_rnd18389.jpeg)
Рейтинг: 4.0/5.0 (1887 проголосовавших)Категория: Инструкции
Конвулекс Ретард (Convulex Retard)
Лекарственная форма:Таблетки пролонгированного действия Конвулекс Ретард по 50 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер из полимерных материалов.
Фармакологическое действие:Конвулекс Ретард – противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Конвулекс Ретард содержит активный компонент вальпроевую кислоту – вещество, обладающее двумя механизмами противосудорожного действия. Прямое действие вальпроата связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему вследствие повышения уровня вальпроевой кислоты в тканях нервной системы. Непрямое действие обусловлено накоплением метаболитов вальпроата в мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану.
При применении вальпроата у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты. Препарат Конвулекс Ретард приводит к уменьшению продолжительности промежуточной фазы сна и удлинению фазы медленного сна.
При пероральном приеме биодоступность вальпроата составляет 100%. Активный компонент препарата Конвулекс Ретард проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (около 1-10% плазменной концентрации).
Некоторая часть вальпроата связывается с белками плазмы, уровень свободной фракции вальпроата в плазме пропорционален принятой дозе.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов. Равновесные концентрации в крови достигаются на 3-4 день терапии.
Метаболизируется вальпроат путем глюкуронизации и бета-окисления в печени.
В процессе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата. Экскретируется вальпроат в форме производных почками.
Конвулекс Ретард не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Конвулекс Ретард таблетки с замедленным высвобождением активного вещества позволяют добиться поддержания постоянного уровня вальпроата в плазме при приеме 1-2 раза в сутки, а также избежать выраженного пика плазменных концентраций.
Конвулекс Ретард применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими противоэпилептическими препаратами у пациентов с генерализованными эпилептическими припадками, в том числе при клонических, тонико-клонических или тонических судорогах и других видах судорог, а также синдроме Леннокса-Гасто.
Конвулекс Ретард также может быть назначен пациентам с парциальными эпилептическими припадками (с вторичной генерализацией или без таковой).
Кроме того, Конвулекс Ретард применяют в схемах терапии пациентов с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств.
Конвулекс Ретард противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов таблеток пролонгированных.
Конвулекс Ретард не назначают пациентам с печеночной порфирией, хронической и острой формой гепатита, а также указанием в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) на случаи тяжелого гепатита (особенно медикаментозного гепатита).
Таблетки пролонгированные Конвулекс Ретард в педиатрии применяют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции поджелудочной железы.
Следует с осторожностью назначать Конвулекс Ретард пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), сниженной функцией почек, нарушениями кроветворения и свертываемости крови (включая поражения красного костного мозга, в том числе в анамнезе), а также пациентам с дефицитом энзимов цикла мочевины.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Конвулекс Ретард пациентам с аутоиммунными заболеваниями.
В период терапии препаратом Конвулекс Ретард водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами запрещено (в связи с риском развития снижения концентрации внимания, сонливости и головокружения).
В ходе клинических и постмаркетинговых исследований вальпроата натрия сообщалось о развитии такого нежелательного влияния:
На систему крови: гипофибриногенемия, дозозависимая тромбоцитопения, анемия, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, лейкопения, истинная эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, макроцитоз, панцитопения, лимфоцитоз, аплазия красного костного мозга и снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На репродуктивную систему: мужское бесплодие, тератогенный эффект (при приеме в период беременности), нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.
На нервную систему: постуральный тремор, паркинсонизм, сонливость, атаксия, головная боль, парестезии, васкулит, спутанность сознания, дезориентация, депрессивные состояния. В некоторых случаях также возможно развитие временной комы, летаргии, обратимых нарушений когнитивной функции, ступора, гиперактивности, нарушений речи, нистагма и шума в ушах.
На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, диарея или запор, гиперсаливация, изменения аппетита, боль в эпигастрии, панкреатит.
На мочевыделительную систему: энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони.
На лабораторные показатели: повышение уровня амилазы, трансаминаз, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гирсутизм, алопеция, акне, мультиформная эритема, экзантемоподобная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, синдром Лайелла.
Прочие побочные эффекты: изменение массы тела, обратимая потеря слуха, остеопороз, повышение риска переломов и снижение минеральной плотности костей, остеопения, гиперамониемия (характерные симптомы: атаксия, тошнота, отеки, неврологические нарушения).
В некоторых случаях при применении препарата Конвулекс Ретард у пациентов отмечалось развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, снижения уровня натрия в плазме крови, а также дефицита карнитина.
В начале терапии вальпроатом натрия у пациентов возможно повышение частоты и выраженности эпилептических припадков, которое обусловлено неправильным подбором дозы препарата Конвулекс Ретард или снижением дозы других препаратов комплексной терапии.
Возможно получение ложно-положительных результатов тестов на диабет и гипотиреоз у пациентов, получающих Конвулекс Ретард.
При развитии побочных эффектов необходимо обратится к врачу, который при необходимости назначит дополнительную диагностику и примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Конвулекс Ретард.
Конвулекс Ретард предназначен для приема перорально. Таблетки следует принимать целиком, повреждение оболочки таблетки Конвулекс Ретард может стать причиной изменения фармакокинетического профиля и развития передозировки.
Рекомендуется принимать препарат Конвулекс Ретард во время или непосредственно после приема пищи.
Титрование дозы вальпроевой кислоты необходимо проводить формами с немедленным высвобождением вальпроата, при переходе на форму Ретард эффективную суточную дозу сохраняют (в комбинированной терапии дозы вальпроата титруют на протяжении нескольких недель постепенно увеличивая, в монотерапии дозу корректируют каждые 2-3 дня, достигая эффективной дозы в течение недели).
Для пациентов с эпилепсией рекомендованная начальная доза составляет 10-15 мг/кг веса в сутки, поддерживающая – 20-30 мг/кг веса в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с особой осторожностью, постоянно контролируя общее состояния пациента и уровень вальпроата в плазме.
При титровании дозы следует учитывать не только возраст и массу тела пациента, но и личную переносимость, клиническую эффективность и плазменные концентрации вальпроата (прямой зависимости между суточной дозой, уровнем препарата в плазме и клинической эффективностью не установлено).
Пациентам с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств вальпроат натрия назначают в начальной дозе 20 мг/кг веса в сутки, поддерживающая доза в зависимости от эффективности препарата может достигать 1000-2000 мг в сутки.
Максимальная доза вальпроевой кислоты, которую можно принять за сутки составляет 3000 мг.
Беременность: Конвулекс Ретард не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам, которые планируют беременность. Данной категории пациентов назначение вальпроата натрия возможно только по жизненным показаниям и в случае, когда более безопасные препараты не дают необходимого контроля основного заболевания.
Для снижения рисков развития патологий плода вальпроевую кислоту в период беременности следует принимать в минимальных эффективных дозах (однократная острая или хроническая передозировка вальпроата значительно повышает риск осложнений), а также исключительно в качестве монотерапии.
Женщинам, которые планируют беременность необходимо подобрать максимально эффективную и безопасную схему терапии. Женщинам детородного возраста, которые не планируют беременность, в течение приема вальпроата натрия следует использовать надежные методы контрацепции.
При применении вальпроата натрия в период беременности повышается (в сравнении с остальной популяцией) риск задержки развития плода и развития пороков сердца и заячьей губы у плода, а также нарушений формирования нервной трубки. Кроме того, у новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту в течение беременности, существует риск развития гипофибриногенемии и афибриногенемии (необходимо контролировать свертываемость крови и состояние новорожденного).
Прием фолиевой кислоты в период планирования беременности и в первом триместре беременности снижает риск развития патологий нервной трубки плода.
Нет противопоказаний для применения препарата Конвулекс Ретард в период лактации.Передозировка: При приеме завышенных доз вальпроата натрия у пациентов отмечалось развитие сонливости, седативного эффекта, головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы вальпроевой кислоты возможно развитие тяжелой интоксикации, которая сопровождается комой, гипотонией мышц, миозом, гипорефлексией, метаболическим ацидозом и угнетением дыхания.
Кроме того, при острой интоксикации вальпроатом возможно развитие повышения внутричерепного давления, которое связано с отеком головного мозга.
При передозировке препарата Конвулекс Ретард показана госпитализация, промывание желудка и назначение абсорбентов, а также мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В тяжелых случаях может быть рекомендовано проведение гемодиализа (при проведении гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата).
Для восстановления сознания при передозировке вальпроата натрия назначают налоксон (внутривенно).
Прогноз при передозировке препарата Конвулекс Ретард, как правило, благоприятный, однако описаны несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты. Необходимо учитывать, что Конвулекс Ретард является препаратом пролонгированного действия (контроль состояния пациента следует проводить в течение не менее 2 суток после приема завышенной дозы).
Конвулекс Ретард не применяют одновременно с другими препаратами, в результате метаболизма которых образуется вальпроат.
Конвулекс Ретард запрещено принимать одновременно с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, включая некоторые антидепрессанты, нейролептики, а также трамадол, бупроприон, хлорохин и мефлохин.
Вальпроат натрия потенцирует психотропные эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, барбитуратов, бензодиазепинов, антидепрессантов и нейролептиков, а также усиливает действие этилового спирта на нервную систему.
Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы при одновременном применении с препаратом Конвулекс Ретард снижают плазменные концентрации и эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард при сочетанном применении повышает токсичность ламотриджина, снижая его метаболизм и увеличивая период полувыведения. При необходимости одновременного применения вальпроата натрия и ламотриджина следует контролировать плазменные концентрации последнего.
Отмечается увеличение уровня активного метаболита карбамазепина и снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме при сочетанном применении препарата Конвулекс Ретард и карбамазепина. Необходим контроль плазменных концентраций данных препаратов при их одновременном применении.
Отмечается снижение выведения фелбамата и вальпроевой кислоты при их сочетанном применении. Если избежать комбинированной терапии данными препаратами нельзя следует контролировать уровень фелбамата и вальпроевой кислоты в плазме и соответственно корректировать их дозы.
Вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации фенобарбитала (за счет замедления его метаболизма в печени) при сочетанном применении.
При одновременном применении препарата Конвулекс Ретард с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или примидоном отмечается снижение плазменных концентраций вальпроата за счет ускорения его печеночного метаболизма. Необходимо контролировать уровень вальпроевой кислоты при сочетанном приеме с данными препаратами.
Конвулекс Ретард может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс Ретард при сочетанном применении может повышать риск развития и увеличивать тяжесть побочных эффектов зидовудина (в частности нежелательное влияние зидовудина на систему крови). При необходимости сочетанного применения зидовудина и вальпроевой кислоты необходимо контролировать картину крови.
Холестирамин снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард потенцирует гипотензивное действие препаратов, содержащих нимодипин.
Эритромицин и циметидин при сочетанном применении с препаратом Конвулекс Ретард повышают плазменные концентрации вальпроата.
Препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы (например, ацетилсалициловая кислота), способствуют увеличению свободной фракции вальпроата в плазме (за счет вытеснения вальпроата из связей с белками).
Флуоксетин может изменять фармакокинетический профиль вальпроата натрия (необходим контроль плазменных концентраций вальпроата).
Вальпроат повышает риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты (необходим контроль свертываемости крови в течение всего периода терапии).
Конвулекс Ретард снижает клиренс темозоломида (однако клинический эффект данного взаимодействия незначителен).
Состав: 1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 300 содержит:
Вальпроата натрия – 300 мг;
Дополнительные вещества.
1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 500 содержит:
Вальпроата натрия – 500 мг;
Дополнительные вещества.
Перед применением препарата Конвулекс Ретард проконсультируйтесь с врачом!
И немного о секретахЕсли у Вас проблемная кожа, то у Вас есть всего три варианта:
Вариант №1. Пользоваться косметологическими средствами, которые не убирают причину прыщей (Зинерит, Дифферин и другие). В этом случае эффект будет краткосрочным, а тональный крем станет лучшим другом.
Вариант №2. Пилинги, чистка ультразвуком, озонотерапия. Минусы:
Вариант №3. Повторить методы лечения тех, кто быстро и легко смог решить проблему. Перейдите по ссылке и узнайте какой метод рекомендует Елена Малышева для успешного избавления от прыщей !
Конвулекс ретард - противоэпилептический препарат. Выпускается конвулекс в виде таблеток, капсул (500 МГ), капель и сиропа. Благодаря содержащимся в препарате соединениям, конвулекс препятствует прохождению пре- и постсинаптических разрядов, оказывая противосудорожное действие на ЦНС. Назначается при эпилептических припадках, при очаговых (парциальных) припадках, устраняет судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Конвулекс помогает при расстройствах поведения, связанных с эпилепсией.
Вы можете приобрести конвулекс. как в нашей интернет – аптеке, так и в сети наших городских аптек. С нашей стороны мы всегда гарантируем высокое качество и доступность этого препарата.
Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
Состав и форма выпуска
Конвулекс - капсулы, растворимые в кишечнике:1 капс. содержит вальпроевая кислота 150, 300 и 500 мг, вспомогательные вещества: сорбит (Карион 83); глицерин 85%; желатин; титана диоксид; железа оксид красный E172; хлористоводородная кислота 25%; шеллак; железа оксид черный E172; гипромеллозы фталат; дибутилфталат;
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 10 упаковок (150 и 500 мг) или в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в коробке 5 упаковок (300 мг).
Конвулекс - сироп для детей:
100 мл содержат вальпроевая кислота 4,338 г, вспомогательные вещества: натрия гидроксид; ликазин 80/55; сахарина натрий; натрия цикламат; метилгидроксибензоат; пропилгидроксибензоат; натрия хлорид; вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307); вода очищенная; во флаконах по 100 мл, в комплекте с мерным шприцем;
Конвулекс - капли для приема внутрь:
1 мл содержит вальпроевая кислота 300 мг, вспомогательные вещества: вода очищенная; во флаконах по 100 мл;
Конвулекс - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой:1 табл. содержит вальпроевая кислота 300 и 500 мг, вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; этилцеллюлоза; Эудрагит RS30D; тальк очищенный; кремний коллоидный безводный; магния стеарат; Эудрагит L30D; дибутилфталат; натрия кармеллоза; макрогол 6000; титана диоксид; ванилин; симетикон;
во флаконах полиэтиленовых или флаконах темного стекла по 50 или 100 шт.
Конвулекс оказывает противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие.
Эпилепсия любого генеза;
эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);
расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией;
фебрильные судороги у детей;
маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими ЛС.
выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;
беременность (I триместр);
детский возраст до 3 лет (таблетки).
В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, прекращаются после отмены препарата).
Способ применения и дозы
Конвулекс принимают внутрь.
Капсулы Конвулекс: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день.
Сироп и капли Конвулекс: независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день.
Таблетки Конвулекс: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 1-2 раза в день.
Взрослым, начальная суточная доза — 600 мг с постепенным увеличением дозы каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
При монотерапии начальная доза — 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю.
Средняя суточная доза — около 1000-2000 мг/сут, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости дозу увеличивают до 2500 мг/сут.
Максимальная доза — 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии — 10-30 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы на 5-10 мг/кг в неделю.
Детям с массой тела более 25 кг: начальная суточная доза — 300 мг (независимо от массы тела), может постепенно увеличиваться пока не будет достигнут клинический эффект (исчезновение судорожных припадков) до 20-30 мг/кг в день. Начальная доза при монотерапии — 5-15 мг/кг/сут, затем ее постепенно увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю. Максимальная доза 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
Детям с массой тела 17-25 кг (таблетки), 7,5-25 кг (капсулы, сироп, капли): средняя суточная доза при монотерапии — 15-45 мг/кг, максимальная — 50 мг/кг. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.
- Скажите, пожалуйста, какие побочные эффекты возможны при передозировке конвулекса? Опасна ли передозировка препарата для жизни ребенка?
- Передозировка конвулекса опасна для жизни не только ребенка, но и взрослого человека. В случае передозировки может возникнуть коматозное состояние, при этом происходит угнетение рефлексов и работы дыхательного центра. Необходимы срочные реанимационные мероприятия: промывание желудка, назначение больших доз сорбента (сорбекс, активированный уголь, энтеросгель), необходим гемодиализ, искусственное поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
- Имеются ли противопоказания для назначения препарата? Какие?
- Противопоказаниями к назначению конвулекса являются: беременность (особенно I триместр) и кормление грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек и печени, заболевания поджелудочной железы, геморрагический диатез.
- После двух дней приема конвулекса у моего отца появилось головокружение, вялость, апатия к происходящему, пальцы рук и ног начали мелко дрожать, он начал заговариваться: рассказывает о событиях, которые прошли несколько лет назад, как будто это было вчера. Могут ли такие симптомы быть последствием приема препарата?
- У Вашего отца аллергическая реакция на конвулекс по типу поражения центральной нервной системы. Необходимо отменить препарат во избежание усугубления состояния больного. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, пусть заменит Вам конвулекс на препарат с аналогичным механизмом действия.
- Моя дочь принимает конвулекс несколько недель. Вчера мы узнали, что она беременна. Как быть? Продолжать принимать препарат или прекратить?
- Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако если вдруг такое произошло, специалисты рекомендуют произвести прерывание беременности. Если желание сохранить беременность велико, а отказаться от препарата не представляется возможным, в связи с вероятностью ухудшения общего состояния, необходимо принимать конвулекс в минимальных эффективных дозах. Женщины, которые лечатся конвулексом, в обязательном порядке должны заботиться о контрацепции. При исследовании препарата выявлено его токсическое воздействие на плод.
- Какие еще побочные действия кроме поражения ЦНС возможны при приеме препарата?
- Возможно также негативное воздействие препарата на желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции поджелудочной железы и печени, боли в желудке, запор или наоборот, диарея. Возможно воздействие на органы кроветворения: снижение числа тромбоцитов, эритроцитов, фибриногена, что может проявляться нарушением свертывании крови: появление склонностей к кровотечениям, гематомам и петехиям. В качестве реакции кожи возможно появление сыпи.
- Можно ли назначать конвулекс совместно с антидепрессантами и нейролептиками?
- Нельзя. Конвулекс в сочетании с антидепрессантами и нейролептиками оказывает еще большее угнетение ЦНС.
- Можно ли при применении препарата водить автомобиль или другое транспортное средство?
- Нельзя. Препарат снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Также на период лечения нельзя заниматься другими видами деятельности, требующими максимальной собранности и организованности, например, управлять механизмами.
- Можно ли при лечении конвулексом употреблять спиртное? Имеются в виду слабоалкогольные напитки (пиво, вино).
- Нельзя. На период лечения конвулексом употребление спиртных напитков, даже слабоалкогольных категорически запрещается!
- Можно ли резко прекращать принимать препарат или необходимо постепенно снижать его дозировку?
- Нельзя резко отменять препарат на фоне длительного лечения. Это может привести к учащению и усугублению судорожных припадков. Вы правы: дозировку необходимо снижать постепенно.
Производитель: Gerot Pharm./ Scherer GmbH, Австрия
МНН: ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (VALPROIC ACID);
Описание и инструкция к "Конвулекс, тбл п/о ретард 300мг №50"Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.
Всасывание
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Распределение
Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
– генерализованные эпилептические припадки;
– малые эпилептические припадки;
– очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;
– судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
– расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
– фебрильные судороги у детей;
– детский тик.
Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).
Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.
Масса тела пациента (кг)
Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.
Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости.
Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды.
Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.
Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
– нарушения функции печени;
– нарушения функции поджелудочной железы;
– геморрагический диатез;
– I триместр беременности;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Беременность и лактация
Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.
С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.
При одновременном применении с Конвулексом салицилаты, вытесняя вальпроевую кислоту из связи с белками, усиливают эффект препарата.
При одновременном применении Конвулекс вытесняет фенитоин, фенобарбитал и диазепам из связи с белками плазмы и увеличивает их свободную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с Конвулексом фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон усиливают метаболизм и, таким образом, снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Конвулекс – препарат, предназначенный для лечения эпилепсии, обладающий также седативными и миорелаксирующими свойствами.
Действующим веществом Конвулекса является вальпроевая кислота, препарат выпускается в виде:
По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:
А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.
ПротивопоказанияКак указано в инструкции, Конвулекс не рекомендуется к применению при:
А также применение Конвулекса в каплях противопоказано детям весом менее 7,5 кг и таблетированной формы – детям до трех лет, и с массой меньше 20 кг. С особой осторожностью назначается медикамент при:
Также при беременности во 2 и 3 триместре, если при терапии Конвулексом наступила беременность, не следует прерывать лечение, из-за высокого риска учащения припадков.
Способ применения и дозировка КонвулексаМедикамент следует принимать, согласно инструкции, во время еды (при пероральном приеме) равными дозами 3 раза в день. Оптимальная дозировка Конвулекса подбирается лечащим врачом строго индивидуально. Обычно для взрослых рекомендуется в начале терапии использовать по 600 мг в день, в дальнейшем прием может быть увеличен на 200-250 мг в три дня, до полного исчезновения припадков. При проведении Конвулексом монотерапии доза не должна быть более 2,5 г в сутки, при сочетании с другими препаратами – 10-30 мг/кг веса, с дальнейшим возможным увеличением дозы на 5-10 мг/кг в неделю.
Раствор для инъекций показан для инфузионого вливания и внутривенного введения, при последнем дозировка в среднем составляет 5–10 мг/кг веса тела в сутки. Специалистами отмечается, что при переходе с перорального применения Конвулекса на его внутривенное введение не требуется изменение дозировки, инъекции необходимо проводить не ранее истечения 12 часов после последнего приема средства внутрь.
Детям медикамент рекомендуется в виде сиропа, при весе ребенка более 25 кг начальная доза составляет приблизительно 300 мг в сутки. При последующем приеме возможно повышение дозировки каждую неделю до оптимального значения, позволяющего достичь клинического эффекта, обычно доза приравнивается к 20-30 мг/кг веса в сутки. Резко отказываться от приема Конвулекса не следует, так как это может спровоцировать учащение припадков.
Побочные действия Конвулекса
Во многих отзывах о Конвулексе отмечается его хорошая переносимость, нежелательные реакции отмечаются в большинстве случаев при комбинированном использовании медикамента либо концентрации в крови вальпроевой кислоты более 100 мг/л.
К частым побочным эффектам Конвулекса относят – диарею. рвоту, тошноту, потерю или повышение аппетита, тремор, нистагм, диплопию. лейкопению, тромбоцитопению, дисменорею. увеличение молочных желез, вторичную аменорею. галакторею. кожную сыпь, периферические отеки, фотосенсибилизацию, крапивницу, ангионевротический отек, выпадение волос (восстанавливается после прекращения приема), головные боли, сонливость, атаксию. головокружения .
Также в редких случаях при терапии Конвулексом было отмечено появление запоров. тяжелых форм панкреатита (вплоть до летального исхода), нарушения сознания, ступора, дизартрии, депрессий. галлюцинаций, психоза, агрессивности, двигательного беспокойства, чрезвычайного возбуждения. При возникновении серьезных побочных действий медикамента требуется срочная консультация с врачом о целесообразности дальнейшего приема Конвулекса.
Аналоги КонвулексаК аналогам Конвулекса, имеющим одинаковое действующее вещество, относятся Ацедипрол, Вальпарин, Депакин, Апилепсин, Энкорат, Депакин Хроносфера, Конвульсофин.
Условия и сроки храненияСироп, капсулы и капли Конвулекс, по инструкции, следует хранить в темном месте, вдали от света, при температуре от 15 до 25 °C. Срок хранения – 5 лет.
Таблетки Конвулекс имеют срок хранения – 36 месяцев, и хранятся при температуре ниже 25 °C.
