Руководства, Инструкции, Бланки

Фарестон 60 Инструкция

Рейтинг: 4.2/5.0 (370 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ФАРЕСТОН, ТБЛ 60МГ №60 - Медицинская информация

ФАРЕСТОН, ТБЛ 60МГ №60

Производитель: Orion Pharma, Финляндия

МНН: ТОРЕМИФЕН (TOREMIFENE);

Описание и инструкция к "Фарестон, тбл 60мг №60"

Антиэстрогенный противоопухолевый препарат, подавляющий рост опухоли молочной железы. Является нестероидным производным трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена. Проникая в опухолевые клетки, специфически связывается с рецепторами эстрогенов и, таким образом, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК, что приводит к подавлению репликации клеток. Помимо антиэстрогенных свойств противоопухолевое действие Фарестона опосредуется индукцией преобразования b-фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу раковых клеток.

Всасывание и распределение
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, выводится через кишечник. T1/2 составляет 5 сут.

– эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Назначают внутрь по 60 мг/сут в 1 прием. В случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии доза Фарестона составляет 240 мг/сут, в 2 приема по 120 мг.

Возможно: тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, головокружение, явления диспепсии (возникают в начале приема и проходят самопроизвольно в процессе лечения).

– гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
– тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
– тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Благодаря наличию атома хлора, торемифен в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК. До настоящего времени не описаны случаи возникновения вторичного рака эндометрия при применении Фарестона.

Реальных случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано. У здоровых добровольцев при приеме Фарестона в дозе 680 мг/сут наблюдались головокружение и головные боли.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении Фарестона и препаратов, уменьшающих выделение ионов кальция через почки (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

  • *по техническим причинам информация в карточке товара может отличаться от реальной
  • данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.
ТАКЖЕ СОВЕТУЕМ Информация о сайте
  • Информация на сайте - носит справочный характер.
  • Информация о препаратах, размещенная на данном сайте, носит описательный характер и предназначена исключительно для информационных целей. Посетители сайта не должны использовать данную информацию в качестве медицинских советов и рекомендаций. Выбор и назначение лекарственного препарата, а также контроль над его применением может осуществлять только врач, который всегда учитывает индивидуальные особенности пациента. Портал "Elesto.ru" не несёт ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на данном сайте.
Наши партнеры
  • Информация на сайте - носит справочный характер.
  • Помогите нашему сайту развиваться, можете написать отзыв о нашем медицинском новостном сайте, спасибо Всем кто нам помогает!

фарестон 60 инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Фарестон отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

    Фарестон: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

    Если Вы уже принимали данный препарат, напишите о нем отзыв для других посетителей.

    Фарестон – противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный лекарственный препарат.

    Торемифен – аналог препарата.

    Состав и форма выпуска

    Фарестон выпускается в виде круглых плоских таблеток (20 либо 60 мг). Одна таблетка медикамента содержит 20 (60) мг торемифена цитрата. Дополнительные компоненты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрий крахмалгликолят, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Фармакологическое действие Фарестона

    Фарестон обладает антиэстрогенным и противоопухолевым действием. Основное действующее вещество препарата блокирует синтез эстрогена, оказывает комплексное воздействие на онкогенную регуляцию, тем самым подавляя размножение опухолевых клеток и вызывая их гибель. Отзывы о Фарестоне подтверждают то, что благодаря использованию препарата в лечении удается ликвидировать болезненное нагрубание молочных желез, ликвидировать или значительно уменьшить существующие фиброзные и/или кистозные образования, а также предотвратить образование новых патологий. При приеме препарата уровень прогестерона в плазме крови повышается, а уровень пролактина постепенно снижается, что оказывает благоприятный эффект при терапии.

    Некоторые отзывы о Фарестоне подтверждают возможную эффективность препарата при лечении местно-распространенного и метастатического рака почки.

    Показания к применению Фарестона

    Согласно инструкции Фарестон применяют в лечении следующих заболеваний:

    • гормонзависимого метастатического рака молочной железы (в постменопаузальном периоде);
    • дисгормональной гиперплазии молочной железы.
    Когда нельзя назначать

    Противопоказания к применению Фарестона по инструкции следующие:

    • гиперплазия эндометрия;
    • тромбоэмболия;
    • беременность и период лактации;
    • гиперчувствительность к препарату;
    • тяжелая печеночная недостаточность.

    Согласно инструкции Фарестон назначается с осторожностью при метастазах в костной ткани, тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии.

    Фарестон – инструкция к применению

    Ежедневно рекомендуется принимать 60 мг препарата в качестве стандартной дозы для первой линии гормонального лечения. При применении лекарства для лечения второй линии гормонотерапии суточная доза лекарства может быть увеличена до 240 мг. При почечной недостаточности рекомендуемая доза не нуждается в коррекции.

    Побочное действие Фарестона

    Судя по отзывам о Фарестоне, препарат в большинстве случаев переносится хорошо, однако в отдельных случаях может вызывать следующие побочные реакции: вагинальные выделения или кровотечения, головокружение, зуд в области гениталий, повышенную утомляемость, депрессию, приливы, повышенную потливость, тошноту, бессонницу.

    Реже наблюдаются следующие побочные реакции: одышка, головная боль, нарушение зрения (катаракта, помутнение роговицы), нарушение слуха, тромбоз вен, изменение уровня ферментов печени, эмболия легочной артерии. В очень редких случаях развивается желтуха.

    При передозировке препарата (приема более 680 мг препарата в сутки) наблюдалась рвота, обмороки, головная боль, тошнота.

    Дополнительные указания

    Перед началом терапии все пациентки обязательно должны пройти гинекологическое обследование. В первую очередь следует пройти обследование слизистой оболочки эндометрия, так как риск развития гиперплазии, полипоза и рака эндометрия увеличивается в связи с эстрогенным стимулирующим действием Фарестона.

    Пациентки с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также с метастазами в кости нуждаются в более тщательном наблюдении.

    Взаимодействия

    Согласно инструкции Фарестон не применяется со следующими лекарственными средствами:

    • с нейролептиками (фенотиазином, пимозидом, сертиндолом, галоперидолом, сульпиридом);
    • с некоторыми антибактериальными препаратами (моксифлоксацином, эритромицином, пентамидином, противомалярийными средствами, особенно галофантрином);
    • с некоторыми антигистаминными средствами (терфенадином, астемизолом, мизоластином);
    • с антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, соталолом, дофетилидом, ибутилидом);
    • с антиаритмическими препаратами класса IA (квинидином, гидроквинидином, дизопирамидом);
    • с другими препаратами (цизапридом, винкамином, бепридилом, дифеманилом).

    Одновременное применение Фарестона и тиазидных диуретиков способствует развитию гиперкальциемии. Одновременный прием Фарестона и варфариноподобных антикоагулянтов может способствовать увеличению длительности кровотечения.

    Условия хранения Фарестона

    Препарат следует хранить при температуре от 15 до 25 °C.

    Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

    Купить Фарестон табл

    Фарестон табл. 60 мг. №30

    Инструкция к " Фарестон табл. 60 мг. №30 "

    Фарестон табл. 20 мг. №30

    Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена.

    Торемифен (активное вещество препарата Фарестон) специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурирует с эстрадиолом, ингибируя вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В больших дозировках торемифен оказывает противоопухолевый эффект, который не связан с эстрогенозависимым действием.

    Для больных раком молочной железы противоопухолевый эффект в основном связан с его антиэстрогенной активностью, но нельзя исключить и другой механизм (регуляцию экспрессии онкогена, секреции факторов роста, индукции апоптоза, влияния на кинетику клеточного цикла).

    Фарестон применяется при эстрогенозависимом раке молочных желез у женщин в постменопаузный период.

    Фарестон назначается внутрь. Режим дозирования устанавливается для каждого случая индивидуально.

    В качестве стандартной дозировки для первой линии гормонотерапии можно рекомендовать прием в дозировке 60мг ежедневно длительное время.

    В случае назначения Фарестона в качестве второй линии гормональной терапии количество препарата можно увеличить до 240мг в сутки (по 120 мг 2раза/сут).

    При появлении признаков прогрессирования болезни прием препарата отменяют.

    При применении Фарестон возможны побочные действия.

    Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: появление наиболее часто - приступообразных ощущений жара (приливов), повышенной потливости, влагалищных кровотечений или выделений, повышенной утомляемости, тошноты, сыпи, зуда в области гениталий, задержки жидкости, головокружения, депрессий. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

    Со стороны эндокринной системы: редко - увеличения массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: появление редко - анорексии, рвоты, запора.

    Со стороны цениральной нервной системы: редко возникновение головной боли, бессонницы, повышения уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелых нарушений функций печени (желтуха).

    Со стороны органа зрения: возникновение иногда - нарушения зрения, включая изменения роговицы, катаракты.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ингда тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии.

    Дерматологические реакции: возникновение редко - кожной сыпи, алопеции.

    Прочие: редко - одышки.

    У больных с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале терапии.

    Повышен риск изменения эндометрия, такой как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

    Фарестон противопоказан при

    – гиперплазии эндометрия (в том числе в анамнезе);

    – тяжелой печеночной недостаточности (в том числе в анамнезе);

    – при беременности;

    – в период лактации (грудного вскармливания);

    – повышенной чувствительности к препарату.

    С осторожностью назначается при таких случаях, как лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (также и при метастазах в костную ткань).

    Беременность и лактация

    При беременности, а также в период лактации (грудное вскармливание) средство противопоказано к применению.

    Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

    Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

    Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

    Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

    Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

    Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

    Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

    Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

    Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

    Внимание
    Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Фарестон вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

    На этой странице вы можете зарезервировать товар Фарестон, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

    Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Фарестон, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-80. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Фарестон, возможности и сроках доставки.

    Обратите внимание, что актуальность цены на Фарестон указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Фарестон указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

    Фарестон - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, аналоги

    Фарестон

    Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), беременность. период лактации.C осторожностью. Гиперплазия эндометрия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (в т.ч. возникшая на фоне метастазирования опухоли в костную ткань).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 60 мг Фарестона ежедневно; при неэффективности предшествующими терапии эндокринными и цитостатическими ЛС - по 120 мг 2 раза в день.

    Противоопухолевое средство, антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами эстрогенов, препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса с 17-бета-эстрадиолом, подавляет стимулированный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. Противоопухолевое действие, кроме того, опосредуется индукцией преобразования фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу опухолевых клеток. Благодаря наличию Cl- в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК.

    Гепатотоксичность (часто бессимптомная, проявляющаяся повышением активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемией, редко - желтухой), тошнота (дозозависимая), повышенное потоотделение, головокружение. жар, тромбоцитопения; гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с метастазами в кости), гиперплазия эндометрия; нарушение полей зрения, катаракта. кератопатия, повышение внутриглазного давления; инфаркт миокарда. тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит или тромбоз.

    Передозировка. Симптомы: головокружение. головные боли, тошнота и/или рвота.

    Фарестон 60 инструкция

    Фарестон

    Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

    Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

    У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

    После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

    Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

    Метаболизм и выведение

    За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).

    Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

    Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

    — эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

    Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

    В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

    При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

    Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

    Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

    Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

    Прочие: редко - одышка.

    У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

    Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

    Противопоказания к применению

    — гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

    — тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

    — тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

    Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

    Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

    Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

    Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

    Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

    Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

    Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

    Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

    Фарестон® - инструкция по применению, аннотация, отзывы

    Фарестон®

    Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

    Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 20,0 мг или 60,0 мг торемифена в виде торемифена цитрата.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрий крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

    Антиэстрогенный препарат, эффективно блокирующий рост опухоли молочной железы. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы. Не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

    При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

    Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

    Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

    Фармакокинетика. После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Еда не влияет на продолжительность абсорбции, но может отодвигать достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

    Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

    Торемифен активно метаболизируется. В плазме основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньший, чем торемифен. Более 99,9% связаны с белками плазмы. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

    Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

    Данные о полиморфном метаболизме отсутствуют. За метаболизм торемифена у людей отвечает цитохром Р450-зависимый ферментный комплекс. Основной путь – N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.

    Фармакокинетика торемифена изучалась в открытом исследовании на 4 параллельных группах с 10 субъектами: нормальные субъекты, пациенты с недостаточной (АСТ 57 U/l –АЛТ 76 U/l – гамма ГТ 329 U/l) или активированной функцией печени (АСТ 25U/l – АЛТ 30 U/l – гамма ГТ 91 U/l) – пациенты, принимающие антиэпилептические препараты, а также пациенты с почечной недостаточностью (креатинин 176 мкмоль/л). В этом исследовании кинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью не имела значительных отличий по сравнению с таковой у нормальных субъектов. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с активированной функцией печени и замедлена при печеночной недостаточности.

    Показания к применению:

    Фарестон применяют как препарат первой линии для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе и для профилактики и лечения дисгормональных гиперплазий молочной железы.

    Способ применения и дозы:

    Дисгормональные гиперплазии молочной железы. Рекомендованная доза – 20 мг в сутки.
    Эстрогенозависимый рак молочной железы.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально. Как стандартная доза для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг перорально ежедневно, длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в сутки (по 120 мг 2 раза в сутки).

    Почечная недостаточность. При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности торемифен должен назначаться с осторожностью.

    Особенности применения:

    Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки, которые болеют артериальной гипертензией, сахарным диабетом, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30), или те, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

    Торемифен не рекомендуется для лечения пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

    Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или больные тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

    Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальцемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

    Торемифен рекомендован к применению в постменопаузальном возрасте. Поскольку специфические данные отсутствуют или недостаточны, торемифен не следует применять в период беременности и лактации.

    Во время исследований на животных торемифен препятствовал имплантации, вызывал слабость родовой деятельности и уменьшал перинатальную выживаемость. Кроме того, применение в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию отеков у плода.

    Не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

    Побочные действия:

    Часто или менее часто (<1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота. сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

    Менее часто или редко (<1/1 000, <1/100) наблюдались следующие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия. рвота. запор. одышка. головная боль. бессонница, кожная сыпь. нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен. эмболия легочной артерии, алопеция. изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и очень редко – включающие единичные сообщения (<1/10 000) о тяжелых поражениях функции печени (желтуха).

    У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

    Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Специфических исследований лекарственного взаимодействия проведено не было.
    При одновременном применении препаратов, снижающих почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

    Индукторы ферментных систем печени (например фенобарбитал, карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации в плазме крови. В таких случаях может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

    Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Следует избегать их одновременного применения.

    Теоретически некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP3A4-6, могут замедлять метаболизм торемифена. При одновременном применении таких препаратов (например кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина) следует учитывать этот факт.

    Противопоказания:

    Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность являются противопоказаниями к длительному применению торемифена.

    Передозировка:

    Случаев передозировки отмечено не было. Головокружение, головная боль. тошнота и/или рвота отмечались при дозах 680 мг в сутки. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения ). Лечение: симптоматическая терапия.

    Условия хранения:

    Хранить при комнатной температуре (15-25°C), в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска: Упаковка:

    Фарестон 60 мг №30 табл

    Фарестон 60 мг №30 табл.

    Таблетки, 20 и 60 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Таблетки по 20 мг: белые, почти белые, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой ТО 20 на одной стороне.

    Таблетки по 60 мг: белые, почти белые, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой ТО 60 на одной стороне.

    Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены.

    Код АТС L02BA02

    После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

    Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

    Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

    Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

    Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

    При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

    Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

    Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

    Показания к применению

    - гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии)

    - профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы

    Способ применения и дозы

    Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

    При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза – 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

    - маточные кровотечения, влагалищные выделения

    Фарестон 60 инструкция

    Фарестон

    Наименование: Фарестон (Fareston)

    Фарестон – нестероидный антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен – производное трифенилэтилена. Механизм антиэстрогенного действия торемифена связан с его способностью связываться с рецепторами эстрогена, при этом препарат оказывает антиэстрогенную или эстрогеноподобную активность в зависимости от продолжительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей.

    На фоне терапии торемифеном у женщин в периоде постменопаузы с раком молочной железы отмечалось снижение уровня ЛПНП и сывороточного холестерина.

    Торемифен за счет конкурентной связи с рецепторами эстрогена тормозит опосредованную эстрогеном стимуляцию ДНК и репликацию в клетках. На экспериментальных моделях гормонозависимого рака при применении значительных доз торемифена отмечалось эстрогензависимое противоопухолевое действие.

    Основной противоопухолевых эффект обусловлен антиэстрогенным действием, однако нельзя также исключать влияние на другие механизмы, включая индукцию апоптоза, влияние на клеточный цикл, секрецию факторов роста и изменения в экспрессии онкогенов.

    При приеме перорально торемифен всасывается хорошо, пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2-5 часов. Прием пищи может повышать время достижения пикового уровня на 1,5-2 часа, однако не оказывает влияния на степень абсорбции.

    Период полувыведения торемифена в первой фазе – 2-12 часов, во второй 2-10 суток. Практически 100% торемифена связывается с альбуминами плазмы.

    При приеме 11-680 мг торемифена фармакокинетика линейная.

    Препарат активно превращается в печени при участии ферментов. Производные торемифена обладают меньшей антиэстрогенной активностью или являются неактивными.

    Экскретируется торемифен преимущественно кишечником в виде производных, около 10% принятого торемифена выводится почками в виде производных. Торемифен определяется в сыворотке спустя 4-6 недель после последнего приема.

    Показания к применению:

    Фарестон используют (как лекарственное средство первой линии) для терапии метастазирующего гормонозависимого рака молочной железы в периоде постменопаузы.

    Фарестон также может применяться для лечения и предупреждения развития гиперплазий (дисгормональных) молочной железы.

    Фарестон принимают перорально, таблетки можно принимать вне зависимости от пищи.

    До начала терапии пациентка должна обследоваться у гинеколога, в процессе обследования особое внимание рекомендуется уделить состоянию эндометрия.

    Женщинам с дисгормональными гиперплазиями молочной железы обычно назначают прием 20 мг торемифена в сутки.

    Женщинам с эстрогенозависимым раком молочной железы обычно назначают прием 60 мг торемифена в сутки (за 1 прием).

    Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функциональной активности почек и печени не требуется.

    На фоне терапии Фарестоном возможно развитие гипергидроза, приливов, вагинальных выделений и маточных кровотечений, а также повышенной утомляемости, депрессивных состояний, кожного зуда и сыпи, тошноты. Данные эффекты ассоциированы с антиэстрогенным действием торемифена.

    Кроме того, при терапии торемифеном возможно появление таких нежелательных явлений:

    • ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения стула, тошнота, повышение уровней АЛТ и АСТ, желтуха.
    • ЦНС: депрессивные эпизоды, нарушения сна, головокружения, вертиго, головная боль.
    • Зрительная система: катаракта, переходящее помутнение роговицы.
    • ССС: приливы, тромбоэмболия (глубокий тромбоз, тромбофлебит и легочная эмболия), дозозависимое увеличение интервала QT.

    Прочие: диспноэ, алопеция, гипертрофия и/или полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия, отеки, увеличение массы тела.

    Крайне редко при приеме препарата Фарестон отмечалось развитие рака эндометрия.

    У пациентов с метастазами в костях в начале терапии возможно развитие гиперкальциемии.

    При подозрении на увеличение интервала QT необходимо прекратить терапию до консультации кардиолога.

    Фарестон не назначают при непереносимости торемифена или вспомогательных веществ таблеток, включая лактозу.

    Фарестон противопоказан для продолжительной терапии при наличии в анамнезе указаний на гиперплазию эндометрия и нарушениях функций печени.

    Фарестон не используют в лечении пациентов с:

    • удлинением интервала QT различного происхождения;
    • брадикардией;
    • нарушениями водно-солевого баланса, в частности гипокалиемией;
    • недостаточностью сердца со снижением выброса левого желудочка;
    • аритмией в анамнезе;
    • тромбоэмболией в анамнезе.

    Торемифен не применяют для терапии пациентов, получающих препараты, которые могут увеличивать интервал QT.

    Применение Фарестона в педиатрии строго запрещено.

    Необходимо с осторожностью назначать Фарестон (в связи с повышенным риском рака эндометрия) при:

    • сахарном диабете;
    • артериальной гипертензии;
    • высоком индексе массы тела.

    Фарестон также с осторожностью необходимо назначать женщинам, которые получали заместительную терапию гормонами.

    С осторожностью следует назначать Фарестон пациенткам с:

    • миокардиальной ишемией;
    • риском вентрикулярной аритмии и остановки сердца;
    • сердечной недостаточностью в периоде декомпенсации;
    • стенокардией.

    Следует соблюдать повышенную осторожность при назначении Фарестона при нестабильном диабете, общем тяжелом состоянии и сердечной недостаточности (в связи с отсутствием исследований препарата у таких пациенток).

    Учитывая риск развития головокружения, рекомендуется отказаться от вождения машины в период терапии.

    Фарестон рекомендуется для лечения пациенток в периоде менопаузы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Противопоказано сочетанное применение Фарестона с антиаритмическими средствами IА и III класса, антибактериальными (эритромицин в/в, моксифлоксцин, пентамидин) и противомалярийными препаратами, нейролептиками, мизоластином, астемизолом, терфенадином, винкамином в/в, цизапридом, дифеманилом и бепридилом (в связи в риском удлинения интервала QT).

    Препараты, снижающие выведение кальция, при сочетанном применении с Фарестоном могут приводить к развитию гиперкальциемии.

    Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) при сочетанном применении ускоряют метаболизм торемифена и снижают его плазменные уровни. При необходимости сочетанного применения торемифена с индукторами ферментов печени необходимо корректировать дозу торемифена.

    Фарестон при сочетанном приеме с варфариноподобными антикоагулянтами может удлинять время кровотечения.

    Ингибиторы ферментов печени теоретически могут замедлять превращение торемифена, однако клинических исследований таких взаимодействий не проводилось.

    При передозировке Фарестона отмечается развитие признаков интоксикации, включая головокружение, рвоту, вертиго и тошноту. Подобные симптомы отмечались при приеме 680 мг и более торемифена в сутки. Учитывая дозозависимое влияние торемифена на интервал QT, при передозировке можно ожидать значительное увеличение интервала QT.

    Специфического антидота торемифена нет. При передозировке показано назначение симптоматического и поддерживающего лечения.

    Таблетки Фарестон по 30 штук в полимерных флаконах, в пачке 1 флакон.