера таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Одна таблетка содержит

активное вещество - розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка. основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой 5 на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой 10 на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Максимальная концентрация (С_max ) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (T_max ) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты - N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т_1/2 ) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T_1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Роксера ® - липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган - мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера ® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера ® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера ® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера ® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолесте-ринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА ® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера ® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера ® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
• в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG - CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости - коррекция дозы).

Роксера ® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Роксера ®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

• головная боль, головокружение
• тошнота, боль в животе, запоры
• миалгия
• астения
• сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови и натощак 5,6-6,9 ммоль/л)
• протеинурия (преимущественно тубулярного происхождения. Изменения

количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное увеличение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек)

• реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк
• панкреатит
• миопатия и рабдомиолиз (при применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о воздействиях на опорно-двигательный аппарат, таких как миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границейнормы) терапия должна быть приостановлена)
• повышение уровня печеночных трансаминаз (при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным)

Очень редко(<1/10 000)

- полинейропатия, снижение памяти (потеря памяти)

- депрессия, расстройства сна

Отмеченная частота развития рабдомиолиза, серьёзных событий со стороны почек или печени (заключающихся, преимущественно, в повышении «печёночных» трансаминаз) выше при приёме дозы 40 мг.

Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной
• активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в

сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы

• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
• миопатия
• одновременный прием циклоспорина
• предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
• беременность и период лактации
• у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции

Для доз выше 20 мг и до 40 мг дополнительно противопоказаны:

• миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
• умеренные нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин)
• гипотиреоз
• анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG - CoА редуктазы или фибратов
• алкогольная зависимость
• ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата
• пациенты азиатской расы
• одновременный приём фибратов

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой «концентрация - время») розувастатина, в среднем, повышается в 7 раз. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина K

Как и в случае других ингибиторов HMG - CoА редуктазы. начало терапии препаратом Роксера ® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.

Одновременный приём розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или C_max обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.

Гемфиброзил и другие липидснижающие средства

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза С_mах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы ниацина (никотиновой кислоты) (дозы большие или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами HMG - CoА редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для совместного применения с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами. У таких пациентов терапия также должна начинаться с дозы 5 мг.

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный приём ингибиторов протеаз может выраженно повышать системные концентрации розувастатина. Сообщалось о повышении равновесных AUC и C_max розувастатина, соответственно, в 2 и 5 раз при одновременном приёме 20 мг розувастатина и комбинированного продукта из двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира). Таким образом, применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы протеаз, не рекомендуется.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема препарата Роксера ®. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и С_mах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

По данным специальных исследований не следует ожидать клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Ферменты цитохрома P450

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это небольшое повышение было расценено как клинически незначимое. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).

Влияние на скелетные мышцы

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях -рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приёме ингибиторов HMG - CoА редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинация розувастатина с эзетимибом должна применяться с осторожностью.

Как и в случае других ингибиторов HMG - CoА редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.

Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5- 7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Аналогично другим ингибиторам HMG CoА редуктазы, препарат Роксера ® должен с осторожностью назначаться пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• поражения почек
• гипотиреоз
• наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
• анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других

ингибиторов HMG CoА редуктазы или фибратов

• алкогольная зависимость
• возраст старше 65 лет
• ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации
• препарата
• одновременный приём фибратов

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом начинать нельзя.

В процессе лечения

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Роксеры или других ингибиторов HMG CoА редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

В клинических исследованиях не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CoА редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азоловыми противогрибковыми средства, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами HMG - CoА редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать Роксеру и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении Роксеры с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для комбинированной терапии с фибратами. Роксеру не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и в случае других ингибиторов HMG CoА редуктазы, препарат Роксера ® должен с осторожностью применяться у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера ® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы или отмечается стойкое повышение.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера ® должна проводиться терапия основных заболеваний.

Системная концентрация розувастатина у пациентов азиатской расы выше, по сравнению с европейцами.

Одновременное применение с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Исключительные случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно при длительной терапии, которые проявляются в виде одышки, непродуктивного кашля и ухудшения состояния здоровья в целом (усталость, потеря веса и лихорадка). Если у пациента подозревается развитие интерстициального заболевания легких, терапия статинами должна быть прекращена.

У пациентов с гликемией натощак 5,6 до 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином повышает риск развития сахарного диабета.

Информация о вспомогательных веществах

Таблетки Роксера ®. покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Симтомы: выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимы поддерживающие мероприятия. Специфического лечения не существует. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Гемодиализ малоэффективен.

По 7 таблеток (для дозировки 40 мг) или по 10 таблеток (для дозировок 5 мг, 10 мг, 20мг и 40 мг ) или по 14 таблеток (для дозировок 5 мг, 10 мг и 20 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из ламинированной OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3, 9 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток) или по 2, 4, 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 таблеток) или 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в оригинальной упаковке.

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг немесе 41,66 мг кальций розувастатині (тиісінше, 5 мг, 10 мг, 20 мг және 40 мг розувастатинге баламалы),

қосымша заттар. микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық. бутилденген метакрилаттың негізгі сополимері, макрогол 6000, титанның қостотығы Е171, лактоза моногидраты.

Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында 10 таңбасы және ойығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, ойығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг доза үшін).

Капсула пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (40 мг доза үшін).

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және

гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері.

АТХ коды С10АА07

Қан плазмасында розувастатин ең жоғары концентрациясына (С_max ) ішу арқылы қабылдаудан соң шамамен 5 сағат (T_max ) өткенде жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Розувастатин көбінесе холестерин синтезі (ХС) мен тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) метаболизмінің негізгі орны болып табылатын бауырмен қармалады. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің 90% шамасы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады.

Розувастатин шектеулі метаболизмге (10% жуық) ұшырайды. Розувастатин метаболизміне қатысатын негізгі изофермент CYP2C9 болып табылады. Негізгі бөлінген метаболиттері – N-десметилді және лактонды метаболиттер. N-десметилді метаболит розувастатиннен шамамен 50% белсенді, ал лактонды түрі клиникалық тұрғыда белсенді емес. Розувастатин айналымдағы гидроксиметилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазаның 90% жуық тежеу белсенділігін қамтамасыз етеді.

Розувастатиннің 90% жуық дозасы (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатинді қоса) өзгермеген күйде нәжіспен шығарылады. Қалған бөлігі несеппен шығарылады. Розувастатин шамамен 5% өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Плазмалық жартылай шығарылу кезеңі шамамен 20 сағат құрайды. Препарат дозасын арттырғанда жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2 ) өзгермейді. Орташа геометриялық плазмалық клиренс сағатына шамамен 50 литр құрайды. Розувастатиннің жүйелі әсері дозаға пропорционал ұлғаяды. Препаратты бірнеше рет қабылдау кезінде фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Жеңіл немесе орташа айқын бүйрек ауруы розувастатиннің немесе N-десметилді метаболиттің плазмалық концентрацияларына ықпалын тигізбейді. Бүйрегі сау пациенттермен салыстырғанда, бүйрегінің ауыр зақымданулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) бар тұлғаларда розувастатиннің плазмалық концентрациялары 3 есе, ал N-десметилді метаболит концентрациясы 9 есе ұлғаяды. Гемодиализде жүрген пациенттерде розувастатиннің тепе-тең плазмалық концентрациялары бүйрегі сау пациенттердегіден шамамен 50% жоғары.

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан кем балл бар пациенттерде розувастатиннің жүйелі әсерінің жоғарылау белгілері анықталмаған. Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 дәрежесін құрайтын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде T_1/2. кем дегенде, 2 есе ұзаруы білінген. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Роксера ® – липидті төмендететін препарат, З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны холестерин ізашары – мевалонатқа айналдыратын фермент – HMG-CoA редуктазаның іріктелген бәсекелес тежегіші болып табылады. Розувастатиннің негізгі әсер ету орны гипохолестериндік емнің нысана-мүшесі – бауыр болып табылады.

Роксера ® ТТЛП қармауы мен катаболизмін арттыра отырып, жасушалар беткейінде тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП) бауыр рецепторларының санын көбейтеді, өз кезегінде, бұл тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезінің тежелуіне әкеліп, сол арқылы жалпы ТТЛП және ТӨТЛП санын азайтады.

Роксера ® ТТЛП-холестерин, жалпы холестерин, триглицеридтер (ТГ) мөлшерінің жоғарылауын төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеиндер холестеринінің (ТЖЛП-ХС) мөлшерін арттырады. Ол аполипопротеин В (АпоВ), ТЖЛП-ХС, ТӨТЛП-ХС, ТӨТЛП-ТГ мөлшерін төмендетіп, аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады.

Роксера ® ТТЛП-ХС/ТЖЛП-ХС, жалпы ХС/ТЖЛП-ХС және ТЖемесЛП- ХС/ТЖЛП-ХС арақатынасын және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.

Емдік әсері емдеу басталған соң алғашқы аптаның ішінде белгілі болады, 2 апта емделуден соң мүмкін болатын 90% ең жоғары әсеріне жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне, әдетте, 4-ші аптада жетеді және әріқарай қабылдау кезінде де сақталады.

Роксера ® препараты нәсіліне, жынысы немесе жасына байланыссыз гипертриглицеридемиямен немесе онсыз гиперхолестеринемияға шалдыққан ересек пациенттерде, соның ішінде пациенттердің айрықша топтарында (қант диабеті немесе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар) тиімді. Роксера ® препараты IIa және IIb типті гиперхолестеринемиясы бар (ТТЛ-ХС орташа бастапқы деңгейі шамамен 4,8 ммоль/л) пациенттердің көпшілігін емдеуде тиімді.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде Роксера ® препаратын 20-дан 40 мг дейінгі дозаларда қолданғанда, жалпы іріктеуде ТЖЛП-ХС орташа төмендеуі 22% құрады. Роксера ® фенофибратпен біріктірілгенде триглицеридтер деңгейін төмендетуге қатысты және никотин қышқылымен біріктірілгенде ТЖЛП-ХС жоғарылауына қатысты аддитивті әсерін де танытады.

Розувастатин 40 мг дозада ауыр гиперхолестеринемиясы және жүрек-қантамыр патологиясының жоғары қаупі бар пациенттерге ғана тағайындалуы тиіс.

- алғашқы гиперхолестеринемия (IIа типі, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IІb типі) диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының кемуі) жеткіліксіз болғанда, диетаға толықтыру ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және басқа да липидті төмендету еміне толықтыру ретінде (мысалы, ТТЛП-аферез) немесе осындай ем пациентке сай келмейтін жағдайларда

- жалпы холестерин (ЖХС) мен ТТЛП ХС деңгейлерін мақсатты деңгейлерге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде ересек пациенттерде атеросклероздың үдеуін баяулату үшін диетаға толықтыру ретінде

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының жоғары даму қаупі бар ересек пациенттерде жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде

Препаратпен емдеуді бастар алдында пациент холестерин мөлшері төмен стандартты диетада болуы және осы диетаны емделу кезеңінде ұстануды жалғастыруы тиіс. Препараттың дозасы емнің мақсатына, пациенттің емдеуге жауабына қарай әркімге жеке белгіленеді. Ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза 5 мг-ден 10 мг дейін құрап, күніне бір рет қабылданады. Доза статиндерді алғаш рет қабылдаған пациенттер үшін де, басқа HMG-CoA редуктаза тежегішімен емдеуден ауысқандар үшін де бірдей. Старттық дозаны таңдауда холестериннің бастапқы жекеше деңгейі мен бұрыннан бар жүрек-қантамырлық қауіпті, сондай-ақ жағымсыз реакциялардың әлеуетті даму қаупін ескеру қажет.

Қажет болса, дозаны 4 аптадан соң арттыруға болады. Едеуір төмен дозалармен салыстырғанда, 40 мг дозаны қабылдау кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар жиілігінің жоғарылауын ескерсек, тәуліктік дозаны 30 мг немесе 40 мг дейін арттыру төменірек дозаларын қабылдау кезінде липидтердің мақсатты деңгейлеріне жете алмаған және бақылауда болатын ауыр гиперлипидемиясы және жоғары жүрек-қантамыр қаупі бар (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемияда) пациенттер үшін ғана қарастырылуы тиіс. Пациенттер 40 мг немесе 30 мг дозалар қабылдауды бастағанда оларға ерекше көңіл бөлу қажет.

Дәрігердің қадағалауымен ғана дозаны 40 мг дейін арттыруға болады. Препаратты бұрын қабылдамаған пациенттерге 40 мг дозаны тағайындау ұсынылмайды. 2 апталық емнен кейін және/немесе Роксера дозасын арттырғанда липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау (қажет болса - дозаны түзету) қажет.

Роксераны ® тамақтануға байланыссыз күннің кез келген мезгілінде қабылдауға болады.

Жасы 70-тен асқан пациенттерге препаратты 5 мг дозадан бастап қабылдау ұсынылады.

Ауырлығы жеңіл немесе орта дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес, препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы - 5 мг. Бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз) - 40 мг дозадағы препаратты қолдану қарсы көрсетілімді. Бүйрек жеткіліксіздігі айқын пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) Роксера ® препаратын қолдану қарсы көрсетілімді.

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 және/немесе одан аз балл бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Роксера ® препараты белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Жапондықтар мен қытайлықтар арасында розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы білінген. Азиялық нәсіл пациенттеріне ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Азиялық нәсілді пациенттерге препаратты 30 мг немесе 40 мг дозада тағайындау қарсы көрсетілімді.

Миопатияның дамуына бейімдейтін факторлары бар пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Ондай пациенттерге 40 мг және 30 мг дозалар қарсы көрсетілімді.

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, іштің ауыруы, іш қатулар

- қант диабеті (қандағы және аш қарындағы глюкоза деңгейі 5,6-6,9 ммоль/л пациенттерде)

- протеинурия (көбінесе тубулярлы шығу тегінде. Несептегі ақуыз мөлшерінің өзгерістері (болмауынан немесе ++ дейінгі немесе одан да көп із мөлшерінен бастап) 10-20 мг препарат алатын пациенттердің 1%-дан азында және 40 мг препарат алатын пациенттердің 3% шамасында байқалады. Несептегі ақуыз мөлшерінің болымсыз көбеюі 20 мг дозаны қабылдау кезінде білінді (көпшілік жағдайларда протеинурия азаяды немесе ем үдерісінде жоғалады және жедел бүйрек ауруының пайда болуын немесе бұрыннан бар ауруының үдеуін білдірмейді).

- қышыну, бөртпе, есекжем

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

- миопатия және рабдомиолиз (розувастатинді барлық дозаларда қолданғанда, әсіресе, 20 мг-ден асатын дозаларын қабылдағанда миалгия,

миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты тірек-қимыл аппаратына әсерлері жөнінде хабарланған. Креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің дозаға тәуелді артуы розувастатин қабылдаған пациенттердің аздаған санында ғана байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды. КФК деңгейі жоғарылаған (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жағдайда ем тоқтатылуы тиіс)

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы (розувастатин қолданғанда, пациенттердің аздаған санында «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің дозаға тәуелді артуы байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды).

Өте сирек (< 1/10 000)

- полинейропатия, есте сақтаудың төмендеуі (жады жоғалуы)

- депрессия, ұйқы бұзылыстары

Бүйрек немесе бауыр тарапынан күрделі оқиғалардың, рабдомиолиздің дамуының біліну жиілігі (көбінесе, «бауыр» трансаминазаларының жоғарылауымен жүзеге асатын) 40 мг дозаны қабылдау кезінде жоғары.

5 мг, 10 мг және 20 мг дозалар үшін

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- белсенді фазадағы бауыр аурулары, трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты артуы және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез келген, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 3 еседен көп жоғарылауы

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

- бір мезгілде циклоспорин қабылдау

- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділік

- жүктілік және лактация кезеңі

- бала туу жасындағы әйелдерде контрацепцияның барабар әдістері болмағанда

20 мг-ден жоғары және 40 мг дейінгі дозалар үшін қосымша қарсы көрсетілімдер:

- миопатия немесе миопатия/рабдомиолиз дамуына бейімдеуші факторлар, дербес немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалайтын миопатиялар

- бүйрек функциясының орташа бұзылулары (КК < 60 мл/мин)

- басқа да HMG-CoА редуктаза тежегіштерін немесе фибраттар қабылдау кезінде миоуытты құбылыстарға сыртартқыдағы көрсетілімдер

- препараттың плазмалық концентрациялары артуы мүмкін жағдайлар

- азиялық нәсілді пациенттер

- бір мезгілде фибраттар қабылдау

Бір мезгілде розувастатин мен циклоспорин қолданғанда розувастатин AUC мәні («концентрация - уақыт» қисығы астындағы аудан), орта есеппен, 7 есе артады. Бірге қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына ықпал етпейді.

K витамині антагонистері

Басқа да HMG - CoА редуктаза тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, бір мезгілде К витамині антагонистерін (мысалы, варфарин) алатын пациенттерде Роксера ® препаратымен емдеуді бастау немесе препарат дозасын арттыру протромбин уақытының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Бір мезгілде розувастатин мен эзетимиб қабылдау екі препараттың да AUC немесе C_max өзгерісімен қатар жүрмейді. Алайда, розувастатин мен эзетимиб арасындағы жағымсыз реакциялармен көрініс беретін фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды.

Гемфиброзил және басқа да липидті төмендететін дәрілер

Бір мезгілде розувастатин мен гемфиброзил қолдану розувастатин С_mах және AUC мәндерінің 2 есе артуына алып келеді. Спецификалық өзара әрекеттесу деректерін негізге алғанда, фенофибраттармен фармакокинетикалық маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді, фармакодинамикалық өзара әрекеттестік болуы мүмкін. Гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар мен ниациннің (никотин қышқылының) липидті төмендететін дозалары (үлкен немесе 1 г/тәулікке баламалы дозалары) HMG-CoА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде пайдаланғанда миопатияның туындау қаупін арттырды, бұл олардың монтерапия ретінде пайдалану кезінде де миопатияны туындата алатынымен байланысты болуы мүмкін. Гемфиброзилмен және басқа да липидті төмендететін дәрілермен бірге қолдануға 40 мг және 30 мг дозалары қарсы көрсетілімді. Осындай пациенттердегі ем 5 мг дозадан басталуы тиіс.

Өзара әрекеттесудің нақты механизмі белгісіз болса да, протеаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау розувастатиннің жүйелі концентрацияларын айқын арттыруы мүмкін. Бір мезгілде 20 мг розувастатин мен екі протеаза тежегішінен (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген өнімді қабылдау кезінде розувастатиннің тепе-тең AUC және C_max мәндерінің, тиісінше, 2 және 5 есе артуы хабарланған. Осылайша, протеаза тежегіштерін алатын АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде розувастатин қолдану ұсынылмайды.

Розувастатин және құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар антацидтер суспензиясын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне әкелді. Осы әсер, егер антацидтер Роксера ® препаратын қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіз білінеді. Осындай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні зерттелмеген.

Бір мезгілде розувастатин мен эритромицин қолдану розувастатин AUC 20 % және розувастатин С_mах 30% азаюына алып келеді. Осындай өзара әрекеттесу эритромицин қабылдаудан туындайтын ішек моторикасының күшеюі нәтижесінде туындауы мүмкін.

Ішуге арналған контрацептивтер/орын басушы гормональді ем (ОГЕ)

Бір мезгілде розувастатин мен ішуге арналған контрацептивтер қолдану этинилэстрадиол AUC және норгестрил AUC мәндерін, тиісінше, 26% және 34% арттырады. Плазмалық концентрациясының осылай ұлғаюы ішуге арналған контрацептивтер дозасын таңдау кезінде ескерілуі тиіс.

Арнайы зерттеулер деректері бойынша, розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді.

P450 цитохромы ферменттері

In vivo және in vitro зерттеулерінің нәтижелері розувастатиннің Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес екенін көрсетті. Бұдан басқа, розувастатин осы ферментер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин және флуконазол (CYP2C9 және CYP3A4 тежегіші) мен кетоконазол (CYP2A6 және CYP3A4 тежегіші) арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу білінбеген. Розувастатин мен итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) бірге қолдану розувастатин AUC 28% арттырады. Осы аздаған ұлғаю клиникалық тұрғыда маңызсыз болып бағаланды. Сонымен, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесу күтілмейді.

Розувастатиннің жоғары дозаларын (атап айтқанда, 40 мг) алған пациенттерде тубулярлы протеинурия байқалды және көпшілік жағдайларда мезгіл сайын немесе қысқа мерзімді сипатта болды. Препаратты 30 немесе 40 мг дозада қабылдаған пациенттерде ем кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау (3 айда бір реттен сирек емес) ұсынылады.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері

Розувастатинді барлық дозаларында қолданғанда, әсіресе, 20 мг-ден асатын дозаларын қабылдағанда тірек-қимыл аппаратына келесі әсерлері хабарланды: миалгия, миопатия, сирек жағдайларда - рабдомиолиз. HMG- CoА редуктаза тежегіштері мен эзетимибті бір мезгілде қабылдау кезінде рабдомализдің өте сирек жағдайлары атап өтілген. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан розувастатиннің эзетимибпен біріктірілімі сақтықпен қолданылуы тиіс.

Басқа да HMG-CoА редуктаза тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, препаратты 40 мг дозада маркетингтен кейінгі қолдану кезінде рабдомиолиз жиілігі жиірек байқалады.

Қарқынды дене жүктемелерінен соң және КФК деңгейін арттыратын басқа да болжамды себептері бар болғанда креатинфосфокиназаны (КФК) анықтауға болмайды; бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғары (жоғарғы қалып шегінен 5 есе көп) болған жағдайда 5-7 күннен соң өлшеуді қайта өткізу керек. Егер қайта өткізілген тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) растаса, емдеуді бастауға болмайды.

Басқа HMG CoА редуктаза тежегіштеріне ұқсас сипатта, Роксера ® препараты миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс. Мұндай факторлар:

- дербес немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалайтын миопатиялар

- басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштерін немесе фибраттар қабылдау кезіндегі миоуытты құбылыстарға сыртартқыдағы көрсетілімдер

- 65-тен асқан жас

- препараттың плазмалық концентрацияларының артуы мүмкін жағдайлар

- бір мезгілде фибраттар қабылдау

Осындай пациенттерде қауіп пен емдеудің болжамды пайдасын бағалау қажет. Сонымен бірге, клиникалық мониторинг жасау ұсынылады. Егер бастапқы КФК деңгейі, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 5 еседен көп болса, препаратпен емдеуді бастауға болмайды.

Препаратпен ем кезеңінде пациентті бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілудің күтпеген жерден білінген, әсіресе, дімкәстанумен және қызбамен біріккен жағдайлары жөнінде дереу дәрігерге хабарлау қажет екенін мәлім ету керек. Ондай пациенттерде КФК деңгейін анықтау керек. Егер КФК деңгейі едәуір (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) жоғарыласа немесе егер бұлшықеттер тарапынан симптомдар күрт білінсе және күн сайын жайсыздық тудыратын болса (тіпті, егер КФК деңгейі жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 есе аз болса да), ем тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдар басылып, КФК деңгейі қалыпқа түсетін болса, пациентті мұқият қадағалаумен Роксера немесе басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштерін аз дозаларда қайта тағайындау мәселесін қарастыру керек. Симптомдар болмағанда КФК деңгейін дағдылы ағымда бақылау мақсатқа сай келмейді.

Клиникалық зерттеулерде розувастатин қабылдау мен қатар жүргізілетін ем кезінде қаңқа бұлшықеттеріне әсерінің жоғарылау белгілері білінбеген. Алайда, фибрин қышқылының туындыларымен (мысалы, гемфиброзил), циклоспоринмен, никотин қышқылымен, зеңге қарсы азолды дәрілермен, протеаза тежегіштерімен және макролидті антибиотиктермен біріктіріп басқа HMG CoА редуктаза тежегіштерін қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайларының саны жағынан көбеюі хабарланған. Гемфиброзил HMG CoА редуктазаның кейбір тежегіштерімен бірге тағайындалғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырады. Осылайша, Роксера мен гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Роксераны фибраттармен немесе ниацинмен (никотин қышқылымен) біріктіріп қолдану кезінде липидтер деңгейлерін әріқарай өзгертудің артықшылықтары болжамды қауіптің ескерілуімен мұқият саралануы тиіс. Фибраттармен біріктірілген ем үшін 40 мг және 30 мг дозалары қарсы көрсетілімді. Роксераны миопатияға соқтыруы мүмкін жағдайда немесе рабдомиолиз салдарынан бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына бейімдендіретін жағдайда (мысалы, сепсис, гипотензия, ауқымды хирургиялық араласулар, жарақаттар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік және электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын құрысулар) жүрген пациенттерге тағайындауға болмайды.

Басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштері жағдайындағы сияқты, Роксера ® препараты шамадан тыс мөлшерде алкоголь тұтынатын және/немесе сыртартқысында бауыр ауруы бар пациенттерде абайлап қолданылуы тиіс. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр функциясының көрсеткіштерін емнің басталуына дейін және ем басталған соң 3 айдан кейін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуында трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе немесе тұрақты артуы білінсе, Роксера ® препаратын қабылдауды тоқтату немесе препараттың дозасын азайту керек.

Роксера ® препаратымен емдеу басталғанша гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларына ем жүргізілуі тиіс.

Розувастатиннің жүйелі концентрациясы, еуропалықтармен салыстырғанда, азиялық нәсілді пациенттерде жоғары.

Протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді аурулары

Кейбір статиндерді қабылдау кезінде, әсіресе, ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршау, салмақ жоғалту және қызба) түрінде көрініс беретін ұзаққа созылатын емде өкпенің интерстициальді ауруларының айрықша жағдайлары тіркелген. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруының дамуы күдік тудырса, статиндермен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Аш қарында 5,6-дан 6,9 ммоль/л дейінгі гликемиясы бар пациенттерде розувастатинмен емделу қант диабетінің даму қаупін арттырады.

Қосымша заттар туралы ақпарат

Үлбірлі қабықпен қапталған Роксера ® таблеткаларының құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық кінәраттары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаны сіңуінің бұзылу синдромы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розувастатиннің көлік құралын және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде ем кезінде бас айналудың пайда болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының айқын білінуі.

Емі: симптоматикалық, демеуші шаралар қажет. Спецификалық емі жоқ. Бауыр функциясын және КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Ламинацияланған OPA/Al/PVC және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан (40 мг доза үшін) немесе 10 таблеткадан (5 мг, 10 мг және 20 мг доза үшін) немесе 14 таблеткадан (5 мг, 10 мг және 20 мг доза үшін) салады.

Пішінді ұяшықты 3, 9 қаптамадан (10 таблеткадан) немесе пішінді ұяшықты 2, 4, 12 қаптамадан (7 таблеткадан) немесе пішінді ұяшықты 1, 2, 6 қаптамадан (14 таблеткадан) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949