Категория: Инструкции
Что представляет собой медикамент «Каптоприл», от чего он используется и какими свойствами обладает? Ответы на все поставленные вопросы вы найдете в материалах данной статьи. Кроме того, мы расскажем вам о том, как следует принимать это лекарственное средство, а также о том, какие побочные явления и противопоказания к применению оно имеет.
Общие сведения о лекарственном средствеЛекарственное средство «Каптоприл» на латинском языке звучит как «Captopril». Данный медикамент представляет собой синтетический ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (или сокращенно АПФ). Он довольно широко применяется в медицинской практике для быстрого снижения артериального давления.
Состав и форма выпуска лекарственного препаратаМедикамент «Каптоприл» - от чего назначается данное средство? Как правило, врачи его выписывают тем, кто постоянно страдает от гипертонии. Представленный медикамент поступает в продажу только в виде плоскоцилиндрических таблеток, которые помещаются в картонную упаковку. Активным компонентом этого препарата является каптоприл. Его содержание в каждой таблетке равно 25 или же 50 мг. В одной упаковке может находиться 100, 50, 40, 30, 20 или 10 штук .
Фармакологическое действие медикаментаКак говорилось выше, таблетки «Каптоприл», инструкция к которым вложена в картонную упаковку, представляют собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (то есть АПФ).
Следует особо отметить, что антигипертензивные свойства данного препарата связаны с конкурентным ингибированием активности АПФ, приводящим к значительному понижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который является довольно мощным сосудосуживающим компонентом.
После заметного уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит повторное увеличение активности ренина плазмы благодаря устранению отрицательной обратной связи при его высвобождении, а также прямое понижение выработки альдостерона. Помимо этого, медикамент «Каптоприл», аналоги которого представлены далее, способен влиять на кинин-калликреиновую систему, тем самым препятствуя распаду брадикинина.
За счет сосудорасширяющего эффекта данный препарат заметно уменьшает общее сосудистое сопротивление (периферическое), давление заклинивания в капиллярах легких и сопротивление в их сосудах. Кроме того, он способен повышать минутный объем сердечной мышцы и толерантность к нагрузке.
Если препарат «Каптоприл», отзывы о котором в большей степени положительны, принимать очень долгое время, то он предотвращает развитие сердечной недостаточности, уменьшает выраженную гипертрофию миокарда левого желудочка, а также замедляет прогрессирование дилатации.
Помимо всего прочего, данный медикамент способен препятствовать прогрессированию диабетической нефропатии, понижать тонус выносящих артериол клубочков почек и заметно улучшать внутриклубочковую гемодинамику.
Фармакокинетика лекарственного препаратаПосле приема препарата внутрь он довольно быстро всасывается. Действовать такой медикамент начинает примерно через 40-60 минут. Максимальная концентрация в организме человека достигается по прошествии 1-ого часа.
Следует особо отметить, что одновременный прием еды с представленным препаратом уменьшает его всасываемость до 30-40%. Именно поэтому такие таблетки советуют принимать за 1 час до трапезы или же через 1-1,5 часа после нее.
Длительность действия после использования данного медикамента (с целью понизить артериальное давление) зависит от кратности его приема и дозировки. Для развития полного терапевтического эффекта пациенту может потребоваться несколько недель терапии.
Особенности и свойства медикамента «Каптоприл»Теперь вам известно, что представляет собой медикамент «Каптоприл», от чего он используется и как действует в отношении человеческого организма. Но чтобы понять, почему данный препарат имеет такую популярность, следует рассмотреть его свойства.
Активное вещество, которое входит в состав препарата «Каптоприл», обладает сосудорасширяющими, гипотензивными и кардиопротекторными свойствами.
Данный препарат способен увеличивать высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретический эффект. Благодаря такому свойству заметно улучшается кровоток в почках. Помимо этого, лекарственное средство «Каптоприл» от давления уменьшает общую пост- и преднагрузку на сердце, а также увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению лекарственного препаратаПредставленный медикамент показан для терапии следующих отклонений:
Препарат «Каптоприл» - от чего еще назначается такой медикамент? Как известно, представленное лекарственное средство можно использовать и в составе комплексной терапии при сердечной недостаточности (застойной).
Противопоказания к применению медикаментаСогласно инструкции, препарат «Каптоприл» категорически запрещается принимать в следующих случаях:
Помимо всего прочего, препарат «Каптоприл», аналоги данного медикамента не рекомендуется назначать беременным женщинам, детям возрасте до 18-ти лет, а также кормящим матерям.
Препарат «Каптоприл»: инструкция, цена медикаментаСогласно приложенной инструкции, данный препарат следует принимать примерно за 1 час до еды. Длительность терапии, а также режим дозирования представленного медикамента должны определяться только терапевтом в индивидуальном порядке, в зависимости от вида и течения имеющегося заболевания.
Так как следует принимать препарат «Каптоприл»? Доза (начальная) данного медикамента при диагнозе артериальная гипертензия составляет 12,5 мг дважды в день. При острой необходимости за один раз можно использовать 2 таблетки препарата по 25 мг. Но в этом случае прием желательно разделить на 3 раза. Максимальная суточная доза такого медикамента составляет 150 мг.
Если врач назначил вам поддерживающую терапию в течение длительного времени, то препарат «Каптоприл», показания которого мы рассмотрели чуть выше, следует принимать по 1-ой таблетке (25 мг) трижды или дважды в сутки.
При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная дозировка такого лекарственного средства составляет 6,25 мг трижды в сутки. Поддерживающая терапия должна включать в себя 1 таблетку препарата (25 мг) трижды в день.
Если у вас диагностирована хроническая сердечная недостаточность и имеются нарушения в работе почек, то начальная дозировка должна быть 12,5 или 6,25 мг трижды в день. При этом каждые 2-3 недели ее следует доводить до поддерживающей дозы, равной 25-50 мг с той же периодичностью. В постинфарктном периоде способ приема данного медикамента аналогичен.
Группы лекарственных препаратов АПФ в пожилом возрасте назначаются только терапевтом. При этом лечение должно подбираться индивидуально. Принимать средство «Каптоприл» таким людям следует в минимальной дозе. Кроме того, ее крайне не рекомендуется увеличивать на протяжении всей терапии. При острой необходимости можно дополнительно использовать петлевые диуретики.
Что касается цены, то за 40 таблеток данного препарата вам придется отдать около 50-60 российских рублей. Как видите, средство«Каптоприл» представляет собой относительно недорогой медикамент, который позволяет эффективно понизить артериальное давление без вреда для здоровья.
Принимать с особой осторожностьюПредставленный медикамент следует принимать с особой осторожностью при:
Согласно инструкции, после применения препарата «Каптоприл» у пациентов могут проявляться следующие побочные реакции:
Согласно отзывам, которые оставляют потребители о данном препарате, побочные явления могут проявляться гораздо сильнее, если при одновременном приеме медикамента соблюдать малосолевую или бессолевую диету.
Препарат «Каптоприл»: передозировкаПри передозировке данным средством у пациентов могут проявиться такие побочные явления, как инфаркт миокарда, выраженное и быстрое понижение артериального давления, острое нарушение кровообращения мозга и тромбоэмболические осложнения.
Меры предосторожностиПо утверждению специалистов, не рекомендуется принимать данный препарат вместе с калийсберегающими диуретиками, а также иными препаратами, которые значительно повышают концентрацию калия в плазме крови. Если пренебречь данным советом, то существует большой риск развития гиперкалиемии.
Помимо всего прочего, препарат «Каптоприл» следует использовать с особой осторожностью с одновременным приемом средств «Прокаинамид», ««Аллопуринол», «Азатиоприн» или же других иммунодепрессантов, особенно при нарушениях работы почек.
При диффузных заболеваниях соединительных тканей, а также хронической сердечной недостаточности данный медикамент требуется принимать только под тщательным врачебным наблюдением.
Следует также отметить, что, согласно отзывам пациентов и медиков, гипотензивный эффект данного медикамента снижают препарат «Индометацин» и эстрогены.
Условия храненияЛекарственное средство «Каптоприл» относится к препаратам списка Б. Данный медикамент отпускается в аптечных сетях только по врачебному рецепту. Срок его хранения составляет 3 года со дня изготовления. Содержать такое средство желательно в защищенном от света и сухом месте, при температуре не более 25 °C.
Аналоги медикаментаПо активному компоненту существуют следующие структурные аналоги данного препарата:
Как видите, представленный медикамент имеет довольно много аналогов. В связи с этим у пациентов нередко возникает вопрос о том, что лучше - препарат «Каптоприл» или «Капотен». Принципиальной разницы между ними нет. Отличаются они между собой лишь фирмой-производителем. По этой же причине средство «Капотен» стоит в 3,5 раза дороже препарата «Каптоприл».
Отзывы о препаратеНесмотря на дешевизну, медикамент «Каптоприл» эффективно понижает артериальное давление. Пациенты, которые не раз использовали такой препарат, отмечают, что его действие заметно уже через 1-3 часа после приема.
Индивидуальные аллергические реакции после применения данного средства встречаются примерно у 5-8% людей. Многие утверждают, что такой препарат становится причиной сильного отека. Именно поэтому перед его применением следует обязательно проконсультироваться с врачом. Если средство «Каптоприл» вызывает хоть один побочный эффект, то от него желательно отказаться и перейти на лекарство от повышенного давления из другой группы.
Существует довольно много отзывов, что препараты «Каптоприл», «Капотен» и прочие аналоги данных средств эффективно помогают избавиться от гипертонии пожилым людям. Но перед таким приемом следует обязательно посоветоваться с врачом. Кроме того, человеку в пожилом возрасте для устранения повышенного давления и лечения других заболеваний рекомендуется использовать только минимальную дозу медикамента.
Насколько безопасно применение препарата?На базе областной клинической больницы г. Ровно (Украина) в 2010 году было проведено исследование частоты побочных явлений от приема медикамента «Каптоприл». В этой процедуре принимали участие люди с умеренной и мягкой артериальной гипертонией. В итоге из 500 испытуемых на побочные явления пожаловались лишь 73 человека. Из них 53 – отменили прием препарата, а остальные 20 – продолжили, так как посчитали, что для здоровья он приносит намного больше пользы, нежели вреда.
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная - в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая - при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
ПротивопоказанияГиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Побочные действияСо стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Прочие: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата; астения, отеки голеней.
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.
При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально - до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии.
Поддерживающая доза при "мягкой" и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД - 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.
Новорожденные - начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.
Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином, молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Препарат, снижающий артериальное давление, механизм развития лечебного эффекта которого связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Также оказывает сосудорасширяющее действие и препятствует развитию множественных нарушений деятельности почек при инсулинзависимой форме сахарного диабета.
Максимальная концентрация Каптоприла наступает спустя полтора часа после его приема внутрь (время зависит от приема пищи). Обезвреживание происходит в печени путем каскада биохимических реакций с образование неактивных продуктов распада. Каптоприл выводится почками.
Способен проникать в грудное молоко.
2. показания к применению
Рекомендованная начальная дозировка Каптоприла составляет 6,25-12,5 мг препарата до трех раз в сутки.
При возникновении необходимости доза может быть постепенно увеличена до 25-50 мг препарата трижды в день.
Максимальная суточная дозировка Каптоприла составляет 150 мг.
Особенности применения:Применение Каптоприла на любом сроке беременности категорически запрещено .
Применение Каптоприла в период лактации возможно только в исключительных случаях после полного отказа от кормления грудью.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение Каптоприла с:Сведений о передозировке Каптоприлом на сегодняшний день нет.
Предполагается усиление побочных эффектов.
9. Форма выпускаТаблетки, 12.5, 25, 50 ил 100 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, шт.
10. Условия храненияКаптоприл следует хранить в темном месте, исключив доступ детей и посторонних лиц.
Рекомендованная температура хранения - не превышая комнатной температуры.
Рекомендованный срок хранения - различный, указан на упаковке с препаратом.
11. Состав 1 таблетка:Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Каптоприл опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 5.00 руб. до 149.00 руб.
Найти и купить препарат Каптоприл в аптеках России
Показания к применению препарата Каптоприл:
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная - в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая - при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Возможные заменители препарата Каптоприл:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность. период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз. церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет. гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий. стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность. диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.
При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально - до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии.
Поддерживающая доза при "мягкой" и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД - 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.
Новорожденные - начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина. миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: головокружение. головная боль. чувство усталости, астения. парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз .
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит. диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Прочие: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата; астения. отеки голеней.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. инфаркт миокарда. острое нарушение мозгового кровообращения. тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.
Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин ). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение. особенно после приема начальной дозы).
Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола .
Циметидин. замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил ), верапамилом. бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином. молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид ), повышает риск развития гематологических нарушений.
Уровень цен на лекарственное средство Каптоприл в аптеках городов России * :
Каптоприл в г. МОСКВА